Antibióticos

Objetivo: eliminar los gérmenes sin causar daño al paciente.

Importante: cada día aumenta la resistencia bacteriana

Principios de la terapia antimicrobiana
• Preventiva o Profiláctica:
• Objetivo: prevenir la infección.
• Se Utiliza en pacientes que va
para cx; Endocarditis Bacteriana,
• Tiempo de uso es corto.
• Terapia Empirica:
• Aquella que se inicia sin conocer
el Parasito.
• Terapia dirigida: Cuando se
identifica el Microorganismo.
• Terapia sorpresiva: Cuando no
se a podido eliminar la infección
y se inicia tto para prevenir
recaídas.
Clasificacion antibioticos.
• Bacteriostáticos:
• Bectalactamicos.
• Lipopectidos.
• Aminoglucosidos.
• Quinolonas.
 Clasificación según Propiedad
Farmacodinámicas.
• Dependiente de tiempo. • Dependientes de
• Betalactámicos. Concentración.
• Clindamicina. • Amiglucosidos.
• Eritromicina. • Fluroquinolonas.
• Monolactamicos. • Glicopetidos.
• Nitroimidazoles azalidos.
• tetraciclinas
Clasificación Mecanismo de acción.
Afectan función de los ácidos nucleicos:
Sulfonamidas = Pteorato sintetasa.
Diaminopirimidinas= Dehidrofolato reductasa.
Nitrofuranos = ADN Y ARN.
5- Nitroimidazoles = ADN.
Ansamicinas (Rifanmisinas) = ARN Polimeraza.
Quinolonas= Topoisiomerasa.
Agentes que Afectan la formación de la
Proteina.
• Amino-Glucosidos = Traslocacion 30s.
• Tetraciclinas = 30s.
• Oxazolidonas = 50s
• Cloranfenicol= 50s
• Lincosamidos=50s.
• Estreptograminas/pristamicinas=Peptidil Transferasa (50s)
• Macrolidos= 50s
• Acido Fusidico = Factor G de elongación.
• Mupirocina= Isoleucil arnt sintetasa.
Agentes que actúan en la membrana celular.
• Polimixinas = Fosfolipidos de la membrana.
• Lipopetidos= Trasporte de Iones de la membrana
Agentes que inhiben la síntesis de la pared
celular
• Fosfomicina = Piruvil Transferasa (en el citoplasma).
• Gluco-péptidos= D- alanina. (en la Union de la membrana celular.
• B- Lactamicos Monobactamicos= Proteina de la Union a la penicilina.
• Cefalosporinas = Traspeptidasa.
• Carbapenicos = Traspeptidasa.
B-lactamicos
• Inhiben la síntesis de
peptidoglicano
• Facilitan el acceso de otros
antibioticos como los
aminoglucosidos
• Penecilinas naturales.
• Penicilina G cristalina sódica
• P= fco. amp. 1’000.000 UI -
5’000.000 UI
• Dosis: adultos 1-4 millones i.v.
C/d 4h.
Penecilinas naturales
• G procainica /Penicilina G clemizol
• P= amp. 400.000 UI - 800.000 UI
• D= Adultos, 300.000 a 600.000 UI i.m. cada 12 horas.
• Penicilina benzatínica
• P= amp. 600.000 UI - 1’200.000 UI - 2’400.000 UI
• D= Mayor de 30 kg, 1,2 a 2,4 millones UI cada 7 a 28 dias
Efectos Adversos =
• rash leve hasta choque anafilactico.
• Toxicidad Renal (nefritis intersticil oxacilina).
• Gastrointestinales = Nausas – vomito –diarrea
• Alteraciones hematológicas = dosis por tiempo prolongado.
• Convulsiones mioclónicas = dosis altas.
Contraindicaciones.
• Hipersensibilidad a las cefalosporinas.

• Consideraciones Farmacologicas = excelente penetración en la

mayoría de los tejidos.

