UNIVERSIDAD DE ORIENTE

NCLEO ANZOTEGUI
ESCUELA DE CIENCIAS DE LA SALUD
CTEDRA: PEDIATRIA I

ANTIBITICOS I
PONENTES:
-Dayana Oropeza
-Isabel Ortiz
-Fabiola Oquendo
-Jos M. Nez
-Jos Pacheco
BARCELONA, 2011
 HISTORIA

1877 1928

1941 1945

Jos Nez
 ANTIMICROBIANO
Son sustancias producidas por diversas especies de microorganismos, que
suprimen el crecimiento y/o destruyen a otros microorganismos.

ANTIBITICO

Son sustancias producidas por el hombre dirigidas a destruir las bacterias.es Los
diferentes antibiticos se van a diferenciar por: Propiedades qumicas, fsicas y
farmacolgicas; su espectro antimicrobiano y su Mecanismo de accin.
 FARMACOCINTICA
L.A.D.M.E.:
Liberacin
Absorcin
Distribucin
Metabolismo
Eliminacin

FARMACODINMICA

EFECTO POSTANTIBITICO
Se refiere a la supresin persistente del crecimiento bacteriano posterior a una
exposicin breve a antibitico.
 RESISTENCIA BACTERIANA
MECANISMOS:
El frmaco no llega al objetivo
El frmaco no es activo
El objetivo se encuentra alterado
FACTORES DE RESISTENCIA BACTERIABA

CONCENTRACIN DEL ANTIBITICO

Dosis subteraputicas y
txicas

DEFENSA DEL HUSPED

Inmunosupresin
 CLASIFICACIN DE LOS ANTIBITICOS
1.- Inhiben sntesis de la pared celular
2.- Actan de modo directo en la membrana celular de la
bacteria
3.- Alteran la funcin de la subunidad ribosmica 30S 50S
4.- Se adhieren a la subunidad ribosmica 30S
5.- Modifican el metabolismo del cido nucleico bacteriano
6.- Antimetabolitos
 CLASIFICACIN GENERAL DE
ANTIBACTERIANOS
PENICILINAS: MACRLIDOS
ESTREPTOGRAMINAS
PENICILINAS NATURALES
ISOXAZLICAS
AMINOGLUCSIDOS
AMINOPENICILINAS GLUCOPPTIDOS
CARBOXIPENICILINAS OXAZOLIDONAS
UREIDOPENICILINAS

RIFAMICINAS
CEFALOSPORINAS
CARBAPENEMS HIDRACIDAS
MONOBACTMICOS QUINOLONAS
ANFENICOLES SULFONAMIDAS
TETRACICLINAS NITROFURANOS
LINCOSAMINAS NITROIMIDAZOLES

Dayana Oropeza
 BETALACTMICOS
Historia
Penicilinas naturales

Descubierta en 1928 por Alexander Fleming.

Proveniente de un hongo Penicillium notatum

1940 Florey compuesto teraputico

ESTRUCTURA QUMICA
 MECANISMO DE ACCIN

Lllmann, Color Atlas of Pharmacology, 2000 Thieme

 MECANISMOS DE RESISTENCIA
Inactivacin por -lactamasas. Modificacin del sitio de unin de la PBP.

Acceso difcil del antimicrobiano al sitio de unin PBP.

Bomba de egreso.
 PENICILINAS

NATURALES SEMISINTTICAS

PENICILINA G RESISTENTES AMINOPENICILINAS

ANTIPSEUDOMONA
(BENZILPENICILI A PENICILINASAS
NA) (ISOXAZOLILPNC)

CARBOXIPNC
OXACILINA AMPICILINA
CLOXACILINA AMOXICILINA
PENICILINA V DICLOXACILINA CABERNICILINA
(FENOXIMETILICNAFCILINA TICARCILINA
OS) METICILINA

