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ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDES
GENERALIDADES
LOS EICOSANOIDES SON MOLÉULAS DE
CONSTITUCIÓN LIPÍDICA (GRASA), QUE SE
PRODUCEN EN DIFERENTES TEJIDOS
TIPOS DE EICOSANOIDES:
PROSTAGLANDINAS, TROMBOXANOS,
LEUCOTRIENOS
LAS PROSTAGLANDINAS SON SUSTANCIAS DE
NATURALEZA LIPÍDICA, DERIVADAS DE LOS
ÁCIDOS GRASOS, UNA DE SUS FUNCIONES ES:
• INTERVERNIR EN LA RESPUESTA
INFLAMATORIA PRODUCIENDO:
VASODILATACIÓN, AUMENTO DE LA
PERMEABILIDAD CAPILAR, ERITEMA
GENERALIDADES
LA CICLOOXIGENASA ESTÁ PRESENTE EN
DOS FORMAS CON PROPIEDADES DISTINTAS:
• CICLOOXIGENASA 1 (COX-1): SE ENCUENTRA
EN EL ESTÓMAGO, EL INTESTINO, RIÑONES Y
PLAQUETAS. SU FUNCIÓN: PRODUCCIÓN DE
PROSTAGLANDINAS CITOPROTECTORAS
(PROTECTORAS CELULARES) EN ESTÓMAGO,
RIÑÓN Y OROS ÓRGANOS, ADEMÁS DE LA
AGREGACIÓN PLAQUETARIA.
• CICLOOXIGENASA 2 (COX-2): SE ENCUNETRA
EN EL CEREBRO, GLOMÉRULOS RENALES,
VASOS SANGUÍNEOS. SU FUNCIÓN:
INTERVIENE EN LA SÍNTESIS DE
GENERALIDADES
EL ÁCIDO ARAQUIDÓNICO ES UN ÁCIDO
GRASO POLIINSATURADO, CONSTITUYENTE
DE LOS FOSFOLÍPIDOS
LOCALIZADOS EN LA BICAPA LIPÍDICA QUE
FORMAN LA MEMBRANA
PLASMÁTICA DE LA CÉLULA.
DURANTE LA RESPUESTA INFLAMATORIA, EL
ÁCIDO ARAQUIDÓNICO ES CONVERTIDO POR
LA ENZIMA CICLOOXIGENASA EN
PROSTAGLANDINAS, TROMBOXANO A2 Y
PROSTACICLINAS Y POR LA ENZIMA
LIPOOXIGENASA EN LEUCOTRIENOS, LO CUAL
PRODUCE DOLOR, EDEMA,
MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS
AINE
EL MECANISMO DE ACCIÓN CONSISTE EN LA
INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DE
PROSTAGLANDINAS , MEDIANTE EL BLOQUEO
DE LA ENZIMA CICLOOXIGENASA (COX)
LOS AINES SON UN GRUPO HETEROGÉNEO
DE MEDICAMENTOS, QUE COMPARTEN
ALGUNAS ACCIONES TERAPÉUTICAS Y
REACCIONES ADVERSAS, AUNQUE NO TODOS
POSEEN LAS CARACTERÍSTICAS
ANALGÉSICAS, ANTIINFLAMATORIAS Y
ANTIPIRÉTICAS, AL MISMO GRADO
LA MAYORÍA DE LOS AINE SE INGIEREN POR
VÍA ORAL, ALGUNOS SE APLICAN
EFECTOS FARMACOLÓGICOS DE
TODOS LOS
LOS
AINE
AINE
SON ANALGÉSICOS,
ANTIPIRÉTICOS, ANTI INFLAMATORIOS (CON
EXCEPCIÓN DEL PARACETAMOL QUE NO ES
ANTIINFLAMATORIO)
EFECTO ANALGÉSICO: LOS AINE SON
EFICACES POR LO GENERAL EN DOLORES DE
INTENSIDAD LEVE A MODERADA (DENTAL,
MENSTRUAL, DOLOR ASOCIADO A
INFLAMACIÓN), ALGUNOS AINE SON ÚTILES
EN DISMENORREA DEBIDO A QUE EL
ENDOMETRIO LIBERA PROSTAGLANDINAS
DURANTE LA MENSTRUACIÓN QUE CAUSAN
CONTRACCIONES DOLOROSAS.
