Otonom Sinir Sistemi

Uzm. Dr. Oğuz SARIYILDIZ

www.stetuskop.com
Sinirsel Komponentler

Somatik Sinir Sistemi

Otonom Sinir Sistemi

Otonom Sinir Sistemi

Parasempatik
Sempatik

www.stetuskop.com
 Tek Tip Otonomik
İnnervasyona Sahip Dokular
Sempatik Parasempatik
Gözde radial kaslar Gözde sirküler kaslar
Ekrin ter bezleri Gastrointestinal sistem
Apokrin ter bezleri Parotis
Ventrikül kası
His-Purkinje lifleri
Dalak kapsülü
Arter ve venler
Karaciğer
Yağ dokusu
 Gözdeki Kaslar
Konstrüksiyon
Radial Sempatik Midriyazis

Konstrüksiyon
Sirküler Parasempatik Miyozis

Silier Sempatik+Parasempatik
 Ter Bezleri
Ekrin Apokrin

Sempatik

Ach NA

M  ,
 KVS GİS
Damarlar

Sempatik Parasempatik
 Ko-transmitterler
Parasempatik Sempatik

Ach=VİP

Ach VİP NA NPY

VD VD VK VK
 Otonom Sinir Sistemi
3
Anatomisi
7,9,10

I
T1
I II

L3 II

S
www.stetuskop.com
 O.S.S. Genel Krokisi
Sempatik Parasempatik

Ni Ach
Ni
Adr.

Ach
Ni

NA Ach

, M
 Nikotin
Sempatik Parasempatik

Ni Ach
Ni
Adr.

Ach
Ni

KVS GİS
NA Ach

, M
 Fizostigmin
Sempatik Parasempatik

Ni Ach
Ni
Adr.

Ach
Ni

NA Ach

, M
 Fizostigmin etkisini asetilkolini artırarak
ortaya çıkardığına göre aynı etkiyi asetilkolin
vererek de elde edebilirmiyiz?

Ach sinaptik kavşağa ulaşamadan

psödokolinesteraz tarafından
parçalanır
Nörotransmitter Salınımı
Nörotransmitter Salınımı

Ca
Nörotransmitter Salınımı

Ca
Nörotransmitter Salınımı

Ach
Kolinerjik Sistem

Ach
Kolinerjik Sistem
Ach CoA
Kolin+Asetil
Hemikolinyum
Vesamikol
Ach CoA
Kolin+Asetil
Kolinerjik Sistemin Reseptörleri

Nikotinik reseptörler

Muskarinik reseptörler
Nikotinik Reseptörler
Lokalizasyon Antagonist

NM Nöromusküler kavşak D-Tubokürarin

Rokuronyum
Vekuronyum
NN Gangliyonlar Trimetafan
Heksametonyum
Mekamilamin
Pentolinyum
NSSS SSS
Muskarinik Reseptörler
Etki Lokalizasyon Antagonist
Mekanizması
M1 Gq Sinir dokusu Pirenzepin
Atropin
M2 Gi Kalp Tripitramin
Atropin
M3 Gq Düz kas, glandlar Darifenasin
Atropin
M4 Gi Oküler Atropin

M5 Gq ?
Muskarinik Reseptörler

M1 Sinir
M2 Kalp
M3 Diğer
M4 Oküler
 Adrenerjik Sistem

YOOOK! NA
Adrenerjik Sistem

NA
Adrenerjik Sistem

NA
Trisiklik Antidepressan

NA NA
NA NA
NANA NA
NA
Reserpin

NA
 Adrenerjik Sistem

NA

YOOOK! NA
Adrenerjik Sistem

COMT
NA
Steroidler

COMT
NA
Katekolamin Sentezi
Tirozin
Tirozin hidroksilaz
DOPA
DOPA dekarboksilaz
Dopamin
Dopamin  hidroksilaz
Noradrenalin
PNMT
Adrenalin
Katekolaminlerin Metabolitleri

 Katekolaminler MAO ve COMT ile yıkılırlar

 Katekolaminlerin metaboliti VMA’dır
 Ancak SSS’de katekolaminler sadece
MHPG’ye kadar yıkılırlar
 MHPG daha sonra perifere geçer ve VMA’ya
çevrilir ve VMA olarak atılır
 PARASEMPATİK SEMPATİK

Hız kısıtlayıcı basamak Kolinin re-uptake’i Tirozin hidroksilaz

Hız kısıtlayıcı Hemikolinyum Metitirozin

basamağı bloke eden
Depolanmayı bloke Vesamikol Reserpin
eden
Salınımı bloke eden Botulin toksini Nöron blokörleri
Mg Mg
Salınımı aktive eden Latrotoksin Latrotoksin
Anjiotensin
Endotelin
Re-uptake’i bloke eden Hemikolinyum TAD
Kokain
Kortikosteroidler
PARASEMPATOMİMETİKLER
Asetilkolinin Etkileri

Vazodilatasyon + Diğer düz

kaslarda konstrüksiyon
+
Tüm dış salgılarda artış
(Sfinkterler gevşediği için)
 Asetilkolin
Damarlarda vazodilatasyon
Solunum sisteminde
bronkokonstrüksiyon
Gastrointestinal sistemde tonus ve
peristaltizmde artma
 Asetilkolin

