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AMINOPENICILINAS

AMPICILINA

AMOXICILINA

BACAMPICILINA

AMINOPENICILINAS CICLACILINA

HETACILINA

PIVAMPICILINA

TALAMPICILINA
MECANISMO DE ACCIN DE
AMINOPENICILINAS
Inhiben las ltimas 2 etapas( 3 y 4) de la sintesis de
la pared celular bacteriana

AMPICILINA
Primera penicilina semisinttica (1959 )
Estable en medio acido
Vida media es de 80 min y se aumenta en IR
Unin a protenas plasmticas (15 a 25%)
Biodisponibilidad de 40%
Absorcin rpida e incompleta por va oral
Los alimentos interfieren en su absorcin

Administracin oral y parenteral


Vida media 1-2.5 horas
Se distribuye ampliamente en: hgado, pulmones,
orina, prstata, vejiga, vescula biliar, odo medio y
secreciones bronquiales
Pasan la placenta y aparecen tambin en la leche
materna
Se metabolizan parcialmente en el hgado.
Excrecin renal
Atravieza la barrera hematoenceflica
ESPECTRO DE ACCION DE
AMPICILINA

BACTERICIDA E. coli;
Actinomyces contra Gram + Haemophilus
Salmonela;
Bacillus y negativos influenzae;
Shigella;
anthracis Meningococos Pseudomona Helicobacter
Bacteroides s, klebsiella, pylori
Bordetella
Clostridium Serratia Gardnerella
pertussis
Acinetobacte vaginalis
Listeria Brucella r y Proteus
EFECTOS ADVERSOS DE AMPICILINA
Dolor abdominal
Diarrea
Vmitos
Obstruccin bronquial Urticaria
Shock anafilctico
Disfagia
Disnea
Astenia
Infeccin vaginal

INTERACCIONES
CLORANFENICOL ;ERITROMICINA; TETRACICLINA ;NEOMICINA;
anticonceptivos orales; B BLOQUEADORES; ANTICOAGULANTES
AMPICILINA/ DOSIS
Leve-moderado en adultos de 2-4g/ dia c/6 horas
En enfermedades graves de 6 a 12g/ dia por via parenteral divididos
cada 6 horas
(Meningitis S.pneumoniae o N. meningitidis)

L. monocytogenes
Adultos y adolescentes: 0.5-1 g IV o IM cada 6 horas (Max 14 g)
Nios : 100-200 mg/kg/da IV o IM divididos cada 4 a 6 horas

Administracin oral
Adultos y adolescentes: 0.25-1 g cada 6 horas.
Las dosis de pueden aumentar hasta 14 g/da
en ITU (tambien enterococos)
AMOXICILINA
Mas amplio que las penicilinas NATURALES pero son destruidas por beta-lactamasas Menos activa
contra grampositivos
Mas eficaz que ampicilina contra la shigelosis

GRAM NEGATIVOS

Salmonella tiphy
E. Coli
Shigella
Neisseria gonorrhoeae
Proteus mirabilis.
Pasteurella
Actinobacillus
Moraxella sp
FARMACOCINETICA
Estable en medio acido
Absorcion GI es mas rapida y completa que la
ampicilina
Los alimentos no interfieren en su absorcion
Se liga a protenas plasmticas en un 20%.
Se excreta en forma activa en la orina

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad Leucemia linfocitica cronica
REACCIONES ADVERSAS
DE AMOXICILINA

Eritema multiforme
Dermatitis exfoliativa
Vasculitis
Urticaria
Sd. de Steven johnson
Diarrea
DOSIS

Enfermedad leve a moderada:


Adulto: 2 a 4 g/dia cada 6 horas

Enfermedad severa:
Adulto: 6 a 12 g/dia va parenteral cada 6 h
Nios: 100 a 200 mg/kg/dia
300 a 400 mg/kg/dia en meningitis
Administracin oral
Adultos y nios de ms de 40 kg: 500 mg cada 8 horas o
250 mg c/4h
Lactantes y nios de menos de 40 kg: 20 mg/kg/da
divididos en dosis cada 8 horas o 25 mg/kg/da cada
12 horas.

Neonatos y lactantes de < 3 meses de edad: 30 mg/kg/da


en dos dosis al da
Nios: menor de 20kg 50-90mg/kg/dia c/ 8 h
PENICILINAS RESISTENTES A
PENICILINASA
ANTIESTAFILOCOCICAS
Isoxazolilpenicilinas
Son inhibidores potentes de la
proliferacin de casi todos los
estafilococos productores de
penicilinasa

CLOXACILINA DICLOXACILINA

FLUCLOXACILINA METICILINA NAFCILINA

OXACILINA
PENICILINAS
ANTIESTAFILOCOCICAS
Se absorben en forma rpida aunque incompleta por
va gastrointestinal (30-80%)
Meticilina es inactivada por el cido gstrico
(parenteral)
Mejor absorcin con el estmago vaco
Dicloxacilina y flucloxacilina son de mejor absorcin
y alcanzan concentraciones plasmticas mximas en
30 -60 m
Se unen a protenas plasmticas del 90-95%.
Amplia distribucin pero muy escasa en
LCR por lo cual no se usan en meningitis
50-60 % se excretan en la orina sin
biotransformacin
Disminuir dosis en insuficiencia renal

OXACILINA

Absorcin rpida por via oral


Se liga a protenas plasmticas en 92%
Vida media de 0,4 a 0,7 h y se prolonga en la uremia.
DOSIS
Nios: 50 a 100mg/kg/ dia en 4 dosis.

