A LÉGZÉS GYÓGYSZERTANA

Az asthma bronchiale gyógyszertana

• A mai felfogás szerint az asthma bronchiale allergiás-

gyulladásos betegség, melynek során a légutak
hiperreaktívakká válnak és bronchusspasmussal
válaszolnak bizonyos (allergén, hideg, terhelés stb.)
stimulusokra.
• A légutak szűkülésében a simaizmok összehúzódása, a
hörgők fokozott viszkózus váladékképzése és a
nyálkahártya ödemás megvastagodása egyaránt
szerepet játszik.
• Jellemző elváltozás az eozinofília, de a makrofágok,
limfociták és más gyulladásos mediátorok
felszaporodása is kimutatható.
 FIZPAT
• 1. Azonnali bronchusösszehúzodás (hisztamin,
prosztaglandinok, proteázok, leukotriének, PAF).
• 2. Fokozott érpermeabilitás (hisztamin, prosztaglandinok,
proteázok, PAF).
• 3. Hörgők váladéktermelésének növekedése (hisztamin,
prosztaglandinok, PAF).
Későbbi folyamatok:
• 4. Limfociták és neutrofilek (gyulladásban szerepet játszók)
számszerű és aktivitásbeli növekedése (interleukinek,
GMCSF, TNFa).
• 5. Krónikus bronchusösszehúzódás és légúti ödéma
• 6. Légutak hiperreaktivitása nem specifikus ingerekre
(hideg, erős szag stb.)
GYÓGYSZEREK FELOSZTÁSA
 Szelektív béta2-receptor agonisták.
közepesen tartós hatásúak
• az effektus aránylag gyorsan kifejlődik
• a maximumot kb. fél óra mulva éri el
• 3-6 órán át tart.
Képviselőik:
salbutamol (Salbuterol, Sultanol, Ventolin) spray,
por, per os
fenoterol (Berotec) spray
terbutalin (Bricanyl) spray, per os, inj.
orciprenalin (metaproterenol, Astmopent,
Alupent) inj.
• A rövid hatásidejű szer: pirbuterol (Maxair-
aeroszol)
• A tartós hatású készítmények :
formoterol (Oxis) por
salmeterol (Serevent, Salmeter) aeroszol
clenbuterol per os
bambuterol (prodrug, a szervezetben
terbutalinná alakul) per os
 Mellékhatások
• A béta1-receptorok stimulálása okozza a gyors szívverést, a
fejfájást, az angina pectorist, az aritmiákat, és a
vérnyomásemelkedést (így ellenjavallatot jelent a
coronaria-betegség, a tahiaritmiák vagy a magas
vérnyomás).
• A béta2-receptorok izgatásának betudható mellékhatások
általában nem gyakoriak és enyhék: tremor, a tónusos
izomgörcs, a hypokalémia vagy az artériás oxigénnyomás
(PO2) csökkenése. Ez utóbbi súlyos esetben oxigén
belélegeztetését teheti szükségessé.
• E szerek alkalmazása ellenjavalt a szülés körül is, mivel a
béta2-receptorok a méhben tokolitikus hatást fejtenek ki.
 MUSZKARINANTAGONISTÁK
ipratropium bromid (Atrovent, Ipravent) aránylag
nagy dózist juttathatunk be a légutakba anélkül,
hogy szisztémás mellékhatások jelentkeznének.
• Bronchustágító hatása lassabban alakul ki és
gyengébb, mint a legtöbb béta2-receptor izgatóé
és 4-6 órát tart. Főleg az olyan rohamokban
hatékony, melyek kiváltásában a paraszimpatikus
aktivitás fokozódása fontos szerepet játszik
(intrinsic asthma).
 Metilxantinok
• A theophyllin etiléndiaminnal képzett komplexe,
az aminophyllin (Miofilin, Eufilin, Diaphyilin),
vízben jól oldódik és 86% theophyllint tartalmaz.
Per orálisan a rohamok megelőzésére használják,
míg i.v. a rohamok kezelésére.
• A diprophyllin szintén theophyllintartalmú
származék, az aminophyllinnél kevesebb
mellékhatással és jobb vízoldékonysággal bír.
• Új, klinikai kipróbálás alatt álló propilxantin
származék az enprophyllin, amely erősebb
bronchodilatátor hatással rendelkezik.
 Hatásmechanizmusuk
többtámadáspontú
• a foszfodiészterázok gátlásával emelik az intracelluláris
cAMP-szintet (klinikai kipróbálás allatt van egy szelektív
foszfodieszteráz-4 gátló, a cilomilast);
• antagonisták az adenozinreceptorokon;
• direkt vagy indirekt hatásuk van az intracelluláris Ca2+-
koncentrációra, ill. az intracelluláris Ca2+ funkciójára;
• potenciálják a glukokortikoidok gyulladáscsökkentő
hatását;