İriste sirküler kaslarda

konstrüksiyon ve miyozis
Silier kaslarda konstrüksiyon ile
akomodasyon spazmı
 Asetilkolin
 Mesane çeper kaslarında kasılma ve
sfinkterlerde gevşeme ile miksiyon
 Midenin asit, pepsin, mukus,
hipersalivasyon, pankreas ekzokrin salgısı,
solunum yolu mukoza salgısı, terleme,
lakrimasyon, miksiyon, defekasyon gibi
bütün dış salgılarda artış
Asetilkolinin Damardaki Etkisi

NO
Asetilkolinin Damardaki Etkisi
Asetilkolinin KVS’deki Etkileri

(-) İnotorop
(-) Kronotrop
(-) Dromotrop
 Asetilkolinin Etkileri
 Solunum sistemi
 Bronkokonstrüksiyon
 Gastrointestinal sistem
 Barsak düz kaslarında kasılmaya bağlı
olarak tonüs ve peristaltizm artışı
 Dış salgı bezleri
 Tüm dış salgılarda artış
Asetilkolinin Gözdeki Etkileri

Ach Sirküler
Asetilkolinin Gözdeki Etkileri

Ach Sirküler

Gece Körlüğü
Asetilkolinin Gözdeki Etkileri

Sirküler Atropin
Asetilkolinin Gözdeki Etkileri

Sirküler Atropin

Fotofobi
Asetilkolinin Gözdeki Etkileri
Silier
Ach Miyopi
Atropin Hipermetropi
Akomodasyon spazmı
Akomodasyon felci (siklopleji)
 Asetilkolinin Etkileri
 Mesane
Detrussör (çeper) kasını kasıp, sfinkterin
tonusunu düşürerek miksiyon oluşturur
Nörojenik mesanede (flask tip) tedavi
amacıyla kullanılır
Parasempatomimetik İlaçlar
 Kolin esterleri: Ach, Betanekol, Karbakol,
Metakolin
 Alkaloidler: Pilokarpin, Arekolin,
Oksotremorin, Muskarin, DMPP, Lobelin,
Aseklidin
 Antikolinesterazlar:
 Reversibl: Edrofonyum, Distigmin, Ambenonyum,
Neostigmin, Fizostigmin, Tacrine, Rivastigmin,
Pridostigmin, Demekaryum
 İrreversibl: Organofosfatlar
 Kolin Esterleri
Kolinesteraza Muskarinik Nikotinik
Duyarlılık Etki Etki
Asetilkolin ++++ +++ ++ / +++

Metakolin + +++ +

Karbakol - + +++

Betanekol - ++ -
 Kolin Esterleri
 Betanekol
 GİS ve mesane üzerine en güçlü etki
oluşturur
 Nörojenik mesane ve reflu özefajit
tedavisinde kullanılır
 Karbakol
 Sadece oftalmik olarak kullanılır
 Metakolin
 KVS üzerinde en güçlü etki oluşturur

www.stetuskop.com
Betanekol
 Alkaloidler
Pilokarpin
Arekolin
Oksotremorin
Muskarin
Muscımol
Amanitin
 Pilokarpin
 Bütün parasempatomimetik maddelerden dış
salgılar ve ter bezleri üzerine en belirgin
etki gösterenlerden biridir
 Hem açık hem de dar açılı glokomda kullanılır
(akut dar-açılı glokomun acil tedavisinde
miyozis yaptığı için; açık açılı glokomda
Schlemm’s kanalını açtığı için kullanılır)
 Glokom Tedavisi

Dar açılı

Açık açılı
İridokorneal Açı
 Glokom Tedavisi

Dar açılı Parasempatomimetikler

Açık açılı Parasempatomimetikler

+
Sempatomimetikler
 Arekolin
 SSS’de öğrenme ve bellek fonksiyonları
ile ilgili M1 reseptörleri selektif olarak
uyarır
 Oksotremorin
 Beyinde striatumdaki muskarinik
reseptörleri selektif olarak etkilerler
 Sonuçta ataksi, tremor ve rijidite gibi
parkinsonizm benzeri belirtiler oluşturur
 Antikolinesterazlar

 Tüm kolinerjik sinapslarda kolinesteraz

enzimini inhibe ederek Ach’in
parçalanmasını engeller. Böylelikle tüm
kavşaklarda Ach birikmesine yol
açarlar ve Ach biriktirdikleri için de;
muskarinik + nikotinik etki gösterirler
 Antikolinesterazlar

 Kardiyovasküler sistem hariç etkileri

muskariniklerle aynıdır. Kardiyovasküler
sistemde sempatik aşırımı artırdıkları için
kan basıncını bütün diğer kolinerjik
maddelerden farklı olarak yükseltirler
 Fizostigmin
Sempatik Parasempatik

Ni Ach
Ach
Ni
Adr.

