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Frmacos
Analgsicos perifricos y AINEs. Analgsicos de accin central: opioides. Terapia coadyuvante: Relajantes musculares. Antidepresivos, neurolpticos y anticonvulsivantes. Analgsicos tpicos. GCC.
Antitrmicos-analgsicos-AINES
Accin perifrica y de mediana intensidad Dolores poco intensos, somticos o tegumentarios No producen habituacin Accin inespecfica y sintomtica Inhibicin la sntesis de eicosanoides
Clasificacin.
cido N-aril antranlicos (fenamatos):
cido mefenmico, cido meclofenmico, cido niflmico, etofenamato.
Clasificacin.
Derivados del cido saliclico: cido
acetilsaliclico, diflunisal, fosfosal.
Aspirina
Diflunisal
Farmacocintica.
Absorcin rpida y compleja. VO preferente. Ms importante absorcin en ID proximal. Absorcin rectal lenta e incompleta. Se combinan con albmina (99%). Se distribuyen bien de manera uniforme: lquido sinovial, tejidos, leche, peritoneo y la saliva. Atraviesan lento la BHE, llegan a leche.
Farmacocintica.
Despus VO las concentraciones plasmticas mximas se alcanzan entre 20 min-4 horas. Circulacin enteroheptica, contribuye a persistencia de niveles sanguneos teraputicos. Casi todos se eliminan por rin como metabolitos.
Accin antitrmica.
Reducen la T corporal elevada; no si es normal, por ejercicio fsico o ambiental. Solo se reduce si es de gran incomodidad o riesgo para px. En ocasiones se prefieren mtodos fsicos. La reduccin puede inhibir formacin de AC. Dosis elevadas de ASA producen fiebre.
Acciones metablicas.
ASA desacopla la fosforilacin oxidativa en msculo esqueltico, hgado y rin. Aumenta la glucosa metabolizada y el consumo de oxgeno, pero disminuye el ATP. Se estimula el metabolismo oxidativo de las grasas y el catabolismo de aminocidos y protenas aumentan. Liberacin de adrenalina:
hiperglucemia, glucosuria y disminucin de glucgeno heptico y muscular.
Otras acciones.
Salicilatos Dosis >5 g tienen efecto solo la excrecin renal de cido rico. Dosis <2 g/d compite con el cido rico por secrecin tubular activa y pueden reducir la excrecin de uratos. Las dosis altas pueden producir vasodilatacin por dilatacin directa de la fibra vascular lisa. AAS tiene efecto queratoltico. La fenilbutazona en dosis terapeticas aumenta la excresin de cido rico.
Mecanismos de accin.
Inhibicin irreversible de la ciclooxigenasa y la consiguiente reduccin de la biosntesis de PG.
Accin analgsica.
Al inhibir la liberacin local de PG en respuesta a un estmulo doloroso, evitan su accin sobre la respuesta dolorosa que es doble. Accin analgsica frente al dolor con componente inflamatorio. Valoracin global del efecto analgsico: intensidad, tipo de dolor, sensibilidad individual, situacin en que se produce y el efecto placebo.
Accin antitrmica.
Reducen la fiebre por un doble mecanismo: Perifricamente producen vasodilatacin. Mecanismo central: reduccin de la liberacin local de PGE2 en el rea preptica hipotalmica y reas relacionadas. En la fiebre de origen bacteriano hay liberacin de pirgenos endgenos.
Accin antitrmica.
En los procesos febriles en los que hay lesin celular se produce liberacin de PGE2. No suprimen la fiebre inducida por ejercicio excesivo o elevacin de la temperatura ambiental, donde no parece haber liberacin de pirgenos endgenos.
Indicaciones terapeticas.
Analgesia Antipiresis Tratamiento antirreumtico Procesos inflamatorios Usos dermatolgicos Infecciones respiratorias leves, resfriados u enfriamientos Profilaxis cardiovascular
Clasificacin opioides
AGONISTAS PUROS Codena, dihidrocodena, oxicodona, dextropropoxifeno, tramadol, fentanilo, meperidina, morfina, diamorfina, metadona, levorfanol Naloxona Buprenorfina Pentazocina, butorfanol, nalbufina