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ANTIBIOTICOS
El primer antibitico descubierto fue la
penicilina. Alexander Fleming 1928 estaba
cultivando una bacteria (Staphylococcus
aureus) en un plato de agar, el cual fue
contaminado accidentalmente por hongos.
Luego l advirti que el medio de cultivo
alrededor del moho estaba libre de
bacterias. l haba trabajado previamente
en las propiedades antibacterianas de la
lisozima, y por ello pudo hacer una
interpretacin correcta de lo que vi: que
el hongo estaba secretando algo que
inhiba el crecimiento de la bacteria.
Aunque no pudo purificar el material
obtenido (el anillo prncipal de la molcula
no era estable frente a los mtodos de
purificacin que utiliz)
inform del descubrimiento en la literatura
cientfica. Debido a que el hongo era del
gnero Penicillium (Penicillium notatum), 2
denomin al producto penicilina.
Mecanismo de accin
Mecanismo de Accin.
Betalactmicos Otros
Penicilinas Carbapenem
Monobactmicos Cefalosporinas
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Penicilinas
Presenta:
Un anillo de Tiazolina
(A)
Un anillo beta-lactamico
(B)
Una cadena lateral (R),
rige caractersticas
antibacterianas y
farmacolgicas.
Ncleo, elemento
fundamental y estructural
de la actividad biolgica. 7
Penicilinas (Propiedades
Farmacologicas)
P e n ic ilin a s
N a t u r a le s A m p lio e s p e c t r o
A n t ie s t a f ilo c o c o A n t is e u d o m o n a
P ip e r a c ilin a
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Penicilinas Clasificacin
Por su Origen
Penicilinas Naturales
Penicilinas Biosinteticas
Penicilinas Semisintenticas
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Clasificacion
Penicilinas Semisinteticas
Penicilinasa Resistente
Metilcilina Na
Nafcilina
Penicilinas Naturales Oxacilina
P. G Dicloxacilina Na
P. G Na Espectro Ampliado
P. GK Ampicilina
P. G Benzatinica Amoxicilina
Penicilinas Metampicilina
Biosinteticas Bacampicilina
Acido Resistente Ciclacilina
Carbenicilina
P. V Ticarcilina
(Fenoximetilp.. ) Ureidopenicilinas
P. V K Mezlocilina
Pipercilina
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Clasificacin
Aminopenicilinas
Ampicilina Carboxipenicilina
Amoxicilina Carbenicilina
Acampicilina Sulbenicilina
Ciclacilina Ticarcilina
Epicilina Temocilina
Hetacilina Ticar c/ac. clavulanico
Metampicilina
Pivampicilina
Talampicilina
Amidinopenicilinas
Mecilinam
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Penicilinas naturales
Los primeros agentes introducidos para uso clnico.
Tienen un espectro de actividad reducido.
Penicilina G.
Bencil-penicilina
Altamente activa contra varias bacterias y de primera
eleccin para tratar muchas infecciones.
Especialmente activa para los siguientes grmenes.
- Cocos gram positivos (Streptococcus betahemoliticos
grupo A, pero mas activas contra Streptococcus grupo B
(S. agalactiae), Streptococcus bovis (grupo D) y la mayora
de las cepas de Streptococcus Pneumoniae
- Cocos Gram Negativo: Neisseria Meningitidis, incluyendo
la meningitis.
- Bacilos Gram Postivos: Corynebacterium Diphteriae, 13
Listeria Monocitogenes, Bacillus Antrhacis.
- Espiroquetas: treponema pallidum, Leptospira Spp.
- Anaerobios Esporulados: Clostridiium Tetani, C.
Perfringes
- Anaerobios No esporulados: Fusobacterium spp.,
Peptostreptococcus spp., Actinomyces Israelli.
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Penicilinas biosintticas
Acido resistentes
Penicilina V
Penicilina Hidrosoluble y estable en medio acido,
por lo que puede ser administrada VO.
Se absorbe en la porcin alta del intestino delgado
y produce un nivel pico en el suero a los 60 min.
Los niveles se mantienen por aproximadamente 4
horas y la frecuencia de administracin es cada 6 a
8 hrs.
Espectro de accin similar al de penicilina G, por lo
que esta indicada para tratar infecciones por
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grmenes sensibles a la misma.
No se recomienda para iniciar el tratamiento de
procesos medianamente severos o graves.
Se usa para tratar infecciones leves o
moderadas de vas respiratorias altas o tejidos
blandos.
Tambin es til para proseguir un Tx. Por via
parenteral y para la profilaxis de infecciones
estreptoccicas.
Se presenta en forma de sal potsica.
Dosis de 250 1000 mg, 3-6 veces diarias. 16
Penicilinas Semisinteticas
Penicilinasa Resistentes
METICILINA, OXACILINA, CLOXAXILINA,
DICLOXACILINA, NAFCILINA
Solo para Staphylococcus Aureus y Epidermidis no
resistentes a la metacilina.