Ach
Ach
Ni

NA Ach
Ach

, M
 Antikolinesterazlar

 Nöromusküler kavşakta Ach birikimine

yol açtıklarından çizgili kasları stimüle
ederler. Bu nedenle myastenia gravis
tedavisinde kullanılırlar
 Reversibl Kolinesteraz
İnhibitörleri

Edrofonyum
En kısa etkilisidir
Distigmin
En uzun etkilisidir
 Reversibl Kolinesteraz
İnhibitörleri
 Fizostigmin
 Santral antikolinerjik ilaçlar (atropin vb.),
fenotiyazinler ve TAD ile zehirlenme kullanılır
 Neostigmin
 Santral etkiden yoksundur
 Myastenia graviste en güçlü etki gösteren ilaçtır
 Tacrine / Rivastigmin
 Santral etkili kolin esteraz inhibitörüdür
 Alzheimer hastalığının tedavisinde kullanılırlar
 İrreversibl Kolinesteraz
İnhibitörleri
 Tabun / Sarin / Soman (Sinir Gazları)
 Bu gruptaki en toksik maddelerdir

 Ekotiofat
 İnsanlarda ilaç olarak kullanılır
 Açık-açılı glokomun lokal olarak kronik tedavisinde
kullanılırlar ve oldukça uzun etkilidir

 Malation / Paration
 Güvenlik indeksi en yüksek ve toksisitesi en düşük olandır
 İnsektisit olarak kullanılırlar
Organofosfat Zehirlenmesi

Ach Ach Ach

Ach
Ach Ach Ach
 Organofosfat Zehirlenmesi
 Oküler (miyozis, oküler ağrı,
konjuktival konjesyon, siliyer spazm)
ve respiratuar bulgular ilk önce oluşur
 Rinore, bronkokonstrüksiyon ve
bronşiyal sekresyonda artış, istemsiz
defekasyon, ereksiyon, bradikardi ve
hipotansiyon
 Organofosfat Zehirlenmesinin
Tedavisi
 Oksimler (Pralidoksim (PAM), Obidoksim)
 Bunlar kolinesteraz enzim reaktivatörüdür

 Kolinesteraz enzimi ile organofosfat arasındaki bağı parçalar ve

böylece kolinesteraz enzimini serbestleştirir
 İlk 2 saatte kullanılırlar

 SSS’de etkileri yoktur

 Atropin
 Muskarinik reseptör blokörüdür

 Her zaman kullanılır ve SSS’e geçer

 Parasempatomimetik İlaçların
Yan Etkileri
 Diare, aşırı terleme, hipersalivasyon, rinore,
lakrimasyon ve miksiyon gibi tüm dış salgılarda artış
 Peptik ülser
 Görme bulanıklığı
 Bronkospazm  Solunum güçlüğü
 Hipotansiyon, bradikardi ve kalp ileti sisteminde
yavaşlama
 Parasempatomimetiklerin
Endikasyonları
 Paralitik İleus
 Mesane atonisi ve nörojenik mesane bozuklukları
 Reflü özefajit
 Miyastenia gravis
 Glokom
 Atropin, TAD ve fenotiyazinlerle olan
zehirlenmelerin tedavisi
 Parasempatomimetiklerin
Kontrendikasyonları
 GİS ve üretrada mekanik tıkanıklık
 Hipertiroidi
 Astım
 Koroner yetmezlik
 Peptik ülser
 Parkinson
 Gebelik
PARASEMPATOLİTİKLER
 Parasempatolitikler
 Belladon alkaloidleri: Atropin, Skopolamin
 Sentetik belladon alkaloidleri: Tropikamid,
Homatropin
 Kuarterner amin türevleri: İpratropium,
Propantelin, Hiyosin-N-butilbromür, Glikopirolat
 Selektifler: Pirenzepin
 Santral antikolinerjikler: Biperiden, Benztropin,
Triheksifenidil
 Parasempatolitikler

 Bu gruptaki ilaçlar kolinerjik reseptörler için

kompetetif antagonsittirler

 Sadece muskarinik reseptör blokörleridir ve

nikotinik reseptörleri etkilemezler

(Kuvarterner amin türevleri hariç)

 Parasempatolitikler

 Çeşitli dokularda bulunan muskarinik

reseptörlerin bu ilaçlarla bloke olma sıraları
farklılıklar gösterirler
 En kolay bloke olan; tükrük ve ter bezleridir

 En dirençli olan ise; mideden asit salınımı,

pankreas ekzokrin salgısı ve safra salınımıdır
 Belladon Alkaloidleri
 Bu ilaçlar muskarinik reseptörlerin
kompetetif blokörüdür ve iki tanedir:
 Atropin: Kalp, GİS ve bronşlar üzerine
etkisi daha belirgindir
 Skopolamin: Ter, tükrük, dış salgı
bezleri ve göz üzerine daha belirgin etki
gösterir

www.stetuskop.com
 Atropin

Atropinin t1/2’si 4 saattir

Midriyazis hariç bütün etkileri 4
saatte biter
Midriyazis 24 saat, akomodasyon
bozukluğu ise 1 hafta devam
edebilir
 Atropinin Etkileri

