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Biofarmacia y Farmacocinética
• Proceso LADME.
• Acción y efecto farmacológico.
• Interacciones de medicamentos.
• Mecanismos biológicos implicados en las
interacciones.
1. Introducción
La farmacocinética es la ciencia
que estudia el conjunto de
procesos que tiene lugar para
que el fármaco ejerza su efecto
en el lugar de acción a una
concentración determinada y
durante un tiempo también
determinado
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2. Ciclo general de los fármacos en el organismo:
los procesos LADMER
LADMER son las iniciales de las etapas que pueden llegar a producirse durante el
tránsito del medicamento por el organismo.
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La farmacocinética tiene gran importancia clínica,
ya que esta ciencia tiene en cuenta todos los
parámetros y procesos de transformación del
fármaco, desde su entrada en el organismo hasta
su eliminación, y en función de esto se establecen:
dosis, formas farmacéuticas, vias de
administración, etc
Cuando la dosis, formas farmacéuticas y demás
parámetros farmacocinéticos son los adecuados,
no se acumulan fármacos que puedan provocar
efectos tóxicos, no se administran dosis que
excedan la concentración terapéutica y es posible
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adelantar probables resultados terapéuticos
2.1. Liberación
La liberación es el primer paso del proceso en el que el medicamento
entra en el cuerpo y libera el contenido del principio activo
administrado. El fármaco debe separarse del vehículo o del excipiente
con el que ha sido fabricado, y para algunos autores comprende tres
pasos: desintegración, disgregación y disolución. Se hace una especial
referencia a la ionización de las moléculas del fármaco como factor
limitante de la absorción, debido a las propiedades de las membranas
celulares que dificultan el paso a su través de moléculas ionizadas. La
recomendación de masticar los comprimidos o tabletas realizada por
muchos profesionales radica, precisamente, en facilitar esta fase, en
concreto la disgregación.
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2.2. Absorción
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2.2. Absorción
• Heces
• Acción del pH
• Enzimas digestivas
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2.2. Absorción
Vias de administración
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Administración enteral
Via oral
•Absorción
–Se lleva a cabo por transporte pasivo
–Se absorbe en el intestino delgado
–Depende de:
•Concentración del fármaco
•Área de superficie de absorción
•Flujo sanguíneo en el punto de absorción
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•La absorción depende de:
–las diferencias del pH luminal a lo largo del
tubo digestivo
–Área de superficie para absorción,
–de la perfusión tisular en el sitio de
absorción
–presentación farmacéutica: disolución
(mayor los hidrosolubles)
–de la presencia de flujo biliar y mucoso
–de las membranas epiteliales.
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Vía sublingual
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Vía rectal
Se utiliza cuando:
•La ingestión no es posible por vómito o
inconsciencia.
•Para niños pequeños
Niños pequeños
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Administración parenteral
•Intravenosa
•Subcutánea – difusión sencilla
•Intramuscular – difusión sencilla
•intrarterial
La velocidad de absorción depende de:
•El área de las membranas capilares
•Solubilidad en el líquido intersticial
Están sujetos a eliminación de primer paso por los pulmones (excepto la
intraarterial)
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Vía subcutánea
•Se utiliza:
•Con productos que no irriten los tejidos
•Algunas hormonas*
•Sustancias no irritantes
•Difusión pasiva
•Velocidad de absorción: área de absorción flujo sanguíneo y solubilidad en el
líquido intersticial
•Velocidad baja y constante = efecto sostenido
•Largo período de latencia
•La absorción puede modificarse modificando la solubilidad o agregando
vasoconstrictores
•Sujetos a eliminación de primer paso por los pulmones
•Dolor intenso, necrosis
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Absorción en pulmones
•Se utilizan con fármacos gaseosos y volátiles inhalables.
Absorción en pulmones
Fármacos gaseosos y volátiles no irritantes
Epitelio pulmonar y mucosas
Gran superficie pulmonar (de absorción) = rápida
absorción
Absorción casi instantánea del fármaco en sangre
Evita el metabolismo de primer paso hepático
En caso de neumopatías: aplicación local en el sitio blanco
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Aplicación local (tópica)
•Mucosas
–Absorción sistémica rápida (efectos tóxicos)
–nasofaringe, conjuntiva, buvofaringe, vagina, colon, uretra y vejiga
•Piel
–Flujo sanguíneo, área de superficie de absorción, liposolubilidad, grado de
hidratación de la piel
–Epidermis es una importante barrera que dificulta la absorción.
–La absorción aumenta cuando la epidermis no está intacta: abrasiones,
quemaduras, zonas cruentas
•Ojos
–Absorción sistémica: conducto nasolagrimal, se evita el metabolismo de primer
paso hepático
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Mucosas
Se aplican en las mucosas de conjuntiva,
nasofaringe, bucofaringe, vagina, colon,
uretra y vejiga.
Piel
La absorción es proporcional a:
•Área de superficie en que se aplica.
•Liposolubilidad
Es más fácil por:
•Piel humectada que por piel seca
•abrasiones, quemaduras, etc.
Parches de liberación controlada*
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Transdérmica
Ojos
•Uso local
•Dispositivos facilitan su aplicación
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