UNIVERSIDAD

TECNOLÓGICA
EQUINOCCIAL

CEFALOSPORINAS
Gabriel Barzallo
Sexto “A”
 HISTORIA

1948 Cephalosporiu Inhibían

Brotzu m acremonium S. aureus

Estafilococos y
Cefalosporinas la fiebre
P, N y C tifoidea
 ASPECTOS QUÍMICOS

ácido d-α- Estables en ácido

Cadena diluido y muy
aminoadípic
lateral resistentes a la
o penicilinasa

Cefalosporina
C

ácido 7- posición 7
aminocefalo del anillo
sporánico lactámico β
 MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibición inhibición que

La actividad
producen en la
de las etapas transpeptidasa a) acceso de los
reacción de
finales de la reside en algunas b-lactámicos a
transpeptidación
síntesis del de las proteínas los sitios de
en la fase 4 de la
peptidoglucano fijadoras de acción
biosíntesis de la
o mureína penicilina (PBP)
mureína

b) interacción del
c) consecuencias p-lactámico con
Porinas OmpF y
de esta sitios específicos
OmpC
interacción sobre de fijación:
la bacteria. interacción
fármaco-receptor
 Mecanismos de resistencia
bacteriana a las cefalosporinas.
Incapacidad La cefazolina es más
soluble a la hidrólisis Gram - β-
del antibiótico
por la lactamasa β lactamasa en
para llegar a producida por S.
sus sitios de espacio
aureus que la
acción cefalotina
periplasmático

Hidrolizan el
Alteraciones PBP 1A Y 2X
anillo lactámico
PBP disminuyen
β e inactivan
afinidad por
β-lactamasas) A la
cefalosporinas
cefalosporina
 Mecanismos de resistencia
bacteriana a las cefalosporinas.

La cefoxitina, la
cefuroxima y las Inducción de las β-
Cefalosporinas de
tercera generación lactamasas de tipo
resistentes a la hidrólisis I gramnegativos
por las β-lactamasas aerobios
Gram -

3 generación
susceptibles de Con cefalosporinas
hidrólisis de segunda o tercera
por β-lactamasas (tipo generación, con
I) codificadas imipenem o sin él,
cromosómicamente e puede generar
inducibles resistencia
Características generales de
las cefalosporinas
• Después de ingeridas se absorben fácilmente cefalexina, cefradina, cefaclor,
cefadroxil, loracarbef, cefprozilo, proxetilo de cefpodoxima, ceftibutén y
cefuroxima acetilo.
• Son eficaces por vía oral cefdinir y cefditorén.

• Las demás cefalosporinas se administran por vías intramuscular o intravenosa.

• Son excretadas primordialmente por los riñones, Probenecid lentifica la secreción
tubular de muchas cefalosporinas, excepciones son la cefpiramida y la
cefoperazona bilis.

• LCR: cefotaxima, la ceftriaxona y la cefepima. Las cefalosporinas también cruzan

la placenta y se les detecta en grandes concentraciones en los líquidos sinovial y
pericárdico.
• Las concentraciones en la bilis por lo común son grandes: cefoperazona y
cefpiramida.
 AGENTES ESPECÍFICOS

Cefalosporinas de primera
generación
Cefazolina: activa Enterobacter, administración intramuscular e
intravenosa. En plasma 64 μg/ml despuésde inyectar 1 g por vía
intramuscular. Se excreta por filtración glomerular y se une a proteínas
plasmáticas en gran medida (85%)

Cefalexina: menos activa contra estafilococos productores de penicilinasa,

vía oral. Concentraciones máximas en plasma de 16 μg/ml después de
administrar una dosis de 0.5 g.El fármaco no es metabolizado y se excreta 70
a 100% por la orina.
El cefadroxil es el
análogo para-hidroxi
de la cefalexina y
La cefradina: no es metabolizado y después de absorción rápida desde el
sus concentraciones
tubo digestivo es excretado sin cambios en la orina.vVa oral, intramuscular o en plasma y orina son
intravenosa un poco mayores las
de la cefalexina.
 Cefalosporinas de segunda
generación
Actividad contra cepas sensibles de
especies de Enterobacter, de Proteus
indol-positivas y de Klebsiella.

Cefoxitina: resistente a algunas de las β-lactamasas Gram -, menos activo

que las cefalosporinas de primera generación. Tratamiento de algunas
infecciones por anaerobios y otras mixtas por aerobios y anaerobios como
la enfermedad inflamatoria pélvica y los abscesos pulmonares.

El cefaclor: Vía oral, es más activo contra H. influenzae y Moraxella

catarrhalis, aunque algunas cepas productoras de β-lactamasa de tales
microorganismos pueden ser resistentes.

El loracarbef es un carbacefémico oral semejante en su actividad

al cefaclor, que es más estable contra algunas β-lactamasas.
Su semivida sérica es de 1.1 h.

