FARMAKOLOJİ

1
 PARASEMPATOMİMETİK İLAÇLAR
KOLİNERJİKLER

Kolin Esterleri: Antikolinesterazlar

Reversibl:
– Ach
– Edrofonyum
– Betanekol – Ambenonyum
– Karbakol – Distigmin
– Metakolin – Neostigmin
– Rivastigmin
Alkaloidler (Bitkisel): – Pridostigmin
– Pilokarpin – Fizostigmin
– Arekolin – Takrin
– Donepezil
– Oksotremorin
İrreversbl
– Muskarin
– Organofosfatlı insektisitler
– Amanitin (Amatoksin) • Ekotiyofat - İzoflurofat
• Tabun – Sarin – Soman
– Musimol / Pisilosibin
• Malation – P aration
 PARASEMPATOLİTİK İLAÇLAR
ANTİKOLİNERJİKLER

Kuvarterner amin türevleri

•İpratropium - Tiyotropiyum
Belladon alkaloidleri: •Propentelin
•Hiyosin-N-butil bromür
• Atropin
•Glikoprolat
• Skopolamin Selektin antikolinerjikler
•Pirenzepin - Telenzepin
Sentetik belladon alkaloidleri
•Triptramin
• Tropikamid •Darfenasin - Solifenasin
• Homatropin Santral antikolinerjikler
•Biperiden
• Toteodin •Benztropin
• Flaboksat •Triheksifenidil
•Orfenadrin
•Bornaprin
 SEMPATOMİMETİKLER

Sempatomimetik aminler
(ketakoloamin olmayanlar)
Ketakoloaminler Drekt
•Fenilefrin
Drekt etkililer •B-mimetikler (Salbutamol-Salmetarol)
•Modafinil
• Adrenalin •Metoksamin
•Mitodrin
• Noradrenalin •Adrafinil
•Lokal dekonjestanlar (Psödoefedrin)
İndrekt
• İzoproterenol •Tiramin
•Amfetaminler
• Dopamin Mix
•Efedrin
• Dobutamin •Metaraminol
•Hidroksiamfetamin

• Dipiverfin Etki kalıbı Adrenaline benzeyen (alfa+ Beta)

•Efedrin
Etki kalıbı NA benzeyen (alfa)
• Fenoldopam •Fenilefrin
•Mitodrin
• Etilnöradrenalin •Metoksamin
 SEMPATOLİTİKLER

AB
A1 selektif Adrenerjik nöron blokerleri
• Prazosin •Rezerpin
• Tamsulosin •Guanetidin
• Terazosin •Guanadrel
• Doksazosin •Bretilyum
A2 selektif •Metil trozin
• Yohimbin
Non selektif
• Fenoksibenzamin •Santral sempatolitiktir bunlar
•İçinde “d” yok
• Fentolamin
•Guanfazin
• Ergo •Guamabenz
• Tolazosin
 ERGOT ALKALOİDLERİ
• ve Seratonin parsiyel agonistleridir
•Dopamin reseptörlerinin Full agonistidirler (ES YE: Kusma)
•Prolaktin salınımını azaltıralar. Hiperprolaktinemi tdv
Ergotoxin VD,  etkisi En güçlü (Endotoxin~Ergotoksin)
Ergotamin VK, Migrende Atak tedavisinde
•Oksitoksiktir, uterusu karar, Abortus amacıyla kullanılır
Ergonarin (Ergometrin) •Uterus Atonisi tedavisinde kullanılır (doğum indüksyonunda Kullanılmaz !!!)

Bromokriptin Hiperprolaktinemi tdv

•Akut migren tdv
Metiserjit
•Retroperitoneal fibrozis oluşturur
LSD Bilinen en halüsinojen maddedir
Ergo zehirlenmesi tdv Na Nitroprussiat (NO)
 PRAZOSİN-TAMSULOSİN
• Alfa-1 blokeridir
• Prostata deva (BPH tdv)
• Tansiyona şifa (HT tdv)
• Atheroskleroza veda (LDL azaltır-HDL arttırır)
• Aman düşersin kalkma ayağa (ortostatik hipotansiyon, İLK doz senkopu)
• Hemen yaz 70’lim Mehmet ağaya

7
 REZERPİN
• Veziküler amin pompasını engeller
• Tüm aminlerin irreversbl blokeridir
• Ketakolamin blok: Sempatolitik
• Seratonin blok: Depresyon, sedasyon
• Dopamin blok: Parkinson, Prolaktin sal. Arttırır
– YE: Amanore-Galaktore-İnfertilite-Hirşutismus