UREIDOPNC

MEZLOCILINA
AZLOCILINA
PIPERACILINA
 GENERALIDADES DE LAS PENICILINAS
absorcin y distribucin por todo el cuerpo.
concentraciones teraputicas en tejidos y secreciones
eliminacin por FG y secrecin tubular renal.
 PENICILINAS
BENZILPENICILINAS
Penicilina G
Absorcin: va oral 33 % Absorcin:
pH de 2 la destruye.
Absorcin en 30 a 60 min
La ingestin de comida interfiere
con la absorcin.
Ingerir 30 minutos antes o 2 horas
despus del alimento.
DERIVADO FENOXIMETILICO
Penicilina V
Mayor estabilidad en medio acido
estomacal.
Mejor absorcin
2 a 5 veces mayor a la PNC G.
 PENICILINAS
BENZILPENICILINAS
Penicilina G
Distribucin Excrecin
Se distribuye en todo el cuerpo Se elimina por rin y una
Su volumen aparente es de 0.35 l x pequea fraccin por bilis y otras
kg. vas.
60 % se liga de manera reversible a 60 90 % de una dosis IM se
la albumina. excreta por orina en 60 min.
LCR no penetra fcilmente Se metaboliza a ac. peniciloico.
A concentraciones toxicas genera Vida media 30 min.
convulsiones. FG 10 % y ST 90%
En neonatos excrecin mas lenta.

Por esto debemos usar preparados de liberacin prolongada

 PENICILINAS
Mas utilizadas
Va parenteral
Benzatinica Procainica
Forma acuosa de amonio y PNC G. Acuosa de sal cristalina
Accin promedio 27 das. Accin promedio 2-3 das.
Aplicaciones teraputicas
Infecciones por meningococos. (S. pneumoniae): neumona.
Infecciones estreptoccicas: faringitis o escarlatina. (S. pyogenes)
Infecciones por anaerobios.
Sfilis
Actinomicosis, infecciones por listeria.
Difteria: para eliminar el estado de portador.
Infeccin por clostridium: gangrena gaseosa.
Infecciones por fusoespiroquetas.
Fiebre por mordedura de rata.
Erisipeloide. y Pasteurella multocida en mordeduras de perros y gatos.
 PENICILINAS SEMISINTTICAS

RESISTENTES AMINOPENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS

A PENICILINASAS
(ISOXAZOLILPNC)

UREIDOPNC CARBOXIPNC
OXACILINA
CLOXACILINA AMPICILINA
AMOXICILINA MEZLOCILINA CABERNICILINA
DICLOXACILINA
PIPERACILINA TICARCILINA
NAFCILINA

ISABEL ORTIZ
 PENICILINAS RESISTENTES A PENICILINASAS
ISOXAZOLILPENICILINAS
OXACILINA CLOXACILINA DICLOXACILINA

Inhibidores potentes de la proliferacin de Estafilococos

productores de penicilinasas .
Espectro de accin: indicados para cepas que no son
resistentes a la meticilina de Staphylococcus aureus y
Staphylococcus epidermidis. Carecen de actividad contra
Listeria monocytogenes y especies de Enterococcus.
Absorcin: 30-80% por va gastrointestinal. Son
relativamente estables en medio cido
Concentracin mxima en plasma: 5 a 10 g/ml
Unin a protenas plasmticas: 90-95%
Excrecin: renal y biliar
Vida media: 30 a 60 minutos
PENICILINAS RESISTENTES A PENICILINASAS

NAFCILINA

Ms activa que la Oxacilina

Absorcin: es irregular. Inactivada en

medios cidos

Concentracin mxima en plasma:

8 g/ml posterior a IM
Unin a protenas: 90%
Alcanza concentraciones adecuadas en
el lquido cefalorraqudeo para tratar
Meningitis por Estafilococos.
 AMINOPENICILINAS
Actividad antimicrobiana:
Bactericidas contra grampositivos y gramnegativos
Sensibilidad contra meningococos y Listeria monocytogenes
Resistentes contra: neumococos, H influenza, S viridans, N gonorrhoeae, E
coli, P . mirabilis, Salmonella y Shigella