Damarlarda muskarinik aktivite

baskın olmadığı için, damarlardaki
etkileri belirgin değildir
Yüksek dozda histamin salınımı
nedeniyle flushing ve hipertermi
oluşturur
Histamin Salınımına Yol Açan
İlaçlar

Atropin
Kürar
Morfin
Vankomisin
Histamin = Ach

KB KB

T B
 Atropin + Ach’nin Etkisi
 Ach tek başına verilince hipotansiyon oluşturur
 Atropin kullanıldıktan sonra Ach kullanılırsa;
muskarinik reseptörler atropin ile bloke olduğu
için, Ach sadece nikotinik reseptörleri
uyarabilir
 Bu nedenle atropinlenmiş kişide Ach kan
basıncını yükseltebilir
 Atropinin Kalpteki Etkisi
 Düşük dozlarda santral vagal nukleusu
uyararak bradikardi oluşturabilirler
 Fakat esas olarak taşikardi
oluştururlar
 AV iletimi hızlandırırlar (AV nodda
refraktör periyodu kısaltırlar) ve bu
nedenle EKG’de P-R aralığı kısalır
 Önce bradikardi, sonra taşikardi ortaya çıkartan üç
tane ilaç vardır:
 Atropin

 Süksinilkolin

 Dijitaller

 Önce taşikardi sonra bradikardi ortaya çıkaran ilaç:

 Kinidin
 Ach ve Atropinin Gözdeki
Etkileri
 Ach, sirküler kasları kasarak miyozis oluşturur.

Atropin sirküler kasları gevşeterek midriyazis yapar

 Ach, silier kasları kasarak gözü yakın görmeye

odaklar (Akomodasyon spazmı). Atropin, silier

kasları gevşetip gözü uzak görmeye odaklar.

Dolayısıyla akomodasyon felci (siklopleji) gelişir

Ach Akomodasyon spazmı

Atropin Akomodasyon felci (siklopleji)

Sempatomimetikler Akomodasyonu bozmaz

 Atropinin Dış Salgı Bezlerine
Etkileri
 Ter ve tükrük bezlerinin salgısını inhibe
eder
 Sempatik sistem tarafından innerve edilen
apokrin ter bezlerinin salgısını etkilemezler
 Ekrin ter bezlerinin salgısını keserler
 Bronş mukozasında mukus salgılayan bezleri
de inhibe eder
 Bu nedenle anestezik premedikasyonda
kullanılırlar
 Atropinin GİS’e Etkileri
 Ach, barsaklarda tonüs ve motiliteyi artırır.
Atropin, tonüs ve motiliteyi azaltıp,
konstipasyon ortaya çıkartır
 Atropin antispazmodiktir. Fakat safra
kanalları ve safra kesesinin tonüs ve
motilitesi üzerine inhibitör etkileri belirgin
değildir
 Atropinin GİS’e Etkileri
 Asid, HCO3, müsin ve proteolitik enzim
salınımını azaltırlar
 Dış salgı olarak; asid salgılayan hücreleri,
pankreas dış salgısını, barsak mukoza
bezlerinin salgısını ve safra salgınmasını
(yani GİS dış salgıları) diğer yerler kadar
belirgin etkilemezler
 Atropinin GÜS’e Etkileri

 Mesanenin çeper kaslarını gevşetir ve

sfinkterleri kasar (=miksiyon güçlüğü)

 Nörojenik mesane (spastik tip) ve

stres inkontinans olgularını tedavisinde

kullanılır
 Atropinin SSS’deki Etkileri

Terapötik doz Yüksek doz

Atropin Etki yok Eksitasyon

Skopolamin Depresyon-sedasyon Eksitasyon

Skopolamin, hareket hastalığının tedavisinde kullanılır

 Hareket Hastalığının Tedavisi

 Antihistaminikler (H1 reseptör blokörleri)

 Skopolamin
 Atropin Zehirlenmesi

 Atropin zehirlenmesinin ilk bulgusu ağız,

boğaz ve cilt kuruluğudur
 Atropin zehirlenmesinin en spesifik bulgusu
ani başlayan yakın görme bozukluğudur
 Hipertermi, eksitasyon, mental konfüzyon,
halusinasyonlar ve koma görülür
 Atropin Zehirlenmesinin
Tedavisi

 Zehirlenme tedavisinde kolinerjik bir

madde olan fizostigmin kullanılır

 Psişik eksitasyonlara karşı diazepam

da faydalıdır
Atropinin Kontrendikasyonları

Sıcak ortam ve ateşli hastalıklar

Dar-açılı glokom
Prostat hipertrofisi
Mide ve barsak atonisi (ileus)
Reflu özefajit
 Sentetik Belladon Alkaloidleri

Tropikamid
 M4 reseptörleri üzerinden etki
gösterir
 Sikloplejik ve midriyatik etkisi en
kısa sürendir (en uzun süren
atropin)
Homatropin
 Kuvarterner Amin Türevleri
 Bu gruptaki ilaçlar muskarinik reseptörlerden
başka, sempatik ve parasempatik gangliyonlarda
nikotinik reseptörleri de bloke ederler
 Nikotinik reseptörleri de bloke ettikleri için
sempatolitik yan etkiler oluşturabilirler (=postural
hipotansiyon, idrar retansiyonu)
 Yüksek dozlarda kürar benzeri nöromusküler blokaj
oluşturabilirler
 İpratropium