• képesek gátolni a tüdőben az antigén által kiváltott
kései reakciókat (kisebb koncentrációban is).
 Mellékhatások
Központi idegrendszer. A koffein és a theophyllin erősen izgatja a központi
idegrendszert.
A koffein már kis adagban is fokozza a szellemi tevékenységet. Nagyobb adagban
mindkét szernél szorongás, izgatottság, alvászavar, tremor léphet fel, és a
görcskészséget is fokozzák (főleg a theophyllin). Különösen érzékenyek e szerekre a
pánikbetegségben szenvedők, Izgatják a vagus-, a vazomotor- és a légzőközpontot.
Hányingert és hányást előidéző hatásukban központi idegrendszeri
mechanizmusok is szerepet játszanak. Ugyanakkor a koffein dependenciát is
kialakíthat.
• Kardiovaszkuláris rendszer. A szíven pozitív inotróp és chronotróp hatást fejtenek
ki , a perifériás ereket tágítják, az agyi ereket viszont szűkítik. Nagy dózisban a
koffein és a theophyllin tahikardiát és aritmiákat okozhat, és növelik a vérnyomást,
ugyanakkor csökkentik a vér viszkozitását és javítják a vérátáramlást (ezért a
pentoxifyllint perifériás keringési zavarokban gyakran alkalmazzák (lásd
érbetegségek kezelése).
• Vázizomzat. A koffein fokozza a harántcsíkolt izomzat munkavégző képességét.
• Vese. Enyhe diuretikumok
• Gasztrointestinális rendszer. A metilxantinok fokozzák a sósav és az
emésztőnedvek termelését
 KORTIKOSZTEROIDOK
A.Inhalációs szerek
• beclomethason (Becotide, Beclocort),
• flunisolid (Bronilide)
• triamcinolon acetonid (Azmacort),
• budesonid (Pulmicort) ,
• fluticason (Flixotide). Ez utóbbi kettő, valamint a legújabb szer, a
mometazon (Asmanex) por formájában (is) inhalálható.
B. Orálisan alkalmazott szerek
• Az orális glukokortikoidkezelés a rohamok megelőzését szolgálja, (napi 30-
60 mg metilprednisolonvagy prednison)
C. Intravénásan adott szerek
• Igen súlyos asthmás roham esetén szükség lehet 30-130 mg
metilprednisolon 6 óránként történő i.v. bevitelére. Status asthmaticus
esetén 150-200 mg hidrokortizon hemiszukcinát életmentő lehet.
 MASZTOCITA DEGRANULÁCIÓT
GÁTLÓK
dinatrium cromoglycat vagy cromolyn inhalációs por (Intal) vagy aeroszol (Taleum)
formájában létezik
• 3-4 hónapos kezelés után csökken a bronchusok hiperreaktivitása.
• Stabilizálják a bronchoalveoláris hízósejteket, csökkentik a hisztamin és egyéb
bronchoszpasztikus anyagok felszabadulását, valamint gátolják a leukotriének
képződését.
• Stabilizálják az eosinophil sejteket is, ezáltal csökkentik a kései reakciókat. Mindezt
valószínűleg úgy érik el, hogy megváltoztatják a sejtmembránok késleltetett klorid-
csatornáinak működését és ezzel meggátolják a sejtek aktiválását.
• Újabban azt is kimutatták, hogy meggátolják az asthmások véréből nyert
leukocitákon az allergén indukálta membránreceptorok expressziójának
növekedését és csökkentik az “irritáns” receptorok izgatásával kiváltott reflexeket.
• nedocromil (Tilade aeroszol) hatékonyabb a cromolynnál. Hatása erősebb és
tartósabb, köhögéscsillapítóként is alkalmazható,
• A cromolynhoz hasonlóan a ketotifen (Zaditen, Ketof) is megakadályozza a
hízósejtekből a mediátorok felszabadulását, ugyanakkor erős antiszerotoninerg és
gyenge H1- receptor-antagonista hatással is rendelkezik. A cromolynnal
ellentétben a ketotifen p. o. adás esetén jól felszívódik, adagja 2x1 mg naponta.
 LEUKOTRIÉN ANTAGONISTÁK
• A zafirlukast, a pranlukast és a montelukast
(Singulair) antagonisták az LTD4 receptoron.
• 10 mg-os adagban orálisan is hatékonyak a
rohamok megelőzésére
• Különösen jó a hatásuk az aszpirin által kiváltott
asthmában.
• Mellékhatásaik száma csekélynek tűnik.
• A zileuton az 5-lipoxigenáz enzim inhibitora,
ezáltal csökkenti a leukotriének szintézisét.
Orálisan adható napi 4x600 mg-os dózisban.
 H1-receptor-antagonisták

