AGONISTAS Y ANTAGONISTAS

COLINÉRGICOS
Indice
1. Transmisión colinérgica
1. Colina Acetiltransferasa
2. Colina y transporte de colina
3. Almacenamiento de acetilcolina
4. Liberación de acetilcolina
5. Acetilcolinesterasa(AChE)
2. Receptores colinérgicos y transducción de señales
1. Subtipos de receptores nicotínicos para acetilcolina
2. Subtipos de receptores muscarínicos
Síntesis de Ach
• Enzimas:
• Acetil colinatranferasa – síntesis de Ach
• Acetil colinesterasa – Desdoblamiento de Ach
Colina acetil transferasa
 Derivado del
piruvato

Síntesis de
acetatotiocinasa
La colina acetiltransferasa se
sintetiza en el pericarion-
soma-cuerpo celular de la
neurona
La colina es captada de líquido
Acetil CoA se sintetiza en las
extracelular hacia el axoplasma
mitocondrias del axón
por transporte activo
La Ach queda secuestra en
vesículas – citoplasma
 La disponibilidad de colina se obtiene de
la dieta y pequeñas cantidades a través

Colina y transporte de colina de la síntesis de novo de colina en

neuronas colinérgicas

La colina también es necesaria para la integridad

estructural y funciones de señalización para las
membranas celulares.

La colina es captada del espacio extracelular

por dos sistemas de transporte:

sistema de transporte
independiente de Na+, ubicuo y de
baja afinidad que es inhibido por
P. Acción acción del hemicolinio-3

Hidrolisis
sistema de transporte de colina
dependiente de Na+ y Cl− que también
es sensible a la inhibición por
hemicolinio-3 . Predominante en
neuronas colinérgicas
Almacenamiento de acetilcolina
la síntesis de acetilcolina toma
lugar en el citoplasma de la
terminal nerviosa
hay dos tipos de vesículas en las
terminales colinérgicas:
* vesículas lúcidas para los
electrones
*vesículas de centro denso
la ACh se transporta a las
vesículas sinápticas por acción
de VAChT utilizando un
gradiente electroquímico de
protones
El transportador vesicular
permite la captación de ACh en
la vesícula, posee un poder
concentrador considerable, es
saturable y depende de ATPasa.
El proceso se inhibe con
vesamicol.
 Ocurre durante la
Liberación de acetilcolina despolarización y
tiene lugar por
exocitosis

Primera
reserva

Segunda
1 reserva

2
Acetilcolinesterasa(AChE)
Receptores colinérgicos y transducción de
señales
 R. Muscarínicos
• son receptores acoplados a
proteína G (GPCR, G
proteincoupled receptor).
• Las respuestas a los agonistas
muscarínicos son más lentas;
pueden ser excitadoras o
inhibidoras y no están
necesariamente vinculadas con
cambios en la permeabilidad para
iones.
R. Nicotínicos
• son conductos iónicos controlados
por ligando
• activación siempre causa un
incremento rápido (en
milisegundos) en la permeabilidad
celular a Na+ y Ca2+,
despolarización y excitación.
• Existen receptores en las sinapsis
neuromusculares, ganglios
autonómicos, médula suprarrenal,
SNC y en tejidos no neuronales.
Subtipos de receptores nicotínicos para
acetilcolina.