ANESTESICOS ENDOVENOSOS

JORGE GARCIA MEDICINA USC

Anestsicos endovenosos son aquellos frmacos capaces de producir anestesia administrados por va intravenosa. El trmino se emplea para designar aquellas sustancias con propiedades anestsicas (hipnticas, analgsicas, anisiolticas, relajantes...) que no son gases y que se utilizan por va endovenosa.

Anestesia general ciruga

Anestsicos intravenosos

* Hipnosis
* Analgesia * Relajacin * Control de las reacciones reflejas viscerales

EVOLUCIN DE LOS ANESTSICOS ENDOVENOSOS

A principios de siglo (Barbitricos) se empez a emplear el trmino anestesia endovenosa.

A principios de la dcada de los 70 se empleo el trmino neuroleptoanalgesia: barbitricos-opiceos-neurolpticos

La anestesia combinada (halogenados ms frmacos endovenosos) actualmente se usa el trmino TIVA (anestesia endovenosa total) Actuan enlazndose directamente a proteinas neuronales. Los canales inicos responden a neurotransmisores liberados por otras neuronas en la sinpsis neuroqumica. Se relacionan con la transmisin sinptica inhibitoria. Principales transmisores inhibitorios:GABA Y GLICINA. Los anestsicos : prolongan e intensifican la accin hiperpolarizante del GABA se debe a la conductancia del cloro Aumento del tiempo de apertura de los canales del receptor,seguido de su activacion.

ACTO ANESTSICO
2. Mantenimiento de la anestesia

1. Induccin anestsica

3. Despertar

INDUCCION ANESTESICA

Es la tcnica de induccin ms utilizada en adultos, y en nios que llegan con una va venosa puesta.
Su principal ventaja es la rapidez con que se produce la inconciencia del paciente

MANTENIMIENTO DE LA ANESTESIA
Se utiliza solamente drogas que se administran por va endovenosa, utilizando solo oxgeno y aire por va inhalatoria.

DESPERTAR

Al finalizar el acto quirrgico debemos despertar al paciente y tratar de revertir la mayora de los efectos de las drogas que hemos utilizado durante la mantencin de la anestesia.

FARMACODINAMIA DE LOS AGENTES ENDOVENOSOS

RECEPTORES MODELOS RECEPTORES RECEPTORES UNIDOS A PROTEINA G

adrenergicos muscarinicos colinergicos Canabinoides Endotelinas Purinrgicos

dopamina opioides colescistokina sustancia p Serotonina

RECEPTORES ADRENERGENICOS - ALFA 1A-1B-1D-2B-2C - BETA 1-2-3 RECEPTOR DE DOPAMINA -D1,-D2,-D1A,D1B RECEPTORES MUSCARINICOS COLINERGICOS

RECEPTORES OPIOIDES 3 subtipos clonados DELTA analgesia MU KAPPA analgesia

M1 analgesia

M2 depresin

RECEPTORES DE ENDOTELINAS ET1-ET2-ET3


1. 2. 3. 4. 5.

RECEPTORES DE SEROTONINA Contractibilidad muscular Hemostasis Motilidad intestinal Sueo Termorregulacin RECEPTOES DE CANALES IONICOS RECEPTOR NICOTINICO DE ACETELCOLINA

FARMACOCINETICA DE LOS AGENTES ENDOVENOSOS

1.
2. 3.

COMPARTIMIENTOS BASICOS Sangre y plasma Cerebro corazn y vsceras Tejido graso ESTADO ESTABLE

CONCENTRACIONES EN ESTADO ESTABLE r. de administracin = r. de eliminacin r. de ad = CL x Css entonces Css = r. de ad/CL DOSIS DE CARGA dosis de carga= Css x Vd LIPOSOLUBILIDAD

EFECTOS DE LA EDAD EN LA FARMACOCINETICA /DINAMIA

Deterioro de la funcin renal Disminucin del flujo sanguneo heptico. Disminucin de la depuracin