Nálunk a cetirizin (Zyrtec) a legelterjedtebb (per

os, leggyakrabban csepp formájában)
van még azelastin, ebastin, loratadin és
mizolastin is.
 Egyéb LEHETŐSÉGEK
• Cyclosporin
• Az allergén elkerülése
• a hipo- vagy deszenzibilizálás
• Anti-IgE monoklonális antitest (omalizumab)
i.v., ill. s.c. adás
• foszfodieszteráz-4 (PDE4) enzimet szelektíven
gátló újabb vegyületek (a cilomilast már klinikai
kipróbálás allatt van)
• Antibiotikumok
• Oxigén
 Köhögéscsillapítók
• A köhögés bonyolult reflex, mely megtisztítja a
légutakat az idegen anyagoktól és a feleslegben termelt
váladéktól. A reflexív:
• szenzoros receptorok (a légutak nyálkhártyájában):
speciális feszülési receptorok (köhögési receptorok)
• afferens rostok (n. vagus, n. laryngeus superius, n.
glossopharyngeus, n. trigeminus)
• agytörzsben elhelyezkedő “köhögési központok”
• efferens rostok: összehangolják a gége, a rekeszizom, a
hasi és a bordaközi izmok működését.
 Centrális támadáspontú szerek

Ezek a leghatékonyabbak.

Opioidok
• Az ópium természetes alkaloidjai közül a kodein
(metilmorfin) és a narkotin használható
• a félszintetikus származékok közül a dionin
(etilmorfin) és a kodeinnél valamivel
hatékonyabb dihidrokodein.
• A szintetikus származékok közül alkalmas e célra
a dextrometorphan
 Nem opioidok
• - butamirat (Sinecod): egyszeri adagja
általában 25 mg, de 50 mg-os retard tabletta is
van, amely enyhe bronchospasmolitikus
hatással is rendelkezik.
• - oxeladin (Paxeladine)
• - clobutinol (Tussamed)
• - benzonatát: a perifériás receptorokra is hat,
egységnyi adagja 100-300 mg.
 Perifériás támadáspontú szerek

• prenoxdiazin (Libexin): hatása 3-4 órát tart,

bronchodilatátor és helyi érzéstelenítő kápessége is
van. Nehezen ürülő váladék esetén mukolitikummal
való együttadása javallt. Létezik emetinnel kombinált
formában is.
• pentoxyverin (Sedotussin): végbélkúp és csepp
formájában létezik.
• levodropropizin (Levopront) szirup és csepp
formájában létezik, egységnyi adagja 60 mg.
• A helyi érzéstelenítők (1%-os kokain vagy 2%-os
lidocain spray) köhégéscsillapító hatását legyakrabban
bronchoszkópiában használják.
 Köptetők

Köptetőknek nevezzük azokat a vegyületeket,

amelyek megkönnyítik, illetve meggyorsítják a
köpet kiürítését a légcsőből és a hörgőkből.
• secretolyticumok
• mucolyticumok
• secretomotoricumok
 Szekréciót fokozó szerek (secretolyticumok)

