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Cefalosporinas
Farmacología 2007
Universidad de Santiago
Dr. Carlos Beltrán
Cefalosporinas: Historia
Descubrimiento 1945 (Cefalosporum acremonium)
Penetración a tejidos:
Óptima: riñón, serosas, articular, partes blandas
Aceptable: pulmón, SNC, ojo
Pobre: páncreas, vía biliar obstruida
Excreción: renal
Ceftriaxona, cefoperazona sin ajuste en IRC
Cefalosporinas: acción y resistencia
Porinas → espacio periplásmico → PBP 3
acción bactericida más lenta por unión a PBP 3 (filamentosas)
Cefepime > actividad bactericida por mayor afinidad por PBP 2
(esferoplastos) y 1a-1b (lisis)
Mecanismos de resistencia
↓ permeabilidad: BGNNF
β - lactamasas: S. aureus, BGNNF (cromosomal), enterobacterias
(plasmidial)
Δ PBP (resistencia a la familia): Gram (+), A. baumannii
mixtas: β - lactamasas + ↓ permeabilidad
Clasificación de β - lactamasas
Clase Localización
Tipo Sustrato
Amber - Bush genética
Penicilinas
Grampositivos
A Cromosomas Cefalosporinas
Gram (-) TEM – SHV
2a,2b,2c,2e,2f Plasmidios *
βLEE
Carbapenemes
B Todos excepto
Cromosomas Metalo β lactamasas
3 monobactames
C Cromosomas Penicilinas
AmpC
1 Plasmidios Cefalosporinas
D Penicilinas
Plasmidios Cloxacilinasa
2d Cloxacilina
Farmacocinética de cefalosporinas
Dosis V1/2 Peak (1 g) Eliminacion
Principales
Cefradina (VO – IV)
Cefazolina (IV)
Cefadroxilo (VO)
Usos clínicos
Profilaxis quirúrgica (excepto colon)
Infecciones de piel e ITU comunitarias
Cefalosporinas de 2ª generación
Espectro
Igualmente activas contra Grampositivos que 1ª G
Mejores contra Haemophilus spp y Moraxella spp.
Casi iguales contra algunos Gram (-) no Pseudomonas
Principales
Cefuroximo (VO – IV)
Usos clínicos
Infecciones respiratorias altas
Neumonía comunitaria leve
Infecciones polimicrobianas comunitarias:
Intrabdominales
Ginecológicas
Pie diabético
Cefalosporinas de 3ª generación
Espectro
Activas contra Grampositivos algo menos que 1ª G en SAMS
Excelentes contra Haemophilus spp y Moraxella spp.
Gran aumento de espectro contra Gram (-)
Acción anti Pseudomonas en especial Ceftazidima y Cefoperazona
Principales
Cefotaxima – Ceftizoxima – Ceftriaxona (IV)
Ceftazidima – Cefoperazona (IV)
Orales: Cefixime – Cefpodoxima – Ceftibuten
Principales
Cefepime (IV)
Cefpiroma (IV)
Usos clínicos
infecciones intrahospitalarias según R local
alternativa a carbapenemes en Pseudomonas spp. e infecciones
por enterobacterias multi R
infecciones polimicrobianas: < inducción de β - lactamasas
Cefalosporinas: Limitaciones
Enterococcus spp.
Listeria monocytogenes