ANALGESICOS

Q.F. JOSE JAUREGUI MALDONADO DAFAF

La palabra analgsico procede etimolgicamente del prefijo griego a-/an-(carencia, negacin) y de algos (dolor). Segn la Asociacin Internacional para el Estudio del Dolor (IASP), ste se define como la experiencia sensorial y emocional desagradable asociada a una lesin hstica real o potencial, o descrita en trminos de dicho dao. Por tanto, el dolor no es solamente una sensacin, es una experiencia. Adems, no se trata nicamente de algo sensorial, sino que tambin es algo emocional. En ocasiones, el dolor no precisa de una lesin para manifestarse, puede existir en ausencia de ella.

Los dos componentes del dolor son: sensorial y emocional. El primero, que equivale a nocicepcin (estimulacin de las vas nerviosas que conducen los estmulos dolorosos), se debe al estmulo de las terminaciones sensoriales. Normalmente hay una relacin entre el estmulo sensorial y la intensidad del dolor (excepto en el dolor por inflamacin o por lesin nerviosa). El componente emocional equivale a la vivencia individual que hace el paciente del estmulo nociceptivo. A menudo es el componente ms importante, especialmente en casos de dolor crnico.

Clasificacin

En funcin de su duracin, se diferencia entre el dolor agudo y el crnico (tabla 1):

Tabla 1. Caractersticas de los dolores agudos y crnicos

DOLOR AGUDO
Sntoma Estimulacin vas nociceptivas Funcin protectora De corta duracin (menos de 1 mes) Origen conocido (lesin tisular) Ansiedad, irritabilidad

DOLOR CRONICO
Enfermedad Puede persistir despus de la lesin No funcin protectora (seal alarma) Larga duracin (ms de 3 - 6 meses) Origen incierto Depresin, alteracin del comportamiento

Dolor agudo

Derivado de una lesin tisular. Forma parte de los mecanismos que protegen al organismo de su destruccin. Suele desaparecer con la curacin del proceso que lo caus. Ejemplos: posoperatorio, dolor traumtico, cefaleas tensionales, odontalgias y lumbalgia aguda.

Dolor crnico

Persiste ms all de la curacin de la lesin. A menudo es difcil establecer una alteracin hstica que lo justifique. Se deben considerar dolores crnicos aquellos que cursan con brotes durante un largo perodo de tiempo. Ejemplos: migraas, dismenorreas, dolores osteoarticulares (artritis reumatoide, artrosis, lumbalgia crnica), dolor neuroptico (neuralgia del trigmino, neuropata diabtica, neuralgia postherptica, distrofia simptica refleja) y fibromialgia.

Consejos desde la Farmacia

La eleccin de un analgsico para el tratamiento de la sintomatologa dolorosa debe realizarse siempre de modo individualizado. Es necesario preguntar al paciente una serie de cuestiones que permitirn seleccionar el medicamento publicitario ms adecuado y proporcionar consejo sanitario. Por ejemplo: Qu sntomas presenta? Cundo comenzaron? Dnde se localizan? Cul es su intensidad? Est tomando algn medicamento? Tiene alguna enfermedad?

Consejos desde la Farmacia

En relacin con la posologa conviene:

Establecer con claridad la posologa eficaz

y la mxima posible. Considerar la administracin a demanda o pautada. Determinar el intervalo de administracin. Aconsejar cundo y cmo tomar los analgsicos. Supervisar la duracin del tratamiento.

Consejos desde la Farmacia

Respecto a las interacciones farmacolgicas, el consejo farmacutico debe ir encaminado a:

Averiguar los frmacos de prescripcin y los de autoprescripcin (incluidos los productos fitoteraputicos) que toma el paciente. Desaconsejar la administracin de medicamentos sin control mdico previo. Desaconsejar totalmente el consumo de alcohol conjuntamente con la toma de opioides.