8
 GUANETİDİN-GUANDEREL

•Yalancı nörotransmitter (+Metil Dopa)

•Rezerpinden farkı SSS’ne geçmez
•Santral YE ler oluşturmaz

9
 GANGLİON STİMÜLANLARI

NİKOTİN:
• Toksik dozlarda Depolarizasyonla blok yapar, ganglion blokeridir
– Bu etkisiyle S.litik – P.litiktir
– Zehirlenemsinde bu yüzden ölüm nedeni Diyafragma Felcidir
• Terapotik dozlarda (bir sigara içiminde)
– S(KVS) + PS(GİS) maddedir
– KB arttırır
– Asit salınımını arttırır
– Defekasyon arttırır
– Nöromusküler stimülandır
– TXA2
– Lipolizi arttırır
– Atherosiklerozu arttırır
– Analjezi (beta endorfin salınımını arttırır)
– Bulantı-Kusma
– Stres horm salınımı arttırır
10
– İştahı azaltır
11
 FENİTOİN
• Hem Na hem Ca kanal blokeridir
• Metaboliti inaktiftir
• Sıfırıncı derece kinetikle atılır yani YÖ doz bağımlıdır
• Parsiyel Nöbet ve Grand mal epilepside En etkin ilaçtır
• Absans (Petit mal) epilepside KE dir !!!
• Mikrozomal Enzim indüxsyonu yapar
• Tüm Antikonvülsanlar Yağda eriyen ADEK vitaminleri eksikliği yapar

FENİTOİNİN YE
1) Vestibülo-serebellar disinhibisyon (ES)
2) Nistagmus (ilk)
3) Diş eti hipertrofisi
4) Hirşutizm
5) Osteomalazi-Riketz
6) Megaloblastik anemi (Folik asit eks. yapar)
7) LAP- Pseudolenfoma (Hodgkin) – IgA eksikliği yapar
8) DI
9) SLE
10) Teratojendir (Fetal Hidantoin snd ve Steven Jonson snd yapar)

12
 KARBAMEZAPİN
B Bipolar hastalığın AKUT + KRONİK tedavisinde kullanılır
A Adenozin agonistidir
N Nevrajji tedavisinde kullanılır
A Anti kolİnerjik Etkisi EY olan antiepileptiktir
D DI yapar
İ İmipramine benzer moleküler yapıdadır
P Porfria da KE !!!!
Geldi
 LİTYUM
Lityum içtim
Uyuyamadım gece Non-sedatif
Adi ADH’ı azaltır (DI yapar) (işetir)
Trafik Troid hrm bozar(Hiper [Graves] toridi yapar) - Guatrojendir
Tıkandı Tremor yapar
İnatla İnozin mono fosfat inhibitörüdür
Getirdiğim Guatrojendir
Diffirizde ki Dİ yapar
Karpuzlarımı Kalsiyumu arttırır, hiperkalsemi yapar
Feda Floppy baby yapar (süte geçer,emziren anne bebeğinde)
Ettim Ebstein anomalisi yapar (plasentadan geçer)
LİTYUM PLAZMA DÜZEYİNİ ARTTIRANLAR LİTYUM PLAZMA DÜZEYİNİ AZALTANLAR
•Tiazid DÜ •Teofilin – Amnofilin
•ACEİ •Osmotik DÜ (Mannitol)
•NSAİİ (Asprin – Sülindak Hariç) •Gebelik
•Renal ytm
•Dehidratasyon - Hipotermi

Lityum:
Fosfataz enzimini inhibe ederek IP-2 den İnozitol dönüşümünü kısıtlar…NT azalır…Uyarılabilirlik azalır…Mani azalır 14
 FİZOSTİGMİN
•Fenotiazin zehirlenmesinde antidot
•Atropin zehirlenmesinde antidot
•TAD zehirlenmesinde KE !!!
•SSS’ye en çok geçen reversbl asetilkolinesteraz dır

15
 ÖN İLAÇLAR
Enalapril Enalaprilat
Kortizon Kortizol (Hidrokortizon)
Prednizon Prednizolon
Hint yağı Risinoleik Asit
Kloral Hidrat Trikloretanol
Metil Dopa Metil Dopamin
Vit D3 Kalsitriol

Hem kendisi, hemde metaboliti aktif olan

ÖN İLAÇLAR
Asprin Salisilik Asit
Kodein Morfin (Antitussif)
Dijitoksin Digoksin
Diazepam Desmetildiazepam
İmipramin Desimipramin
Meperidin Normeperidin
Amitriptilin Nortripdilin
Nitroprussiyat Ziyosiyenat