Carecen de actividad contra:
Listeria Monocytogenes
Enterecoccus.
Son menos eficaces contra microorganismos
sensibles a penicilina G y no son tiles contra
bacterias Gram negativas
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Antiestafilococo
Dicloxacilina -Oxacilina
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Penicilinas
Semisinteticas
CABERNICILINA y TICARCILINA
Espectro: menos activo que la penicilina
contra:
Streptococcus.
Enterococcus Feacalis.
Klebsiella.
Listeria Monocytogenes.
Pseudomona Aeuroginosa
Carbenicilina interfiere en la funcion plaquetaria
puede producir hemorragia
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Indicaciones
Teraputicas
PIPERCILINA
Espectro: Mas amplio comparado con la
penicilina al incluir Pseudomona
Aeuroginosa, L.
Monocytogenos,enterobacteriaceae,bac
teroides
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Antiseudomona
(ticarcilina, carbenicilina y
piperacilina)
Alergia
Puede ser inmediata (2-30 minutos), acelerada (1-72 horas) o
tarda (ms de 72 horas).
La gravedad es variable desde simples erupciones cutneas
pasajeras hasta shock anafilctico, el cual ocurre en el 0,2% y
provoca la muerte en el 0,001% de los casos. Al revisar
historias clnicas, se puede establecer que existe hasta un 50% de
la poblacin alrgica a la penicilina. Muchos de estos eventos son
crisis vasovagales provocados por el intenso dolor de la inyeccin
intramuscular
Disbacteriosis
Trastornos gastrointestinales: el ms frecuente es la diarrea, ya
que la penicilina elimina la flora intestinal
Sobrecrecimeintos
De algunas bacterias oportunistas u hongos
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Penicilinas: Efectos
Adversos
Resistencias
Administracin repetida contra enfermedades
menores favorece la aparicin de estas.
Toxicidad
Pueden daar riones, Hgado, SN, y producir
alteraciones en los GR
Anemia, neutropenia y trombopenia
Encefalopata: que cursa con mioclonias,
convulsiones clnicas y tnico-clnicas de
extremidades que pueden acompaarse de
somnolencia, estupor y coma. La encefalopata
es ms frecuente en pacientes con
insuficiencia renal 26
CEFA LO S PO RIN A S
1 G e n e r a c i n 2 G e n e r a c i n 3 G e n e r a c i n 4 G e n e r a c i n
C e f a le x in a Cefam andol C e f o t a x im e C e f e p im e
C e f a lo t in a C e f a c lo r C e f t a z id im e C e f p ir o m e
C e f r a d in a C e f o x it n C e f t r ia x o n a
C e f a z o lin a C e f u r o x im a Cefoperazone
C e f a d r o x ilo C e f ix im e
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Caractersticas de las cefalosporinas
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Farmacocintica
VO Y PARENTERAL
Se distribuyen en casi todos los tejidos del
organismo
Se unen a protenas plasmticas
Metabolizacin: Hgado
Eliminacin: Bilis y Orina.
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Reacciones Adversas
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contraindicaciones
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Clasificacin
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1 generacin
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Cefalotina
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cefazolina
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cefalexina
36
cefadroxilo
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2 Generacin
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cefamandol
Va parenteral
- Infecciones respiratorias.
- Infecciones genitourinarias.
- Infecciones seas y articulares.
- Septicemia.
Dosis: Adultos 500 mg-2g c/4-8 hrs.
Nios 100-150 mg/kg/da
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Cefaclor
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cefuroxima
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Cefonicid
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3 Generacin
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cefotaxima
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Ceftriaxona
Via parenteral
Dosis: Adultos 1-2 g, 1 o 2 veces al dia
Nios 50 75 mg/kg/da en 1 o 2 dosis
fraccionadas.
Nios con meningitis: 100 mg/kg/da c 12 hrs.
Gonorrea no complicada: IM de 125 mg.
Erradicar estado de portador meningococico: Una
sola dosis IM, Adultos: 250 mg nios 125 mg.
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Ceftizoxima
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ceftazidima
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4 Generacin
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Cefepima
Via IV
Dosis: Adultos 1-2 h c 12 hrs.
Infecciones tracto respiratorio inferior,
incluyendo neumona grave, infecciones
tracto urinario complicadas incluyendo
pielonefritis (inflamacin de vejiga y rion)
Septisemia y bacteremia.
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Monolactmicos (aztreonam)
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Carbapenems
(Imipenem - Meropenem)
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Inhibidores de betalactamasa
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Otros inhibidores de pared
Vancomicina
Teiclopanina
Bacitracina
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Vancomicina y
Teicoplanina
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Bacitracina
Bacilo de Tracy
Nefrotxica
Solo se usa topicamente
Poca absorcin en piel
activo contra Gram (+)
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