Adultos:250 a 1000mg v. o. cada 4hrs.1 a 2gr.


IV cada 4 a 6hrs.500mg a 1000 mg im cada 6
hrs.la depresion de la medula osea,
granulocitopenia y hepatitis.
DISTRIBUCIN
Lquido amnitico, pleural ; bilis; LCR y asctico.
Resistencia cruzada

EFECTOS ADVERSOS
Depresin de m
Osea
Granulocitopenia
Hepatitis
NAFCILINA

Evita la formacin de enlaces cruzados entre las


cadenas polimricas de peptidoglicano.

Acta mediante la unin e inhibicin competitiva de


la enzima transpeptidasa usada por la bacteria
para generar los enlaces cruzados (D-alanil-
alanina) usados en la sntesis del peptidoglicano.
DOSIS
Via oral e I.M.
Capsulas de 250 y 500 mg

Adultos : 6 a 12 gr diarios/ 4 horas


Nios : 100 a 200 mg/kg/dia

Adulto: 6 a 12 g diarios divido cada 4 horas


Nios: 100 a 200 mg/kg/diaDosis en adultos con
infecciones severas 30-40 gr. Dividido en 4-6 horas
EFECTOS SECUNDARIOS:

GI: Dolor y diarrea


Prurito
Fiebre y escalofros
escalofros
Sibilancias
Mareos
Disfagia
Mas activa que la oxacilina contra S. aureus resistente a
penicilina G.
Tiene una vida media d 1hora.
DICLOXACILINA
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Infecciones de vas respiratorias superiores e inferiores, huesos, piel,
vas
Urinarias y odo
Amigdalitis, faringitis, bronquitis, bronconeumona, neumona,
enfermedades de la piel y tejidos blandos (Imptigo, forunculosis,
piodermitis, celulitis, osteomielitis y artritis sptica

Espectro de accin DOSIS La mas activa ,


Bactericida contra la Heridas Vida media es de 30 a 60
mayora de cepas de infectadas y m.
Staphylococcus ; abscesos
Buena absorcin oral, se
Streptococcus y Adulto :125 a
Enterococos, reduce por alimentos
500mg v. o cada
Enterobacterias, Unin a proteinas de 97%
6 hrs.
pseudomonas Anaerobios Excrecin renal
(Bacteroides fragilis, Nios :25 a 50
fusobacterium, clostridium y mg/kg/dia cada Alteraciones del SNC e
peptostreptococus) 6h Hipersensibilidad
PENICILINAS
ANTIPSEUDOMONAS
Sensibles a la destruccin por
B lactamasas

CARBOXIPENICILI UREIDOPENICILI
NA NA

CARBENICILINA MEZLOCILI AZLOCILI PIPERACILIN


NA NA A
TICARCILINA
CAXFECILINA
CARINDAMICIN
A
SULBENICILINA
PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS
TICARCILINA Carboxipenicilina
TICARCILINA Carboxipenicilina
Mas
Mas potente
potente que
que carbenicilina
carbenicilina .. Parenteral
Parenteral

MECANISMO
MECANISMO DE DE ACCION
ACCION
Inhibe
Inhibe la
la sntesis
sntesis de
de la
la pared
pared bacteriana,
bacteriana, como
como todo
todo antibitico
antibitico
betalactmico.
betalactmico.
ESPECTRO
ESPECTRO DEDE ACCION
ACCION
Enterobacter;
Enterobacter; Proteus
Proteus (rettgeri,
(rettgeri, morganii,
morganii, vulgaris;mirabilis)Bacteroides
vulgaris;mirabilis)Bacteroides
fragilis,
fragilis, Fusobacterium;
Fusobacterium; Listeria;
Listeria;
E.
E. coli;
coli; Clostridium;
Clostridium; Staphylococcus;
Staphylococcus; Haemophilus
Haemophilus
influenza;Pseudomona
influenza;Pseudomona

FARMACOCINETICA
FARMACOCINETICA
Va
Va parenteral:3
parenteral:3 a
a44g
g cada
cada 4
4

Vida
Vida media
media de
de 1,4
1,4 horas
horas
Se
Se liga
liga a
a las
las protenas
protenas plasmticas
plasmticas en en un
un 45%.
45%.
Buena
Buena distribucin
distribucin por
por todos
todos los
los tejidos
tejidos y
y ll lquidos
lquidos pleural,
pleural, bilis,
bilis, y
y
lquido cefalorraqudeo Contiene menos cantidad
lquido cefalorraqudeo Contiene menos cantidad de Na.de Na.

