Definicin

Sedante.- Disminuye la actividad fsica,

modera la excitacin y tranquiliza en general a
la persona que lo recibe.
Hipntico.- produce somnolencia y facilita la
iniciacin y conservacin de un estado de
sueo similar al natural, en sus caractersticas
encefalogrficas y a partir del cual el paciente
puede despertar fcilmente.
Conceptos:
Existe una gran variedad de agentes y
medicamentos que pueden producir
depresin del SNC (tranquilizacin y
somnolencia), esta puede ser
dependiente de la dosis generando
efectos graduales y crecientes pasando
de sedacin progresiva, sueo, prdida
del conocimiento, anestesia quirrgica
hasta depresin letal.
Frmacos

Barbitricos
Benzodiazepinas
Etanol
Miscelneos
Barbitricos
Derivados Barbitricos:
- Antiepilpticos: Fenobarbital

- Sedantes Hipnticos: Amobarbital, Butarbital,

Pentobarbital, Secobarbital.

- Anestsicos Generales: Tiopental,

Barbitricos
Caractersticas generales

Accin depresora SNC, sedacin leve hasta

anestesia y coma profundo.
Poseen actividad anticonvulsivas y
antiepilpticas (varan de frmaco en frmaco).
Alteran la concentracin mental, memoria y
aprendizaje.
Poseen efectos residuales al da siguiente
(Confusin, descoordinacin muscular)
Antagonizan efectos de drogas estimulantes
del SNC.
Barbitricos
Efectos adversos

Deprimen Sist. Respiratorio muerte por

depresin.
Tolerancia y dependencia muy marcada.
Inconciencia, parlisis central por
hipoxia,hipotermia.
La sobredosis es tratada con medidas
generales (hemodialisis, lavado
gstrico,etc).
Benzodiazepinas:

Farmacolgicamente actan a nivel del SNC,

provocando una estimulacin sobre receptores
relacionados con depresin de este sistema,
aumentando la conductancia a iones Cl.
Activan receptores GABA a, intensificando la
actividad de este Neurotransmisor, pues las
BZD, NO activan compuertas de forma directa
para el ingreso de Cl, al interior de la neurona
Mecanismo de accin:
Actan a nivel central, por activacin de
receptores GABA A, al respecto cabe sealar
que la gran cantidad de efectos que podemos
encontrar en estos frmacos obedece a la gran
variedad de subunidades (alfa, beta,gamma, delta) que
constituyen al receptor GABA.
A nivel perifrico produce 2 efectos
Vasodilatacin coronaria
Bloqueo neuromuscular a dosis altas
Benzodiazepinas
Producen un efecto cualitativamente similar a los
barbitricos, pero cuantitativamente muy diferente
(menor), poseen un margen de seguridad mayor al de
los barbitricos
Lo anterior debido a su estructura qumica, que les
permite tener caractersticas farmacocinticas
distintas.
Su efecto depresor sobre el SNC, es dependiente de la
dosis, pero es sin duda menos severo que el
provocado por los BBT, NO producen bloqueo
ganglionar a nivel central, salvo a dosis txicas.
Benzodiazepinas
En general presentan un amplio margen de seguridad en relacin
a las dosis administradas, al contrario de los barbitricos, siendo
muy escaso que se presente un efecto txico letal con la ingestin
de altas dosis de BZD, salvo que se administre conjuntamente
con otros depresores del SNC (etanol, BBT,etc)

Los pacientes tratados durante largo tiempo, pueden desarrollar

tolerancia y a la supresin brusca del tratamiento puede
sobrevenir la aparicin de la sintomatologa que deriv en la
terapia con BZD, esta sintomatologa puede ser incluso ms
intensa.
Usos clnicos de las
Benzodiazepinas

Anticonvulsivantes ( Diazepam)
Ansiolticos (alprazolam)
Relajantes musculares (Diazepam)
Sedantes hipnticos (Midazolam)
Amnesia antergrada (Lorazepam,
Midazolam)
Clasificacin,

Segn su accin sobre los receptores

GABA, se clasificarn en:
Benzodiazepinas:

De accin breve : vida media < 6 hrs

De accin intermedia : vida media 6 - 24 hrs
De accin prolongada: vida media > 24 hrs.
Caractersticas farmacocinticas

Absorcin oral en general buena, pero depender de

la estructura qumica de la BZD.
Diazepam>alprazolam=clordiazepxido=lorazepam>clonazepam
Excelente absorcin va Sublingual, pero errtica por
va IM.
UPP% relativamente alta entre 70 99%
Alprazolam 70%, Diazepam 99%
Excelente distribucin incluso en el LCR y leche
materna
Caractersticas farmacocinticas

Extensa metabolizacin heptica, lo que permite la

produccin de metabolitos activos, los cuales en la
mayora de las ocasiones permiten prolongar el efecto
depresor sobre el SNC y permitira explicar porqu de
la extensa duracin de los efectos a estos frmacos,
principalmente en neonatos.
Efectos Txicos
Somnolencia, ataxia, confusin mental.
Hostilidad, irritabilidad.
Erupciones cutneas, nuseas, cefaleas, vrtigo.
Efectos residuales (efecto da siguiente)
Pude tener efectos teratognicos (mayor
incidencia en labio leporino en consumidoras de
BDZ y efectos depresores en el nio recin
nacido)
Flumazenil antangoniza los efectos de las BDZ
Hipnticos no
Benzodiazepnicos
Zolpidem
Zopiclona