16
 ÖN İLAÇLAR
Tiklopidin - Klopidogrel Ön ilaç olan Antitrombositik ilaçlar
Simvastatin
Lovastatin Ön ilaç olan statinlerdir (Silat)
Atorvastatin
Sultamisilin (Ampisilin sulbaktam ) B-laktam grubu ön ilaçtır
Anistreplaz Ön ilaç olan Trombolitik
Metronidazol Ön ilaç olan Anti anearob antibiyotik
Asiklovir Ön ilaç olan Anti viral
Oseltamavir Ön ilaç olan HA inhibitörü İnfluenza ilacı
Bütün alkilleyiciler Ön ilaç olan KT lerdir
6-Merkaptoprin Ön ilaç olan Pürin Antimetaboliti KT dir
Floksüridin 5-FU’in ön ilacı olan KT dir
İrinotekan Ön ila olan KT
Mikofenolat Mofetil
Ön ilaç olan immünsupresan ajanlardır
Siklofosfamid
Leflunomid Primidin sentezini inhibe eden ön ilaç. RA de kullanılır
Kloralhidrat Ön ilaç olan Trankilizandır
İmipramin - Amittriptilin Ön ilaç olan AD
Fluoksetin Metaboiti aktif ön ilaç olan, En uzun etkili SSRI
Primidon Fenobarbitale dönüşerek etkili olan ön ilaç, antiepileptiktir
Prokainamid
Diazem
Ön ilaçtır
Digoksin 17
Hidralazin
 ÖN İLAÇLAR
Morfin Morfin 6 Glukronata dönülşerek etki eden ön ilaçtır
Sulindak
Ön ilaç olan NSAII
Nebumeton
Losartan
Ön ilaç olan ARB (Lo-Kan tada ki ARB lar Ön yıkama ile yıkanır)
Kandesartan
Kortizon Ön ilaç olan steroidlerdir
Prednizon Ön ilaç olduklarından lokal kullnılmazlar
Karbimazol Metimazole dönüşerek etki eden, Tioüre türevi antitroid olan ön ilaç
PPI Tümü ön ilaçtır

ÖN İLAÇLAR OLMAYANLAR
Kaptopril - Lizinopril Ön ilaç olmayan ACEİ (Kaliteli ACE ile ön yıkamaya gerek kalmaz)
Lorazepam - Oksazepam Farklı bir metabolite dönüşmeyen, ön ilaç olmayan Benzodiyazepinler
Paroksetin Ön ilaç olmayan SSRI

Ön ilaçı nasıl sorar:

•Hangisi KC yetmezliğinde kullanılır?
•Hangisinin etkili olabilmesi için KC e uğraması gerekir?
•Hangisi Lokal uygulanmaz? (Ön ilaçların etki etmeleri için KC e uğramaları gerelktiğinden ön ilaçlar lokal kullanılmaz)
•Aktif metabolit oluşturmayan hangisidir?
•Hangisi farklı bir metabolite dönüşerek / Dönüşmeden etkilidir?
18
 DÜŞÜK YÜKSEK
İLAÇ
DOZDA DOZDA
Vagus’u uyarır M2 rsp ni uyarır
ATROPİN Bradikardi yapar Taşikardi yapar
KB’nı arttırır
DOPAMİN Renal kan akımını arttırır
Renal kan akımını azaltır

NİKOTİN Stimülasyon Depolarizasyonda blok

Antikoagülan Analjezik
ASPİRİN Ürik asit atılımını azaltır Ürikozürik (Teropotik dozda)
KZ uzatır Resp Alkaloz-Mtblik Asidoz

