Universidad de Carabobo

Sede Aragua
Facultad de Ciencias de la Salud
Escuela de Medicina Dr. Witremundo Torrealba
Departamento de Farmacologa.

FARMACOS ANTIANGINOSOS
Integrantes:

Profesor: -Martnez, Paula.

Dra. Niurka -Martins, Daniel.
Hernndez -Maury, Richard.
ABRIL, 2017 -Medina, Betsy.
-Melndezaquel.
EFECTOS FARMACOLGICOS DE LOS NITRATOS

EFECTOS HEMODINMICOS

EFECTOS CORONARIOS

EFECTOS ANTIANGINOSOS

OTROS EFECTOS
EFECTOS HEMODINMICOS

VOLUMEN
MINUTO

DEMANDAS DE
OXIGENO

PRECARGA VENODILATADOR
 EFECTOS CORONARIOS

Vasodilatador directo
Efecto vasodilatador indirecto
Reduccin del tono vascular coronario

EFECTOS ANTIANGINOSOS
Reduce las demandas miocrdicas de oxigeno
Suprimen la angina cuando se administran por va
intravenosa pero no intracoronaria
Suprime el vaso espasmo coronario
EFECTOS ANTIAGREGANTES
Incrementan la concentracin intraplaquetaria
de GMPc y la actividad antitrombognica de
las clulas endoteliales.

OTROS EFECTOS
Vasodilatacin cutnea, pulmonar y esplcnica.
Vasodilatacin cerebral que aumenta la presin
intracraneal y genera cefalea frontal
Relajan la musculatura lisa bronquial, gastrointestinal y biliar
FARMACOCINTICA

Son liposolubles, por ello puede emplearse ptimamente cualquier va de

administracin

Sufren biotransformacin vascular y heptica rpidamente, posee una

biodisponibilidad pobre y variable. Semivida 4 minutos

Son excretados por va renal

El 5-mononitrato de isosorbida no sufre efecto del primer paso, semivida de 4 h.

 REACCIONES ADVERSAS

Derivados de la accin vasodilatadora: cefaleas pulstiles, mareos, sudoracin, fro, hipotensin

ortosttica
Reacciones cutneas: dermatitis exfoliativa
Reacciones digestivas: nuseas, vmitos y dolor abdominal
La supresin brusca provoca sndrome de retirada: HTA, vasoespasmo coronario, angina, IAM

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al frmaco, hipotensin, shock, hipovolemia, primer trimestre de embarazo.
Deben administrarse con precaucin en pacientes con anemia, hipotiroidismo, hipertensin
intracraneana, estenosis artica o mitral, pericarditis constrictiva, miocardiopatia hipertrofica
obstructiva.
 INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Los inhibidores de la Fosfodiesterasa 5 (Sildenafilo, Tdalafilo, Vardenafilo) ESTAN

CONTRAINDICADOS en pacientes que usan nitratos, porque se produce una
acusada respuesta vasodilatadora, que disminuye la PAS hasta en 25 mmHg
Si se desea utilizarlos, debe suspenderse la administracin de nitratos al menos 24 horas
antes (48 si se utiliza Talafilo)
TOLERANCIA

La administracin repetida de nitratos conduce a la aparicin de tolerancia,

es decir una reduccin de la intensidad y la duracin de sus efectos.

NO DEPENDE DE LA DOSIS DEL MEDICAMENTO

Aparece a las 24-48 horas luego de su administracin

Es mnima cuando la administracin es sublingual o en aerosol

La tolerancia se evita administrando los nitratos de forma intermitente e

intercalando un perodo de tiempo sin frmaco, por ejemplo, omitiendo la
dosis nocturna en pacientes con angina de esfuerzo.
INDICACIONES TERAPETICAS

Nitroglicerina

Va sublingual
Es el tto. De eleccin para la angina de pecho, de esfuerzo , de reposo y
la insuficiencia cardaca asociada a angina de pecho o edema
pulmonar agudo, IAM asociado a HTA o signos de congestin pulmonar.
En la angina inestable se asocian con betabloqueantes, ACA y
antiagregantes plaquetarios
Tambin se emplea VEV para: controlar la HTA en la ciruga
cardiovascular, HTP en pacientes con insuficiencia respiratoria aguda,
suprimir la angina grave recurrente en reposo.
BLOQUEANTES -ADRENERGICOS
 Control de los sntomas en pacientes
1
BLOQUEANTES - con angina crnica estable
ADRENERGICOS
Antagonismo competitivo y reversible