Egyesek reflektorikus hatásukat a gyomorból a vagus érző

rostjainak ingerlésével fejtik ki vagy orális bevétel után a
hörgőkben kiválasztódva vagy inhalációval bejuttatva direkt
módon fokozzák a bronchusszekréciót
• szaponinok: fehér szappangyökér (Saponariae albae radix)
alkoholos kivonata (Tinctura saponariae) és a kankalin
gyökere (Primulae radix)
• ipecacuanha-gyökér (emetin),
• guajakol, guajafenezin (Trecid, Coldrex, Sirogal)
• illóolajok
• Mindkét (reflexes és közvetlen) hatással egyaránt
rendelkezik a jód és az ammoniumsók
• tiloxapol : Felületi feszültséget és nyákviszkozitást
csökkentő hatása van
 Nyákoldók mucolytikumok
(viszkozitáscsökkentők)
• Bromhexin (Bisolvon)
A lizoszómák szintézisének növelésével és a hidrolázok serkentésével elősegíti a savanyú poliszacharidok
hasítását, de szekréciót és ciliaris aktivitást fokozó hatása is van. Leggyakrabban orálisan (tabletta és
oldat formájában) adnak naponta 2-4-szer 4-8 mg-ot, de létezik parenterális és inhalációs
készítmény is.
• Ambroxol (Mucosolvan)
Az előbbi aktív metabolitja, ezért hatásmechanizmusa is ahhoz hasonló, de rendelkezik még a felületi
feszültséget csökkentő surfactant képzését fokozó hatással is (így a mucus letapadása a
bronchusfalhoz is csökken). Készítményei a bromhexinhez hasonlóak, egységnyi adagja 15-30 mg.
• c. Acetilcisztein (Mucovin, Fluimucin)
Bontja a nyák glikoproteinjének diszulfid hídjait, így csökkenti a nyák viszkozitását. Köpetürítést elősegítő
hatásához DNS-depolimerizáló képessége is hozzájárul, és hasznos az antioxidáns hatása is. Egyszeri
adagja 100-200 mg. Hátránya, hogy nem szabad egy időben adni az antibiotikumok többségével,
mert egymás hatását csökkentik (legalább 2 óra teljen el a két szer adása között). Előnye a kisszámú
mellékhatás (ritkán gastrointestinális panaszok) és használható paracetamol- és gyilkosgalóca-
mérgezésben is.
• Carbocystein
Hatásmechanizmusban különbözik az acetilciszteintől: intracellulárisan hatva a viszkózus nyák
termelését csökkenti, ugyanakkor a kis viszkozitású nyák képzédését növeli. A szekrétum
összmennyisége csökken. Ezt sem szabad az antibiotikumok többségével egy időben adni. Egyszeri
adagja 375 mg.
• Erdostein (Erdomed)
Hatásmechanizmusa az acetilciszteinhez hasonló, de gátolja a szabad gyökök képződését és az elasztáz
enzimet is. Szájon át (300 mg) és inhalációs úton is alkalmazzák.
• f. Domas alfa (Pulmozyme)
 Szekretomotorikumok

A csillószőrök mozgásának fokozásával az illóolajok, a bromhexin és a béta-

szimpatomimetikumok elősegítik a szekrétum kiürítését.