• Excepto= próstata, ojos, sistema nerviso, (excepto cuando hay

inflamación de las meninges.
Aminopenicilinas
• Ampicilina
• P= cap. Tab 500 mg. Sup 250 mg / 5ml. Amp 1g
• D = Adultos, 500 mg vo., cada 6 horas, 750 mg –
2 g i.m. cada 6 horas dependiendo de la
severidad, o 1-2 g i.v. cada 4 – 6 horas
dependiendo de la gravedad.
• Advertencia= Es muy común el exantema (rojo
de la piel) no suspender tratamiento e ingerir
separado de las comidas.
Amoxicilina
• Se absorbe de manera mas rápida y completa que la ampicilina. Es
mas activa contra la S. pneumoniae.
• Dosis= 500 mg Vo c/d 8h. Neumonia adquirida 750 mg – 1 g vo. cada
6 horas.
PENICILINAS PENICILINASA RESISTENTES
(ISOXAZOLIL-PENICILINAS)
• Activa con el s. aureus no tienen efecto sobre Enterococcus spp.,
Listeria spp., bacilos gramnegativos ni anaerobios.
• Oxacilina.
• Cloxacilina
• Dicloxacilina.

• Dosis= infecciones leves tejidos blandos 500 mg – 1g Vo C/d 6h.