TROİD Anabolik Katabolik

KİNİDİN Taşikardi yapar Bradikardi yapar

 ETKİ SÜRESİ
İLAÇ GRUBU EN KISA ETKİLİ EN UZUN ETKiLi
Ca KB Nimlodipin Amlodipin
ACEİ Kaptopril Perindopril
ARB Losartan Telmisartan
ANTİ ARİTMİK Adenosin Amiadoron
BB Esmolol Nadolol
NİTRATLAR Amilnitrit izosorbit Mononitrat
STATİNLER Fluvastatin Rosuvastatin
FİBRATLAR Gemfibrozil Fenofibrat
FİBRİNOLİTİKLER Alteplaz Anistreplaz
ANTİPİSİKOTİKLER Kuetyapin Aripiprazol
BENZODİYAZEPİN Midazolam Flurazepam
BARBİTÜRAT Metoheksital Fenobarbital
ANTİKOLİNESTERAZ Edrofonyum Distigmin
TÜM İLAÇLARDA ANTİ - HT Trimetefan Kamsilat Guanetidin
 İLAÇ DENEYSEL ETKİSİ Şifresi
Strikinin Deneysel konvulsyon (Bilinç açık) Sittir dedim konvülsyon geçirdi
Pikrokoksin
Deneysel Epilepsi (Bilinç Kapalı) Pipet = Epilept
Pentilentetrazol
Oksitremorin Deneysel Parkinson oksitremorin
Fensiklidin Deneysel Şizofreni Şizofren Fencisikti
Kloramfetamin Deneysel Seratonin eksikliği Serapın kıllı amı

21
 DENEYSEL İLAÇLAR
• Oksotremorin: Deneysel Parkinsonizm (Tremor) yapar
• Kloramfetamin: Deneysel seratonin eksikliği yapar
• Pikrotoksin-Pentilentetrazol: Deneysel Epilepsi yapar
• Fensiklidin: Deneysel Şizofreni yapar
• Klonidin: Test amacıyla GH’ı arttırır (GH eks tanısında kullanılır)
• Alloksan: Deneysel DM yapar
• Edrofonyum (Tensinor): MG testi
• Mitotan: Deneysel Addison yapar
 ORGAN PARÇALAYAN İLAÇLAR
• AMİNOGLUTEMİT (Adrenal bez):
Medikal Adrenektomi yapar (Desmolazı inh. ederek)
• RAI (Troid):
Medikal Troidektomi yapar
• STREPTOZOSİN-PETAMİDİN-ALLOKSAN (Pankreas):
Langerhans hüc parçalar, DM yapar
• STİBOGLUKRONAT (Pankreas):
Kimyasal Pankreatit yapan Leishmania ilacı
• BUSERELİN-GOSERELİN (GnRH ANALOGLARI) (Over-Testis):
Medikal overektomi ve Orşiektomi yaparak medikal kısrlık yaparlar
• GnRH ANLOGLARI (FARMAKOLOJİK DOZDA) (Over-Testis):
Medikal Overektomi,Orşiektomi yapar
 GLUKOKORTİKOİDLER
• Reseptörleri İntraselülerdir,Gen transkripsyonu yaparak etki gösterir
• Lipokortini (=Makrokortini) arttırarak Fosfolipaz 2’yi inh eder ve PG sentezini azaltırlar
• Nötrofil-Lökosit-Makrofaj migrasyonunu önler
• Lizozom memranının yıkılmasını engeller
• Stokin,IL-1,IL-2,TNF salınımını önler
• Epitelizasyonu,Fibroblast proliferasyonunu,Yara iyileşmesini,GH salınımını ve Büyümeyi inhibe eder
• Vasküler Permaabiliteyi azaltır,Beyin ödemini engeller
• Lenfositer seriyi Azaltır (Lösemi Tdv kullanımı)
• Kan hücrelerinin BEL’ini kırar (Bazofil-Eozonofil-Lenfosit’i azaltır)
• Kan hücrelerinin TEN’ini okşar (Trombosit-Eritrosit-Nötrofil’i arttırır)
• HT,DM,Osteoporoz,Miyopati yapar
• Extasyon-Öfori-Depresyon-Psikoz yapar
• Femur avasküler nekrozuna neden olur
•
STEROİDLERİN KESİN KE LARI
DHEA ve DHEAS = Nörosteroit dir
• Vit D antagonistidir, Hipokalsemi yapar (Hiperkalsemi Tdv kullanımı) 1)Aktif TBC
• Kontrainsülinerdir (İnsülünle tam ters metabolik etki yapar) 2)Gözde ki herpes enfeksiyonu
• Astım hastalarında B2-Agonistlere tolerans gelişimini engellerler
3)Keratit
• Kortizol = EK etkili 4)Hücresel immün ytm
• Kortizon ön ilaçtır ,Kortizol’e cevrilerek aktifleşir
• Deksametazon = EU etkili, YD Bronko Pulmoner Displazi tdv de kullanılır
• Prednizon-Prednizolon = Vücutta üretilmez
• Prednizon ön ilaçtır ,Prednizolona cevrilerek aktifleşir
• Betametazon = Anti inflamatuar etkisi EF olandır, Sürfaktan sentezini arttırır (RDS tdv)
• Fludrokortizon ve DOCA = Minerolokortikoit etkisi EF olan (Aldesterona EÇ benzeyen)
• Fludrokortizon = Konjenital Adrenal Hiperplazi Tdv kullanılır
• ACTH EF Hidrokortizon salınımını arttırır
 İMMÜNSUPERSİF İLAÇLAR – YENİ KANSER İLAÇLARI
KORTİKOSTEROİDLER: Hücresel immünite ile ilgili-Fosfolipaz A2 inh ile; PG-LT-Stokin sentezini önler
SİKLOFOSFAMİD: Ön İlaç-KT lerden immünstümulan etkisi En güçlü olan
AZOTİOPİRİN: Ki’ni baskılar-Antimetabolit olan Merkaptopürine dönüşür ve Pürin mtb enzimlerini inh eder-T hüc karşı daha etkili-EÇ kullanılan
MTX: Dihidrofolat Redüktaz enz. İnh - Psöriazis-RA-Crohn tdv de kullanılır. Pulmoner Fibrozis yapar
TAKROLİMUS-SİROLİMUS: Kalsinörin inh yapar-Hücresel,Humoral immn yi azaltır-KC Tx’da kullanılır-DM yapar
SİKLOSPORİN: Stokin-IL2-TNF-T helper hücre inh. yapar-Plazma LP’ne bağlanır-Gingiva Hipertrofisi ,Hirşutizm ve Hiperürisemi yapar
GVHH-RA-Üveit-Psöriazis-Astım-Tip1DM tdv de kullanılır
MUROMONAB (OKT-3): CD3’e karşı Ab-Stotoxsik T lenfosit fonk. nu önler-Steroide drençli Rejeksyonda,Renal Tx’da kullanılır
Stokin Salınma Snd yapar
MİKOFENOLAD MEFETİL: Antifungal-İnozin Monofosfat DH inh. Yapar-Renal Tx reddini önlemede kullanılır
GEMSTABİN : Nükleozid analoğu – Pankreaz Ca tdv
IL-2: RCC tdv
TALİDOMİD: anjiogenez inh – MM tdv
BORTEZOMİB: MM tdv