PROPIEDADES AMPICILINA AMOXICILINA

FARMACOLOGICAS
Estable en medios cidos, la Estable en medios cidos. La
presencia de alimentos interfiere presencia de alimentos no
en su absorcin interfiere en su absorcin
Absorcin Va oral Oral; rpida y completa
Concentracin 3 g/ml VO 4 g/ml VO
mxima en plasma 7 -10 g/ml VP
Vida media 80 minutos 80 minutos
Unin a protenas 20% 20%
Excrecin Va enteroheptica a travs de las De forma activa en la orina.
heces
 AMINOPENICILINAS
INDICACIONES TERAPUTICAS

Infecciones respiratorias superiores:

S pyogenes, S pneumoniae y H influenzae. Es eficaz
en sinusitis, otitis media, Enfermedad Pulmonar
Obstructiva Crnica, epiglotitis. Y si sospechamos de
S pneumoniae usamos la amoxicilina.

Infecciones de la vas urinarias: Enterobacterias

como E coli. Y ampicilina si sospechamos de un
Enterococos

Meningitis: Alcanza las concentraciones porque

atraviesa la barrera hematoenceflica dosis
mximas 12 gr/da.

Infecciones por Salmonella

 PENICILINAS CONTRA PSEUDOMONAS
CARBOXIPENICILINAS
CARBENICILINA TICARCILINA

Derivados de la 6-aminopenicilnico, sensible

a penicilinasa
Administracin por va parenteral
Excrecin renal

Exhiben actividad antibacteriana en contra de las bacterias Gram negativas

incluyendo la Pseudomonas aeruginosa y las especies Proteus

Tienen muy poca actividad en contra de los patgenos Gram positivos como
el Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis y L. monocytogenes.

Son sensibles a la enzima bacteriana betalactamasa

 PENICILINAS CONTRA PSEUDOMONAS

UREIDOPENICILINAS

MEZLOCILINA PIPERACILINA

Es ms activa contra Tiene el mismo espectro

Klebsiella , Enterococos que la ampicilina.
faecalis

No se administra por va No se administra por va

oral oral

Excrecin biliar Excrecin biliar

Se utiliza con un inhibidor

de betalactamasa para un
amplio espectro.
 REACCIONES ADVERSAS
Reacciones de hipersensibilidad: son las ms comunes
y se presentan en orden de frecuencia:

Erupciones maculopapulares.
Erupcin urticariana.
Fiebre.
Broncoespasmo.
Vasculitis.
Enfermedad del suero
Dermatitis exfoliativa
Anafilaxia.
Angioedema: el cual afecta gran parte de la cara, boca,
lengua con presencia de sibilancia y ppulas.

Efectos txicos: depresin de medula sea,

hepatitis
CEFALOSPORINAS

FABIOLA OQUENDO
 CEFALOSPORINAS
1984, Brotzu aislo
Cephalosporium acremonium

PROPIEDADES QUMICAS:

Cfalosporina C
Cadena lateral derivada del Ac
D-aminoadipidico .

Sistema de anillo lactamico

de hidrotiazina (ac 7-
aminocefalosporinico)

Estable en medio acido

Fuertemente resistente a las

penicilinas
 CEFALOSPORINAS
MECANISMO DE ACCIN
Inhiben la sntesis de la pared bacteriana = PNC

CLASIFICACIN
Por generacin: Caractersticas generales de accin
antimicrobiana

GENERACIN ACTIVIDAD
1 Gram+ y moderada a Gram-
2 Mayor contra Gram.-
3 Menor contra cocos Gram+
4 Espectro amplio
 CEFALOSPORINAS

CARACTERSTICAS GENERALES

VO, IM y IV con buena absorcin

Excrecin renal (ajustar dosis en IR)
Probenecid retarda la excrecin
Cefoperazona tiene excrecin biliar
Penetran LCR (meningitis)
Cruzan barrera placentaria
Liquido sinovial y pericardico
Liquido sinovial y pericardio
 CEFALOSPORINAS
PRIMERA GENERACIN

Actividad satisfactoria contra bacterias Gram+ y Moderada contra las

Cocos Gram+ (enterococos, S. aureus resistente a meticilina y S.

epidermidis multiresitentes)

Anaerobios de la cavidad oral (excepto B. fragilis)