• Infecciones moderadas y severas= 1-2g C/d 6h.
 PENICILINAS E INHIBIDOR DE β-LACTAMASAS
• Inhiben las B-lactamasas Clase A.
• Sulbactam sodico y ampicilina =
sulbactam sodico es un inhibidor
irreversible de las β-lactamasas y posee
actividad bactericida intrinseca contra
Neisseria spp. y Acinetobacter
baumanii.
• AMPICILINA/SULBACTAM = P = fco. vial
ampicilina 1 g + sulbactam 500 mg.
• Dosis= A. Infeccion leve o vias
urinarias. 375 – 750 mg / cd 12 h.
• Infecciones severas= 1,5 (1 g de
ampicilina y 0,5 g de sulbactam) a 3 g
(2 g de ampicilina y 1 g de sulbactam)
cada 6 horas i.v.
EFECTO ADVERSO: IM es dolorosa, IV puede
generar flebitis si se aplica muy rápida. (ideal 15 –
30 minutos
Gastrointestinasles= nauseas, Vomito, Diarrea
(principal). Hipersensibilidad, Elevacion de
enzimas Hepaticas, Trastorno hemolítico.
CONTRAINDICADO= hipersensibilidad a
penecilinas y cefalosporinas.
CONSIDERACIONES FARMACOLOGICAS =
adecuada penetración tisular, excepto en
meninges no inflamadas y próstata.
PENICILINAS E INHIBIDOR DE β-LACTAMASAS
• Amoxicilina y acido clavulánico
• P= vial amoxicilina 1.000 mg + acido
clavulanico 200 mg; susp. 5 mL =
amoxicilina 250 mg + acido
clavulanico 62,5 mg
• Dosis= Adultos, 500/125 mg cada 8
horas; 875/125 mg cada 12 horas
(no usar si CrCl < 30 mL/min);
1.000/62,5 mg 2 tabletas cada 12
horas (no usar si CrCl < 30 mL/min).
Crcl = creatinina.
EFECTO ADVERSO= Diarrea, Vomito, Rash, son
raros los trastornos hematológicos y hepáticos.
CONTRAINDICACION= hipersensibilidad a las
cefalosporinas y penecilinas. Evitar en el tercer
semestres del embarazo por asociación
enterocolitis necrotizantes del recién nacido.
Consideracion Farmacologicas= Tomar antes de
las comidas, tiene adecuada penetración a nivel
tisular excepto en el snc,
PENICILINAS E INHIBIDOR DE β-LACTAMASAS
• Piperacilina y tazobactam sodico
• P= fco. amp. piperacilina 4 g +
tazobactam 0,5 g; vial piperacilina
4 g + tazobactam 0,5 g.
• Dosis=Infeciones severas como
neumonia por Pseudomonas
aeruginosa 4,5 g i.v. cada 6 horas
(18 g/dia); infecciones leves y
moderas= 4,5 g i.v. cada 8 horas
(13,5 g/dia); algunos han
señalado ventajas farmacológicas
al infusion de 3 horas, que las
tradicional de 30 minutos.
Efecto Adverso = Rash y alergia, diarrea,
cefalea, nauseas y vomito, en administración
prologanda, neutropenia y trombocitopenia,
hipolcalcemia.
Contraindicaciones= Hipersensibilidad a
cefalosporinas y penicilinas.
Consideraciones Farmacológicas=Cada gramo
de piperacilina contiene 2,79 mEq de sodio.
Tiene buena penetración tisular en piel,
tejidos blandos, pulmon, vesicula biliar y
mucosa intestinal, requiere ajuste en IR, a
demostrado viabilidad en infusion continua.
 Cefalosporinas
• Mecanismo acción= actual inhicion del petido glicano.
• 1 generación= infeccion por cepas susceptiblesde Staphylococcus, Streptococcus, E. coli, P.
mirabilis y algunas especies de Klebsiella.
• 2 generacion= activas contra bacilos gramnegativos seleccionados. Cefuroxima es activa contra H.
influenzae, Moraxella catarrhalis, S. pneumoniae y N. meningitidis. Cefoxitina y cefotetan hacen
parte de las metoxi-cefalosporinas (cefamicinas) y tienen pobre actividad sobre Staphylococcus y
Streptococcus, pero moderada accion contra anaerobios como Bacteroides fragilis. La mayoria de
las cefalosporinas de segunda generacion tienen actividad contra N. gonorrhoeae.
• 3 generación tienen accion sobre bacilos gramnegativos aerobios y cocos grampositivos.
Ceftazidima y cefoperazona tienen actividad contra Pseudomonas.Cefotaxima y ceftizoxima tienen
una mayor actividad antiestafilococcica y antiestreptococcica.
• 4 generación = igual a las de tercera generacion pero con mayor resistencia a la hidrolisis por β-
lactamasa. Ademas penetran a traves de la membrana exterior de los organismos gramnegativos
mas rapidamente que las cefalosporinas de segunda o tercera generacion.
• 5 generación = acción contra bacilos gramnegativos aerobios y Staphylococcus aureus resistente
a oxacilina. No tiene efecto adecuado sobre Pseudomonas spp.
1 generación
• Cefalotina P= amp. 1 g. IV IM
D= a. 0,5-2 g cada 4-6 h.