EFECTOS FARMACOLÓGICOS DE
LOS AINE
EFECTO ANTIINFLAMATORIO: LOS AINE SE
USAN PARA EL TRATAMIENTO DE
ENFERMEDADES MUSCULOESQUELÉTICAS
COMO ARTRITIS REUMATOIDE, ESPONDILITIS
Y ARTROSIS ENTRE OTRAS. PRODUCEN
ALIVIO SINTOMÁTICO DEL DOLOR Y LA
INFLAMACIÓN, PERO SIN CAMBIAR LA
PROGRESIÓN DE LA ENFERMEDAD.
EFECTO ANTIPLAQUETARIO: LOS AINE
ALTERAN LA FUNCIÓN PLAQUETARIA, AL
EVITAR LA FORMACIÓN DEL AGREGANTE
TROMBOXANO A2 EN LAS PLAQUETAS. POR
ESTA RAZÓN PROLONGAN EL TIEMPO DE
HEMORRAGIA, ESTE EFECTO EN ESPECIAL DE
CLASIFICACIÓN DE LOS AINE
1. DERIVADOS DEL ÁCIDO SALICÍLICO-
SALICILATOS
2. DERIVADOS DEL PARAAMINOFENOL
3. DERIVADOS DEL ÁCIDO ACÉTICO
4. DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO
5. DERIVADOS DEL ÁCIDO ENÓLICO (OXICAM)
6. DERIVADOS DEL ÁCIDO ANTRANÍLICO O
FENAMATOS
7. DERIVADOS DE LA PIRAZOLONA
8. INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA COX-2
CLASIFICACIÓN DE LOS AINE
1. DERIVADOS DEL ÁCIDO SALICÍLICO-
SALICILATOS:
• ÁCIDO ACETILSALICÍLICO (ASA-ASPIRINA)
• DIFLUNISAL
• TIENE EFECTOS ANALGÉSICO, ANTIPIRÉTICO Y
ANTIINFLAMATORIO POTENTES
2. DERIVADOS DEL PARAAMINOFENOL:
• PARACETAMOL – ACETAMINOFÉN
• TIENE POTENTES EFECTOS COMO
ANALGÉSICO, ANTIPIRÉTICO Y ESCASA
ACCIÓN ANTIINFLAMATORIA
CLASIFICACIÓN LOS AINE
3. DERIVADOS DEL ÁCIDO ACÉTICO:
• DERIVADOS INDOLACÉTICOS: INDOMETACINA,
KETOROLAC, SULINDAC. TIENEN BUENOS
EFECTOS ANALGÉSICO, ANTIPIRÉTICO Y
ANTIINFLAMATORIO
• DERIVADOS FENILACÉTICOS: DICLOFENACO
SÓDICO, DICLOFENACO POTÁSICO. TIENE
POTENTES EFECTOS: ANTIINFLAMATORIO,
ANALGÉSICO Y ANTIPIRÉTICO
4. DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO:
• IBUPROFENO, KETOPROFENO, NAPROXENO,
FENOPROFENO
• TIENEN POTENTES EFECTOS
CLASIFICACIÓN DE LOS AINE
5. DERIVADOS DEL ÁCIDO ENÓLICO:
• PIROXICAM, TENOXICAM, MELOXICAM
• TIENEN POTENTES EFECTOS:
ANTIINFLAMATORIO, ANALGÉSICO,
ANTIPIRETICO Y COMO ANTIAGREGANTE
PLAQUETARIO
6. DERIVADOS DEL ÁCIDO ANTRANÍLICO O
FENAMATOS:
• ÁCIDO FLUFENÁMICO, ÁCIDO MEFENÁMICO
• TIENEN BUENOS EFECTOS
ANTIINFLAMATORIO, ANALGÉSICOS Y
ANTIPIRÉTICO
7. DERIVADOS DE LA PIRAZOLONA:
CLASIFICACIÓN DE LOS AINE