Satisfactoria: Moraxella catarrahalis, E. coli, K. pneumoniae, P. mirabilis

 CEFALOSPORINAS
PRIMERA GENERACIN

VIA ORAL CEFADROXILO CEFALEXINA CEFADRINA

PARENTERAL

CEFAZOLIN CEFALORIDIN CEFADRIN

CEFALOTINA
A A A

1. Infecciones de la piel y tejidos blandos por S. aureus

USOS y S. pyogenes
2. Infecciones ginecolgicas
 CEFALOSPORINAS
SEGUNDA GENERACIN
Mayor contra Gram-

Mas activa:
Enterobacter
Proteus indol positivo
Klebsiella

Cefotaxima y cefotetan, activos contra B. fragilis

Cefaclor (H. influenzae y catarrahalis)

 CEFALOSPORINAS
SEGUNDA GENERACIN
VIA ORAL
CEFPROZIL
CEFACLOR CEFUROXIMA
LORACARBEF

VIA
CEFUROXIMA CEFOTETAN CEFOXITIMA
PARENTERAL

CEFORANIDA

Infecciones respiratorias, pero su uso en pediatra es muy

USOS
1.
limitado.
Actan bien EIP, abscesos, pie diabtico
 CEFALOSPORINAS
Mecanismo de resistencia bacteriana

1. Incapacidad del antibitico para llegar a sitio de accin

2. Alteracin de PBP que son los objetivos de las
cefalosporinas.
3. Destruccin por la hidrlisis de anillo lactmico .
 CEFALOSPORINAS DISPONIBLES EN VENEZUELA
Nombres comerciales Presentacin

Cefaclor Ceclor, cefixim, ceclor AF. Cpsulas de 250, 500 mg.

Suspensin de 125 y 250 mg/5ml.
Tabletas LP de 500 mg.
Cefadroxilo Bidroxyl, cedroxim, cefadril, Cpsulas de 500 mg.
cefadroxilo, droxifan, droxil, fadrox. Suspencin de 125 y 250 mg/5ml.
Frasco ampolla de 0.25, 0.5 y 1gr
Cefalexina Bidocef, cefalexina, cefaloga, Cpsulas de 250 y 500 mg.
ceporex, keford Suspencin 125 y 250 mg/5ml.
Granulado para jarabe 250 mg/5ml.
Tabletas de 500 mg
Cefalotina Cefaciclina, cefalotina, keflin. Frasco - ampolla de 1 gr.
Frasco - vial con 1 gr.
Cefamandol Cefamandole, difenal, mandokef. Frasco - ampolla de 0.5, 1 y 2 gr.
Cefazolina Cefacidal, cefazolina, kefzol. Frasco - ampolla de 0.25, 0.5 y 1 gr.
Cefixime Cefaspan, longacef. Cpsulas de 400 mg.
Suspensin 30, 60 y 100 mg/5ml
Comprimidos de 400 mg.
Cefoperazone Cefobid, cefoper, ortosep, sulperazon. Frasco - ampolla de 1 y 1,5 gr.
Frasco - vial de 1 gr
Cefotaxime Balticina, cefotaxima, claforan. Frasco - ampolla de 500 y 1000 mg.
Frasco - vial de 0,5 y 1 gr.
 CEFALOSPORINAS DISPONIBLES EN VENEZUELA
Cefoxitina Cefoxitina, mefoxitin. Frasco - ampolla de 1 y 2 gr.
Cefpirone Cefrom. Frasco de 0.5, 1 y 2 gr.
Cefpodoxime Orelox. Comprimidos de 100 mg.
Frasco de granulado/susp. 100 ml. (sabor
a banana)
Cefrozil Procef. Tabletas 500 mg.
Suspensin de 250 mg/5ml.
Cefradina Aceclin, veracef. Cpsulas de 250 y 500 mg.
Suspensin 125 y 250 mg/5ml.
Tabletas de 1 gr.
Frasco - ampolla de 0.25, 0.5 y 1 gr.
Ceftazidime Fortum. Frasco - ampolla de 500 y 1000 mg.
Ceftibuten Cedax. Tabletas de 400 mg.
Suspensin de 36 mg/5ml. (1)
Ceftriaxone Ceftriaxona, cetrival, Rocephin, Frasco - ampolla de 0.5 y 1 gr.
tricefi. Frasco - vial de 1 y 2 gr
Cefuroxime Seudacin, zinacef, zinnat. Tabletas de 250 y 500 mg.
Suspensin de 125 mg/5ml.
Ampollas de 750 mg.
 CEFALOSPORINAS
TERCERA GENERACIN

