MACROLIDOS

• Presentado por: karime Martinez

Mariana Mejia
Rosa mejia
Diana Cortes
 MACROLIDOS

• Los macrolidos son un grupo de antibióticos muy

relacionados entres si que se caracterizan por tener
un anillo macrocicilico de lactona con 14 a 16
miembros, cuyo prototipo, y el macrolido mas
utilizado, es la electromicina, la clarotromicina y la
azitromicina son derivados sintéticos de la
eritromicina.
 JOSAMICINA

La josamicina es un antibiótico del grupo

de los macrólidos, con acción
bacteriostática. Es un antibiótico de un
espectro antibacteriano moderadamente
amplio, con acción más marcada sobre
bacterias Gram-positivas, aunque también
es activo frente a algunas Gram-negativas,
actinomicetos, micoplasmas, espiroquetas,
clamidias, rickettsias y ciertas
micobacterias.
 Presentación: JOSAMICINA, suspensión 125 mg/5 ml NOVAG, JOSAMICINA,
sobres 1 g NOVAG y JOSAMICINA, comprimidos 500 mg NOVAG
 Farmacocinética: la josamicina se administra por vía oral absorbiéndose
preferentemente en el intestino. Se une tan sólo en un 15% a las proteínas del
plasma.
 Mecanismo de acción: la josamicina ejerce su acción antibacteriana por
interferir la síntesis de proteínas en las bacterias sensibles ligándose a la
subunidad 50S ribosomal.
 Espectro bacteriano: Especies sensibles: Streptococcus A, Streptococcus viridans,
Streptococcus agalactiae, Neumococo, Mengingococo, Gonococo, Bordetella
pertussis, Corynebacterium diphteriae, Propionibacterium acncs, Listeria
monocytogenes, Clostridium, Branhamella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae,
Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Legionella
pneumophila, Campylobacter. Especies con sensibilidad variable: Haemophilus
influenzae, Bacteroides fragilis, Staphylococcus aureus y epidermidis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la Josamicina; Debe evitarse el empleo
de dosis muy elevadas en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada,
no recomendándose su uso en insuficiencia hepática grave.
Efectos adverso: Los efectos adversos de este fármaco suelen ser leves y
transitorios.
 KITASAMICINA
 Kitasamicina: tiene un alto
efecto de eficacia sobre
bacterias gram-positivas, parte
de bacterias negativas,
Leptospira, rickettsia,
mycoplasma y clamidia.
 Principio activo: Se ha desarrollado un método de cromatografía líquida de alto
rendimiento (HPLC) para la determinación de ingredientes activos de kitasamyin. Las
condiciones cromatográficas incluyeron una columna Diamonsil C18 (250 mm × 4, 6
mm, tamaño de partícula de 5 μm) y la fase móvil que consiste en 0.1 mol / L de
acetato de amonio-metanol-acetonitrilo (40: 55: 5, V / V), a a una velocidad de flujo
de 0,8 ml / min, la longitud de onda del detector ultravioleta se ajustó a 231 nm y la
temperatura de la columna se mantuvo a 60 ° C. Nueve de los principales ingredientes
activos de la kitasamiína y cinco de los menores pueden separarse completamente y
reconocerse por cromatografía líquida-espectrometría de masas en el cromatograma.
El rango lineal fue de 10-100 μg (r> 0.999) y el límite de detección fue inferior a 1
μg. La repetibilidad y la robustez / robustez del método se cumplen para el control de
calidad. En la versión 2005 de la farmacopea china, el método HPLC se ha utilizado
para controlar los ingredientes activos de la materia prima de kitasamyin.
Farmacocinética: Se concentra fundamentalmente en el hígado y se excreta por la
bilis; está en relación proporcional el aumento de las concentraciones con las dosis
administradas.
Mecanismo de acción: Actúan inhibiendo la síntesis proteica de los
microorganismos sensibles, al unirse reversiblemente a la subunidad 50S del
ribosoma bacteriano. No se unen a ribosomas de células de mamíferos. Interfieren
con la unión de otros antibióticos como cloranfenicol y clindamicina.
 MIDECAMICINA
 Midecamicina: Es un macrólido
semisintético, activo por vía oral.
Principio activo:
Acción terapéutica
 Presentación: Comprimidos recubiertos.
Granulado para suspensión oral para
preparar de forma extemporánea en
unidosis (sobres) o multidosis (frasco).
• Farmacocinética: Diacetil-midecamicina se absorbe de forma rápida y
extensamente a traves del tractogastrointestinal. Tras su administración oral, se
detecta en plasma y en orina en forma de sus metabolitos, los cuales son los
responsables de la actividad antimicrobiana, siendo los principales Mb12, Mb6 y
Mb9a. La absorción de la diacetil-midecamicina no se reduce en presencia de
alimentos.
• Mecanismo de acción: se basa en la inhibición de la síntesis proteica bacteriana.
Presenta actividad frente a numerosos gémenes. Se describen a continuación las
bacterias sensibles: Gram-positivos: Listeria monocytogenes, Sph. aureus meticilín
sensibles, Sr. agalactiae, Sr. pneumoniae , Sr. Pyogenes, Sr. Viridans; Gram-negativos:
Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Moraxella
catarrhalis, Neisseria meningitidis; Anaerobios: Corynebacterium diphteriae,
Propionibacterium acnes; Otros microorganismos: Chlamydia trachomatis,
Gardnerella vaginalis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum. La
producción de beta-lactamasas no debe tener efecto en la actividad de
diacetilmidecamicina. Un porcentaje elevado de cepas que presentan resistencia de
tipo inducible a la eritromicina son sensibles a la diacetil-midecamicina.
Espectro bacteriano: En líneas generales, los macrólidos y los cetólidos son
activos frente a distintos microorganismos y protozoos. 1. Microorganismos
grampositivos tanto cocos (excepto estafilococos resistentes a meticilina y
Enterococcus spp.) como bacilos (Clostridium perfringens, Propionibacterium acnes,
Corynebacterium diphteriae, Bacillus anthracis, Listeria, Rhodococcus equii,
Lactobacillus, Leuconostoc y Pediococcus).
Contraindicaciones: Enfermedad hepática grave y precaución durante el
embarazo
Efectos adverso:Los efectos secundarios más frecuentes de los macrólidos y
especialmente de eritromicina son las molestias gastrointestinales52 (dolor
abdominal, náuseas y vómitos) debidas a la actividad procinética de la misma
eritromicina y en especial de sus metabolitos formados en el medio ácido del
estómago.
 MIOCAMICINA