Surfactant anyagok

• A surfactantok (proteinek és lipidek keveréke) csökkentik az

alveolusok felületi feszültségét, így megakadályozzák, hogy az
alveolusok a kilégzés végén összeessenek. Elősegítik a levegő
egyenletes eloszlását és a nyák transzportját, megkönnyítik az
oxigén és a szén-dioxid kicserélődését.
• Koraszülötteken a surfactantok hiánya a respiratorikus distress
szindrómát okozza, amely nagyon megnehezíti a koraszülött
csecsemő légzését. E kórkép mortalitása csökkenthető a
légutakba juttatott surfactantokkal (foszfatidil-kolin, foszfatidil-
glicerin). Ilyen készítmények a Curosurf és a Survanta).
•
A gyomornedvtermelést fokozó szerek
• hatásukat reflektorikusan fejtik ki.
• A keserűanyagok éhségérzetet okozva fokozzák az étvágyat, ezért kevéssel
étkezés előtt kell őket bevenni. Általában növényi eredetűek, melyekből
étvágygerjesztő teákat és szeszes kivonatokat készítenek, de a keserű ízű
gyógyszerek (sztrichnin, kinin) is használhatók.
• Étvágygerjesztő hatásúak a fűszerek is, melyek a gyomor és a bél
nyálkahártyáját izgatva vérbőséget okoznak, fokozzák a szekréciót,
perisztaltikát, elősegítik a gázok eltávozását, a sphinctereket ernyesztik, és
elősegítik a nehezen emészthető ételek feldolgozását (karminatív hatás).
• Az ilyen célra leggyakrabban használt növényi kivonatok a szegfűszeg, a
csipkebogyó, a fehér üröm és a narancshéj-tinctura. Az eredetileg a
szénanátha kezelésben használt ciproheptadin (Peritol) jó étvágyfokozó
szernek bizonyult. Ezen szerek kutatása a cannabinoid receptorok
felfedezése révén új perspektívákkal bővült.
• A sósavtermelést fokozza még a koffein, a híg alkohol, a gasztrin és a
hisztamin is.
 Sav- és pepszinhiány (achylia gastrica)
• 10%-os sósavat (Acidum chloratum dilutum 10%) ebből 10
- 40 cseppet kell egy pohár vízbe tenni, s étkezés előtt,
közben és után — a fogzománc kímélése céljából szívószál
alkalmazásával — 3 részletben elfogyasztani. Ha a sósavat
pepszinnel társítjuk, nem szabad 1%-nál töményebb HCl-t
alkalmazni, mert inaktiválja az enzimet.
• A sósav tabletta formájában is bevihető (betain
hydrochlorid) melyből egy gramm 40 csepp híg sósavval
egyenértékű.
• Alkalmas savpótlásra a citromsav (acidum citricum) és a
borkősav (acidum tartaricum) is, az előbbit főleg
gyerekeknél alkalmazzuk.
• Savtermelési zavarokban (hipo- vagy hiperaciditás)
pufferoló tablettákat is alkalmazhatunk, pl. a NaH2PO4 és a
NaHSO4 keveréke a gyomornedv pH-ját 2,7- re állítja be.
 Az emésztőenzimek pótlása
• pancreatin és pancrelipáz, melyek amiláz, lipáz és proteáz
keverékét tartalmazzák. A pancreasenzimeket tartalmazó
készítmények (Festal, Digestal, Triferment, Panzcebil, Zymogen,
Mezym, Kreon) gyakran használt emésztést elősegítő szerek,
melyeket szétrágás nélkül (helyi irritációt okozhatnak), étkezéskor
kell bevenni. Egy részük hemicellulázt és marhaepekivonatot
(Colebil) is tartalmaz.
• A proteáz intraduodenalis bevitele gátolja a a pancreasenzimek
termelődését, így krónikus pancreatitisben hasznos lehet.
• Az állati vagy növényi eredetű proteázinhibitorok (pl. a a
kallikreinin aktiváló aprotinin)
• Laktózintolerancia esetén jó a galantozidáz.
• Az epesavakat tartalmazó gyógyszerkészítmények
 Koleretikus szerek
Az epe
• epesavakat,
• koleszterint,
• mucint,
• bilirubint
• mészsókat tartalmaz
A legfontosabb epesavak :
• a cholsav,
• chenodeoxycholsav
• deoxycholsav
• ursodeoxycholsav
• litocholsav
• Félszintetikus származék a dehydrocholsav (Fiobilin)

• chenodiol (epekőoldó)
 Májvédő szerek

• Silimarin akut májnekrózisban (gombamérgezésben),

alkoholos májbetegségekben, májcirrhosisban, krónikus
hepatitiszben javasolt.
• neomycin h(májtehermentesítő)
• laktulóz (ammoniafelszívódásgátló)
• A tioktánsav (acidum thiocticum, liponsav) krónikus
hepatitiszben, alkoholos májkárosodás ban és Amanita
phalloides mérgezés esetén.
• Kolin és metionin adása zsírmájban, Paracetamol és szén-
tetraklorid okozta májkárosodás ban
• Az inzulin—glukagon kombináció alkoholos hepatitiszben
 HASHAJTÓK
HATÁSOK:

• laxatív
• purgatív
• drasztikus
 JAVALLATOK
• Akut és krónikus székrekedés A krónikus
székrekedés (főleg fiatal nőknél) gyakran
placebóreaktív.
• Akut és krónikus bélhurutok (pl. ivókúra).
• Öregek, legyengült betegek, mellkasi és hasi
műtöttek, friss infarktuson átesett betegek
• Féregűzés után.
• Aranyeres betegek (csak laxatívok)
 A SZÉKLETMENNYISÉG NÖVELÉSÉVEL
HATÓ HASHAJTÓK
Ezek általában növényi rostok, hidrofil kolloidok (A civilizáció elterjedésével
nagymértékben csökkent a táplálék rosttartalma)
• A növényi rostban gazdag étrend (napi 20— 60 g). a rostok a bélben nem
emésztődnek meg, így nem szívódnak fel. A colonba változatlanul jutnak el
és ott vizet felvéve megduzzadnak. poliszacharidokat (cellulóz,
hemicellulóz, pektin) és lignint tartalmaznak. A korpa (25-50%
rosttartalom, pl. 1 g sárgaréparost 23 g vizet köt meg)
• Kolloidális hashajtó a félszintetikus metilcellulóz, carboxi-metilcellulóz,
melyek a vizet megkötve alaptérfogatuk 25-szörösére is megduzzadnak. A
gyomorban teltségérzést okoz, így fogyókúrákban is jó.
• Kolloidális hashajtónak tekinthetők a szárított gyümölcsök (aszalt szilva,
alma, füge), a szilvalekvár, továbbá az agar (tengeri algák kivonata) és a
gummi arabicum.
• Mellékhatásként bélobstructiót okozhatnak (ezért sok folyadékkal kell őket
fogyasztani). Kontraindikáltak bélszűkület és bélösszenövések esetén.
 OZMOTIKUS HASHAJTÓK
Anorganikus sók
• magnézium hydroxyd gyengébb,
• magnézium szulfát erősebb.
• A nátrium-szulfátot, nátrium-foszfátot és -citrátot
orális beadás mellett beöntésként is alkalmazzák.
• natrium sulfuricum (Glaubersó),
• magnesium sulfuricumot (Keserűsó),
• Kalium natrium tartaricumot (Seignette-só),
A nátrium-szulfát nagyobb dózisban (20-25 g fél pohár
vízben) oly nagy mennyiségű vizet von el a szervezettől,
hogy alkalmas az intracraniális nyomás csökkentésére.
 OZMOTIKUS HASHAJTÓK
Fel nem szívódó szénhidrátok
• A laktulóz (Duphalac) a fruktóz és a laktóz szemiszintetikus
diszacharidja, Dózisa 3-10 g, legtöbbszőr szirup formájában.
• A szorbitol és a mannitol ozmotikus hashajtó hatása mind
orális (70%-os oldat), mind rektális (30%) adás esetén
érvényesül.
• A glicerin (glicerol) ozmotikus hashajtó hatásán kívül
fokozza a végbélkontrakciókat is (lásd előbb).
• A macrogolum (Forlax) polietilénglikol, oldható por. Több
litert vizes oldatát szokták megitatni vastagbélműtétek,
kolonoszkópia vagy radiológiai vizsgálatok elött.
 A SZÉKLET PUHÍTÁSÁVAL HATÓ
HASHAJTÓK
• A docusat (dioctyl natrium sulfosuccinát, Sintolax 5 mg-os drazsé)
borostyánkősav-származék, Hatása 1-3 nap múlva jelentkezik.
Hasonló hatásúak az erősen felületaktív poloxamérek.
• A paraffinum liquidum (Paragel) a petróleumdesztilláció
maradékából nyert színtelen, szagtalan, íztelen olaj. A béltartalmat
emulgeálja, puhává és sikamlóssá teszi, idült székrekedésben
megkönnyíti a beszáradt széklet kiürítését, a bélnyálkahártyát
bevonva csökkenti annak izgalmát és spasticus obstipatióban oldja a
görcsöt. Csecsemőknek, terheseknek, öregeknek, legyengült
betegeknek is jál adható, mert nem iritáló és nem okoz
vízveszteséget. Ugyanakkor csökkenhet a zsíroldékony vitaminok
felszívódása, és ha maga a szer is felszívódik, a mesenteriális
nyirokcsomókban kötőszövetes burjánzást, paraffinoma kialakulását
 BÉLFALIZGATÓK
Természetes anyagok: antrakinonszármazékok
• szennalevél (Sennae folium)
• rebarbaragyökér (Rhei rhizoma),
• bengefakéreg (Frangulae cortex)
• Aloe.
• Összetett készítmény a Cortelax.
Az antranol-glikozidok ún. “pro-drug”-ok, az aktív hatóanyag, az emodin a colonban a bélbaktériumok
hatására keletkezik, így csak a vastagbélben hatnak, Az emodinok a savanyú vizeletet barnára, a
lúgosat pirosra festik.

