UNIVERSIDAD NACIONAL MAYOR DE SAN MARCOS

(Universidad del Perú, DECANA DE AMERICA)

FACULTAD DE MEDICINA

Farmacología General y especializada

(20 de Marzo de 2019)
Lo que el fármaco
le hace al organimo

Farmacodinamia y Gestación

Mg. Hugo Justil Guerrero

 EFECTOS SOBRE EL FETO

Según la fase de la gestación en que se tomen los medicamentos

teratógenos, los efectos serán diferentes.
El riesgo de toxicidad fetal de los fármacos se clasifica en las
siguientes categorías según FDA:

A. Fármacos seguros.
B. Poco riesgo, se pueden utilizar con relativa seguridad.
C. Mayor riesgo, aunque sólo se haya demostrado teratogenicidad
animal, pero no humana.
D. Riesgo fetal confirmado, sólo deben utilizarse si el beneficio
supera con mucho al riesgo.
X. Contraindicados, ya que su beneficio nunca supera el riesgo.

Entre los fármacos contraindicados en el embarazo, podemos

destacar: anticoagulantes orales, talidomida, tetraciclinas,
ketoconazol, quinolonas.
 Acción y Efecto farmacológico
ACCIÓN FARMACOLÓGICA:
Es la interacción de un fármaco con los receptores y como consecuencia modifica la
función de un determinado sistema. La acción que un fármaco puede realizar sobre
el organismo puede ser acción estimulante, depresora, sustitutiva, antiinfecciosa.

EFECTO FARMACOLÓGICO
Es la manifestación externa de la acción farmacológica.
 Tipo de efecto farmacológico
Efecto primario: Efecto terapéutico deseado de la droga.
Efecto placebo: Manifestaciones que no tienen relación con alguna
acción farmacológica.
Efecto adverso: Efecto que pueden resultar indeseados con las
mismas dosis que se produce el efecto terapéutico;
Efecto secundario: Efectos adverso independiente de la acción
principal del fármaco.
Efecto tóxico: Efecto indeseada consecuencia de una dosis en exceso,
depende de la dosis y del tiempo de exposición.
Efecto letal: Acción biológica medicamentosa que induce la muerte.
 Eficacia y Potencia Farmacológica
POTENCIA FARMACOLÓGICA
Un fármaco es mas potente si logra un efecto farmacológico con menor dosis

EFICACIA FARMACOLÓGICA
Un fármaco es más eficaz si logra un mayor efecto farmacológico.
 DOSIS
Es la cantidad de una droga que se administra para lograr
eficazmente un efecto determinado.
Dosis ineficaz: dosis que no produce efecto farmacológico
apreciable.
Dosis mínima: dosis en que empieza a producir un efecto
farmacológico evidente.
Dosis máxima: mayor cantidad que puede ser tolerada sin
provocar efectos tóxicos.
Dosis terapéutica: es la dosis comprendida entre la dosis mínima
y la dosis máxima.
Dosis tóxica: dosis que produce efectos indeseados.
Dosis mortal: dosis que inevitablemente produce la muerte.
DL50: denominada Dosis Letal 50 o Dosis mortal 50%, es la dosis
que produce la muerte en 50% de la población que recibe la droga.
DE50: denominada Dosis efectiva 50 es la dosis que produce un
efecto terapéutico en el 50% de la población que recibe la droga.
Fármaco de estrecho margen terapéutico
 Mecanismo de acción

Especifico (Dependiente de receptor)

Fármaco
Receptor

Inespecífico (Independiente de Receptor)

MECANISMO DE ACCIÓN: ESPECÍFICO
(Dianas de acción farmacológica)

1 Receptores
2 Enzimas, los fármacos actúan como:
–Inhibidores reversibles o irreversibles
(efecto de mayor duración)
–Falsos sustratos: análogos del sustrato
de la reacción.
3 Transportadores
4 Canales iónicos: Na+, Cl-, Ca++, K+.
Modificación de su función.

Excepciones: Fármacos anticancerígenos,

Mecanismo de acción: Receptores
Mecanismo de acción: Enzimas
Mecanismo de acción: Canales Ionicos
Mecanismo de acción: Transportadores
Mecanismo de acción: Inespecífico
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Situación en la que los efectos de un

fármaco están influidos por la
administración conjunta de otro
fármaco o otra sustancia química:
alimentos, alcohol, tabaco, plantas
medicinales, etc.
Tipo de Interacciones
1.- INTERACCIONES FARMACO – FARMACO
a) Farmacocinéticas: Aumenta o disminuye el aporte del
fármaco a su lugar de acción
b) Farmacodinamicas : Que modifica la capacidad de
respuesta del órgano blanco.

2.- INTERACCIONES FARMACO – ENFERMEDAD

3.- INTERACCIONES FARMACO – ALCOHOL

4.- INTERACCIONES FARMACO – NUTRIENTE.

IM F-F FARMACODINAMIA
INTERACIÓN FARMACOCINÉTICA

A. REDUCEN EL APORTE DEL FARMACO AL LUGAR DE ACCION

Alterando de la Absorción Gastrointestinal
- Antiácidos vs. Tetraciclinas, Sulfato Ferroso

Generando Inducción enzimática

- RFP, Barbitúricos, Fenitoína vs. Antiretrovirales, Anticoagulantes y
Anticonceptivos.

B. AUMENTAN EL APORTE DEL FARMACO AL LUGAR DE ACCION.

- Generando inhibición enzimática (del Citocromo P450)
Cimetidina, ketoconazol, itraconazol, macrólidos, metronidazol,
vs. Amplia variedad de fármacos.
INTERACIÓN FARMACODINAMIA
INTERACIÓN FARMACODINAMIA

– Capacidad de disolver cápsulas e incrementar la velocidad de disolución y

absorción de los fármacos encapsulados.