Miocamicina: Es un antibiótico semisintético de la familia de

los macrólidos (claritromicina, roxitromicina, azitromicina),
activo por vía oral.
Acción terapéutica: Antibiótico
 Presentación: Tabletas y Suspensión Vía de administración
Oral
Farmacocinética: Se absorbe satisfactoriamente por vía oral,
incluso en presencia de alimentos. Su unión a proteínas es del
45 al 48%, la vida media es de una hora, se distribuye en
líquidos y tejidos corporales. donde alcanza concentracions
superiores a las plasmáticas. No se difunde al SNC. Se
elimina sin cambios y en forma de metabolitos activos,
principalmente por biliar y en 4 a 5 % por vía renal.
Mecanismo de acción: Macrólido semisintético, inhibe la síntesis proteica
bacteriana
Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida a antibióticos macrólidos y en
insuficiencia hepatobiliar grave.
Efectos adverso: Dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea, anorexia, erupción
cutánea, urticaria.
 OLEANDOMICINA

La oleandomicina: Es un antibiótico macrólido. Se sintetiza a partir de cepas de

Streptomyces antibioticus. Es más débil que la eritromicina.
Presentación: Frasco por 15 mL de suspensión de 200 mg/5 mL. Reg. San. Nº
00047-1-MAE-06-05.
, Caja por 3 tabletas cubiertas de 500 mg. Reg. San. Nº 04179-MAE-04-06
•.
Farmacocinética: La eritomicina base se absorbe en el duodeno y yeyuno; ES
inactivada por el pH gástrico por lo que su formulación es de tabletas de capa
entérica o cápsulas que contienen gránulos recubiertos también con capa
entérica que s disuelven en el duodeno
• Mecanismo de acción: Los estudios in vivo sugieren que la concentración en los
fagocitos pueden contribuir a la distribución de medicamentos a los tejidos
inflamados.
Espectro bacteriano: Legionella pneumophilaChlamydiaBordetella
pertussisHelicobacter pyloriPasteurella multocidaMycoplasma
pneumoniaeClostridium perfringensMycobacterium avium-
intracellulareMycobacteriulepraeToxoplasma gondiiCryptosporidiumN.
gonorrhoeaeStreptococcus pyogenesStreptococcus pneumoniae
Espectro bacteriano: Legionella pneumophilaChlamydiaBordetella
pertussisHelicobacter pyloriPasteurella multocidaMycoplasma
pneumoniaeClostridium perfringensMycobacterium avium-
intracellulareMycobacteriulepraeToxoplasma gondiiCryptosporidiumN.
gonorrhoeaeStreptococcus pyogenesStreptococcus pneumoniae
Efectos adverso: nauseas, vomito, dolor epigástrico y diarrea
Contraindicaciones: Vigilar en daño hepático severo o sobreinfección
incluyendo hongos. Administración junto con los derivados de la ergotamina
Efectos adverso: nauseas, vomito, dolor epigástrico y diarrea
 TROLEANDOMICINA

 Troleandomicina: Se trata de un
antibiótico macrolido cuyos efectos
beneficiosos en el asma fueron
descritos por primera vez en 1958 y
atribuidos a su actividad
antimicrobiana
Farmacocinética: Después de la administración oral , la troleandomicina se absorbe más
rápida y completamente (80%) en el tracto gastrointestinal que con oleandomicina. Después de