Szintetikus anyagok: difenil-metán-származékok

Igen nagy különbségek (4-8-szoros) figyelhetők meg az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek iránti
egyéni érzékenységben. A vizeletet rózsaszínűre festik.
• A fenoftalein (Ciocolax) ezen hatását Vámossy önkísérletben fedezte fel 1902-ben. A vékonybélből
egy része (15-20%) felszívódik, és részben az epével kiválasztódva a bélbe jut, így még a beadás
után 2-3 nappal is elősegíti a puha székletürítést. Nem vezet alhasi vérbőséghez, ezért gyermekek,
öregek, legyengült betegek, terhesek, aranyeresek is jól tűrik. Potenciális kardiotoxicitása miatt
egyes országokban (USA) alkalmazását beszüntették. Adagja 30-200 mg per os.
• Bisacodyl (Dulcolax) az előbbihez hasonló, az 50-es évek óta használatos szer 10-20 mg-os adagban.
• Ugyancsak hasonló hatású szer a nátrium pikoszulfát.
c. Bélizgató olajok
• Ricinusolaj (Oleum ricini) a Ricinus communis magvaiból sajtolt színtelen
olaj. A ricinusmag ezenkívül egy igen toxikus fehérjét, ricint is tartalmaz.
Erős hatása miatt elsősorban egyszeri, akut hashajtásra célszerű használni.
Tartósan nem adható, mivel dehidrációt okozhat (emiatt csecsemőknek
nem is szabad adni). A hatás a bevétel után 1-6 órával jelentkezik.
Terheseknek adni tilos, mert a szűlést elindithatja. Olajos lévén, bevétele
igen kellemetlen, hideg gyümölcslével, tejjel, alkohollal próbálják rossz ízét
társítani. Adagja 10-30 g.

d. Egyéb származékok
• A vízben oldhatatlan, kénpor (Sulfur pulveratum) enyhe hashajtó hatású,
mivel belőle a bélben kén-hidrogén keletkezik, amely perisztaltikafokozó..
Krónikus obstipatióban hatékony, különösen szennával kombinálva.
• Az epesavak hashajtó hatásának alapja, hogy csökkentik a víz és
elektrolitok felszívódását. A dehidrokolsav megbízható hashajtó (és
hidrokoleretikum) napi 0,75-1,5 grammos adagban.
• Az 5-HT4-receptor parciális agonista a tegaserod az irritábilisbél-
szindróma székrekedéssel járó formájában használatos.
 HASMENÉS
• Számos oka lehet, mint pl. fertőzés, mérgek, gyógyszerek szorongás, és az
ok erősen befolyásolja a kezelést is. A legfontosabb az oki kezelés (pl.
antibiótikum), de a tüneti hasmenéskezelés is életmentő lehet (a fejlődő
országokban évente 4-5 millió haláleset következik be akut hasmenés
miatt). Az akut hasmenés az egyik leggyakoribb halálok az alultáplált
csecsemőknél.
• A hasmenésre jellemző a fokozott bélmotilitás, valaminy a béllumen felé
történő fokozott elektrolit- és vízszekréció.
• • Az ozmotikus diarrhoea esetében az ozmotikusan aktív vegyületek
elégtelen felszívódása (emésztési zavar, malabsorptio) váltja ki a
hasmenést. Táplálékmegvonás hatására csökken a hasmenés.
• • Baktériumtoxinok (Salmonella, Shigella, Coli, kolera) hatására a csökkent
visszaszívódás mellett igen jelentős a béllumen felé történő elektrolit- és
vízszekréció, amely utóbbiban a megnövekedett cAMP szint szerepe
alapvető.
• • A hasmenések egy részénél megfigyelhető a bélnyálkahártya
permeabilitásának fokozódása, mely mögött általában bélbetegség (colitis
ulcerosa, coloncarcinoma) vagy az epe elégtelen felszívódása (pl.
ileumresectio) áll.
 HASMENÉSKEZELÉS
Antimikróbás terápia

Az orális rehidrációs oldat összetétele:

• 20 g glükóz,
• 3,5 g NaCl,
• 2,9 g Na-citrát,
• 1,5 g KCl, 1000 ml vízben oldva.
 Hasmenést okozó gyógyszerek
• Adrenerg-neuron-blokkolók
• Egyes antimikrobás szerek
• Epesavak
• Kolinerg izgatók
• Kinidin
• Nem-szteroid gyulladásgátlók
• Prokinetikus szerek
• Prosztaglandinok
 Adszorbensek, adsztringensek

Az előbbiek toxinokat adszorbeálnak, az utóbbiak adstringens hatásuk

révén védőhártyát képeznek a mucosa felszínén és csökkentik a
szekréciót.
Adszorbensek:
• carbo medicinális (széntabletta),
• kaolin (hidratált magnézium, aluminium szilikát),
• talkum, és a pektinek, míg adstringens hatással rendelkeznek a
csersavtartalmú preparátumok, (pl. az albumenum tannicum)
• bizmutsók, főleg bismuthum subsalicylicum (pl. utazási
hasmenésben), mert itt a szalicilát gyulladásgátló hatása is
kihasználható.
• A diosmectin (Smecta) por a vizzel emulziót képez, gyerekeknek
gyakran adják. Hatóanyaga az aluminiumszilkát. Nyálkahártyavédő
képessége is van.
 Bélmotilitást gatló vegyületek:
Opioidok
Hatásmechanizmus: Az opioidok gastrointestinális rendszerre gyakorolt
hatásában mind centrális, mind perifériás komponensek résztvesznek, de
ez utóbbiak hatása a döntő. A nü receptorok csökkentik a
bélperisztaltikát, a szigma receptorok a szekréciót, míg a fokozott só- és
vízvisszaszívásban mindkét receptortipus részt vesz.
• kodein
• ópium-tinktura
• diphenoxylat terápiás dózisban (5-20 mg) nem okoz cenrtális hatásokat,
de nagyobb adagban már észlelhető pl. a légzésdeprimálás. Naloxonnal
antagonizálható. Gyakran kombinálják atropinnal.
• loperamid ma e csoport legnépszerübb képviselője. A központi
idegrendszerbe csak igen kismértékben jút be, ezért a „klasszikus”
morfinhatásokat nem mutatja, hányingert, hányást, hasi görcsöket viszont
okozhat Adagja napi 4-16 mg.
• A racecadotril (Hidrasec) gátolja az enkefalináz enzimet, így erősíti az
enkefalin ezen hatását. Por és drazsé formájában levő gyors hatású szer,
egyszeri adagja 100 mg. Pro-drug.
 Nem opioid bélmotilitást gatló
vegyületek
• mebeverin (rezerpinszármazék) gátolja a colon
hipermotilitását ésoldja a bélspasmusokat.
Direkt simaizomra hat
• paraszimpatolitikumok
• Az α2 agonista clonidin
• Az 5-HT3-receptor-antagonista az alosetront
az irritábilisbél-szindróma kapcsán fellépő
hasmenés kezelésében találtak hatásosnak.
 EGYÉB HASFOGÓK
• A cholestyramin és a cholestypol az epesavakat megkötve
(epesavkötő gyanták) meggátolják ezen hasmenést okozó hatást
(Több mellékhatásuk: obstipáció, flatulencia, zsirfelszívódási
zavarok). Gátolják számos más gyógyszer felszívódását.
Hasmenésgátló adagjuk napi 3 x 4-5 g-

• A 14 aninosavból álló szomatosztatin számos élettani hatással

rendelkezik, így csökkenti több hormon (gasztrin, cholecystokinin,
glucagon, inzulin, növekedési hormon stb.) és az. intesztinális
folyadék szekrécióját, a gyomor-bél motilitást, az epehólyag
kontrakcióit. A portális és splanchnikus területen érösszehúzó, így a
vérátramlást csökkenti. érösszehúzó hatása következtében. Igen
rövid felezési ideje miatt (3 perc iv. beadás után) a klinikumban a
szintetikus analógját, az octreotidot alkalmazzák. Indikáció:
gastrointesztinális neuroendocrin tumorokat kísérő hasmenések,
vagotomiát, dumping szindrómát, AIDS-et kísérő hasmenés. Dózis:
100-250 μg (sc.)