FARMACOS ENDOVENOSOS

BARBITURICOS
TIOPENTAL TIAMILAL METOHEXITAL
Mecanismo de accin:
Ocupan receptores adyacentes a los receptores GABA en el SNC

el tono inhibidor del GABA FARMACOCINTICA Dosis anestsica de tiopental sdico en solucin isotnica al 2.5% en agua estril: perdida del conocimiento en: 10 20 seg. 40 seg. 20 30 min. Son metabolizados en Recuperacin el hgado. (tiopental) conocimiento

ACCIN ANESTSICA GENERAL

S.N.C

Sedacin leve anestesia general Pupilas son de tamao pequeo o normal Globos oculares quedan fijos y por lo general orientados en sentido central Disminucin del reflejo palpebral y tendinoso Tiopental cuando se administra en dosis pequeas incrementa la reaccin a estmulos dolorosos

Sistema Respiratorio
No es irritante para las vas respiratorias TIOPENTAL Tos Laringoespsmo broncoespsmo

Dosis:
Depresin de la funcin respiratoria Frecuencia respiratoria, volumen corriente y volumen/min. capacidad residual funcional (tos).

CIRCULACIN Transitoria de la tensin arterial. GC ; RVP: normal o Flujo sanguneo hacia la pie y cerebro
* Hemorragia u otra forma de hipovolemia * Instabilidad circulatoria * Sepsis, toxemia o shock

Adm. Normal de tiopental * Hipotensin * Colapso circulatorio * Paro cardiaco

POSOLOGA Y ADMINISTRACIN
TIOPENTAL No debe de usarse en soluciones cuya concentracin sea mayor de 5% Dosis: Adultos: 3mg/Kg. a 5mg/Kg. IV Nios: 5-6mg/Kg. R.N: 7 - 8mg/Kg.

El paciente no debe de ingerir nada 5 horas antes de aplicar el tiopental

METOHEXITAL Dosis: 1mg/Kg. a 2mg/Kg. IV 25mg/Kg. a 30 mg/Kg. por va rectal

Reducir la dosis en pacientes en mal estado general, ancianos o hipovolmicos

EFECTOS ADVERSOS

Alergia Porfiria (enzima sintetasa de cido gamma- aminolevulnico)

Porfiria aguda intermitente Porfiria variegata Coporfiria hereditaria

Intoxicacin Irritacin venosa y lesiones hsticas

CONTRAINDICACIONES

En nios no debe administrarse como agente nico o principal de anestesia. El tiopental slo debe usarse con grandes precauciones en los casos en los que se dude la permeabilidad de la va area El tiopental debe usarse con precaucin en pacientes asmtico: puede liberar histamina y empeorar el broncoespasmo.

BEZODIAZEPINAS

Se refiere a la parte de la estructura compuesta por un anillo benceno fusionado con un anillo de diazepina.

FARMACOCINTICA

Se unen a los receptores GABAA. Se distribuye con rapidez iniciar somnolencia. La concentracin en el plasma redistribucin [10 a 15 min.] por tarda para


1. 2. 3.

Aparato respiratorio
Deprime la ventilacin alveolar. Acidosis respiratoria EPOC. Afecta el control de los msculos de la vas respiratorias superiores.

1.
2.

Aparato cardiovascular
de la presin arterial. de la frecuencia cardiaca.

Se absorbe por completo Se fija a protenas plasmticas

Se metaboliza en el hgado Se elimina por orina

CLASIFICACIN
B. de accin ultra breve B. de accin breve con vida < de 6 h. B. de accin intermedia con vida de 6 a 24 h. B. de accin prolongada con vida de h. Flurazepam Midazolam Halazepam Triazolam Lorazepam Alprezolam Diazepam Quazepam

APLICACIN

Utilizados como: 1. nico agente en procedimientos que no requieren analgesia. 2. Medicacin preanestsica. 3. Induccin anestsica. Se pueden utilizar junto con: 1. Barbitricos. 2. Relajantes musculares. 3. Analgsicos 4. Anestsicos de inhalacin

DIAZEPAM

] [Valium

Dosis: 0.3 - 0.5 mg/Kg. Vida de distribucin: 1 h. Es liposoluble.

Vida de eliminacin: 36 hrs.

