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PARED CELULAR
CELULAR
RIBOSOMAS
RIBOSOMAS
PLSMIDO
PLSMIDO
CPSULA
CPSULA
VACUOLA
VACUOLA
FLAGELO
FLAGELO
CITOPLASMA
CITOPLASMA NUCLEOIDE
NUCLEOIDE
ANTIBIOTICOS
Accin bacteriosttica
Exceden la CIM, pero no
superan la CBM de la
bacteria.
Inhiben el crecimiento y
multiplicacin bacteriana.
Bactericidas Bacteriostticos
Beta-lactmicos (Penicilinas y Macrlidos (Grupo eritromicina)
cefalosporinas)
Tetraciclinas
Glicopptidos (Vancomicina..)
Cloranfenicol
Aminoglucsidos
( Estreptomicina) Clindamicina, Lincomicina
Polimixinas
MECANISMO DE
ACCIN
Pseudomonas
aeroginosa
Enterobacter Cloacae
PENICILINAS
Derivado de Penicillium fungi
Descubierto 1928, Fleming
Actividad antibacteriana - anillo betalactamico en conjunto con un anillo
tiazolidinico y una cadena lateral de acido c6-aminopenicilinico
Amoxicilina
RN 25-50mg/kg/da C/8-12 horas
Nios 50-80mg/kg/da c/8-12 horas vo x 10 dias
Presentacin: tab. Y cap. 250 y 500 mg, susp. 125-250-750mg/5ml
Nombre comercial: Amoxival, amoxilan, Amylin, Trimoxal, Amofar
MECANISMO DE ACCION
~ Agentes bactericidas que inhiben la sntesis de la pared
bacteriana induciendo un efecto autoltico
~ Se unen a enzimas llamadas protenas que ligan
penicilinas
~ Impiden la tercera etapa o de transpeptidacin
PENICILINAS
FARMACOCINETICA
Buena absorcin oral (amoxicilina)
Penicilinas naturales solo pueden ser administradas
parenteralmente, la penicilina G se administra c/4 - 6 hrs
Procainica y benzatinica IM vida media hasta 3 semanas
Se distribuyen ampliamente y alcanzan buenos niveles
tisulares
Penetran al sistema nervioso central
Eliminacin renal
PENICILINAS
INDICACIONES
TOXICIDAD
- Penicilina G IV. Tx
- Reacciones alrgicas 1-
endocarditis y meningitis
10%
Faringitis, amigdalitis por S
pyogenes
- Lesiones cutneas maculo- Sfilis
papilares
- Infecciones en la piel
- Leptospirosis
- Reacciones anafilcticas
0.004-0.015% - Actinomicosis
- Borreliosis
CEFALOSPORINAS
MECANISMO DE ACCION
~ Impiden la sntesis de pared celular bacteriana
~ Inactivan una o varias protenas que ligan
penicilina
~ Penetran superficie de la bacteria Gram -
~ Las de 3 y 4 generacin tienen mayor
penetracin, y estabilidad para la hidrlisis.
CEFALOSPORINAS PARENTERALES
FARMACOCINETICA
Via IM ( ceftriaxona)
MECANISMOS DE
RESISTENCIA
La mayora son de aplicacin intravenosa
Tromboflebitis
3 y 4 generacin se usan en
(1-5%) manejo de sndromes
infecciosos graves
Reacciones cutneas 1-3%
3 (ceftriaxona y cefotaxima)
Reacciones gastrointestinales: Se usan en tratamiento inicial
Diarrea 2-5% emprico de Meningitis
Lodo Biliar 20-45% (Ceftriaxona) comunitarias
Anormalidades alaninoamino-
tranferasa 1-7% Neumonas comunitarias graves
CEFALOSPORINAS ORALES
Grupo 1:
Cefalexina: 25-50 mg/kg/dia c/6 h vo. Pres. cap. 500mg, susp. 125mg/5ml, 250mg/5ml,
Nombre comercial:( Bidocef, Cefaloga, Keforal ).