• Cefaclor D= 250-500 mg cada 8h
• Cefradoxilo D= 1 g/2-4 veces al día.
• Cefazolina D= 1-2 g cada 6 horas.
• Cefaxelina D= 250-500 mg vo. cada
6 h.
• Cefradina D= 500 mg – 1 g C/d 6h.
2 Generacion
• Cefamadol D= 1gr C/d 6h. (n
• Cefmetazol D= 2gr c/d 6-8H.
• Cefonicid D= 1gr C/D 12 24 h
• Ceforanida D= 0,5-1 g cada 12 h.
• Cefoxitina D= 1 a 2 g cada 4-6 h.
• Cefuroxima D= A, 0,75 g-1,5g 6-8 h.
• Cefprozil d=250-500 mg/12-24 h.
• Cefoxitin
3 generación. 4 generación.
• Cefixima D= 400 mg/dia. Dosis • Cefepima D= 1 a 2 g/8-12 h.
única. • Ceftaroline D= 600 mg cada h.
• Cefoperazona (+ sulbactam). D=
1,5-3 g i.v. o i.m./dia.
• Cefotaxima D= 1 a 2 g cada 8 horas.
• Ceftazidima D= 1 a 2 g cd 6- 8 h
• Ceftizoxima D= 1-3 g cada 6-8 h.
• Ceftriaxona D= 1 a 2 g cada 12-24h
• Ceftibuteno D= 400 mg/dia
• Efectos adversos = hipersensibilidad como exantema, urticaria,
prurito, esosinofia, trombocitosis, anemia hemolítica y trastorno de la
hemostasia, se por daño de las plaquetas o los factores de
coagulación dependientes de vitamina K relacionado con
cefamandol, cefmetazol, cefoperazona, cefotetan y moxalactam por
tener el grupo lateral metiltiotetrazol
• Tambien pueden producir diarrea, aumento de las transaminasas,
nauseas, vomito, flebitis quimica, nefritis tubulointersticial. La
colelitiasis se ha asociado al uso de ceftriaxona.
• Contraindicaciones = Hipersensibilidad a las cefalosporinas.
MONO β-LACTAMICOS
• Aztreonam = Util en infecciones x E. coli, Klebsiella, Proteus,
Pseudomonas, Serratia, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus
influenzae, Citrobacter y algunas cepas de Acinetobacter. Conserva la
flora aerobia grampositiva y anaerobia.
• Efectos adversos = exantemas y elevacion de transaminasas sericas.
• Consideraciones farmacológicas= se degrada muy poco a temperatura
ambiente, útil en infusión continua de 24 h.
MONO β-LACTAMICOS
• Aztreonam D= 1 a 2 g i.v. cada 6-8 horas. Puede utilizarse en infusion
continua en infecciones graves.
• P= amp 1gr.
 • Bacilos grampositivos: Listeria
monocytogenes, Bacillus anthracis,
CARBAPENEMS Clostridium perfringens, Clostridium tetani.
• Bacilos gramnegativos aerobios:
Haemophilus spp., Acinetobacter spp.,
Espectro Enterobacterias y Pseudomonas aeruginosa.
• Cocos grampositivos: Enterococcus faecalis, Stenotrophomonas maltophilia, Burkholderia
estreptococos de los grupos A, B, C y G, cepacia y Flavobacterium son tipicamente
estreptococos de los grupos bovis y viridans, resistentes al imipenem. Bacilos
S. pneumoniae, Peptostreptococcusspp., S. gramnegativos anaerobios: Bacteroides spp.
aureus sensible a oxacilina, entre otros. Incluso con actividad de β-lactamasa,
Cocobacilos gramnegativos: N. gonorrhoeae Fusobacterium spp., Pasteurella multocida,
y N. meningitidis, incluso con actividad de β- Spirillum minus, Streptobacillus moniliformis.
lactamasa.
Contraindicaciones
Efectos adversos Hipersensibilidad. Pacientes con epilepsia o
Nauseas, vomito, diarrea, flebitis en el sitio de lesion de sistema nervioso central que
infusion, erupcion cutanea, fiebre y facilite convulsiones (principalmente meningitis).
convulsiones.

Consideraciones farmacologicas
Tiene poca estabilidad a temperatura ambiente, razon por la cual no se recomienda
su uso en infusiones prolongadas. Debe evitarse su coadministracion con acido
valproico y ganciclovir. Debe ajustarse la dosis en falla renal.
CARBAPENEMS
• TIENAM®: amp. 1 g = imipenem 500 mg + cilastatina 500 mg
• Dosis= 500 mg cada 6 h i.v.
• Meropem= Amp 1g – Amp 500mg
• Dosis= 1-2 g cada 8 horas i.v.
• Ertapenem = fco. vial 1 g.
• Dosis= 1 g dia por infusion i.v. o i.m. En pacientes con insuficiencia renal avanzada se disminuye a 500
mg/dia.
• Doripemem= vial 500 mg
• Dosis= Adultos, 500 mg – 1 g cada 8 horas. No es recomendado en menores de 18 años.
• Carbacefem (loracarbef) antibiotico b- lactamico se clasifica como cefalosporina de 2 generación.
• Indicado=respiratorias altas y bajas, infecciones de tracto urinario no complicadas y en infecciones de piel.
• P=cap. 200 y 400 mg, susp. 200 mg/5 mL.
• Dosis= 200 a 400 mg cada 12 horas.