LORAZEPAM

] [Ativan

Dosis:0.5 a 2.0 mg. Vida : 10-22 h. Tiene polietilen glicol como solvente Es liposoluble

MIDAZOLAM

] [Versed

Dosis: 0.1 - 0.3 mg/kg. Vida de distribucin: 7.5 hrs. Vida de eliminacin: 2.5 hrs. Hidrosoluble.

EFECTOS ADVERSOS

Somnolencia residual

Debilidad
Cefalalgia Visin borrosa Vrtigos Nuseas y vmitos Diarrea Malestar epigstrico

KETAMINA

Laboratorios Parke Davis. Uso humano y

veterinario

Arilciclohexamina

Derivado de la

Fenciclidina o PCP.

MECANISMO DE ACCION

Disociacin funcional sistema lmbico y talamoneocortical

Potencia los efectos GABA Efecto analgsico por interaccin de los receptores NMDA

Estimulacin de los receptores Mu y sigma

EFECTO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO

Disociacin de la conciencia, estado de

catalepsia

No existen recuerdos del acto quirrgico Incremento del metabolismo cerebral, flujo sanguneo, presin intracraneana Percepcin extracorprea

EFECTO SOBRE EL SISTEMA RESPIRATORIO

Bolos grandes producen apnea transitoria

Broncodilatacin

Incrementa la salivacin empeora un

laringoespasmo

Asociar siempre con anticolinrgicos

EFECTO SOBRE EL SISTEMA CARDIOVASCULAR

Taquicardia, hipertensin
Incremento del gasto cardiaco

Incremento del consumo de oxigeno

PRESENTACION

Ketalar, Ketaset, Ketamine, Ketavet, Ketamin, etc. Solucin acuosa de 10 mg/ml, 50 mg/m

PROPOFOL
(2,6-disopropil fenol)

Induccin o mantenimiento
de la anestesia general.

Preparado con una emulsin hidrooleosa isotnica al 1%. Lecitina de huevo, glicerol, aceite de soya y acido etelendiaminotetractco.

MECANISMO DE ACCIN

De la actividad en la sinapsis inhibitoria del acido gamma-amino-

butrico (GABA).

FARMACOCINTICA

Se elimina principalmente por el hgado por la produccin de metabolitos inactivos. La vida es de aproximadamente 15 min. despus de una perfusin de 2 horas.

Las dosis de evolucin rpida de conciencia (30-45 seg.).

perdida

FARMACODINMICA

SNC Dosis de induccin perdida de conciencia. Dosis bajas sedacin consciente. SISTEMA CARDIOVASCULAR Depresin cardiovascular. Presin y gasto cardiaco Mnima afectacin de la FC.

SISTEMA RESPIRATORIO

de la frecuencia respiratoria
del volumen corriente de respuesta a la hipercapnia.

POSOLOGA

Induccin Sedacin

2-2.5 mg/Kg. IV 25-75 mg/Kg. (microgramos)/minuto. - Pacientes ancianos. - Pcte comprometidos hemodinamicamente. - Con otros anestsicos.

Dosis

OPIOIDES O NARCOTICOS

MORFINA
PRESENTACIN
Amp. de 1 cc con 10 mg de sulfato de morfina. Su accin es inmediato por va IV.

3 5 min. para empezar su efecto por va IM.

5 20 min. por va IV. 30 60 min. por va IM.

50 90 min. por va SC.

Su efecto por cualquier va es entre 3 7 horas despus de la

aplicacin.

MORFINA
Es el opioides que mas libera histamina. Lo que produce prurito, urticaria, broncoespasmo, vasodilatacin e hipotensin.

DOSIS.
0.05 0.2 mg/Kg. IV hora antes de la Cx. 1 hora si es por va IM SC. Dosis max en nios 15 mg Depresor central. Cruza la barrera placentaria.

FENTANILO
PRESENTACIN
Amp. de 10 cc con 0.05 mg x cc y va de 10 cc con 0.05 mg

de citrato de fentanyl por cc.