Cefadroxilo: 25-50mg/kg/dia C/6 h vo, Pres. cap 500mg, tab 1gr, susp, 250-500mg/5ml,
Gotas 10ml, Nombre comercial: Cefaval, Cefonax, Drocef, Cidriloxo, espectro
antimicrobiano limitado ( gram +, poca actividad contra S. aureus resistente a penicilina y
ninguna actividad contra enterococos)
Grupo 2:
Cefuroxima: 15-30mg/kg/dia c/12 h vo y 100-150mg/kg/dia c/8-12 h IV, IM, Pres, tab, 500 y
750mg, granulado 250/5ml , Nombre comercial: (Zencef, Xorim, Zinacef, Zinnat,).
Cefaclor: 25-50mg/kg/dia, c/8-12h vo, Nombre comercial: Ceclor, ceclor Retard ( mas
actividad contra Gram -, H. influenzae
Grupo 3
:Ceftibuteno: 9mg/kg/DUD /12h vo, Pres: comp, 400mg, susp, 180mg/5ml ,
Nombre comercial: (Cedax),
Cefixima: 8mg/kg/DUD vo Nombre comercial:( Longacef),
Cefoperazona: 50-200mg/kg/dia C/8-12h IM, IV, pres: 500mg+ 500mg de
sulbactan, Nombre comercial: Zosul,
cefotaxima: 100-200mg/kg/dia c/6h IM,IV, (cefatox, claforan, novarax, tirotax)
Ceftazidima: 100-200mg/kg/dia c/8h IM, IV, (Fortun, Betazidim, Biozidima,
Cefgran, Ceftazid),
Ceftriaxona: 100-150mg/kg/dia C/12h IM, IV (Rocefin, Bioceftrax,
Ceftrialin,Cefin.) espectro mas extendido
Estructura qumica
Grupo 4 o profarmacos tenemos Cefepima: 150mg/kg/dia C/8h IM, IV,
( Cefepime, Forfar, Maxipime)
Grupo 5 :cefixime
Grupo 6: cefuroxima (20-50mg/kg/d) y cefetamet
CEFALOSPORINAS ORALES
MECANISMOS DE MECANISMOS DE
ACCION RESISTENCIA
~ Inhiben la sntesis de ~ Produccin de betalactamasas
peptidoglicano
~ Disminucin en la penetracin a
~ Afectan la protena que liga travs de la membrana externa
penicilinas
(PBPs-3, PBP1a, 1b y 2) ~ Alteraciones en las protenas
que ligan penicilina
CEFALOSPORINAS ORALES
FARMACOCINETICA
La dosis nica del ceftibuten
produce la concentracin
mxima superior a todas las
cefalosporinas orales
(loracarbef y cefpodoxima)
TOXICIDAD
INDICACIONES
Infeccin del sistema respiratorio (1elecc)
Otitis media aguda (H. influenzae, S. pneumoniae, M. catarrhalis, S.
pyogenes y S. aureus)
Faringoamigdalitis
Sinusitis maxilar
(S. pneumoniae y H. influenzae)
MONOLACTAMICOS
MECANISMOS MECANISMOS FARMACOCINETICA TOXICIDAD INDICACIONES
DE ACCION DE
RESISTENCIA
MECANISMO DE
ACCION
~ Se unen a protenas que MECANISMO DE
ligan penicilinas y causan RESISTENCIA
inhibicin de la divisin - Alteracin de las protenas
celular, perdida de la que ligan penicilinas
biosntesis de - Disminuir su ingreso a travs
mucopeptidos de pared de orificios porinicos y a travs
celular causando lisis de produccin de
celular carbapenamasas
CARBAPENEMICOS
FARMACOCINETICA
NO se absorben por va oral.
Vida media 1hr
Despus de la administracin de
1 gr IV las concentraciones
mximas son de 69%.