la administración de 500 mg de fármaco, laconcentración plasmática máxima (C max ) igual a 2
µg / ml se alcanza en 2 horas. La molécula permanece en el plasma durante 12 horas.
Mecanismo de accion: ctúan inhibiendo la síntesis proteica de los microorganismos sensibles, al
unirse reversiblemente a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano
Contraindicaciones: debe administrarse con precaución en sujetos con insuficihepáticaencia y
debe evitarse en aquellos que han tenido efectos hepatotóxicos después de la exposición
previa al fármaco.
Efectos adverso: daño auditivo transitorio con dosis alta falla renal.
 TILOSINA (TYLAN)
 tilosina: Se origina de la cepa streptomyces Fradiae
aislado del suelo, La Tilosina es un antibiótico del grupo de
los Macrólidos, de acción bacteriostática sobre una amplia
gama de gérmenes tales como Estafilococos , aún sobre
aquellos resistentes a otros antibióticos como la penicilina,
Estreptococos, Diplococos, Bacilos Clostridios, Leptospiras,
Mycoplasmas, Chlamydas y otros
Acción terapéutica: Actúan inhibiendo la síntesis proteica
de los microorganismos sensibles
 Presentación: Frascos por 50, 100 y 250 ml. Frascos x
Farmacocinética: Se absorbe con facilidad en el aparato digestivo, también
aplicable subcutáneamente.
Mecanismo de acción: La tilosina interfiere con la producción de proteinas,
afectando la unidad ribosomal; Efectivo para combatir enfermedades tales como
Neumonías, Conjuntivitis, Leptopirosis, Mycoplasmosis e Infecciónes respiratorias
altas
Espectro bacteriano:Es activa contra microorganismos gran positivos, con especial
accion sobre mycoplasma gallisepticum.Tambiem actua sobre gram negativos.
Efectos adverso: Alteracion funcional hepatica, con intericia o si ella.
 ANSAMICINA
Ansamicina: son una familia de metabolimos, secundarios que con
actividad antimicrobiana en contra de bacteria Gram positivas y
algunas Gram negativas. Ej: NOMBRE GENERICO – RIFAMPICINA
NOMBRE COMERCIAL – RIFMACTAN, RIFADIN
Acción terapéutica: Antibiótico.
 Presentación: Cápsulas o tabletas de 150 mg y 300 mg
Farmacocinética: Tras la administración oral, se
absorbe rápidamente, es liposoluble y se distribuye amplia
mente en los tejidos.
lestias abdominales, diarrea.
Mecanismo de acción: Ejerce su efecto anti-microbiano al inhibir la subunidad beta
de la enzima RNA polimerasa DNA dependiente, uniéndose a la subunidad beta, lo
que impide la iniciación de la cadena polipeptídica, pero no su elongación.
Actúa como bactericida principalmente pero puede
ser bacteriostático dependiendo de la dosis y de la susceptibilidad del
microorganismo.
Espectro bacteriano: Rifampicina es activa frente a diversas bacterias grampositivas
con excepción de Enterococcus faecalis y en algunos casos S. aureus meticilino
resistentes.
 Contraindicaciones: No recomendable en perros con insuficiencia hepática.
Efectos adverso: Poco frecuentes: anorexia, náuseas, vómitos, mo
 TIAMULINA

