ANTAGONISTAS DEL CALCIO

Valdez Arce Paola

Anduaga Yocupico Berenice
Rojo Portugal Rolando
 Antagonistas del calcio

• Median la penetración de Ca
Grupo heterogéneo de EC a miocitos, ML y células de
fármacos que inhiben nodo SA y AV.
selectivamente el flujo de
entrada de Ca a través de los • Los antagonistas inhiben la
canales dependientes de función de los conductos de
voltaje.(L) Ca.
• Producen efectos inotrópicos
y cronotrópicos (-)
Propiedades Químicas

VERAPAMIL. Fruto de la papaverina,

alcaloide vasodilatador.

NIFEDIPINA. Perteneciente a la
familia de dihidropiridinas

Se caracterizan por un gran efecto

de “primer paso por el hígado”
FARMACODINAMIA: MECANISMO DE
ACCIÓN

• Conducto L
predominante del
musculo cardiaco.
• Compuesto de
subunidades α1, α2, ɣ y
δ.
• Los fármacos actúan desde la cara interna de la
membrana.

• La Fijación del fármaco aminora la frecuencia de

abertura en reacción a la despolarización.

 La disminución en la corriente de Ca
transmembrana produce relajación duradera en
el ML.

 Produce Efecto inotrópico y cronotrópico

Negativo.

o El bloqueo puede ser revertido

parcialmente al incrementar la
concentración de Ca.
Efectos en Órganos y Sistemas
 Musculo Liso

• Las células son relajadas por los antagonistas de calcio.

• La presión arterial disminuye con todos los antagonistas de los conductos de
calcio.
• La disminución de la resistencia vascular periférica es un mecanismo por el
cual los fármacos de esta categoría pueden ser beneficiosos.
 Miocardio
• El musculo cardiaco depende en gran medida de la entrada de la entrada de
calcio a las células para su función normal.
• La generación de impulsos en el nodo sinoauricular y la conducción en el nodo
auriculocentricular pueden disminuir o quedar bloqueados del todo, con los
antagonistas de conductos de calcio.
• Los fármacos disminuyen la contractilidad del corazón por un mecanismo que
depende de la dosis.
 Musculo Estriado

• Los antagonistas de conductos de calcio no deprimen la acción del

musculo estriado.
• (fondos comunes) intracelulares de calcio para mantener el acoplamiento
excitación/ contracción.
y no requieren en grado importante de la penetración de calcio a través
de la membrana.
Efectos Tóxicos
• La inhibición excesiva de la entrada de calcio puede originar
depresión grave de la función cardiaca que incluye paro del
corazón.

Paro en el corazón
Bradicardia
Bloque auriculoventricular
Insuficiencia cardiaca
Mecanismos de efectos clínicos
Antagonistas del Ca potencia contráctil de miocardio, con ello aminoran
necesidades de O2 de esa capa muscular.

• Bloqueo que ellos originan en M. liso de arterias aminora presión arterial e

intraventricular.

Verapamil o diltiazem ejercen efecto antiadrenérgico, que pudiera contribuir a

vasodilatación periférica.

• Como consecuencia de todos efectos en cuestión, tensión parietal del VI, a su

vez necesidades de O2 por miocardio.

Lentificación de FC con uso de verapamil o diltiazem aún más las

necesidades de O2 del miocardio.

Estos fármacos también alivian y evita espasmo focal de arterias coronarias, que
interviene en angina variante.
Tejidos de nodo sinusal y AV compuestos mayormente por céls de
respuesta lenta y que dependen del Ca, son afectadas en grado
extraordinario por verapamil, en grado moderado por diltiazem.

Estos 2 fármacos disminuyen conducción del N-AV y son eficaces para

tratar taquicardia supraventricular de reentrada
Poseen eficacia para tratar:
• angina de pecho
• HTA
• Taquiarritmias supraventriculares

Poseen eficacia moderada para tratar:

• Miocardiopatía hipertrófica
• Migraña
• Fenómeno de Raynaud
No disminuye conducción AV, por ello, se utiliza en lugar de verapamil o
diltiazem para tratar anomalías conducción AV.

No se deben administrar en pac con insuf cardiaca manifiesta, ya que

pueden empeorar aún más, como consecuencia de su efecto
inotrópico (-).

En personas con disminución pequeña de TA, las dihidropiridinas

pueden disminuirla todavía más. Verapamil y diltiazem generan menor
hipotensión.

En ind con antecedentes de taquicardia, fibrilación auriculares, verapamil y

diltiazem brindan ventajas por sus efectos anti arrítmicos.
 ad después de (h)
ingestión (%)

Dihidropiridinas

Amlodipina 65-90 30-50 Angina, HTA 5-10 mg 1 vez dí

Felodipina 15-20 11-16 HTA, fenómeno Raynaud 5-10 mg 1 vez dí

Isradipina 15-25 8 HTA 2.5 -10 mg 1 vez

Nicardipina 35 2-4 Angina, HTA 20-40 mgc/ 8 hr

Nifedipina 45-70 4 Angina, HTA, fenómeno 3-10 mggammas

Raynaud por VI; 20-40 mg
ingeridos c/ 8 hr

Nimodipina 13 1-2 Hemorragia subaracnoidea 40 mg c/4 hrs

Nisoldipina <10 6-12 HTA 20-40 mg 1 vez d