Eliminacin
Eliminacin renal
renal
Efectos adversos de la
Ticarcilina
Hipersensibilidad
urticaria artralgia, mialgia, reaccin anafilctica.

Hepticos
Elevacin de transaminasas Fosfatasa alcalina, ictericia.

Neurolgicos:
Cefalea Irritabilidad
Convulsiones

Hidroelectrolitica
Disminucion de Na y KHematolgico
TrombocitopeniaLeucopenia, eosinofilia
Anemia
Estomatitis, Flatulencia, Nusea, vmito, Diarrea, Dolor epigstrico, Colitis
pseudomembranosa.

CARBENICILINA
Carboxipenicilina
Derivado del acido 6-aminopenicilanico sensible a la
penicilinasa.
Primera penicilina en contra P. aeruginosa

Es sensible a medios con un ph acido


Muy soluble en agua

Penetracin a LCR es mnima


Biotransformacin heptica

No se usan va oral porque su absorcin


Distribucin amplia
gastrointestinal es insignificante
CARBENICILINA
ESPECTRO DE ACCION
Gram negativos (Pseudomona aeruginosa)

Accin limitada en contra de bacterias Gram positivas

Combinar con aminoglucsido (sinrgico) infecciones graves por

Gramnegativos
( P. aeruginosa, Proteus y bacteroides fragilis; Enterobacter

DOSIS
(sal sodica con 5 meq/g(1oomeq/Na)

1 a 2 gramos IM (

1 a 5 g IV

Ha sido sustituida por ticarcilina o piperacilina


REACCIONES ADVERSAS
Concentraciones altas aumentan elsodio en elplasma ( Retencin

de fluidos y trastornosplaquetario; insuficiencia cardiaca


Hipopotasemia por la excrecin de potasio

Interfiere con la funcin plaquetaria ( hemorragia por la agregacin

anormal de trombocitos)
Depresin de medula sea
UREIDOPENICILINAS

UREIDOPENICILI MEZLOCILINA MEZLOCILINA


NAS INTERACCIONES 4ta generacin
AG (sinergia) IM / IV.
Tienen actividad Probenecid
superior contra la DOSIS
aumenta la
P.auriogenosa en concent y vida 200 a 300
comparacin de la media mg/kg/da dados
carbenicilina y la en cuatro a seis
EFECTOS ADV. dosis divididas
ticarcilina. Convulsiones
Tambin son Uretritis
tiles para tratar Tromboflebitis gonoccica
infecciones por Hipersensibilida 2 g /dosis
klebsiella y d nica.
CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS
MEZLOCILINA
Distribucin amplia en tejidos y lquidos pleural ;
asctico, bilis, secreciones bronquiales y tejido seo
Atraviesa la barrera placentaria y pasa a la leche materna.
Eliminacin renal

Gram positivos ,negativos y anaerobios


E. coli, Klebsiella pneumoniae , Proteus
mirabilis y vulgaris Enterobacter, Shigella,
Morganella morganii, Pseudomonas aeruginosa,
Providencia rettgeri y stuartii ; Haemophilus
influenzae y parainfluenzae, Citrobacter,
Neisseria, Serratia, Salmonella, y Acinetobacter
Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus;
estreptococos beta-hemolticos (Grupos A y B),
pneumoniae
Anaerobios (Peptococcus, Peptostreptococcus,
Clostridium, Bacteroides , Fusobacterium,
Eubacterium)
PIPERACILINA
IV/IM
Activo contra Gram positivos, neg y
anaerobios
Klebsiella
Mayor actividad contra Pseudomona que
la mezlocilina
Se excreta en cantidades importantes por
la bilis
Se administra con tazobactam
vida media de 0,93 a 12 horas
Distribucin a casi todos los
rganos del cuerpo (huesos,
prstata y corazn)
Altas concentraciones en bilis
(uso en enfermedades
hepatobiliares)
Atraviesan barrera
hematoencefalica
Buena absorcin x via parenteral
PIPERACILINA
IV/IM
Activo contra Gram positivos, negativo y anaerobios
Mayor actividad contra Pseudomona que la mezlocilina
Se excreta en cantidades importantes por la bilis
Se administra con tazobactam
vida media de 0,93 a 12 horas
Distribucin a casi todos los rganos del cuerpo (huesos, prstata y corazn)
Altas concentraciones en bilis (uso en enfermedades hepatobiliares)
Atraviesan barrera hematoencefalica
Buena absorcin x via parenteral

DOSIS
Adultos 6-18g/da en tres a seis fracciones ix infusin ( IV/ 2-3 minutos)
Intramuscular (pico de concentracin sangunea 30 minutos.)

Nios menores de 12 aos: 30 mg/diarios por kilogramo, cada 8 horas.


En infecciones agudas el tratamiento debe durar mnimo 5 das y debe continuar por
48 horas despus de la resolucin de los sntomas clnicos o fiebre