 La tiamulina: es un antibiótico de pleuromutilina que se usa en medicina veterinaria,

especialmente para cerdos y aves de corral. La tiamulina es un antimicrobiano diterpeno con una
estructura química de pleuromutilina similar a la de la valnemulina.
 Principio activo: Fumarato de Tiamulin
 Acción terapéutica: Para el tratamiento de la pulmonía del micoplasma de los cerdos, artritis del
micoplasma, pleuroneumonía del actinobacillus, diarrea del ON treponema, ileitis, colonitis,
hydropsy y así sucesivamente.
 Farmacocinética: La tiamulina se comporta como una base débil lipófila. En cerdos, a dosis
terapéuticas, la concentración plasmática no superó 1 µg/ml y la Tmáx osciló generalmente entre
2 y 4 horas. Presenta rápida absorción gastrointestinal y la biodisponibilidad mínima es de un
85% po. Se distribuye ampliamente (pulmón, hígado, músculo, contenido intestinal). La tiamulina se
metaboliza extensamente a través de distintas vías (N-desalquilación, monohidroxilación, etc.) en
hígado originando metabolitos de escasa actividad microbiológica.
 Mecanismo de acción: La tiamulina actúa a nivel del ribosoma 70 S siendo su lugar de unión
primaria la subunidad 50 S y posiblemente un lugar de unión secundaria donde se juntan las
unidades 50S y 30S. Inhibe la síntesis de proteínas bacterianas. La tiamulina posee una acción
bacteriostática.
 TULATROMICINA
 La tulatromicina: es un antibiótico macrólido usado para tratar la enfermedad
respiratoria bovina en el ganado bovino y la enfermedad respiratoria porcina en
cerdos; es el nuevo antibiótico de una sola dosis que ofrece una innovadora
combinación de características y beneficios capaz de cambiar la forma en que los
veterinarios y productores manejan sus hatos es la primera de una nueva clase
de macrólidos.
 Presentación: Frascos de 20ml y 50ml - (Tulatromicina) Solución Inyectable
Farmacocinética: cuando se administró como una dosis La vía subcutánea se
caracterizó por una absorción extensa y rápida eguida de una elevada distribución
y eliminación lenta. La concentración máxima en plasma
Mecanismo de acción:Dentro de la célula bacteriana, la Tulatromicina trabaja
como otros antibióticos macrólidos, uniéndose a la sub-unidad 50s de los ribosomas
bacterianos (lugar en que los aminoácidos se unen a las proteínas) dando como
resultado, el bloqueo de la construcción de la proteína bacteriana, inhibiendo de
manera efectiva el metabolismo, crecimiento y reproducción de la bacteria, lo que
conduce finalmente a la eliminación del patógeno.
Espectro bacteriano:Las principales bacterias involucradas en ERP son altamente
sensibles a la acción de Tulatromicina, se ha demostrado bajo pruebas controladas la
extraordinaria actividad que ejerce Tulatromicina sobre los siguientes agentes
infecciosos
Mycoplasma hyopneumoniae
Actinobacillus pleuropneumoniae
Pasteurella multocida
Haemophilus parasuis
Bordetella bronchiseptica
Contraindicaciones:: Las contraindicaciones y precauciones / advertencias
aparecen en la etiqueta de Draxxin
 CETOLIDOS
Los cetólidos : son un nuevo grupo de antibioticos que
están estructuralmente relacionados a los macrólidos.
Son usados para tratar infecciones del tracto
respiratorio causados por bacterias resistentes a los
macrólidos.
Telitromicina (Ketek)
Cetromicina
 TELITROMICINA (KETEK)