La cefuroxima: es similar al loracarbef con una actividad El cefprozilo: por via oral mas activo que las
más amplia contra gramnegativos y algunas especies de cefalosporinas de primera generación contra
Citrobacter y Enterobacter. No es activa contra B. fragilis estreptococos sensibles a penicilina su semi viva: 1 – 3h
 Cefalosporinas de tercera
generación
 Cefotaxima: La cefotaxima ha sido usada eficazmente en la
meningitis causada por H. influenzae, S. pneumoniae sensible
a penicilina y N. meningitidis.
 Ceftizoxima: es menos activa contra S. pneumoniae, y más
activa contra B. fragilis.
 Ceftriaxona: semivida de 8 h, eficaz en meningitis, gonorrea
uretral, cervicouterina, rectal o faríngea.
 Proxetilo de cefpodoxima: agente oral con actividad similar a
la cefepima, pero no tan activa contra enterobacter o
pseudomonas
 Pivoxilo de cefditorén: es activo contra cepas de S. aureus
susceptibles a meticilina, cepas de S. pneumoniae, S.
pyogenes, H. influenzae, H. parainfluenzae y Moraxella
catarrhalis susceptibles a penicilina. Unicamente para faringitis
leve o moderada, amigdalitis infecciones cutáneas no
complicadas
 .
 Cefixima: eficacia clínica contra infecciones de vías
urinarias causadas por E. coli y P. mirabilis, otitis media
causada por H. influenzae y S. pyogenes, faringitis por S.
pyogenes y gonorrea no complicada.
 Ceftibutén: cefalosporina oral, actividad circunscrita a S.
neumoniae, S. Pyogenes, H. Influenzae y N. catarrhalis,
únicamente para exacerbaciones bacterianas agudas de
bronquitis crónica, otitis media aguda, faringitis y
amigdalitis
 Cefdinir: eficaz por vía oral mayor actividad contra Gram –
facultativas pero no es activo contra anaerobios
Pseudomonas y Enterobacter
 Actividad satisfactoria
contra Pseudomonas

Por peso, ceftazidima es 25 a 50% tan activa

contra microorganismos grampositivos que la
cefotaxima. Es muy similar su actividad contra las
Enterobacteriaceae, pero su característica
definitoria es su actividad excelente contra
Pseudomonas y otras bacterias gramnegativas.
La ceftazidima es poco activa contra B. fragilis; su
semivida en plasma es de unas 1.5 h y no es
metabolizada. Es más activa in vitro contra
Pseudomonas, que la piperacilina.
 Cefalosporinas de cuarta
generación
Cefepima es estable contra la hidrólisis por parte de muchas de
las β-lactamasas codificadas por plásmido previamente
identificadas (llamadas TEM-1, TEM-2 y SHV-1). Es un inductor
débil de las β-lactamasas tipo I codificadas
cromosómicamente y de algunas lactamasas β de espectro
extendido y es relativamente resistente a ambas.

Sobre tal base, es activa contra muchas Enterobacteriaceae

resistentes a otras cefalosporinas, a través de inducción de las
β-lactamasas de tipo I, pero permanece susceptible a muchas
bacterias que expresan β-lactamasas mediadas por plásmido,
de espectro extendido.
 REACCIONES ADVERSAS
Reactividad cruzada
Hipersensibilidad 20% penicilina

Depresión de
Anafilaxia, el médula ósea,
broncoespasmo y la caracterizada por
urticaria. granulocitopenia.

Exantema Necrosis tubular renal

maculopapular, (cefaloridina,
fiebre y eosinofilia cefalotina)

Diarrea por
Cefoperazona
 USOS TERAPÉUTICOS
1G 2G

Infecciones de piel y
Infecciones vías
tejidos blandos
respiratorias S.
causadas por S.
pneumoniae, otitis
pyogenes y S. aureus.
media

Profilaxis contra En caso de que

patógenos de la piel anaerobios gram –
cefazolina facultativos:
E.P.I. infecciones
intra abdominales
Profilaxis contra pie diabético:
Anaerobios intestinales, cefoxitina y
la preferida es cefotetán
cefoxitina
 3G
4G
Farmacos mas Cefotaxima o la
indicados contra: ceftriaxona: Tratemiento
Klebsiella, meningitis empírico de
Enterobacter, tratamiento inicial en infecciones
Proteus, inmunocompetentes, intrahospitalarias en
Providencia, Serratia niños mayores de 3 caso de b-
y especies de meses (combinado lactamasas de
Haemophilus con o con vancomicina y espectro extendido
sin aminoglucósidos ampicilina) Gram - o codificadas
cromosomicamente

Ceftazidima y un
Ceftriaxona: aminoglucósido es Cefepima:
gonorrea y las el tratamiento de Enterobacter,
variantes graves de elección en la citrobacter, serratia
la borreliosis de Lyme meningitis por de origen
Pseudomonas hospitalario
Bibliografía:

 Petri WA. Penicilinas, cefalosporinas y otros antibióticos

lactámicos B. En: Goodman and Gilman. Las Bases
farmacológicas de la Terapéutica. (12ª ed). México:
McGraw Hill; 2012, pp: 1477 – 1493.