MECANISMO DE InhibeCardiaca
Frecuencia
ACCION

Lipolisis y captacin de cidos grasos

Contractilidad
Disminuir la VMO2
Apoptosis cardiaca
Estrs del VI

Aumentar el flujo coronario subendocardico

Agregacin plaquetaria
BLOQUEANTES BLOQUEANTES

No selectivos con
Antagonistas y
No selectivos actividad 1 Adrenergicos

agonista parcial

Acebutolol,
Pindolol, Atenolol,
Propanolol, Alprenolol, Metropolol, Carvedilol,
Sotalol, Timolol, Carterolol, Celiprolol, Labetalol,
Nadolol Oxprenolol, Esmolol, Bucindolol
Penbutolol Bisoprolol,
Nebivolol
BLOQUEANTES -ADRENERGICOS
Farmacocinetica

Eliminados por metabolismo Heptico Excretados sin cambios por el rin

Propanolol Metoprolol Atenolol Sotalol

No selectivos con
actividad agonista 1 Adrenergicos 1 Adrenergicos No selectivos
parcial

Mas lipfilo Liposoluble Hidrosoluble Hidrosoluble

Completamente en el tubo digestivo Incompleta a travs del intestino
B: 25% 50% 50-60% 60-100%
U-P: 90% 12% <10% <5%
T 3-5 h 3-8 h 6-7h 7-18h
 BLOQUEANTES -ADRENERGICOS
Farmacocinetica

Actividad simpatimimetica intrinseca Actividad de bloqueo adrenergico

Pindolol Acebutolol Labetalol Carvedilol

No selectivos con
actividad agonista 1 Adrenergicos Antagonistas y
parcial
Causar menos depresin de la funcin
cardiaca
B: 75-90% 20-60% 25-40% 25%
U-P: 40-60% 15-20% 50% >98%
T 3-4 h 3-4h 4-8h 6-10h
 Asma
EFECTOS ADVERSOS
Hipotensin arterial sintomtica
DE LOS ( PA <90mmHg)
BLOQUEANTES - Bradicardia (<55 latidos/min)
ADRENERGICOS Boqueo AV avanzado
IC descompensada.
Frecuencia cardiaca
Contractilidad Relativas
Conduccin del nodo AV
EPOC sin broncoespasmo
Broncoconstriccin Diabetes Mellitus
Fatiga Vasculopatas perifricas

Disfuncin erctil
CONTRAINDICACIONES
BLOQUEANTES -
ADRENERGICOS
 INDICACIONES
TERAPEUTICAS
BLOQUEANTES > Nitratos > Antagonistas de Ca++

Tolerancia al ejercicio

# ataques de angina
Arritmias ventriculares graves
Depresin ST inducida por el ejercicio
ANTIAGREGANTES
PLAQUETARIOS
ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS

Frmacos ampliamente utilizados en la prevencin de las

trombosis arteriales, dada la participacin de las
plaquetas tanto en las etapas precoces de la
aterognesis como en la trombosis arterial.

Sus indicaciones fundamentales incluyen:

Cardiopata isqumica.
Enfermedad cerebrovascular. Constituyen un
tratamiendo crucial para
Enfermedad arterial perifrica. prevenir la trombosis
Trombosis arterial. intravascular
 ASPIRINA Es el estndar oro entre los AP
CIDO ACETILSALICLICO
INHIBE LA ACCIN DE LA
CICLOOXIGENASA

INHIBE COX-1
sntesis de TXA2 = la
agregacin plaquetaria.

INHIBE COX-2
Efecto anti-inflamatorio en el sitio
de la placa ateromatosa.
 ASPIRINA
CIDO ACETILSALICLICO

Efecto antiagregante es rpido, La respuesta a la aspirina

permanente y parcial presenta variabilidad
interindividual.

DOSIS ANTIAGREGANTE
100-300 mg/da
Los efectos adversos ms
comunes son los trastornos
Contraindicaciones gastrointestinales, puede
provocar hemorragias y nivel de
Antecedentes de lcera pptica. la mucosa gstrica inhibe la
Alteraciones de la hemostasia. sntesis de prostaglandinas.

Trastornos hepticos o renales

Estados de hipovolemia.
Hipersensibilidad al principio activo
ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS

Bloquea Inhiben la
TRIFLUSAL (TRIFLUOROSALICLICO) irreversiblemente la degradacin de
COX-1 e inhibe slo cAMP plaquetario y
ligeramente la COX-2. endotelial

Entre las
complicaciones del
Principal alternativa a
triflusal se ha
la Aspirina.
informado que tiene
efectos fotoalrgicos.
ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS
Inhibe la enzima
fosfodiesterasa que
estimula la liberacin
inactiva al cAMP,
DIPIRIDAMOL de prostaciclina e
aumentando as la
inhibe la formacin de
concentracin
TXA2.
intracitoplasmtica de
cAMP.

La cefalea es el efecto
secundario ms comn
asociado al
tratamiento con
dipiridamol.
OTROS FRMACOS ANTIANGINOSO
 A diferencia de los nitritos clsicos, la
Molsidomina
Acta activando directamenteno provoca
a la guanililciclasa
MOLSIDOMINA acostumbramiento
soluble e incrementa farmacolgico.
los niveles de GMPc.