8. SELECTIVOS DE LA COX-2:
• COXIBS: CELECOXIB, VALDECOXIB,
PARECOXIB, ETORICOXIB
• MELOXICAM
• NIMESULIDA
• ETODOLACO
• SON EFICACES COMO ANTIINFLAMATORIOS
EN EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES
REUMÁTICAS Y NO PRESENTAN LAS
REACCIONES ADVERSAS DE LOS OTROS
AINES, PORQUE NO INHIBEN LA COX-1
REACCIONES ADVERSAS
COMUNES DE LOS AINE
(EXCEPTO EL PARACETAMOL)
DOLOR EPIGÁSTRICO, NÁUSEAS, VÓMITO,
DIARREA, DOLOR ABDOMINAL, PIROSIS,
DISPEPSIA, FLATULENCIA, DISTENSIÓN
ABDOMINAL, ANOREEXIA, ESTREÑIMIENTO
SANGRADO INTESTINAL Y/O ULCERACIÓN
EXANTEMA
TINNITUS (ESCUCHA ZUMBIDOS), SORDERA
TEMPORAL
CEFALEA, MAREO, VÉRTIGO, FATIGA,
SOMNOLENCIA, INSOMNIO
RETENCIÓN DE LÍQUIDOS, EDEMA
HIPERTENSIÓN (NUEVA O EMPEORAMIENTO DE
LA EXISTENTE
REACCIONES ADVERSAS
ESPECÍFICAS DE CADA UNO DE
LOS GRUPOS DE
SALICILATOS: AINE
CAUSAN TOXICIDAD
GASTROINTESTINAL
PARAAMINOFENOLES: PUEDEN PROVOCAR
HEPATOTOXICIDAD GRAVE
PIRAZOLONAS: CAUSAN TOXICIDAD
HEMATOLÓGICA GRVE (AGRANULOCITOSIS Y
ANEMIA APLÁSICA)
DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO: PUEDEN
PRODUCIR DISPEPSIAS, TOXICIDAD
GASTROINTESTINAL, SEDACIÓN Y MAREO
INDOLACÉTICOS: PRESENTAN A MENUDO
TOXICIDAD NEUROLÓGICA (CEFALEAS)
DERIVADOS ENÓLICOS:PRODUCEN TOXICIDAD
GASTROINTESTINAL
COXIBS: PRODUCEN MENOS EFECTOS
GASTROINTESTINALES, PERO MAYOR
INDICACIONES TERAPÉUTICAS DE
LOS AINE
USO EN ESTADOS FEBRILES: DISMINUYEN LA
TEMPERATURA
USO EN ESTADOS CON DOLOR: ALIVIO DEL
DOLOR EN ARTRALGIAS, MIALGIAS,
NEURALGIAS, CEFALEAS, DOLORES
RADICULARES, OTITIS, DOLORES
POSTOPERATORIOS, DISMENORREA, ETC.
USO COMO ANTIINFLAMATORIOS: EN ARTRITIS
REUMATOIDE, ARTROSIS, ESPONDILITIS,
ARTRITIS GOTOSA, TENDINITIS, ETC.
PARA LA PROFILAXIS TROMBOEMBÓLICA SE
EMPLEA LA ASPIRINA
ESTÁN INDICADOS EN ENFERMEDAD
INTERACCIONES DE LOS AINE
LOS AINES AUMENTAN LA ACTIVIDAD DE LOS
ANTICOAGULANTES Y DE LAS
SULFONILÚREAS (HIPOGLICEMIANTES)
LOS AINE DISMINUYEN LIGERAMENTE LA
EFICACIA DE PRÁCTICAMENTE TODOS LOS
ANTIHIPERTENSIVOS
AL CONSUMIR LOS AINE CONJUNTAMENTE
CON CORTICOSTEROIDES Y ALCOHOL,
AUMENTAN EL POTENCIAL ULCEROGÉNICO (
CAPACIDAD DE PRODUCIR ÚLCERAS
GÁSTRICAS)