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INDICE
DEFINICIONES TIPOS DE DOLOR ANALGESICOS PERIFRICOS Y AINEs ACCIN CENTRAL MANEJO FARMACOLOGICO DEL DOLOR
DEFINICIONES
DOLOR Experiencia sensorial desagradable asociada a dao tisular real o potencial, Ausencia de dolor por estmulo doloroso Dolor producido por estmulo no doloroso Sensacin incrementada estmulo doloroso. frente a a un
ANALGESIA ALODINIA
HIPERALGESIA
HIPERPATA
TIPOS DE DOLOR
NOCICEPTIVO: por activacin de receptores perifricos del dolor en cualquier tejido, salvo el SNC. Proporcional al grado de activacin qumica, trmica o mecnica. Puede ser agudo o crnico. NEUROPTICO: debido a lesin del SNP o SNC. Persiste a pesar de la evolucin de la enfermedad (mala respuesta a analgsicos). DOLOR MANTENIDO POR EL SIMPTICO: por lesin de estructura nerviosa perifrica. Se acompaa de alodinia, hiperpata, quemazn y cambios vasomotores.
TIPOS DE DOLOR
CENTRAL: por lesin trastorno del SNC, afectando habitualmente a vas espino-talmicas corticales. PSICGENO: inconsistente, sin evidencia anatmica, con mltiples localizaciones.
ANALGESICOS
Actan inhibiendo bsicamente la ciclooxigenasa y la sntesis de PG a nivel perifrico. Posible mecanismo de accin central por bloqueo de COX en mdula espinal.
Tanto paracetamol como AINEs tienen una dosis con efecto techo para la analgesia.
ANALGESICOS
Son los frmacos ms utilizados para el dolor, principalmente en personas mayores. Reducen los signos y sntomas de inflamacin, pero no modifican la evolucin natural de la enfermedad, ni protegen del dao tisular. Acciones: Antiinflamatoria. Analgsica. Otras: antipirtica, antiplaquetaria, antiproliferativa ( Ca.Colon).
ANALGESICOS
VO preferente.
Absorcin rectal lenta e incompleta. Se combinan con albmina (99%). Se distribuyen bien de manera uniforme: lquido sinovial, tejidos, leche, peritoneo y la saliva.
ANALGESICOS
Despus VO las concentraciones plasmticas mximas se alcanzan entre 20 min-4 horas. Circulacin enteroheptica, contribuye a persistencia de niveles sanguneos teraputicos. Casi todos metabolitos. se eliminan por rin como
ANALGESICOS
Accin analgsica moderada. No producen euforia ni sedacin. Dolores de mediana intensidad, somticos o tegumentarios, no viscerales: cefaleas, odontalgias, mialgias y artralgias. No se establece tolerancia por uso prolongado. Accin antiinflamatoria contribuye a la analgesia.
ANALGESICOS
Reducen la T corporal elevada; no si es normal, por ejercicio fsico o ambiental. Solo se reduce si es de gran incomodidad o riesgo para px. En ocasiones se prefieren mtodos fsicos. La reduccin puede inhibir formacin de AC. Dosis elevadas de ASA producen fiebre.
Atenan los sntomas inflamatorios (aumento de la permeabilidad vascular, edema, congestin local y dolor) No evitan lesiones en procesos reumticos, ni detiene el proceso de la enfermedad. La indometacina inhibe la motilidad leucocitaria y la biosntesis de mucopolisacridos.
ANALGESICOS
ANALGESICOS
Acciones metablicas.
ASA desacopla la fosforilacin oxidativa en msculo esqueltico, hgado y rin. Aumenta la glucosa metabolizada y el consumo de oxgeno, pero disminuye el ATP. Se estimula el metabolismo oxidativo de las grasas y el catabolismo de aminocidos y protenas aumentan. Liberacin de adrenalina: hiperglucemia, glucosuria y disminucin de glucgeno heptico y muscular.
Derivador del ASA producen alteraciones del equilibrio cido bsico. Aumento del consumo de O2 y exceso de CO2, que eleva la pCO2 plasmtica y estimula los quimiorreceptores del centro respiratorio. Se estimula la respiracin y el CO2 se elimina gracias a respuesta taquipneica y baripneica. Pueden llegar hasta a 10 veces los valores normales. El rin puede compensar la alcalosis eliminando orina rica en bicarbonato.
Acciones sobre la Acciones sobre la respiracin y el equilibrio respiracin y el equilibrio cido bsico cido bsico
ANALGESICOS
ASA bloque la sntesis de TXA2, al acetilar irreversiblemente el sitio activo de la ciclooxigenasa plaquetaria. Las dosis bajas de 50-100 mg pueden afectar a la agregacin plaquetaria si inhibir la sntesis de prostaciclina endotelial.
ANALGESICOS
VO produce efectos en la mucosa digestiva, produce intolerancia 30%. Mejor opcin paracetamol y el sulindaco. Pueden aparecer nauseas, vmitos, irritacin gstrica, gastritis erosiva y ulceracin con hemorragia digestiva no dolorosa. Prdida continua de sangre en heces y anemia ferropnica.
ANALGESICOS
ANALGESICOS
Causa ms frecuente de toxicidad medicamentosa (40%) Nios febriles y deshidratados Son frecuentes las intolerancias digestivas Hemorragia gstrica Hipersensibilidad Sndrome de salicilismo: cefalea, vrtigo, trastornos auditivos y visuales, nauseas, vmitos y confusin mental.