Cefotaxima, Moxalactan, Ceftizoxima, Ceftibuten

Ceftriaxona, Cefixima, cefoperazona,ceftazidina

CEFALOSPORINAS
CUARTA GENERACIN

Cefapime, cefpirona
 CEFALOSPORINAS
TERCERA GENERACIN
Cefotaxima

De las primeras de 3era G

Resistente a muchas B-lactamasas
Eficaz contra bac aerobias Gram + y -Efectiva contra
meningitis por Haemophilus,
Streptococcus p. y N. meningitidis
 CEFALOSPORINAS
TERCERA GENERACIN

Moxalactam

Amplia accion antimicrobiana

Interfiere con la hemostasia, aplicar con vitamina K (riesgo de
sangrado)
 CEFALOSPORINAS
TERCERA GENERACIN

Ceftizoxima

Actua similiar a cefotaxima

VM: 1,8 h.
No es metamolizado, aparece en la orina,
 CEFALOSPORINAS
TERCERA GENERACIN

Ceftriaxona

Accion similar a ceftizoxima

VM: puede llegar a 8h
Excrecin renal y biliar
Efectivo contra sifils uretral, cervicouterina rectal o faringea
Es selectivo contra Neisseria gonorreae
 CEFALOSPORINAS
TERCERA GENERACIN

Cefixima

Administracin VO OB (400 mg) o BID (200 mg)

Buena actividad contra enterobacterias, Haemophilus y N.
gonorrhoeae.
Poca actividad contra Gram +
Proxetil cefpodoxima
Mas activo contra S. aureus
VM: 2,2 h
 CEFALOSPORINAS
TERCERA GENERACIN
(ANTI PSEUDOMONA)

Cefoperazona

Alta concentracin en sangre

Pueden surgir cepas resistentes
Precaucin con la disfuncin heptica
Hemorragia por hipoprotrombinemia
Administrar con vit K
Causa efecto disulfiran
VM: 1 2 h
 CEFALOSPORINAS
TERCERA GENERACIN
(ANTI PSEUDOMONA)

Ceftazidima

In vitro, mas efectiva que cefoperazona y piperacilina

Eficaz contra meningitis
Buena accin contra las enterobaterias
VM: 1,5 h
 CEFALOSPORINAS
CUARTA GENERACIN

Cefepime

Estable a la accin de mucha B-lactamasas

Excelente penetracin a LCR
Excrecin renal total
Eficaz contra enterobacterias, H. influenzae, N. gonorrhoeae, P. aeruginosa, N.
meningitidis
Uso hospitalario / VEV
 CEFALOSPORINAS
CUARTA GENERACIN

Cefapime
Es costosa.
Estable a hidrlisis de las -lactamasas .
Accin sobre las Enterobacteriaceae resistente.
Mayor actividad que Cefalexina sobre Gramnegativas, H influenzae, N.
gonorrhoeae y N. meningitidis.
Vida Media es de 2 Horas
Concentracin mxima 2gr VEV 125 -193mg/ml

Cefpirona

No esta disponible
 CEFALOSPORINAS

REACCIONES ADVERSAS

1. Hipersensibilidad, similar a la ocasionada por las penicilinas

2. Puede haber reaccin cruzada
3. Anafilaxia, broncoespasmo, urticaria
4. Cefalotina a dosis altas causa necrosis tubular aguda
5. Cefoperazona puede causar diarrea
6. Efecto disulfiran, por cefotetan, moxalactam, cefoperazona
7. Neutropenia intensa: ceftazidima
8. Las hemorragias que tambin produce Hipoprotrombinemia e inactiva la
vitamina k.
9. Grandes dosis podemos producir un Coombs +

SU USO INDISCRIMADO A DADO LUGAR

A LA APARICION DE CEPAS BACTERIANAS
RESISTENTES