 Bronşlara oldukça selektif etki

gösterirler

 Atropine en önemli üstünlükleri;

mukosilier aktiviteyi bozmamalarıdır
 Hyosin-N-Butilbromür

Safra kanallarına en güçlü etki

gösteren antispazmodiktir
 Atropinin safra kanallarına belirgin
etkisi yoktur
 Propantelin

Gangliyon blokör etkisi en belirgin

olanıdır
Enürezis nokturna (ilk tercih
imipramin) ve nörojenik mesane
tedavisinde kullanılır
 Glikopirolat

Tükrük salgısını inhibe edici etkisi

atropinden bile daha güçlüdür
Bu nedenle anestezi
premedikasyonlarında ilk tercih
edilmesi gereken antikolinerjiktir
 Selektif Etkililer
 Pirenzepin
 Gastroselektif M1 reseptör blokörüdür
 Mide asit salgısını azaltırlar
 Tripitramin
 Kalpteki M2 reseptörlerin selektif blokörüdür
 Darifenasin
 Glandlar ve düz kaslardaki M3 reseptörlerinin
selektif blokörüdür
Santral Antikolinerjikler
 Biperiden
 Benztropin
 Triheksifenidil
 Orfenadril
 Sikrimin
 Prosiklidin
 Bornaprin
 Klorfenoksamin
SEMPATOMİMETİKLER
NA
Adrenalin
İsoprotorenol
Dopamin NA

Dobutamin

Direkt Etki!
 Tiramin
Amfetamin

NA
 Tiramin
NA Amfetamin

İndirekt Etki!
 Efedrin
NA

Miks Etki!
Katekolamin Reseptörleri
1
 Konstrüksiyon
2

 1 (+) İnotrop
2 Dilatasyon
3 Lipoliz
4
 Katekolaminlerin Metabolik
Etkileri

Lipoliz 1+3
Hiperglisemi 2

Glikojenoliz 
Glukagon  İnsülin 
Tek Yönlü İlişkili Hormonlar

İnsülin Glukagon

Vit D Parathormon

Progesteron Östrojen
2 Reseptörler

2 2
NA
NA

NA NA NA
NA
NA
NA
2 Reseptör Agonisti

2 2
NA
NA

Sempatolitik
2 Reseptör Antagonisti

2 2
NA
NA
NA NA NA
NA NA NA NA

Sempatomimetik
 Hiperkalemi Yapan
Kardiyovasküler Sistem İlaçları

-blokörler
ACE inhibitörleri
Toplayıcı tübüle etkili diüretikler
 Otonom Sinir Sisteminin
Reseptörleri

1 Gq M1

2 Gi M2

 Gs

Nikotinik reseptörler iyon kanalı reseptörüdür

 Otonom Sinir Sisteminin
Reseptörleri

1 Gq M1-3-5

2 Gi M2-4

 Gs

Nikotinik reseptörler iyon kanalı reseptörüdür

www.stetuskop.com
 NA, İsoproterenol,
Adrenalin

NA  VK KB B

İsopr.  VD KB T

Adr. + VK+VD KB T

 Katekolaminlerin Etkileri
Damarlar
 Katekolaminlerin etkisine en duyarlı
damar segmenti arteriyoller ve
prekapiller sfinkterlerdir
: Kasıcıdır. Cilt, mukoza ve splanknik
damarlarda bulunur
: Gevşeticidir. İskelet kas
damarlarında bulunur
 Katekolaminlerin Etkileri
Kalp
 (+) inotrop ve kronotrop etkilidirler
 Aritmojen (çok odaklı ventriküler
taşikardi / fibrilasyon) etkileri
bulunmaktadır
 Tüm bu etkiler esas olarak 1
reseptörler ile oluşur
 Katekolaminlerin Etkileri
 Dış Salgı Bezleri
 Mukus salgıda artış (submaksiller ve
sublingual bezlerde) + seröz salgıda
azalma = yapışkan salya ve ağızda kuruluk
 Parotis bezini etkilemezler. Çünkü parotis
sadece n. glossofarengeus yani
parasempatik innervasyon sahiptir
Katekolaminlerin Etkileri

Noradrenalin Sistol  - Diastol  Bradikardi

Adrenalin Sistol  - Diastol  Taşikardi

İzoproterenol Sistol  - Diastol  Taşikardi

 Katekolaminlerin Etkileri
Adrenalin NA İzoproterenol Dopamin

Total Periferik
Direnç
   
Ortalama Kan
Basıncı
   
Koroner Kan
Akımı
   
Renal Kan Akımı
   
 Katekolaminlerin Etkileri

 Düz kas

 Adrenalin ve isoproterenol; 2-reseptörler üzerinden tüm

düz kaslı yapıları gevşetirler (bronkodilatasyon, barsak,

safra kesesi, dalak kapsülü, mesane, uterus vb.). Buna

karşılık sfinkterleri ise kasarlar

 Mesane detrüssör kasını gevşetir () ve sfinkteri ise

kasarlar (). Sonuç etki miksiyon güçlüğüdür

 Katekolaminlerin Etkileri
Göz
 Radial düz kasları kasarak midriyazis
ortaya çıkartırlar. Reseptörü 1’dir
 Göz içi basınç:

 Aköz humorun aoutflow’unu artırırlar

Silier epitelden aköz humor

 salınımını artırırlar
 Katekolaminlerin Etkileri

Metabolik Etkileri
 Hiperglisemi
 Karaciğer ve çizgili kaslarda glikojenolizde
artma (2/
 Glukagon salınımı ve reaktif olarak insülin
salınımında artış (2)
 İnsülin salınımının inhibisyonu (2)
 Glukoz uptake’inde azalma
Katekolaminlerin Etkileri
 Lipoliz
Hormon duyarlı lipoprotein lipaz stimülasyonu (1 ve 3)
Lipoliz inhibisyonu (2)

 Kan laktat düzeyinde yükselme (= metabolik

asidoz)
 Hipokalemi / fosfatemi
Potasyum ve fosfatın hücre içine alınması (2)

 ACTH ve GnRH salgılanımında artış

 Sempatomimetikler

Katekolaminler Sempatomimetik
Aminler

MAO
COMT
Dopamin/Dobutamin Arasındaki Farklılıklar

Dobutamin 1

Dopamin 1+D1

Renal kan 

GFR

Hipovolemi KB T
 Ketakolaminler
 Dipiverfin
 Adrenalinin ön-ilacıdır
 Göz dokusunda hidrolize edilerek aktif
adrenaline yıkılır
 Kronik açık açılı glokomun tedavisinde
lokal olarak kullanılır
 Etilnoradrenalin
 Bronkodilatör etki için parenteral
kullanılır
 Sempatomimetik Aminler

İki tip sınıflandırma mevcuttur:

Etki mekanizmalarına göre
Reseptör etkilerine göre
 Sempatomimetik Aminler
(Etki Mekanizmasına Göre)

Direkt Etkililer İndirekt Etkililer Miks Etkililer

Fenilefrin Tiramin Efedrin

Metoksamin Amfetaminler Metaraminol
Mitodrin
 Sempatomimetik Aminler
(Reseptör Etkilerine Göre)
 -MİMETİK  -MİMETİK
 Antihipotansifler Vazodilatatör (2)

 Dekonjestanlar Bronkodilatatörler (2)

 SSS stimülanları Tokolitikler (2)

 Santral Sempatolitikler Kardiyostimülanlar (1)

(2-agonistler)
 -Mimetik Aminler
 Antihipotansifler
Efedrin
 Miks (direkt ve indirekt) etkilidir
  ve  reseptörleri etkilediği için; etki kalıbı
adrenaline benzer
 Amfetaminler gibi hem SSS üzerinde hem de
atletik performans üzerinde belirgin etkisi
vardır
 Çok şiddetli palpitasyon oluşturur
 Etkisine çok çabuk tolerans gelişir (Taşiflaksi)
 -Mimetik Aminler
 Antihipotansifler
 Fenilefrin
 Direkt etkilidir
 Esas olarak 1 reseptörleri etkiler
 1 agonistleri; hem arter hem de venleri kastıkları için,
ortostatik hipotansiyonun tedavisinde en etkilidirler
 Metaraminol
 FMF teşhisinde kullanılır
 Hidroksiamfetamin
 SSS’e geçmeyen bir amfetamin türevidir. Etkisi periferiktir
 Dört Önemli Amfetamin
 Metilfenidat
 Hiperkinetik çocuk hastalığı
 Fenfluramin
 İştah kesici
 Hidroksiamfetamin
 Pür periferik etki
 Kloramfetamin
 Deneysel serotonin eksikliği
 -Mimetik Aminler
 Dekonjestifler
 Lokal Etkililer
 Sistemik Etkililer
 Psödoefedrin
 Fenilpropranolamin

 Santral Stimülanlar (Amfetaminler)

 Santral Sempatolitikler (2-agonistler)
 -Mimetik Aminler
 Bronkodilatatörler (2)
 Terbutalin
 Salbutamol
 Salmeterol / Formeterol
 Bronkodilatatör etkisi en uzun sürenlerdir

 Salmeterol / Pirbuterol / Prokaterol

 En yüksek selektif 2 agonitidirler
 -Mimetik Aminler
 Vazodilatatörler (2)
Nilidrin
 Daha çok çizgili kas damarlarını gevşetir
 Cilt damarlarında etkisi yoktur. Bu nedenle
Reynaud fenomenine karşı çok etkili değildir
 Kardiyostimülanlar (1)
Ksamoterol
İbopamin
Butopamin
 -Mimetik Aminler

Tokolitikler (2)
Terbutalin / Salbutamol / Ritodrin
 Uterus düz kaslarındaki 2’leri uyarıp
uterusu gevşetirler (tokolizis)
 Prematür doğumları durdurmak için
kullanılırlar
SEMPATOLİTİKLER
 Sempatolitikler

