AEROSOLES

Tecnologa farmacutica II
Integrantes Francisco Abigail Mndez Leyva Jos Reymundo Ramos Ramrez Pedro Crdova Rodrguez Luis Alberto Gmez Gonzlez

Prof. Rodrigo de atocha Salazar Lpez Lic. Qumico Frmaco bilogo

DEFINICIONES. FEUM 8VA. EDICIN

Aerosol Producto empacado bajo presion que contiene principios activos que son liberados por activacion de una vlvula apropiada. Dosis continua Dosis medida
Termino

Aerosol: Niebla fina de roci que resulta de sistemas muy presurizados. aplicado: Todos los productos cuyo contenido este presurizado (espumas, fluidos semisolidos).

Mal

VENTAJAS
Comienzo rpido de la accin Ausencia del efecto de primer paso Menor dosificacin: Minimiza los efectos adversos Titulacin de dosis: Segn las necesidades individuales Va alternativa Posibles interacciones Farmacocintica errtica (Oral o Parenteral)

Contenedor y cierre de valvulas inviolables Drogas que se descomponen con facilidad

PREPARADOS TPICOS
Uso o Uso

y sobreuso indiscriminados Empleo de otros preparados tpicos del producto de modo mas deseable Roci Espuma o semislido

PREPARADOS TPICOS
Reduccin

de irritacin (Aplicacin de ungento sobre zonas con erosiones). Econmicos (Desperdicio)

Absorcin mas rpida y eficiente de la medicacin

Sin peligro de contaminacin de la porcin no utilizada del medicamento.

ADMINISTRACIN POR INHALACIN Y POR VA NASAL

Respuesta

a frmacos Rpida Muy especifica Mnimos efectos colaterales Inicio de accin Administracin de frmacos que se descomponen en el tracto gastrointestinal Empleo de envases de aerosol presurizados

ASPECTOS BIOFARMACUTICOS
Factores que determinan el deposito de las partculas: Propiedades de las partculas Tamao (dimetro aerodinmico) Densidad Forma Carga Propiedades del tracto respiratorio Geometra Presencia de alteraciones Frecuencia respiratoria y velocidad de flujo

Mecanismos involucrados
Sedimentacin

por gravedad

Ley de Stokes (0.5 3 micras)

Donde: g = Constante de aceleracin de gravedad 1 = Densidad de las partculas 2 = Densidad del medio de dispersin r = Radio de la partcula = Viscosidad del medio de dispersin

Impacto

inercial

Las bifurcaciones cambian la direccin y velocidad de la corriente; con lo que las partculas se impactan. (5 10 micras)

 Difusin

Browniana

Movimientos de las partculas de zonas de alta a las de baja concentracin. La velocidad de difusin es inversa al tamao de la partcula (<0.5 micras)

Intercepcin,

atraccin electrosttica.

Partculas amorfas quedan atrapadas. (fibras) Atraccin partcula pared.

CLASIFICACIN
1.

Por el sitio de accin

Locales Sistmicos

2.

Por el numero de fases

Sistemas

bifsico [una fase liquida y otra gaseosa]. Si el propulsor es un gas licuado, la fase liquida la forma el principio activo disuelto en el propulsor, y la fase gaseosa esta constituida por el propulsor en forma de gas. Si el propulsor utilizado es un gas comprimido, ste forma la fase gaseosa, y el principio activo disuelto en un disolvente adecuado, la fase liquida.

 Sistemas

trifasicos:

a) Fase gaseosa mas dos fases liquidas inmiscibles; b) Fase gaseosa mas dos fases liquidas emulsionadas, c) Fase gaseosa mas fase liquida mas fase solida (en suspension en la fase liquida).

3.

Por el tipo de gas propulsor o propelente

a) Gases licuados b)Gases comprimidos

4.
a)

Por el modo de descarga

Descarga espacial. Se forma un aerosol denominado (niebla), en el que el producto se dispersa en gotas muy pequeas (pulverizacin fina) que se mantienen largo tiempo en el aire.

Administracin pulmonar.
Descarga en polvo. El producto sale del envase aerosol en forma de partculas solidas dentro de gotas del gas propulsor licuado, el cual, al hallarse de repente a la presin atmosfrica, se vaporiza instantneamente, dispersando as el principio activo con el que estaba mezclado. Se forma un aerosol denominado humo.
b)

Descarga superficial. El producto se dispersa en gotas relativamente grandes (pulverizacin grosera).

c)

Administracin tpica.

Descarga lquida. Al carecer la vlvula del envase aerosol de atomizador , el producto sale en forma de chorro. Estos aerosoles se utilizan para la aplicacin cutnea de tnicos y lociones.
d)

COMPONENTES BSICOS

Recipiente Propelente Concentrado que contiene el (los) principio(s) activo(s) Vlvula Activador

PROPELENTES

Corazn del aerosol

Fuerza expulsora del producto Puede actuar como disolvente y diluyente Determina las caractersticas del producto ser expelido

Clasificacion:

Gases licuados Clorofluorocarbonados (CFC) Hidroclorocluorocarbonados (HCFC) Hidrofluorocarbonados (HFC) Hidrocarburos (HC) Eter de hidrocarburos Gases comprimidos

GASES LICUADOS
Efectividad P dentro de envase = constante Productos:
Niebla

Espuma fina CFC, HFC HC

Subdivisin:

COMPUESTOS CLOROFLUOROCARBONADOS (CFC)

1974.

Prohibicin de su empleo en aerosoles y otros productos comerciales. Deplecin de la capa de ozono Efecto invernadero (sobrecalentamiento global, incremento del nivel del mar, alteracin del ritmo de lluvias)

Environmental Protection Agency (EPA), la Consumer Product Safety Commission (CPSC) y la Food and Drug Administration (FDA)

HIDROCARBUROS
Toxicidad Inflamabilidad por el desarrollo de nuevas vlvulas Solubilidad Costo $$$ Pvapor apropiada <1 Estabilidad qumica Miscibilidad en agua determina su utilidad Uso de mezclas: (depende de la P deseada)
HC-HC

HC-FC

PROPELENTES ALTERNATIVOS

152a 142b 22 HC

o Modificaciones a:
Valvula Formula Porpelentes

Gases comprimidos

Aire Oxido nitroso CO2

Aerosoles farmacuticos satisfactorios y aceptables

Gas Propelente

Producto

Sistema de espuma

vlvula
Cuerpo de aluminio

producto

Pistn de polietileno
Gas

Tapn para el gas

Fondo del envase de aluminio con doble costura

vlvula

producto

Cuerpo de aluminio

Pistn de polietileno

Gas

Tapn para el gas

Fondo del envase de aluminio con doble costura

accionador accionador taza de montaje vstago Empaquetadura del vstago resorte Tubo de inmersin

Pico a medida Empaquetadura del vstago

resorte cuerpo

taza de montaje vstago Tubo de inmersin

cuerpo