AP
CL
Intoxicacin aguda requiere hospitalizacin Niveles de salicilemia >300 mg/ml toxicidad >400 mg/ml acidosis metablica Induccin al vmito, lavado gstrico, diuresis forzada (osmtica o alcalina) Dilisis peritoneal o hemodilisis Sndrome de Reye
Fenacetina metahemoglobinemia Anemia hemoltica en dficit de GPDH Toxicidad crnica trastornos digestivos, alteracin heptica y renal. Niveles de paracetamol >300 Mg/ml a las 4 h de ingestin o >45 Mg/ml a las 15 h corresponden a aparicin ulterior de hepatotoxicidad grave
Metamizol produce agranulocitosis de origen autoinmunitario Agranulocitosis: fiebre y escalofros, mortalidad del 50% Intolerancias digestivas en el 20% Hepatitis, nefritis, cuadros hemticos, anemia aplsica, agranulocitosis.
Indometacina se tolera mal Trastornos digestivos (12%) Cefalea frontal grave (50%) Reacciones hematolgicas y reacciones leves de hipersensibilidad
SALICILATOS
Aspirina 500-1000 mg c/4 h, hasta 4 g/d Tab. 100 y 500 mg DERIVADOS DEL CIDO PROPINICO Ibuprofeno 400 mg c/6h, mximo 2,4 g al da Tab. 400, 600 y 800 mg NAPROXENO 250-500 mg c/6-8 h, mximo 1.25 g/d Cpsulas 250, 500 y 750 mg
INDOMETACINA 25-50 mg c/8 h, mximo 200 g/d Cpsula de 2.5 mg, tableta de 25 mg SULINDACO 300-400 mg/d, mxima 400 mg/d Tableta de 200 mg KETOROLACO TROMETANINA VO: 10 mg c/4-6 h, mxima 40 mg; IM: 10-30 mg c/4-6 h, mximo 90 mg/d en adultos y 60 mg/d en ancianos DERIVADOS DEL CIDO ENLICO PIROXICAM 20 mg/d, mximo 40 mg Tabletas de 20 mg, ampolla de 20 y 40 mg
Analgsicos accin central: OPIOIDESy delta de SNC y Agonistas de receptores especficos mu, kappa
SNP. Se clasifican en agonistas puros, agonistas parciales, agonistasantagonistas y antagonistas. No dosis techo: limitados por RAM (vara de un paciente a otro). Mejoran el DCNM reumatolgico y mantienen el alivio sintomtico durante un periodo de tiempo prolongado. Eleccin del frmaco: en funcin de las caractersticas clnicas del dolor, farmacocintica, forma de administracin, tolerancia y seguridad. Efectos secundarios: estreimiento, nauseas, vmitos....
ACCIN CENTRAL
ACCIN CENTRAL
Clasificacin opioides
AGONISTAS PUROS Codena, dihidrocodena, oxicodona, dextropropoxifeno, tramadol, fentanilo, meperidina, morfina, diamorfina, metadona, levorfanol Naloxona
Buprenorfina
AGONISTAS ANTAGONISTAS
ACCIN CENTRAL
MEDICAMENTOS
MORFINA Sulfato de morfina ampolla de 10 mg/1ml Solucin inyectable de 10, 30 y 60 mg Vial de 3 y 20 ml al 3% Cpsulas de 10, 30 y 60 mg Dosis de 0.05 mg/kg/IV en 10 min. De 2.5 a 20 mg dosis IM, SC o IV, iniciando con dosis menores e incrementndose segn respuesta, puede repetirse cada 2- 6 h, teniendo en cuenta que su accin dura de 3-4 h.
ACCIN CENTRAL
MEDICAMENTOS
MEPERIDINA Ampolla de 100 mg con 1 ml. Dosis de 50-100 mg IM o IV en adultos o 1-2 mg/kg dosis. Su accin dura entre 2-4 h. Metabolismo activo es la normeperidina BUPRENORFINA Tabletas sublinguales de 0.2 mg Dosis de 0.2-0.4 mg c/6 a 8 h o segn se requiera
ACCIN CENTRAL
MEDICAMENTOS
BUTORFANOL Ampolla de 1 y 2 mg IM cada 3-4 ho
TRAMADOL Ampollas 100 mg/2ml, 50 mg/1ml, cpsulas de 50 y 100 mg Dosis de 100 mg c/6-8 h IM o IV lento, diluido, o 20 gotas c/4h. VO 100 mg c/12 h. Mximo 600 mg/d
AINEs y/o necesidad de analgsicos ms potentes. Parece tener mayor potencia analgsica en la osteoartrosis de rodilla y cadera y menos efectos secundarios que pentazocina, dextropropoxifeno y codena. Agonistas puros de efecto prolongado: fentanilo transdrmico. Es el principal tratamiento para el dolor crnico moderado-severo estable.
Clasificacin.
cido N-aril antranlicos (fenamatos): cido mefenmico, cido meclofenmico, cido niflmico, etofenamato. Coxibes: celecoxib, rofecoxib. Derivados del cido fenilpropinico: butibufeno, dexketoprofeno, fenobufeno, naproxeno, cido tiaprofnico, mebuprofeno, piketoprofeno e ibuproxam. Derivados del cido actico: aceclofenaco, diclofenaco, fentiazaco, indometacina, ketorolaco, proglumetacina, sulindaco, tolmetina, feprazona y suxibuzona.
Clasificacin.
Derivados del cido saliclico: cido acetilsaliclico, diflunisal, fosfosal. Derivados del p-amino-fenol: paracetamol, propacetamol, clonixinato de lisina, floctafenina. Oxicamas: lornoxicam, meloxicam, piroxicam, tenoxicam. Pirazolonas y anlogos: metamizol (dipirona), fenilbutazona. Otros: glucosamina, isonixina, fepradinol, benzidamina, nabumetona, nimesulida.