Reseptör Blokörleri Nöron Blokörleri

-blokör -blokör
 -Reseptör Blokörleri
 -reseptörleri damarlarda konstrüksiyondan
sorumludur
 Eğer  blokör verirsek damarlarda
vazodilatasyon ortaya çıkar
 Vazodilatasyonun iki refleks sonucu vardır:
 Taşikardi
 Böbrekler su ve tuz tutar
 -Reseptör Blokörleri
 Kan basıncının postural hemostazından 
reseptörler sorumludur
 -blokör kan basıncının postural homeostazını
bozar. Ortostatik hipotansiyon olur
 Ortostatik hipotansiyonun iki nedeni vardır:
  reseptörler üzerinden postural hemostazın bozulması

 Kişi birden ayağa kalkarsa kan venlerde göllenir. Kardiyak

output düşer. Kan bacıncı azalır
 -Reseptör Blokörlerinin Etkileri

 Taşikardi
 Vazodilatasyon yapmaları ve -reseptörleri bloke
etmemeleri nedeni ile
 Burun tıkanıklığı
 Vazodilatasyona bağlı konjesyon nedeni ile
 Miyozis
 Ejekülasyon inhibisyonu
 Apokrin ter bezlerinin salgısını azaltır
 Sedasyon
 Ter Bezleri
Ekrin Apokrin

Sempatik

Ach NA

M  ,
 -Reseptör Blokörlerinin
Sınıflandırılması

1 SELEKTİFLER 2 SELEKTİFLER NON-SELEKTİFLER

Prazosin Yohimbin Fenoksibenzamin

Terazosin Fentolamin
Doksazosin Ergot alkaloidleri
Tamsulosin Tolazolin
 Fenoksibenzamin

Nonselektiftir. Hem 1’i hem de

2’yi irreversibl bloke eder. Bu
nedenle etki süresi uzundur
Etkisi irreversibl olduğu için
feokromasitoma tedavisinde
oldukça kullanışlıdır

www.stetuskop.com
 Fentolamin

Etki süresi kısadır

Feokromasitoma teşhisinde ve
cerrahisi sırasında oluşabilecek
akut etkileri önlemek için kullanılır
Feokromasitoma

Adrenal medulla

Adrenalin

X
 X

Labetolol
 Ergot Alkaloidleri

 -reseptörler, 5-HT ve DA reseptörleri

üzerine parsiyel agonist etki oluştururlar

 Üç tanedir
 Ergotoksin

 Ergotamin

 Ergonovin (Ergometrin)
 Ergot Alkaloidleri
Ergotoksin
 -blokör etkisi en güçlü olandır (=
vazodilatasyon)
 Vazodilatasyon amacıyla kullanılan
dihidroergotoksin’dir
Ergotamin
 En vazokonstrüktör olandır
 Migren krizinin tedavisinde kullanılır
Migren Patogenezi
Migren Patogenezi

BOS 
Ergotamin
Sumatriptan

5-HT1D

5-HT1D
Sumatriptan
Sumatriptan
 Ergot Alkaloidleri
 Ergonovin (Ergometrin)
 Oksitosik olarak kullanılır. Gebe olmayan uterus
ergonovinin etkisine duyarlı değildir
 İndüksiyon amacıyla değil; plasentanın atılması
ve postpartum uterus büzülmesini hızlandırmak
için kullanılır
 Uterusu sürekli kasarlar; bu nedenle
uteroplasental kan akımını azaltırlar
 Ergot Alkaloidlerinin
Yan Etkileri
 Bulantı-kusma
SSS’de KTZ’u stimüle ederler
(dopaminerjik etkisi nedeni ile)
 Mikrotrombüs
Kapiller duvarı zedeledikleri için
 Bradikardi
 Prolaktin salınımını inhibisyonu
Dopamin = Prolaktin İnhibitör Faktör
 Sedasyon
Ergot zehirlenmesinin tedavisinde

Na nitroprusiyat kullanılır
 Prazosin
 1 blokördür

 2 reseptörlerini (otoreseptörler) bloke etmedikleri

için kalpte belirgin stimülasyon oluşturmazlar

 Prostat hiperplazisinin tedavisinde kullanılır (mesane

boynu ve prostat düz kaslarında tonüsü düşürerek
idrar akımı sağlar)

 En sık ortaya çıkardığı yan etki ilk doz senkopudur

 Yohimbin

 Presinaptik 2 reseptörleri bloke eder

 NA salınımını artırır ve

sempatomimetik etki ortaya çıkartır

 Erektil impotans tedavisinde kullanılır

 Tolazolin

 Pulmoner damarlara selektivitesi vardır

ve pulmoner vazodilatasyon ortaya
çıkartır

 Yenidoğanda pulmoner hipertansiyonla

seyreden kalp hastalıklarında kullanılır
 Adrenerjik Nöron Blokörleri

 Bütün adrenerjik nöron blokörleri akut etki ile

NA’in nöron içine geri alımını bloke ederler ve bu

nedenle ilk olarak geçici sempatomimetik etkiler

oluşturabilirler

 3-6 gün sonra tam tersine sempatik aktivasyonu

inhibe ederler
Adrenerjik Nöron Blokörleri
 Reserpin
 Guanetidin
 Guanadrel
 Bretilyum
 Debrisoquin
 Betanidin
 -Metiltirozin
 Reserpin

