FORMAS FARMACUTICAS OBTIDAS POR DIVISO MECNICA

FORMAS FARMACUTICAS OBTIDAS POR DIVISO MECNICA

So formas farmacuticas slidas resultantes da transformao dos frmacos num p, que se pode dispensar diretamente ou aglutinado em diversos estados.

Formas derivadas dos ps

Representam a maioria dos medicamentos prescritos, englobando psmedicamentosos, e outras, como:

Granulados Comprimidos Drgeas Cpsulas.

PS FARMACUTICOS
Preparaes farmacuticas slidas, livres, constitudas por partculas secas, com relativa homogeneidade de tamanho. Ps resultam da diviso de frmacos: animais, vegetais, minerais ou obtidos por sntese qumica.

Ps - usos
Tpico

Cicatrizantes (xido de zinco, timerosal) Antimicticos (miconazol) Talcos e polvilhos anti-spticos

Interno

Preparaes de lquidos para administrao oral (magistral) Intermedirios de processo: comprimidos, cpsulas, drgeas.

Vantagens do uso dos Ps

Ausncia de umidade = maior estabilidade. Ocupam volumes menores = transporte e armazenagem facilitados. Dispensa o uso de utenslios (colheres) = facilidade de administrao. Mascaramento do gosto = uso de invlucros prprios (cpsulas). Possibilidade de serem revestidos externamente = resistentes ao pH gstrico. Maior velocidade de absoro = maior superfcie de contato.

Desvantagens do uso dos Ps

Farmacotcnica? Clnicas?

Preparo dos Ps
Etapas ou operaes que podem ser efetivadas em funo das caractersticas do material.

Operaes preliminares:

OPERAES FARMACUTICAS: Triagem ou Monda (mo, lavagem, ventilao); Diviso Grosseira (seco, contuso, rasurao, granulao); Secagem dos fragmentos obtidos; Amolecimento dos fragmentos: uso de gua para o amolecimento de drogas muito compactas e resistentes (semente de noz vmica) Estabilizao da droga: evitar reaes de hidrlise e oxidao enzimtica (uso de lcool em ebulio ou calor mido, seco, vapor de lcool)

Operao principal ou pulverizao

Almofariz; Pulverizao por intermdio (slidos, lquidos e gasosos); Pulverizao por frico (substncias moles e friveis); Pulverizao qumica; Porfirizao; Pulverizao por moinhos (moinhos manuais e por motores)

Operaes subsequentes pulverizao:

Tamisao Obteno de ps cujas partculas tenham um determinado tamanho mdio, ou seja, uma determinada tenuidade, atravs da calibrao das partculas.

Os tamises so designados por nmeros que correspondem ao valor em MESH. MESH nmero de malhas por polegada linear. 1 polegada linear = 2,54 cm

Classificao dos Ps

Ps simples: Diviso mecnica de uma nica droga.

Reduo a p fino
Teor de substncia ativa (frao)
Diluio com p inerte (amido de arroz, lactose...) Valor do ttulo descrito em Farmacopias.

Classificao dos Ps

Ps compostos: Misturas de dois ou mais ps simples.

Pulverizao dos ps separadamente

Mistura e homogeneiza o

Tamisao da mistura

Cuidados no preparo de ps compostos

Devem ser triturados e tamisados separadamente. Feita a mistura, devem ser novamente tamisados. Substncias que no se deixam pulverizar (ex. gomas, resinas, cnfora) necessitam do uso de intermdios. Os ps devem ser misturados sucessivamente, comeando por aqueles que ocupam menores volumes.

 Operaes subsequentes pulverizao:

Quando da presena de substncias volteis (essncias, tinturas), usar ps adsorventes (CaCO3, caulim);
Uso de corantes (carmim: 0,1 - 0,25%) na homogeneizao de um p composto contendo IFA muito ativos;

Para o preparo de ps contendo quantidades pequenas (mg) de princpio ativo (ex. digitlicos, vitamina B12), recomenda-se o uso de diluies (1:10, 1:100, 1:1000) com ps inertes; Na pulverizao, assim como na mistura de ps txicos, os manipuladores devem ser proteger (mscaras, luvas e culos).Ex: agentes progestacionais, bicloreto de mercrio.

Uso farmacutico dos ps compostos

Uso interno:

Solues aquosas com ou sem efervescncia (melhoria do sabor devido s propriedades cidas do anidrido carbnico) Ps cicatrizantes; Ps dentifrcios: abrasivos suaves (remoo mecnica dos detritos e manchas dos dentes, polimento carbonato de clcio, fosfato triclcico, pirofosfato de calcio) + detergentes (limpeza) Ps anti-spticos

Uso externo:

Esterilizao dos ps

Autoclaves (pode haver fixao de umidade nos ps - 121C/1h); Esterilizao a seco em estufas (150C/ 1h ou 140 C/1h); Esterilizao atravs de gases (xido de etileno); Raios gama; Uso de anti-spticos dissolvidos em solvente voltil (pequenas manipulaes). Ex: Sulfamida + tetrabromocresol.

