Mecanismos de la accin farmacolgica y la relacin entre la concentracin del frmaco y sus efectos

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Mecanismos de accin de los frmacos.

La farmacodinamia trata sobre el estudio de

los efectos bioquimicos y fisiolgicos de los frmacos y sus mecanismos de accin.

La investigacin bsica en la farmacodinamia

ofrece conocimientos fundamentales sobre la regulacin bioqumica y fisiolgica.

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Mecanismos de accin de los frmacos

Los efectos de casi todos los frmacos son

consecuencia de su interaccin con componentes macromoleculares del organismo.

Estas interacciones modifican la funcin del

componente y como consecuencia comienzan los cambios bioquimicos y fisiolgicos que caracterizan a cada frmaco.

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Receptor
John N. Langley Paul Ehrlinch

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Receptores farmacolgicos.
Lugar o estructura macromolecular a la cual

se une el frmaco y realiza una accin y como resultado va a producir un efecto.

Agonistas. Agonistas Parciales. Antagonistas. Agonistas Inversos.

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Receptores de molculas reguladoras fisiolgicas.

La funcin de los receptores fisiolgicos se da

por la unin al ligando apropiado y la consecuente propagacin de su seal en la clula blanco.

Dominio de unin y dominio efector.

Los efectos reguladores de un receptor

pueden ser directos (receptor efector) o por va de transduccin de seales (segundos mensajero) 4/16/12

Relacion entre estructuraactividad y creacion de frmacos. La solidez de la interaccin reversible entre un

frmaco y su receptor, con base a su constante de disociacin, se define como afinidad.

Los cambios efectuados en un framaco

pueden alterar su afinidad, ya sea para bien o para mal.

Existen nuevos metodos para la creacion de

nuevos frmacos con bibliotecas y celulas u 4/16/12 organismos modificados.

Receptores fisiolgicos: familias estructurales y funcionales.

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Receptores fisiolgicos: familias estructurales y funcionales. en la Hoy en da existe un florecimiento

apreciacin del numero de receptores fisiolgicos y adems en el conocimiento de sus motivos estructurales fundamentales y los mecanismos bioquimicos que los distinguen. dedicados exclusivamente a la investigacin de la estructura de una sola clase de receptores. clase de receptores lo que ha facilitado su estudio y los posibles anlogos4/16/12 de frmacos para utilizar.

En la actualidad existen bancos de datos

Se han logrado purificar de mejor forma cierta

Receptores fisiolgicos: familias estructurales y funcionales. Receptores como enzimas: cinasas.

-La mayora de los receptores que consta de

cinasas, fosforilan residuos de tirosina; estos comprenden a receptores insulnicos y diversos Polipptidos que rigen el crecimiento o la diferenciacin celular.
-Poseen un dominio extracelular, en la

membrana e intracelular.

-Hay receptores de cinasa con 4/16/12 variaciones ya

Receptores fisiolgicos: familias estructurales y funcionales. Receptores con otro tipo de enzimas:
guanilina y uroguanilina.
-No hay cinasa intracelular, sintetizan u

segundo mensajero monofosfato de guanosina (GMP) cclico, que a su vez activa a una proteincinasa supeditada al GMP cclico.

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Receptores fisiolgicos: familias estructurales y funcionales. Receptores ligados a protena G:

-Son una gran familia de molculas de

membrana que tienen relacin con seales biolgicas.

-Posee 7 sitos transmembrana, 1 sitio N-

terminal fuera de la membrana y un sitio Cterminal en el interior.

-Existen varios tipos de agonista como lpidos,
4/16/12 pptidos y protenas, canales inicos, etc.

Receptores fisiolgicos: familias estructurales y funcionales.

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Receptores fisiolgicos: familias estructurales y funcionales. Factores de transcripcin:

Los receptores de las hormonas esteroideas,

tiroidea, vitamina D y los retinoides son protenas solubles fijadoras de DNA.

Estos receptores poseen 3 regiones: -la regin mas cercana al terminal carboxilo

que se une a la hormona y se denomina dominio enlazador de ligando (LBD)

-La regin central del receptor es el dominio

enlazador de DNA (DBD)

-La tercera regin corresponde 4/16/12 al terminal

Receptores fisiolgicos: familias estructurales y funcionales. Segundos mensajeros citoplasmticos:

-Las seales fisiolgicas se integran dentro de

la clula como resultado de una serie de interacciones entre diversas vas de segundos mensajeros. estudiados son: el AMP cclico, el GMP cclico, la ADP-ribosa cclica, el calcio entre otros.

-Algunos segundos mensajeros mas

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Receptores fisiolgicos: familias estructurales y funcionales. mensajero AMP cclico: es el primer segundo
reconocido, es sintetizado por la adenililciclasa (AC) bajo la regulacin de receptores asociados a protena G.

Las Ac adheridas a la membrana exhiben

actividad enzimtica por la unin de subunidades alfa ligadas al GTP de las protenas G tanto estimulantes como inhibidoras.
4/16/12 reguladoras por accin del calcio,

Tambin pueden realizar otras interacciones

Receptores fisiolgicos: familias estructurales y funcionales. Calcio: La entrada de calcio al citoplasma es

regida por varios canales.
El calcio es eliminado tanto por extraccin ,

como por recaptura en el retculo endoplsmatico.

El calcio propaga sus seales a travs de una

variedad mucho mas grande de protenas que el AMP cclico. exocitosis de los neurotransmisores hasta la contraccin muscular
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Regulan procesos celulares que van desde la

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