Consejos desde la Farmacia

Sobre las contraindicaciones, desde la oficina de farmacia habr que:

Asegurarse

de que las condiciones fisiolgicas o patolgicas del paciente no son una limitacin al tratamiento. Aconsejar sobre las situaciones de precaucin (conduccin de vehculos o manipulacin de mquinas peligrosas). Determinar si existen antecedentes que puedan restringir su uso (alergias).

Consejos desde la Farmacia

El farmacutico tambin puede orientar sobre las precauciones de uso:

Aconsejar cmo, cundo y durante cunto

tiempo deben tomarse los medicamentos. Supervisar el establecimiento de medidas o medicacin coadyuvante (protectores gstricos, antiemticos, laxantes, etc.) Detectar la presencia de reacciones adversas o de falta de respuesta teraputica.

Consejos desde la Farmacia

Finalmente, es conveniente que desde la farmacia:

Se detecten las situaciones que aconsejan

la visita mdica, Se deriven los pacientes al mdico cuando se sospecha la existencia de enfermedad grave, Evitar la automedicacin y que los padres mediquen por su cuenta a los nios pequeos.

Tratamiento farmacolgico

La va oral es siempre la de eleccin. Las formas de liberacin sostenida son tiles en el dolor crnico. Las formas efervescentes y las lquidas suelen dar lugar a concentraciones plasmticas adecuadas con ms rapidez que las formas slidas. Se debe recordar que la tolerancia oral de los AINE mejora con la ingesta de alimentos y reduce los trastornos gastrointestinales. La va parenteral es til en caso de intolerancia oral o cuando sea preciso un efecto rpido. La va rectal presenta una absorcin ms inexacta en comparacin con otras vas. La va tpica basada en el uso de parches es conveniente en el dolor crnico. En el caso de los AINE tpicos, se puede considerar que su eficacia es limitada y depende de la correcta realizacin del masaje.

CLASIFICACION

Los analgsicos se clasifican en:

primarios, secundarios y coadyuvantes.

Analgsicos primarios

Los analgsicos primarios tienen como efecto farmacolgico principal aliviar el dolor. Son de amplio espectro, es decir, tiles en numerosos tipos de dolor. Se distinguen tres tipos:

Analgsicos primarios

Analgsicos-antitrmicos puros: paracetamol. Analgsicos-antiinflamatorios (AINE): cido acetilsaliclico (AAS), ibuprofeno, iCOX selectivos (celecoxib y rofecoxib). Los AINE actan bloqueando el enzima ciclooxigenasa (COX) e impidiendo la sntesis de prostanoides (prostaglandinas y tromboxanos). La COX tiene tres isoenzimas: COX-1, COX-2 y COX-3. Los AINE bloquean de forma diferencial los tres isoenzimas lo que condiciona sus propiedades farmacolgicas. Opioides: agonistas puros de los receptores opioides (morfina, codena, metadona, fentanilo), parciales (buprenorfina), agonistas-antagonistas (pentazocina) y mixtos (tramadol).

Analgsicos primarios

Efectos indeseables: Frecuentes: nuseas, vmitos, estreimiento, sedacin, miosis y picor.

Se presenta tolerancia por: analgesia, nuseas, vmitos, sedacin y depresin respiratoria. No se presenta tolerancia por: miosis y estreimiento.

Debido a estos efectos indeseables, se recomienda la administracin de antiemticos al inicio del tratamiento y de laxantes en tratamientos de media y larga duracin.

Analgsicos secundarios

Los analgsicos secundarios tienen otras indicaciones, pero pueden disminuir algn tipo de dolor especfico. Son de espectro reducido y los hay de varios tipos: Antidepresivos: amitriptilina y clorimipramina.