Excrecin por va renal
Se distribuyen en todos los
tejidos y lquidos corporales
CARBAPENEMICOS
TOXICIDAD
Convulsiones por inhibicin INDICACIONES
de receptores GABA Tx de infecciones por bacterias
Imipenem puede multirresistentes
causarlas en 1-7% Infecciones
En ocasiones nausea, intraabdominales graves
vmitos, diarrea y flebitis donde participan Gram - y
anaerobios y en
pancreatitis necrotizante
ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS EN
COMBINACION CON UN INHIBIDOR DE
BETALACTAMASAS
MECANISMO DE
ACCION
~ Se unen a protenas que
ligan penicilinas ejerciendo
una doble accin MECANISMO DE
antibacteriana RESISTENCIA
Produccin de betalactamasas
~ Inhibicin irreversible de especificas
betalactamasas
Mutaciones cromosmicas
ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS EN
COMBINACION CON UN INHIBIDOR DE
BETALACTAMASAS
FARMACOCINETICA
Absorcin oral de acido clavulnico es de 89-97%
TOXICIDAD
- Reacciones de hiper-
sensibilidad INDICACIONES
- Infecciones mixtas
- Nausea y diarrea (intraabdominal, piel y
estructuras, ginecolgicas y
del sistema respiratorio
causadas por Gram - y
Gram + y anaerobios)
AMINOGLUCOSIDOS
Tienen actividad para bacterias aerobicas, Gram - , Gram + , y micobacterias
Poco efecto en anaerobios
Existen diferencias en la actividad de los diferentes Aminoglucosidos
Estreptomicina (1944) su uso masivo provoco resistencia en bacilos Gram- y M.
tuberculosis. Mayor toxicidad vestibular. Solo usada en situaciones especiales.
Kanamicina, actividad contra bacterias resistentes a la estreptomicina, pero su uso
extenso provoco resistencia.
Amikacina:15mg/kg/dia C/12-24h IM amp 100-500mg/2ml ( Amikavax, Behkacin,
Biklin)
Gentamicina: 5-7mg/kg/dia C/8h IV,IM ( Gentalyn,Gentisul, Gentamilan)
Tobramicina mas activa contra contra P. aeruginosa que la gentamicina y esta a su
vez es mas activa contra Serratia
ANTIBIOTICOS EN PEDIATRIA
~ Disminucin en
P. aeruginosa
la penetracin
AMINOGLUCOSIDOS
FARMACOCINETICA
TOXICIDAD
Va IM
Va IV
Ototoxicidad (auditiva o
Se unen poco a protenas sricas por vestibular)
lo cual se distribuyen ampliamente en
lquidos intersticial y extracelular
Nefrotoxicidad
Penetran en liquido bronquial, esputo,
liquido pleural, liquido sinovial y bilis.
Pocas reacciones adversas
La penetracin es mala en prstata,
hueso y sistema nervioso
QUINOLONAS
S. pyogenes
CLINDAMICINA
Interfiere con la Puede ser Penetra a todos Sx del nio gris Esta indicado
sntesis acetilado por la los tejidos y en prematuros y
como sustitutos
microbiana de enzima lquidos, al sistema RN ( vmitos,
letargia, de otros
protenas al acetiltranferasa nervioso central es
trastornos antibiticos
unirse a la del de 40-65% con o respiratorios,
subunidad cloramfenicol sin inflamacin
cuando el
cianosis ,
ribosmica 50s menngea distensin
paciente es
Perdida de la abdominal, alrgico
protena Los niveles en hipotensin e
bacteriana de la tejido cerebral son hipotermia)
membrana 9 veces que las Acidosis
metablica
externa del suero
Puede producir
responsable de dao
la penetracin La vida media es hematolgico
intracelular del de 3-4 hrs secundario a
frmaco mielosupresin.
ANTIBIOTICOS EN PEDIATRIA
ANTIBIOTICO MECANISMOS MECANISMOS DE PATOGENOS
DE ACCCION RESISTENCIA IMPORTANTES
Enterobacterias
TETRACICLINAS
MECANISMOS MECANISMOS FARMACOCINETICA TOXICIDAD INDICACIONES
DE ACCION DE
RESISTENCIA