AGONIS MUSKARINIK

Golongan Asetilkolin dan Ester Kolin Sintetik

 1. Asetilkolin
Asetilkolin(ACh) adalah suatu senyawa amonium kuartener yang tidak mampu
menembus membran. Walaupun sebagai neurotransmiter saraf parasimpatis
dan kolinergik, namun dalam terapi zat ini kurang penting karena beragam
kerjanya dan sangat cepat diinaktifkan oleh asetilkolinesterase(AChE).
Aktivitasnya berupa muskarinik dan nikotinik.
Kerjanya termasuk :
- Menurunkan frekuensi jantung dan kekuatan kontraksi jantung
- Menurunkan laju konduksi di jaringan nodus SA dan AV
- Vasodilatasi (pelebaran diameter pembuluh darah)
- Kerja lainnya : pada saluran cerna, asetilkolin dapat meningkatkan sekresi
saliva, memacu sekresi dan gerakan usus.
2. Betanekol
Betanekol mempunyai struktur yang berkaitan dengan asetilkolin;
asetatnya diganti karbamat dan kolinnya dimetilasi. Oleh karena itu
senyawa tidak dihidrolisis oleh asetilkolinesterase(AChE), walaupun
sebenarnya dapat dihidrolisis oleh esterase lainnya. Kerja nikotiniknya
kecil atau tidak sama sekali, tetapi kerja muskariniknya sangat kuat.
Kerja utamanya adalah terhadap otot polos kandung kemih dan saluran
gastrointestinal. Masa kerjanya berlangsung 1 jam.
• Mekanisme Kerja :
- Pada saluran gastrointestinal betanekol memacu langsung reseptor
muskarinik, menstimulasi otot polos pada saluran gastrointestinal sehingga
tonus dan motilitas usus meningkat
- Pada saluran urin, betanekol memacu otot detrusor kandung kemih,
meningkatkan tekanan pengosongan, menurunkan kapasitas kandung
kemih, dan meningkatkan peristaltis ureter, serta merelaksasi otot trigone
dan sfingter.

• Aplikasi terapi : Untuk pengobatan urologi, obat ini berguna dalam

mengatasi retensi urin pasca persalinan atau pasca operasi non-obstruksi.
Serta berguna untuk beberapa kasus peregangan abdomen pascaoperasi
dan dalam atoni (hilanganya tonus) lambung.
 3. Karbakol
Karbakol sebagai muskarinik maupun nikotinik. Seperti betanekol, obat ini
adalah suatu ester asam karbamat dan merupakan substrat yang tidak cocok
untuk asetilkolinesterase. Pemberian tunggal senyawa ini baru berakhir efeknya
setelah 1 jam.

• Mekanisme Kerja : Karbakol berefek sangat kuat terhadap sistem

kardiovaskular dan sistem pencernaan karena aktivitas pacu ganglion-nya dan
mungkin tahap awalnya memacu dan kemudian mendepresi sistem tersebut
dengan cara menurunkan tekanan darah sementara. Obat ini mampu melepas
epinefrin dari medula adrenalis karena kerja nikotiniknya. Penetesan lokal
pada mata dapat menstimulasi konstriktor pupil dan otot siliari.
• Penggunaan terapi : Karena potensi tinggi dan masa kerja yang relatif
lama, maka obat ini jarang digunakan untuk maksud terapi, terkecuali
pada mata sebagai obat miotikum untuk menyebabkan kontraksi pupil
dan turunnya tekanan dalam bola mata.

• Kegunaan klinis : Penanganan gangguan kecerdasan yang berhubungan

dengan gejala penyakit Alzheimer, serta miotikum untuk pengobatan
glaukoma.