Bloqueio direto do receptor

NA

Fentolamina (a1 a2 ) Prazosin (a1 ) Propranolol (b1 b2 )

NA

NA

a2

COMT

Metildopa ( a2 ) Clonidina

Receptor ps-sinptico

Efeito dos bloqueadores a na presso arterial

1. Fenilefrina: Inibio completa da resposta

Fenilefrina

Fenilefrina

Bloqueador a

Efeito dos bloqueadores a na presso arterial

1. Noradrenalina: Inibio parcial da resposta

NA

Bloqueador a

NA

Efeito dos bloqueadores a na presso arterial

1. Adrenalina: Queda da Presso arterial

ADR

Bloqueador a ADR

ANTAGONISTAS a
Atuam no sistema perifrico e SNC Aes dependem da seletividade da droga para a1 ou a2

Bloqueio a1
Inibe vasoconstrio pelas catecolaminas endgenas
Preserva a vasodilatao nos vasos de resistncia (arterolas) e veias

Promovem queda da PA
Taquicardia reflexa Aumento do DC

Efeitos exacerbados com bloqueio a2

b1 cardaco

FENOXIBENZAMINA
Bloqueia irreversivelmente adrenoceptores a Aumenta a liberao de NA das terminaes (a2)
Bloqueia a recaptao de NA

Bloqueio a Queda da RVP e PA

Taquicardia reflexa

Aumento do DC
Taquicardia: Aumento da NA corao (a2) Bloqueio da recaptao

FENOXIBENZAMINA

Usos:
Tratamento do feocromocitoma Obstruo prosttica benigna

Toxicidade: Hipotenso postural

Hiperplasia benigna da prstata (Obstruo prosttica benigna)

Se caracteriza pelo aumento do tamanho da prstata, relacionado ao envelhecimento. A prstata comprime a uretra, diminuindo o seu calibre e dificultando (ou impedindo) a passagem da urina

Caractersticas:
Jato urinrio cada vez mais fraco; Dificuldade ou demora para iniciar a mico; Necessidade freqente de urinar; Acorda vrias vezes noite para urinar; Jatos intermitentes de forma involuntria; Presena de sangue na urina; Dor e sensao de queimao no ato de urinar; Urgncia de urinar; Sensao de esvaziamento incompleto da bexiga.

FENTOLAMINA

Regitina, Novartis

Antagonista competitivo para receptores a1 e a2 Tratamento do feocromocitoma Tratamento da impotncia masculina

TOLAZOLINA Antagonista competitivo para receptores a1 e a2
Usos: Hipertenso pulmonar persistente em neonatos

Efeitos Adversos Hipotenso ortosttica; Taquicardia; Arritmias; Priapismo (acompanhada de fibrose peniana)

PRAZOSIN
Antagonista reversvel e seletivo para receptores a1 Afinidade a1 / a2 1000:1 Bloqueio a1 Queda da RPV e PA Queda do retorno venoso No afeta frequncia cardaca Usos Tratamento da hipertenso arterial Tratamento da hiperplasia prosttica benigna

PRAZOSINA, cloridrato
Minipress sr (Pfizer), cpsulas de liberao lenta

T1/2 de 2-6 h

Tratamento da hipertenso essencial (primria)

ANLOGOS ESTRUTURAIS DO PRAZOSIN

TERAZOSINA (seletividade a1 maior) [T1/2 12 h] Adecur (Zodiac), comprimidos Tratamento da hiperplasia prosttica benigna (apoptose da musculatura lisa da prstata)
Hytrin (Abott), comprimidos Tratamento da hipertenso arterial

DOXAZOSINA [T1/2 20 h] Prodil (Farmasa), comprimidos Tratamento da hiperplasia prosttica benigna Hipertenso arterial

METILDOPA
Pr-droga OH Antihipertensivo de ao central Metablito ativo: a-metil-noradrenalina
DOPA L-DOPA-Descarboxilase DOPAMINA a-METIL-DOPAMINA Dopamina-b-hidroxilase NORADRENALINA a-METIL-NORADRENALINA
OH
COOH CH2 CH NH2

CH3

a-METILDOPA

METILDOPA

a-CH3-Dopa
a-CH3NA

NA

NA
NA NA
a-CH3-NA a-CH3NA

a2
a2

COMT

Evidncias da ao central da METILDOPA Potncia vasoconstritora: NA = a-Metil-Noradrenalina

Inibidores da DOPA-descarboxilase de ao central revertem o efeito antihipertensivo da metildopa Bloqueadores a de ao central revertem o efeito antihipertensivo da metildopa

Injeo de doses baixas de metildopa (ou a-Metil-Noradrenalina) no SNC mimetiza o efeito antihipertensivo

SNC: Tronco enceflico

METILDOPA
a-Me-NA

a-Me-NA

a2

Inibio
da descarga simptica

Queda de RVP, DC Reduo da PA Reduo dos nveis plasmticos de NA

Droga de escolha
Tratamento da hipertenso arterial moderada na gravidez Diminui risco de aborto Ausncia de efeitos adversos para o feto

EFEITOS COLATERAIS

Sedao transitria Boca seca Hepatoxicidade/Febre Anemia hemoltica

TENSIOVAL (Sanval) Metildopa. Anti-hipertensivo. Cx. com 20 e 500 comp. de 250 e 500 mg. FUNED METILDOPA (Funed). Hipertenso. Comp. de 500 mg.
FURP-METILDOPA METILVITA DIMIPRESS ALFUSINA

Bloqueio da Liberao de Noradrenalina

NA

Clonidina
NA NA NA NA

a2
COMT

Guanetidina

Receptor ps-sinptico

CLONIDINA
CLONIDINA, S.N.C
a-Me-NA

Clonidina

a2

Inibio
da descarga simptica
Queda de RVP, DC, PA Reduo das conc. Plasm. NA

EFEITOS COLATERAIS

Sedao transitria Boca seca

Sndrome de ABSTINNCIA:
Cefalia, Tremores, Dor abdominal Suor, Taquicardia, Elevao rebote da PA

NOMES COMERCIAIS

ATENSINA, Boehringer CLONIDINA, Cristlia CLONIDINA CLORIDRATO NeoQumica CLORIDRATO DE CLONIDINA Teuto

Inibio do estoque vesicular de Noradrenalina

Reserpina Guanetidina
NA

NA NA

a2

Receptor ps-sinptico

RESERPINA (Rauwolfia serpentina)

Ligao s vesculas do neurnio simptico central e perifrico; Perda da capacidade das vesculas de estocar NA e dopamina; Destruio da NA do axoplasma pela MAO; Reduo do DC, RP e PA Recuperao da funo simptica: sntese de novas vesculas

EFEITOS COLATERAIS

Sedao Dificuldade de concentrao Depresso psictica Exacerbao da lcera pptica Cncer de mama

HIGROTON RESERPINA (Novartis). Reserpina, clortalidona. Anti-hipertensivo. Emb. com 20 comp.