– Potencian la inducción enzimática de algunos medicamentos sobre la

lactasa, causando intolerancia a la lactosa.

– Potencia los efectos adversos nutricionales de algunos fármacos,

favoreciendo anorexia, mal digestión, malabsorción, antagonismo de vitaminas y
pérdidas de minerales.
INTERACCION FARMACO - NUTRIENTE

• La utilidad es aumentar la biodisponibilidad del fármaco

y disminuir los efectos adversos.
• Es mejor administrar un fármaco en estómago vacío
salvo que existan TGI (gastritis, úlcera gastrica)
• La biodisponibilidad del fármaco aumenta con la
ingesta de agua. Ej. AAS, macrólidos, amoxicilina.
• La más común de las interacciones es la formación de
los “quelatos” (complejos inactivos). Ej. quinolonas con
productos lácteos.
Algunos fármacos que se deben tomar con los
alimentos :
Fármaco Tipo de interacción
Aspirina y antiinflamatorios no La comida disminuye la irritación gastrointestinal.
esteroideos
Carbamacepina Los alimentos aumentan la producción de sales biliares con lo
que mejoran la disolución y absorción de carbamacepina.

Claritromicina Los alimentos aumentan la absorción en un 50%.

Ciclosporina La comida aumenta la biodisponibilidad y tiene mejor sabor si

se toma con leche. Administrar todos los días igual y monitorizar
los niveles plasmáticos de ciclosporina.

Diazepan Los alimentos mejoran la biodisponibilidad, pero se deben

separar al menos 1 hora de la leche y los antiácidos.

Eritromicina etilsuccinato Los alimentos pueden incrementar la absorción.

Fenitoína El retraso del vaciamiento gástrico y el aumento de la secreción

biliar mejora la disolución y la absorción, por lo que se debe
tomar todos los días a la misma hora en relación con las
comidas.

Griseofulvina La comidas ricas en grasa aumentan la absorción.

Itraconazol Los alimentos pueden hacer que la biodisponibilidad llegue al

100%.

Litio El efecto purgante disminuye la absorción por lo que se debe

tomar con el estómago lleno.
 REACCION ADVERSA A MEDICAMENTOS
(RAM)
SISTEMA PERUANO DE FARMACOVIGILANCIA

(OMS) “Es cualquier reacción nociva no intencional que aparece a dosis

normalmente usadas de los fármacos en el ser humano para profilaxis
(vacunas), diagnóstico (sustancias de contraste) o tratamiento (penicilina),
modificando las funciones fisiológicas.
Es estudiada por la Farmacovigilancia que es la parte de la farmacología
clínica destinada al estudio de la seguridad de los medicamentos tras su
comercialización----NOTIFICACIÓN DE REACCIONES ADVERSAS

DIGEMID – Centro
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salud farmacovigilancia
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pe
 Tipos de RAM:
1. Según su mecanismo de producción

TIPO “A” o Dosis Dependiente

- Previsibles,
- Concentración anormalmente elevada de fármacos
- Se caracteriza por alterar la farmacodinamia
- Alta morbilidad baja mortalidad
- Responden a reducción de dosis

TIPO “B” o Idiosincráticas

- Imprevisibles
- No relacionada con concentración o efecto farmacológico
- Tiene mecanismo de hipersensibilidad celular o humoral
- Relacionado con defectos enzimáticos congénitos.
- Ej.: Anafilaxia por penicilina
TIPO “C” o efectos a largo plazo
- Se debe a mecanismos adaptativos de los fármacos. Ejm.
discinesia por neurolépticos.
- Efectos de rebote. Ejm. Crisis hipertensivas luego de la
supresión de hipotensor

TIPO “D” o latencia larga

- Aparece luego de supresión de medicamente meses o años,
se incluyen transtornos de fertilidad, teratogenia,
carcinogénesis.
TIPO “E” Tras la supresión brusca del fármaco.
- Insuficiencia renal por corticoides

TIPO “F” Debido a impurezas, excipientes ó

contaminantes.
 2. Según su criterios de CIOSM
CIOSM = Consejo de Organizaciones Internacionales de las Ciencias Médicas
• Muy frecuente: Se producen con una frecuencia mayor o igual a 1 caso cada
10 pacientes que entran en contacto con el medicamento. Se expresa ≥ 1/10)
• Frecuente: Se producen con una frecuencia mayor o igual que 1/100 pero
menor que 1/10. Se expresa (1/100 y < 1/10))
• Infrecuente: Se producen con una frecuencia mayor o igual a 1/1.000 pero
menor de 1/100. Se expresa ( ≥ 1/1.000 y < 1/100)
• Rara:Se producen con una frecuencia mayor o igual a 1/10.000 pero menor
que 1/1.000. Se expresa ( ≥ 1/10.000 y < 1/1.000)
• Muy rara Se producen con una frecuencia menor de 1/10.000. Se
expresa <1/10.000
FACTORES DE RIESGO

•Cambios biofarmacéuticos.
•Modificaciones farmacocinéticas.
•Enfermedades previas.
•Variaciones farmacogenéticas.
•Modificaciones farmacodinámicas.
•Alteraciones hidroelectrolíticas.
•Interacción farmacológica.
 EFECTO SECUNDARIO

Son la consecuencia de la acción del medicamento o fármaco a su dosis

terapéutica habitual. No relacionado con los factores de riesgo para
toxicidad. Ejemplos:

Fármaco Efecto Primario Efecto Secundario

RIFAMPICINA Anti TBC Coluria (orina anaranjada)
TETRACICLINA Antibiótico Pigmentación dental
SULFATO FERROSO Antianémico Heces Oscuras
PACLITAXEL Antineoplásico Alopecia