Telitromicina (Ketek): es el primer antibiótico ketolide que se introduce en el uso

clínico y se vende con el nombre de Ketek. Se utiliza para tratar la neumonía
adquirida en la comunidad de gravedad leve a moderada.
Acción terapéutica: Está indicado para el tratamiento de las siguientes
infecciones en pacientes a partir de los 18 años de edad, excepto para
amigdalitis/faringitis en las que está indicado para pacientes desde los 13 años
de edad, Neumonía adquirida en la comunidad, leve o moderada, Exacerbación
aguda de bronquitis crónica y Sinusitis aguda.
 Presentación: Cada GRAGEA contiene: Telitromicina.... 400 mg Excipiente, c.b.p.
1 gragea.
Farmacocinética: A diferencia de la eritromicina, la telitromicina es estable a los ácidos y,
por lo tanto, puede tomarse por vía oral mientras está protegida de los ácidos gástricos. Se
absorbe con bastante rapidez y se difunde en la mayoría de los tejidos y fagocitos
Mecanismo de acción : Inhibidor de la síntesis proteica bacteriana a nivel ribosomal.
Contraindicaciones: Antecedentes de hipersensibilidad a telitromicina y/o a alguno de los
componentes de la fórmula, o a algún macrólido, KETEK® no deberá ser usado en
pacientes con antecedentes previos de hepatitis y/o ictericia asociada con el uso
telitromicina.
Efectos adverso: Diarrea, náuseas, vómitos, dolor gastrointestinal, flatulencia, incremento
de enzimas hepáticas, mareo, dolor de cabeza, alteración del gusto y candidiasis vaginal
 MACROLIDOS NO ANTIBIOTICOS
Los medicamentos tacrolimus (Prograf), Pimecrolimus y sirolimus los cuales se
usan como inmunosupresores o inmunomoduladores, también son macrólidos, con
actividad similar a la ciclosporina.
 ciclosporina: es un fármaco inmunosupresor ampliamente usado en
el trasplante de órganos entre dos personas con el objeto de reducir la actividad
del sistema inmunitario del paciente y el riesgo de rechazo del órgano. Ha sido
estudiada en el trasplante de piel, corazón, riñón, pulmón, páncreas, médula
ósea e intestino.
 TACROLIMUS
 Pimecrolimus es un medicamento que se emplea en forma de crema a una concentración del 1% para el tratamiento de
la dermatitis atópica empleado entre otras cosas para el tratamiento del vitiligo.
 Acción terapéutica: Dermatitis atópica moderada o grave en ads. y niños > 2 años (pomada 0,03%) que no responden
adecuadamente o son intolerantes a terapias convencionales
• Tto. de mantenimiento de dermatitis atópica moderada a grave para la prevención de brotes y prolongación de
intervalos sin brotes en pacientes que sufren con elevada frecuencia exacerbaciones de la enf
 Presentación:
• PROGRAF cápsulas: cada cápsula contiene: 0,5 mg, 1 mg y 5 mg de tacrolimus
• PROGRAF inyectable ; ampollas conteniendo 5 mg/ml
• PROTOPIC al 0.03% y 0.1%, pomada
 virales por herpes; foliculitis, prurito, rosácea; parestesias y disestesias; intolerancia al alcohol; linfomas y cáncer de piel.
Farmacocinética: el tacrolimus se administra por vía oral, parenteral y tópicamente. Después de la
administración oral la absorción es poca y variable. La biodisponibilidad absoluta oscila entre 17—
22%. Los alimentos afectan notablemente tanto la extensión como la velocidad de absorción
• El tacrolimus es sustrato e inhibidor de la glicoproteína P, una bomba ATP-dependiente localizada en el
epitelio intestinal y en la barrera hematoencefálica que es capaz de extraer el fármaco de las células
intestinales, llevándole de nuevo al lumen donde es metabolizado por el citocromo P450 (CYP) 3A4, lo
que limita su biodisponibilidad.
Mecanismo de acción: En la dermatitis atópica, el tacrolimus actúa inhibiendo la inflamación al reducir
la actividad de las células T. El tacrolimus se une también a los receptores esteroides de la superficie