 Veziküler amin pompasını irreversibl

bloke ederek nöronlarda NA, dopamin

ve serotonin depolanmasını engeller

 Bu etkileri birkaç gün sonra (3-6 gün)

tam olarak ortaya çıkar

 Reserpin
 Yan Etkileri
 Sempatolitik yan etkiler (ortostatik hipotansiyon, burun

tıkanıklığı, ejekülasyonun inhibisyonu)

 Parkinson tablosu

 Hiperprolaktinemi

 Bradikardi

 GİS motilitesinde ve asit salgısında artma

 Depresyon
Guanetidin
Guanetidin
 Guanetidin

Yalancı Nörotransmitter
Yalancı Nörotransmitter
Oluşturan İlaçlar

Guanetidin
Metildopa
Guanetidin
 Guanetidin

Membran Stabilizasyonu
 Metiltirozin

 Tirozin hidroksilaz enzim inhibitörü ve

aynı zamanda bir nöron blokörüdür
 Diğer nöron blokörlerinden farklı
olarak; feokromasitoma tedavisinde
kullanılır (adrenal medullada
katekolamin sentezini azalttığı için)
 Gangliyon Stimülanları

Nikotin
Lobelin
Dimetilfenilpiperazinium (DMPP)
Feniltrimetilamonyum (PTMA)
 Nikotin
Sempatik Parasempatik

Ni Ach
Ni
Adr.
Adr.

Ach
Ni

KVS GİS
NA Ach

, M
 Nikotin

 Hem bir sempatiktir, hem de bir parasempatiktir

 Sempatikler damarlarda baskındır. Nikotin kan

basıncını yükseltir, kardiyak debiyi artırır

 Parasempatikler GİS’de baskındır. Tonüs ve

peristaltik hareketleri ve asit salgısını artırır

 Nikotin

Düşük dozda stimülasyon, yüksek

dozda blokaj ortaya çıkartır
Hem bir gangliyon stimülanıdır,
hem de bir gangliyon blokörüdür

www.stetuskop.com
Düşük Doz Nikotinin Etkileri

Ni
Düşük Doz Nikotinin Etkileri

Ni
Düşük Doz Nikotinin Etkileri

Ni
Yüksek Doz Nikotinin Etkileri

Ni
Yüksek Doz Nikotinin Etkileri

Ni
Yüksek Doz Nikotinin Etkileri

Depolarizasyonla Blok
Depolarizasyonla Blok Oluşturan İlaçlar

Nikotin

Süksinilkolin

Lityum
 Nikotin

 Tütün ve patlıcanda bulunur

 Karacierde parçalanır ve metaboliti
Kotinin’dir
 Sürekli sigara içenlerde karaciğer
enzimleri indüklenir (polisiklik aromatik
hidrokarbonlara bağlı olarak)
Düşük Doz Nikotinin Etkileri
 TxA2 düzeyini yükselterek trombüs
agregasyonunu kolaylaştırır
 Lipoliz ortaya çıkartır. Serbest YA
düzeyini artırır
 Nöromusküler kavşakta önce
stimülasyon, yüksek dozda ise felç
oluşturur
Düşük Doz Nikotinin Etkileri
 SSS’de psikomotor stimülasyon ortaya çıkartır.
Kognitif fonksiyonları stimüle eder. Keyif verici
etkileri vardır
 İştahı azaltır
 Bulantı-kusma oluşturur
 Analjezik etkisi vardır
 ADH, ACTH, kortizon gibi stres hormonlarının
düzeyini yükseltir
Stres Hormonlarının Düzeyini
Yükselten Maddeler

Nikotin

Anjiotensin II
 Gangliyon Blokörleri
Kompetetif Blokörler Depolarizasyonla Blok
Oluşturanlar
Trimetafan kamsilat Nikotin
Heksametonyum
Mekamilamin
Pentolinium
Klorizondamin
 Gangliyon Blokörleri
 Sempatik ve parasempatik sistemi
bloke ederler ve tüm otonom kontrol
sistemlerini bozarlar. Bu nedenle
Valsalva manevrasına alınan refleks
cevapları azaltırlar
 Postüral ve egzersiz sonrası gelişen
hipotansiyon yaparlar
 Gangliyon Blokörleri
 Ereksiyon (parasempatik) ve ejekülasyon (sempatik)
güçlüğü

 Taşikardi

 Gözde kolinerjik kontrol kaybına bağlı siklopleji ve

midriyazis

 GİS’de tonüs ve motilitede azalma = Paralitik ileus

 Dış salgı bezlerinin salgısında azalma

 Trimetafan Kamsilat

 En kısa etkilisidir

 En önemli kullanılış yeri hipertansif

kriz tedavisidir
 Bungarotoksin

Hem gangliyonlardaki hem de

nöromusküler kavşaktaki nikotinik

reseptörleri bloke eder

www.stetuskop.com