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RECEPTOR µ 2:
Depresión respiratoira, bradicardia, dependencia física, euforia, íleo.
AGONISTAS:
Morfina, petidina, fentanilo, alfentanilo,sulfentanilo, remifentanilo.
ANTAGONISTAS:
Naloxona.
δ, κ y σ
DELTA:
Modulación de la actividad mu.
Agonistas: encefalina endógena.
KAPPA:
Analgesia espinal, sedación, depresión respiratoria.
Agonistas: nalbufina.
SIGMA:
No es estrictamente un receptor opioide y admite sustancias como la ketamina
(único agente inductor con propiedades analgésicas).
EFECTOS POR SISTEMAS
SNC:
Analgesia.
Naúseas y vómitos (estimulación directa de zona gatillo en 4º ventrículo).
Antitusígenos.
Alteración de la temperatura corporal.
Miosis (acción sobre E W). Excepción: meperidina.
RESPIRATORIO:
Depresión del centro respiratorio.
Rigidez de la pared torácica.
CARDIOVASCULAR:
Bradicardia de orígen vagal (excepto meperidina: efecto atropínico).
Vasodilatación venosa y arterial.
Depresión de la conducción aurículo ventricular
Disminución del tono simpático
Hipotensión
Vasodilatación cerebral y aumento de la pic.
EFECTOS
GASTROINTESTINAL:
Retraso del tránsito intestinal
Retraso en el vaciamiento gástrico (vago y recept. opioides del plexo).
Aumento de la presión en vía biliar y esfínter de Oddi.
PIEL:
Liberación de histamina por mastocitos. Rubor y prurito.
GENITOURINARIO:
Aumentan el tono del esfínter de la vejiga ocasionando retención.
Disminuyen el tono, frecuencia y amplitud de las contracciones uterinas.
MORFINA
Principal alcaloide del opio.
Tratamiento del dolor agudo y crónico.
Biotransformación hepática a morfina-6-glucurónico que es
activo.
Excreción renal (5 a 10 %inalterada)
Reducción de la dosis en la insuficiencia renal y hepática.
Ampollas de 10mg en 1ml. Diluirlo hasta 10ml con SF
(1mg/ml).
Uso más común:
Analgesia postoperatoria:
IM: 0.05 a 0.2 mg/kg
IV: 0.03 a 0.1 mg/kg
MEPERIDINA(Petidina) 1/10
Biotransformación hepática.
Metabolito activo (puede dar convulsiones, atención si epilepsia).
Excreción renal.
¡Produce midriasis y taquicardia!
Administrando de 20 a 25mg (paciente modelo de 70kg) reduce los temblores
postanestésicos.
No utilizar en dolor crónico (fuerte dependencia).
DolantinaR, ampollas de 2ml con 100mg
Uso más común:
Analgesia postoperatoria: (diluir una ampolla hasta 10ml con SF; total:
10mg/ml).
IM: 0.5 a 1mg/kg
IV: 0.2 a 0.5 mg/kg
FENTANILO (100)
Dolor agudo y crónico.
Metabolismo hepático. No metabolitos activos.
Se acumula en el tejido graso si dosis repetidas (se alarga su
vida media: ¡remorfinización!).
Duración: 30 a 60 min.
USOS:
Sedación: 0.05 a 0.1 µg/kg/min
Analgesia: 0.1 a 0.5 µg/kg/min
Anestesia: 0.5-1 µg/kg/min
PRESENTACIONES: UltivaR viales 1mg (3ml), 2mg (5ml) y 5mg (10ml)
DILUCIONES HABITUALES:
2mg/250ml SF (poniendo el peso en los ml/h): 0.12 µg/kg/min
5mg/250ml ó 2mg/100ml: 0.33 µg/kg/min
7mg/250ml: 0.5 µg/kg/min
¿Cómo transformo µg/kg/min a ml/h?
Fórmula:
3 x Peso x dosis (µg/kg/min)
A
-Donde A es la dilución que tengo:
A = miligramos x 50
ml
ANALGÉSICOS NO OPIOIDES
AINES
A DIFERENCIA DE LOS OPIOIDES:
No producen tolerancia ni dependencia.
Poseen techo analgésico.
Inh. COX-1 y COX-2
Uso en dolor postopertorio.