Analgsicos secundarios

Antiepilpticos: carbamazepina, lamotrigina, gabapentina y topiramato. Estn indicados en el tratamiento del dolor que tiene un origen neurgeno o neuroptico. El mecanismo fundamental de accin de los antiepilpticos, en los sndromes neurgenos, es su accin sobre el sistema de propagacin de la descarga neuronal, ya que al bloquear los canales de Na dependientes del voltaje estabilizan la membrana neuronal y suprimen la hiperexcitabilidad neuronal anmala. Corticoides. Vasodilatadores: antagonistas del calcio. Vasoconstrictores: derivados ergticos. Relajantes musculares: diazepam, tetrazepam y ciclobenzaprina (antidepresivo tricclico empleado como relajante muscular). Anestsicos locales: lidocana y prilocana.

Coadyuvantes

Los coadyuvantes o auxiliares se administran conjuntamente con los analgsicos primarios y/o secundarios para potenciar sus efectos analgsicos o para contrarrestar sus efectos indeseables. Se emplean:

Psicofrmacos: neurolpticos, ansiolticos y anfetaminas. Corticoides. Antiemticos y laxantes.

Analgsicos

cido acetilsaliclico (AAS) y derivados (salicilatos). La dosis oral para adultos es de 500 mg c/ 4 h. No se debe administrar en caso de lcera duodenal, asma, problemas de coagulacin sangunea, ltimas semanas de embarazo, nios menores de 12 aos con infeccin vrica o lactantes (se excreta en la leche materna).

Analgsicos

Paracetamol. No es un AINE y es el analgsico ms utilizado en el mundo. En los territorios de influencia anglosajona se conoce como acetaminofeno. La dosis por va oral en adultos es de 325-650 mg cada 4 h. La dosis oral infantil es de 20-40 mg/kg/da. Es de eleccin en pacientes que siguen un tratamiento anticoagulante, ya que no altera la sntesis de protrombina ni la agregacin plaquetaria, as como en ulcerosos y en pacientes renales. Es el analgsico y antipirtico infantil ya que no causa sndrome de Reye. No se debe administrar en caso de insuficiencia heptica y/o renal y no se deben superar los 4 g diarios.

Analgsicos

Ibuprofeno. En adultos, por va oral, la dosis ms frecuente es de 600-1.200 mg repartidos en varias tomas, y no se recomienda superar los 1.200 mg diarios. La dosis oral infantil es de 10 mg/kg/6 h con las comidas. No se debe administrar a pacientes que presenten lcera duodenal, asma, problemas de coagulacin o en el ltimo trimestre de embarazo.

Analgsicos

Metamizol. Es un derivado pirazolnico que acta impidiendo la formacin de prostaglandinas, ya que inhibe la enzima ciclooxigenasa. Es analgsico y antipirtico, con un dbil efecto antiinflamatorio. Est indicado en el tratamiento de dolor agudo. La dosis oral en adultos es de 575 mg cada 6-8-12 h. La dosis parenteral suele ser de 2 g cada 8 h. No se debe administrar en los siguientes casos:

de porfiria (trastorno del metabolismo de los pigmentos sanguneos que forman parte de la hemoglobina), deficiencia de la enzima glucosa 6-fosfatodeshidrogenasa y antecedentes de anemia aplstica o agranulocitosis (disminucin del nmero glbulos blancos en sangre).

Analgsicos

Tramadol. Es un frmaco agonista de los receptores opioides que tambin acta sobre las vas serotonnicas. De accin central, acta sobre las clulas nerviosas especficas de la mdula espinal y del cerebro. Est indicado en el tratamiento del dolor de intensidad moderada a severa. La dosis oral en adultos suele ser de 50 a 100 mg cada 6-8 h. La forma retard se inicia con tratamientos de 50-100 mg cada 12 h y se puede aumentar hasta 150-200 mg cada 12 h, dependiendo de la intensidad del dolor. La dosis inyectable en adultos es inicialmente de 100 mg, pudindose administrar durante la hora posterior 50 mg cada 10-20 min, sin sobrepasar una dosis total de 250 mg. Posteriormente de 50 a 100 mg cada 68 h. No se debe administrar en casos de insuficiencia heptica grave y de epilepsia no controlada con tratamiento.