HUBUNGAN STRUKTUR AKTIVITAS

SENYAWA PENEKAN SISTEM SARAF

PUSAT

OLEH
REZQI HANDAYANI, M.P.H., Apt
 Penekan sistem saraf pusat

Senyawa yg dapat menghambat aktivitas sistem saraf

pusat
Penakan sistem saraf pusat
•Anestetika sistemik
•Sedatifa dan hipnotika
•Releksan pusat
•Antipsikotik
•Antikejang
 • Syw. Yg dapat menekan
aktivitas fungsional
sistem SSP sehingga
menyebabkan
Anestetika hilangnya kesadaran,
menimbulkan efek
Sistemik amalgesik dan relaksasi
otot serta menurunkan
aktivitas refleks
Struktur kimia, sifat fisika dan efek farmakologis golongan anestetika
sistemik sangat bervariasi

Aktivitas anestetika menekna SSP secara tidak selektif dan aktivitasnya

lebih ditentukan O/ sifat kimia fisika dan buka oleh interaksinya dgn
reseptor khas

Anestetika sistemik termasuk gol. Senyawa yg berstruktur tidak khas

Aktivitas Anestetik
• Teori Fisik
• Teori Biokimia
 •Dihasilkan o/
interaksi fisik
Teori
•Teori lemak, teori
Fisik ukuran molekul
dan teori klatrat
Teori Lemak
• Senyawa kimia yg tidak reaktif dan mudah larut dl
lemak, seperti eter, hidrokarbon, dan hidrokarbon
terhalogenasi, dapat memebrikan efek narkosis pd
jaringan hidup, sesuai dgn kemampuannya u/
terdistribusi ke dlm jaringan sel
• Efek terlihat jelas terutama pd sel2 yg banyak
mengandung lemak seperti sel saraf
• Efesiensi anestesi atau hipnotik tergantung pd
koefisien partisi lemak/air atau distribusi senyw.
Dlm fasa lemak dan fasa air jaringan
Teori Klatrat
• Teori yg mengemukakan efek kerja anestetik yg
penekanannya tidak pd fasa lemak SSP tetapi pd
fase air
• Obat anestesi yg berupa gas atau laurtan mudah
menguap dan bersifat inert, seperti xenon dan
kloroform dalam lingkungan air dpt membentuk
mikrokristal hidrat (klatrat).
• Klatrat dapat menyebabkan perubahan daya hantar
rangsanagn elektrik yg diperlukan u/ memelihara
kesadaran mental sehingga terjadi efek anestesi
Teori Biokimia
• “teori penghambatan oksidasi”
• Pd percobaan in vivo diketahui senyw.
Anestesi sistemik dpt menekan uptake
oksigen di otak dgn cara menghambat
oksidasi koenszim NADH menjadi NAD+
• Pengurangan uptake oksigen
menyebabkan penurunan aktivitas SSP
sehingan terjadi anestesi
SENYAWA ANESTESI?????
SEDATIF-HIPNOTIKA
• Senyawa yg dpt menekan SSP sehingga
menimbulkan efek sedasi lemah sampai tidur pulas
 • Menimbulkan sedasi (keadaan terjadinya
penurunan kepekaan terhadap rangsanagn
drluar karena ada penkanaan SSP yg ringan
Sedatif • Digunakan u/ menekan kecemasan yg
diakibatkan o/ketegangan emosi dan tekanan
kronik yg disebbakan o/ faktor sosiologis

• Dalam dosis besar, sedatif berfungsi sebagai

hipnotika (tidur pulas)
Hipnotika • Digunakan u/ pengobatan gangguan tidur
seperti insomina
Struktur-aktivitas
• Aktivitas dgn mempengaruhi fungsi pengaktifan
retikula, rangsang pusat tidur dan menghambat
fungsi pusat arousal
• Berstruktur tdk khas, dan kerjanya dipengaruhi o/
sifat kimia fisika
Dua gambaran struktur:
1. Mempunyai gugus yg dapat melibatkan ik.
Hidrogen
2. Mempunyai gugus yg dpt menurunkan tetapan
dielektrik air
SENYAWA?????
RELAKSAN PUSAT
• Senyawa kimia yg dapat menekan fungsi SSP dan
menimbulkan relaksasi otot rangka (otot bergaris)
• Digunakan u/meningkatkan relaksasi otot rangka,
pd keadaan kekejangan atau spasme dan
u/pengobatan tetanus
• Berfungsi u/membantu istirahat, fisioterapi dan
mengurangi berbagai keluhan akibat kekejangan
otot rangka
Aktivitas
• Bekerja secara sentral pd otak dan saraf tulang
belakang
Senyawa????
ANTIPSIKOTIK
• Menghasilkan efek penekan SSP secara selktif yaitu
memberikan efek sedasi kuat tanpa menurunkan
kesadaran atau menekan pusat vital, meskipun dlm
dosis besar
• Digunakan u/pengobatan gangguan kejiwaan yg
berat, seperti skizofrenia
• Tidak menyembuhkan tetapi hanya meringkan
penyakit
Aktivitas
• Mempengaruhi pusat dopaminergik yaitu dgn
bekerja sebagai antagonis pd reseptor dopamin,
memblok dopamin sehingga tdk dpt berinteraksi
dgn reseptor.
• Pemblokan tersebut terjadi pd pra dan postsinaptik
reseptor dopamin sehingga kadar dopamin dlm
tubuh meningkat dan menyebabkan terjadinya efek
antipsikotik
SENYAWA????
ANTIKEJANG
• Senyawa kimia yg secara selektif dpt menekan SSP
dan digunakan untuk mengontrol dan mencegah
serangan tiba2 dr epilepsi tanpa menimbulkan
depresi pernapasan
• Mempunyai struktur yg tidak khas , efek
farmakologisnya dipengaruhi o/sifat kimia fisika dan
bukan karena pembentukan kompleks dgn reseptor
SENYAWA????
TERIMA KASIH,,,,,,,,,,,