Alteraes dos ps

Oxidaes decorrentes de O2 atmosfrico: uso de substncias dessecantes (slica); Calor: uso de refrigerao (a simples triturao do AAS provoca um aumento de temperatura que facilita a sua hidrlise) Alteraes enzimticas (hidrlises): enzimas produzidas por microorganismos contaminantes;

Recipientes inadequados : incompatibilidades. Ex: fluoretos x frascos de vidro, taninos x recipientes de ferro

Acondicionamento dos ps
Em frascos de vidro ou plstico: ps de fraca atividade farmacolgica (laxantes, desinfetantes cutneos e outros) devido a inexatido de medida na aplicao. Acondicionamento em papis: os ps so divididos de acordo com a dosagem prescrita pelo mdico (dose individual que ser usada de uma s vez).

Ensaio dos ps

Avaliaes organolpticas: cor, aroma, sabor estado de conservao; Apreciao da tenuidade dos ps: a mistura de ps deve apresentar pelo menos, 50% ou mais das partculas com dimetros prximos ensaios de granulometria. Determinao do volume aparente: uso de proveta transparente e graduada; Umidade: inferior a 8% - Karl Fisher, ou secagem em estufa at peso constante.

Ensaio dos ps

Cinzas totais verificao de adulterao.

Determinao do ngulo de repouso resistncia ao movimento relativo das suas partculas qdo submetidos a foras externas. Dificuldade apresentada pelos ps para flurem livremente de um orifcio para uma superfcie livre. Importncia: elucidar a facilidade de manuseio de ps, por ex, no enchimento de recipientes, ou no escoamento de um distribuidor de uma mquina de compresso para a matriz respectiva. Boas propriedades de escoamento = ngulo de repouso <30. Acima de 40 o fluxo difcil.

Ensaio dos ps
Determinao do NGULO DE REPOUSO Tan : h/r

Onde h a altura do cone de p e r o dimetro do cone Quando um p ou material granulado corre livremente atravs de um orifcio sobre uma superfcie plana, o material depositado forma uma pilha cnica. O ngulo da base do cone denomina-se ngulo de repouso.

O ngulo de repouso depende da fora de frico entre as partculas.

Ps cujas partculas variam entre 250 m a 2000 m fluem bem (ps mais grossos); entre 75 m e 250 m podem fluir bem ou apresentar problemas de aderncia; partculas menores que 100 m h problemas de fluxo importantes (ps mais finos).

GRANULADOS
So preparaes slidas formadas por gros irregulares, cujo conjunto tem aspecto homogneo. Pode constituir um medicamento diretamente administrvel por via oral ou destinado ao preparo de comprimidos.

Vantagens dos granulados em relao aos ps:

Podem ser revestidos externamente; So de melhor conservao do que os ps (menos higroscpicos no se aderem entre si); So de melhor aparncia do que os ps; Sua posologia mais uniforme e a ingesto mais agradvel em relao aos ps.

Mtodos de preparo dos granulados

Preparao a mido: o mtodo mais utilizado, e

envolve 4 etapas principais: 1a. Etapa Umedecimento dos ps com gua, misturas hidroalcolicas, ter ou solues aglutinantes (xarope simples, gomas, PVP-K30); 2a. Etapa Granulao da massa mida por meio de tamises, de malha apropriada. Aplica-se uma presso. 3a. Etapa Secagem da massa granulada em estufas (30 50C), raramente ao ar livre. Radiao IV 4a. Etapa Calibrao do granulado, usando um tamis que ter abertura de malha maior do que aquela usada na granulao. Objetivo: fragmentar os gros aglomerados. No se aplica presso.

Mtodos de preparo dos granulados

Preparo a seco: este mtodo utilizado para o preparo de granulados que sero utilizados como intermedirios de processo na obteno de comprimidos.

Mtodos de preparo dos granulados

Preparo por fuso: aplicvel a substncias que possuem gua de cristalizao (ex. cido ctrico).
Mecanismo: com o aquecimento (90-105C), ocorre fuso das substncias medicamentosas que se aglomeram sob a forma de pasta, que em seguida tamisada.

Tipos de granulados

Forma vermicular ou esfrica. Sacaretos granulados: granulados acrescidos de acar. Granulados efervescentes: NaHCO3 em cidos ctricos e/ou tartrico. Pellets

Ensaio dos granulados

1.Tempo de desagregao: Granulados no revestidos: desagregao ou dissoluo rpida em gua a 37C. Granulados efervescentes: desagregao em tempos inferiores a 5 min. 2. Resistncia: a dureza do granulado no pode ser excessiva, pois comprometer o seu tempo de desagregao, mas deve ser suficiente para evitar a fragmentao fcil dos granulados, melhorando a conservao.

Ensaio dos granulados

3. Umidade: a umidade excessiva pode causar reaes de hidrlise, contaminaes microbianas, que diminuem a estabilidade dos frmacos. 4. Tamanho mdio dos gros constituintes: feito por tamisao. Devem ser isentos de p. 5. Dosagem dos IFA: variaes entre 85 e 110% so aceitveis (ref. Prista).

Acondicionamento dos granulados

Recipientes de vidro ou plstico (fechamento hermtico). Uso de slica.

Exemplos de granulados:

Granulado de carvo: uso interno adsorvente de toxinas microbianas;

Granulado efervescente: uso interno antigripal (vitamina C + aspirina + acar + cido ctrico + cido tartrico + NaHCO3).