Reacciones adversas: cefaleas,

hipotensin, colapso, shock, nuseas y
Es un profrmaco que tras su prurito, trastornos digestivos.
metabolismo heptico se
convierte en 2 metabolitos CAPACIDAD ANTIAGRAGANTE
activos. Actuar Evitar la asociacin
directamente sobre con medicamentos
la musculatura
antihipertensivos
lisa vascular y la ingestin
al liberar directamente xido de
ntrico alcohol.
de su metabolito heptico activo.
SIN-1 SIN-1A
DOSIS: 1-2 mg/2 veces al da.

Contraindicaciones: shock, colapso

Son vasodilatadores venosos circulatorio, hipotensin grave (PAS <
(precarga y las MVO2) y 100mmHg).
coronarios ( flujo coronario).
 NICORANDILO
Libera ON

Frmaco que produce vasodilatacin

arteriovenosa y coronaria. Activa canales de K+
hiperpolarizando de la
Acta con doble mecanismo. membrana
Es una alternativa en pacientes con mala
funcin ventricular e intolerancia a B-
bloqueantes.
Excibe
Potencia la accin de otros antianginosos, propiedades
antihipertensivos y del alcohol. antiagregantes
plaquetarias.
Dosis: 10-20 mg c/12 h.
 Es un frmaco que se engloba como
modulador metablico.
TRIMETACIDINA
Se utiliza en los pacientes con angina de
(IDAPTAN) esfuerzo cuando siguen sintomticos a pesar
del tratamiento.
No modifica la presin arterial y puede
combinarse con otros antianginosos sin riesgo.
Dosis: 20mg c/8-12 h.
Inhibe la 3-
Aumenta la cetoacetilco
utilizacin enzimaA-
de la tiolasa
glucosa mitocondrial
Al inactivar la B-oxidacin de los
cidos grasos se estimula la piruvato-
deshidrogenasa y el metabolismo
cardiaco se desplaza hacia la glucosa
Estimula la
piruvato- y disminuye as los requerimientos de
deshidrogenasa oxgeno
 INHIBIDORES DE LA HMG-
COA-REDUCTASA
(ESTATINAS)

Son inhibidores de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-

coenzima A reductasa y bloquean la conversin
de la HMG-CoA a mevalonato. Son inhibicin
La
Tiene usados
accionesde para
las disminuir
estatinas se
antiinflamatorias,
el colesterol
realiza de forma
antioxidantes, en sus distintas y
competitiva,
antitrombognicas
formas. y reversible.
parcial
antihipertensivas.
 INHIBIDORES ENZIMA ANTAGONISTAS DE LA
CONVERTIDORA ANGIOTENSINA ANGIOTENSINA (ARA II)

Bloquea la transformacin de la Actan bloqueando la unin de la

angiotensina I en angiotensina II. angiotensina II a los receptores tipo 1 de la
Son frmacos con accin vasodilatadora, angiotensina II.
reducen la pre y poscarga, la presin arterial Inhiben su efecto vasopresor y liberador
y las MVO2. de aldosterona.
A nivel coronario suprimen el efecto No bloquean la degradacin de
vasoconstrictor, incrementando el aporte de bradiquinina ni aumentan la sntesis de
oxigeno coronario de oxgeno.
prostaglandinas.
Presenta efectos antitrficas, antiarrtmicas,
antiisqumica y cardioprotectora.
inhibe la progresin de la placa de ateroma
y en pacientes con angina puede mejorar la
tolerancia al ejercicio.
FRMACOS ANTIANGINOSO

NUEVOS FRMACOS
 Bradicardizantes selectivos (IVABRADINA)

La ivabradina es un bloqueador
especfico de la If .
Reduce la FC, las demandas miocrdicas
de O2 y aumenta el flujo sanguneo
coronario.
Sin modificar la presin arterial, la
contractibilidad, la velocidad de
conduccin o los periodos refractarios
auriculares y/o ventriculares.

Importante alternativa en los pacientes con angina

crnica estable que NO toleran los b-bloqueantes o en
los que estn contraindicados.
 INHIBIDORES DE LA CORRIENTE TARDA DE ENTRADA DE
SODIO (RANOLAZINA)

Primer frmaco que bloquea la corriente tarda de

entrada de Na+ (INaL ) en las clulas cardiacas.
Se usa en el tratamiento de la angina de esfuerzo
crnica estable en pacientes que NO se controlan
con nitratos, B-bloqueantes o antagonistas del
calcio.
Adems inhiben la actividad de la tiolasa y la b-
oxidacin mitocondrial de los cidos grasos

La Ranolazina acta directamente sobre la isquemia