Tiene una patencia 75 125 veces la de la morfina. Su accin es a los 30 seg. va IV 8 min. Por va IM, teniendo picos a los 10 15 min. Duracin de accin 30 60 min. IV

1 2 h. IM

FENTANILO

El fentanilo es un opioide sinttico agonista relacionado con las fenilpiperidinas con el nombre qumico de N-(1-fenetil-4piperidil) propionanilide citrato y una frmula qumica de C22H28N20 C6H8O7 y un peso molecular de 528.60.

El citrato de fentanil es un potente narctico analgsico de 75-125 veces ms potente que la morfina.

FENTANILO

Rigidez muscular. Depresor de la ventilacin.

DOSIS.
0.5 2 g/Kg. hora antes de la Cx. Induccin anestsica 0.5 30 g/Kg.

REMIFENTANIL
PRESENTACIN.
Amp. 2 mg como polvo liofilizado. Diluirse 1ero en [ ] de 1 mg/ml, hasta [ ] de 50 g/ml. Vida media corta ( inferior de 15 min.).

DOSIS.
Induccin anestsica 0.5 1 g/Kg. IV en un periodo no inferior a los 30 seg.

REMIFENTANIL

El remifentanil es un nuevo agonista de los receptores m opioides, con una potencia analgsica similar al fentanil. El remifentanil es el primero de los opioides metabolizado por las esterasas. Tiene una corta duracin de accin con una vida media de 8 a 10 minutos, siendo predicible la terminacin efecto. Pertenece al grupo de las 4-anilidopiperidinas.

NALOXONA

Antagonista opioide puro.

Se utiliza para revertir los efectos indeseables

o imprevistos inducidos por los narcticos,

como la depresin respiratoria o del SNC.

NALOXONA
MODO DE ACCIN.
Es un antagonista competitivo en los receptores opiceos del
cerebro y de la medula espinal.

FARMACOCINTICA
1. 2.

Los efectos max. Se ven en 1 2 min. Despus de 30 min. se produce un descenso significativo de sus

efectos clnicos.
3.

Metabolizado por el hgado.

NALOXONA
FARMACODINMICA
1.

Revierten los efectos farmacolgicos de los

opioides, como la depresin respiratoria y del SNC.

2.

Atraviesa la placenta.

3.

La admn. a la madre antes del parto

de depresin respiratoria del neonato.

el grado

NALOXONA
POSOLOGA Y ADMINISTRACIN

Dosificado cada 2 3 min. en bolos IV de 0.04 mg hasta que se obtiene el efecto deseado.

NALOXONA
EFECTOS ADVERSOS
1.

DOLOR Puede dar sbito a medida que se invierte la anestesia narctica. Puede acompaarse de cambios hemodinmicos bruscos (hipertensin y taquicardia).

NALOXONA
2.

PARO CARDIACO En raros casos ha precipitado un edema

pulmonar y un paro cardiaco.

3.

La admn. repetida puede ser necesaria debido a su corto perodo de accin.

ALFENTANIL

El alfentanil es un anlogo del fentanil, opioide sinttico agonista relacionado con la fenilpiperidina. Tiene una potencia de accin de 1/5 a 1/10 de la del fentanil y la duracin es un tercio de la del fentanil. El comienzo de accin es en 2 minutos, el efecto pico aparece en 2 minutos y con una duracin de 10 minutos.

Farmacodinamia

La unin del alfenanil a los receptores opiaceos inhibe la actividad de la adenilciclasa, manifestandose como una hiperpolarizacin de la neurona, resultando en la supresin de respuestas evocadas espontaneas.
El alfentanil no altera las respuestas de las terminaciones de los nervios aferentes a los estmulos nocivos o altera la conduccin de los impulsos nerviosos a lo largo de los nervios perifricos.

Mecanismo de Accin El alfentanil actua como un agonista estereoespecfico de los receptores opioides presinpticos y postsinpticos en el SNC y otros tejidos. El rpido comienzo de accin es por el bajo pK.

Reacciones Adversas Depresin respiratoria y la rigidez del msculo esqueltico, especialmente de los msculos del tronco. Puede tambin producir rigidez de los msculos del cuello y extremidades. Otras reacciones adversas son: bradicardia, hipotensin, nauseas, vmitos, espasmo del tracto biliar y prurito. Adems el alfentanil produce miosis.

GRACIAS