de las células, inhibiendo la liberación de mediadores de los mastocitos, regulando el número de los
receptores a IL-8, disminuyendo la adhesión intracelular y la expresión de la E-selectina en los vasos
sanguíneos.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a tacrolimús y macrólidos.
Efectos adverso: Quemazón, prurito, calor, eritema, dolor, irritación, parestesia y exantema en zona
de aplic.; infecciones
 PIMECROLIMUS
 Pimecrolimus :es un medicamento que se emplea en forma de crema a una concentración del 1%
para el tratamiento de la dermatitis atópica.
Acción terapéutica: Tto. en pacientes de 2 o más años de edad con dermatitis atópica leve o
moderada en los que no se aconseja o no es posible el tto. con corticosteroides tópicos.
 Presentación: ELIDEL, crema al 1%
Farmacocinética: en la mayoría de los pacientras tratados con pimecrolimus tópicamente, los
niveles en sangre del fármaco se encuentran por debajo del nivel de detección. En un estudio en
pacientes adultos (n = 52) con dermatitis atópica [13% -62% de superficie corporal afectada]
tratados por períodos de hasta un año, se observó una concentración máxima de 1,4 ng/mL de
pimecrolimus.
• Después de una dosis oral única de pimecrolimus marcado con C-14 se recuperó el 81% de la
radiactividad administrada, principalmente en las heces (78,4%) en forma de metabolitos. Menos
de 1% de la radioactividad detectada en las heces se debía a pimecrolimus sin alterar.
Mecanismo de acción: Se une con gran afinidad a macrofilina-12 inhibiendo la
calcineurina fosfatasa dependiente del Ca. En consecuencia, impide la síntesis de
citocinas inflamatorias en linfocitos T.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a pimecrolimús y otros macrolactámicos.
Efectos adverso: Quemazón, irritación, prurito y eritema en zona de aplic.; foliculitis;
enf. malignas.
 SIROLIMUS
 El sirolimus: es un agente inmunosupresor con estructura de lactona macrocíclica producido por elStreptomyces
hygroscopicus. También conocido con el nombre de rapamicina, se utiliza para evitar el rechazo en trasplantes de
órganos.
 Acción terapéutica: Profilaxis del rechazo en trasplante renal en ads. de bajo a moderado riesgo inmunológico.
Linfangioleiomiomatosis esporádica con enfermedad pulmonar moderada o deterioro de la función pulmonar
 Presentación: RAPAMUNE, solución oral 1 mg/mL; comp. 0.5, 1 y 2 mg de sirolimus
 Farmacocinética:después de una dosis de sirolimus en solución, el fármaco se absorbe rápidamente alcanzando las
máximas concentraciones plasmáticas en 1 hora en voluntarios sanos y en 2 horas en pacientes con aloinjertos renales. La
biodisponibilidad (cuando se administra en combinación con ciclosporina) es del 14%. Después de la administración de
dosis repetidas, la concentración de tacrolimus aumenta unas tres veces
• El Sirolimus se metaboliza ampliamente por O-desmetilación y/o hidroxilación. En sangre total se identifican siete
metabolitos principales incluyendo hidroxilo, desmetil e hidroxidesmetil-sirolimus. El sirolimus es el componente
mayoritario en sangre total humana y constituye más del 90% de la actividad inmunosupresora.
Mecanismo de acción: Inhibe la activación de células T inducida por la mayoría
de estímulos, mediante bloqueo de la transducción de señales intracelulares
dependientes e independientes de Ca.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a sirolimús.
Efectos adverso: Las siguientes reacciones adversas han sido identificadas
durante los estudios clínicos y después de la comercialización del sirolimus.
• Organismo en general: linfedema.
• Cardiovascular: derrame pericárdico (incluyendo derrames hemodinámicamente
significativos y taponamiento que requiere la intervención en niños y adultos) y la
acumulación de líquido.
GRACIAS