İMMUÜNSTİMULANLAR
LEVAMİZOL: Nematod ilacı-İmmünsitimulan-Kolon Ca’de 5-FU ile birlikte kullanılır-YE agronilositozdur
BCG: Adjuvan-MM-Mesane Ca tdv de kullanılır
ALDESLÖKİN: IL2-NK-T hücre aktv yapar-Kapiller Sızma Snd ne yol açar-RCC de kullanılır

DİĞER
FİLGASTRİM: Rekomb Granülosit Stimüle adici fak.-Nötrofili Uyarır
IF Gama: TNF alfa sntni arttırır-İmmüniteyi arttırır-Kr.Granülomatöz Hst Tdv
OPRELVEKİN (IL-11): Megakaryosit Büyüme Fak-Plt’yi arttırır
 İMMÜNSUPERSİF İLAÇLAR – YENİ KANSER İLAÇLARI
MONOKLONAL Ab
TRANSTZUMAB: Aşırı HER-2 exprese eden MEME Ca tdv de
RİTÜKSİMAB: CD2 Ab’u-Kompleman aracılı Lizis+Ab bağımlı hücresel sitotox yapar-NHL ve Renal Tx da kullanılır.
DAKLİZUMAB: IL2 ve Rekomb. Ig1 kappa Anti Tac Ab dur-Renal TX sonrası Red Rx da kullanılır
EFALİZUMAB: Rekomb. Ig1 kappa Ab-PSÖRİAZİS tdv de kullanılır
BASİLİKSİMAB: IL2 ve CD25 Ab’u-TX sonrası red Rx’da kullanılır
ABSİKSİMAB: Gp IIb/IIIa Rsp Ab-Antiagregan
POLİVİZUMAB: Tek Antiviral olan-Neonatal RSV füzyon proteinine bağlanır-Hava yolunda ki hücreleri korur-IgA dır
İFLİKSİMAB: TNF Ab’u-Crohn-RA tdv de
ETANERSEPT: TNF Ab’u-Alzheimer tdv de kullanılır
ALEMTUZUMAB: CD 52 Ab, KLL tdv de kullanılır
SİROLİMUS: T hüc inh
LEFLUNOMİD: Dihidrooroad DH inh yapar-RA tdv de kullanılır-Kardiyotoksiktir
OMALİZUMAB: Orta şiddetli ASTIM tdv de