QUÍMICA ÁREA TECNOLOGÍA FARMACÉUTICA

TOXICOLOGÍA

BARBITÚRICOS

PRESENTAN:
• BARCENAS CRUZ DIANA LAURA
• GUERRERO SOTO ITZEL ABIGAIL
• MORALES BARRON SAGRARIO DEL CARMEN
• REBOLLO AGUILAR MIRIAM LIZBET
• RESENDIZ RAMOS ROSALBA
Barbitúricos

Son un conjunto de medicamentos que se

derivan del ácido barbitúrico. Estos
fármacos actúan sobre el sistema
nervioso central como sedantes y son
capaces de generar una gran variedad de
efectos cerebrales.
A pesar de que la acción principal de los
barbitúricos es la sedación, estos
fármacos también se utilizan
como ansiolíticos, hipnóticos y
anticonvulsivos ya que son capaces de
realizar tales efectos a nivel cerebral.
• Los barbitúricos son sustancias liposolubles que se disuelven con
facilidad en la grasa del organismo. A través de su administración
en el organismo, la sustancia alcanza el torrente sanguíneo.

• Al ser una sustancia psicoactiva, los barbitúricos viajan por la

sangre hasta las regiones encefálicas. Traspasan con facilidad la
barrera hematoencefálica y se introduce en regiones específicas
del cerebro.

• A nivel cerebral, los barbitúricos se caracterizan por presentar

múltiples acciones sobre su célula diana, es decir, sobre
las neuronas.
Acción sobre GABA

En primer lugar, los barbitúricos destacan por unirse al

receptor gamma-aminobutico (GABA), el principal
neurotransmisor inhibitorio del cerebro. Cuando se acopla a
dichos receptores, los barbitúricos híper-polarizacion de la
neurona y bloquea el impulso nervioso.

En este sentido, los barbitúricos actúan como depresores

inespecíficos del sistema nervioso central, produciendo
efectos tanto a nivel pre-sináptico como a nivel post-sináptico.
FENOBARBITAL

El fenobarbital es un barbitúrico con propiedades depresoras del

sistema nervioso central. Se utiliza como sedante e hipnótico, y en
dosis subhipnóticas como anticonvulsivante. También es conocido
con el nombre de fenobarbitona.
VIAS DE ADMINISTRACIÓN

Oral
Rectal
Peritoneal
Intravenosa
MECANISMO DE ACCIÓN
FARMACOCINÉTICA
Absorción : Su biodisponibilidad es del 70- 90% por vía oral. Es
absorbido lentamente (Tmax=8-12 h por vía oral; 2 h, por vía im).
El tiempo preciso para que aparezca la acción antiepiléptica es de
2-3 semanas. Como hipnótico 20-60 minutos (oral), con una
duración de acción de 6-10 h (oral).

Distribución: El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 45-

50%, disminuyendo en neonatos. Debido a su alta liposolubilidad
atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica.
Metabolismo: Es metabolizado en el hígado por las
enzimas microsomales hepáticos parcialmente por
hidroxilación , dando lugar a un metabolito activo (p-
hidroxifenobarbital).

Eliminación: Es eliminado mayoritariamente con la

orina, 25% en forma inalterada, y 75% en forma
metabolizada, conjugado con ácido glucurónico y
sulfatos.

Rango terapéutico óptimo: 15-25 mcg/ml. En casos

resistentes hasta 40 mcg/ml.
EFECTOS TERAPEUTICOS

•Sedante
•Hipnótico para el tratamiento a corto plazo del
insomnio.
•Pre-anestésico:
•Anticonvulsivante
•Prevención y tratamiento de la
hiperbilirrubinemia en neonatos
EFECTOS TÓXICOS

• Sistema nervioso: (10-25%): [sedacion] (relacionada con la dosis, observando

tolerancia en tratamientos de larga duración ), [somnolencia], [astenia] y [ataxia].
(1-9%): [cefalea], [mareo], [alteraciones del humor], [alteraciones cognitivas],
[depresion]; [excitabilidad] paradójica en niños o en ancianos, con ansiedad y
agresividad. [hipercinesia] en niños. (0.01%): disfasia.
• Respiratorias: (1-10%): [depresion respiratoria], [apnea],

• Oculares: [nistagmo]. dosis muy elevadas pueden producir miosis.

• Gastrointestinales: (1-10%): [nauseas], [vomitos].

• Piel: (1-10%): [erupciones exantematicas] y maculopapulares. (<1%): [reacciones

de fotosensibilidad], [angioedema], [dermatitis exfoliativa], [eritema multiforme],
[sindrome de stevens-johnson], [necrolisis epidermica toxica].
DL50

DL50: Dosis de 8 mg de Fenobarbital/Kg de peso,

puede producir toxicidad.
REFERENCIAS

• https://www.vademecum.es/buscar?q=fenobarbital.

• http://pediamecum.es/wpcontent/farmacos/Fenobarbital.pdf.

• Guía de diagnóstico y tratamiento de intoxicación por Barbitúricos, Centro de

Información Toxicológica de Veracruz, pag.4