''Ao de la promocin de la Industria

Responsable y del compromiso Climtico''

Integrantes:

Armas Vidarte, Kiara Mirella

Becerra Uriarte, Yonathan Farmacologa I
Clavo Cubas, Luis Alberto
Chachapoyas Flores, Nick Jhonatan DOCENTE:
Delgado Diaz, Jenny Dra. Claudia
Espejo Jimnez, Grecia
Snchez Morn, Frank CICLO/SECCIN:
Vega Ramos, Mara Anshella Zarelly IV-B
 Henry Hallett
MOTIVACI Dale
N
En 1936 fue galardonado con el Premio Nobel de
Fisiologa o Medicina, por sus estudios sobre
excitacin y transmisin qumica de los impulsos
nerviosos
Descubri que los impulsos nerviosos se
transmiten mediante agentes qumicos.

Acu el nombre de colinrgico y adrenrgico.

Observ que varios esteres de colina desencadenaban
respuestas que eran similares a las respuestas
Nacimiento: 24 de marzo de
nicotnicas o muscarnicos. 1875
La acetilcolina y otros esteres eran neurotransmisores Fallecimiento : 23 de julio de 1968
del sistema nervioso autnomo. Nacionalidad : Ingls
La capacidad de la tubocurarina y atropina para
antagonizar los efectos nicotnicos o muscarnicos.
 Caracteriz
a por Actividad por 1. Muscular lisa.
SNA s Clul
regular las nervios autnomos 2. Otra neurona.
e su a
funciones perifricos 3. Clula secretora.
diana 4. Clula relacionada con la
viscerales
de forma respuesta inmunitaria.
s Parten races aferentes
autnoma Centros
e pre-ganglionares que
nerviosos se
SIMPATIC su conectan con clulas
encuentran en Primer segmento dorsal
O s desde de los ganglios
el hasta lateral Segundo segmento lumbar
simpticos pre-
de la medula
vertebrales y
espinal
DIVID paravertebrales
salen
E Comprende Fibras pos-
grupos ganglionares que
PARASIMPATI neuronales de Divisin una sacra inervan a los
CO los ncleos de Y 2,3,4 segmentos rganos y tejidos.
los pares
craneales
(III,VII,IX,X)
Parten fibras eferentes pre-ganglionares,
donde terminan en centros
Introducci ganglionares, situados en la proximidad
del rgano que han de inervar mediante
n fibras pos-ganglionares.
Objetivos
Explicar el fenmeno del impulso nervioso, basado en la
ionotropizacin nicotnica y muscarnica

Priorizar la temtica de agonistas y antagonistas de la

Ach en el campo farmacolgico.

Enfatizar la localizacin, accin y mecanismo de los

receptores muscarnicos y nicotnicos.
 Centros Parten races aferentes
nerviosos se pre-ganglionares que
SIMPATIC su encuentran en Primer segmento dorsal
conectan con clulas
O s el hasta lateral desde de los ganglios
Segundo segmento lumbar
de la medula simpticos pre-
espinal vertebrales y
paravertebrales
Se encarga de la inervacin de los salen
msculos lisos, elmsculo cardacoy Fibras pos-
lasglndulasde todo el organismo ganglionares que
inervan a los
rganos y tejidos.

Ganglios simpticos
Se encuentran

Paravertebrales
Pre-vertebrales

Fibras pos-
ganglionares
rganos
 PARASIMPATI
CO

Centros nerviosos

Divisin una Se agrupan en una division

sacra craneal

Comprende grupos neuronales

Segmento De los
s
Ncle
os
PREGANGLIONARES Pares craneales

1 2 3 Centros ganglionares III

VII
X
Situados en la proximidad del rgano XI

Que inervan mediante Fibras pos-ganglionares

 Fibras Simpticas Poseen un
pre- ACETILCOLI
parasimptic neurotransmisor
ganglionares NA
as especifico o primario

Ejecuta la
transmisin
Noradrenalin Varicocidad
Fibras a
Libera es a lo Receptore
Pos- (adrenrgica en
n largo de las s
ganglionares s) fibras colinrgic
simpticas
os
nicotnico
Dentro del
s
rgano
(sinapsis de
paso)
Fibras Preganglionares

Transmisin por interaccin con receptoresColinrgicos

Acetilcolina

Simptico
Neurotransmisor
Parasimptico

Noradrenalina Adrenergicos

Fibras pos- Fibras pre-

ganglionares ganglionares
Noradrenalina Acetilcolina
Fibras Posganglionares
Adrenrgicos Colinrgicos
 Sistema autnomo
existe PORINAS.
MONOAMINAS.
Puede actuar Mltiples sustancias con
como AMINOACIDOS.
endge funcin neurotransmisora NEUROPEPTIDOS.
exgena
na OXIDO NITRICO.
MONOXIDO DE CARBONO
El flojo nervioso no solo
libera un neurotransmisor
sobre
sino varios.

Influencia de
cotransmisores cotrasmicin

Cuya respuesta Membrana de la

cumpliendo
Sea el equilibrio clula efectora
de la influencia de (receptor
Funcin postsinaptico)
cada cotrasmisor situados
neuroefectora, Membrana de la
sobre sus
moduladora o propia clula emisora
receptores
reguladora de su (receptor pre-
transmisin o de su sinptico)
respuesta
 PARED Caso especial Tono
VASCULAR constituye en el sistema regulan vascula
autnomo r
Sistema Nervios perivasculares actan
simptico constricto directamente sobre musculo liso
funcin
(noradrenergic ra vascular
o)
La
dicotoma
entre Sistema
parasimpti
dilatador
co funcin El endotelio del vaso posee varios
a
(colinrgico receptores
)
En respuesta

Libera factores
Factor relajador Factor constrictor
de endotelio derivado de endotelio
(EDRF) (EDCF)
No tiene accin Identificado como ENDOTELINA, Estos factores actan sobre el
vasodilatadora por: accin vasoconstrictora musculo liso de la pared vascular y
modifican el tono vascular
Ach, ATP, ADP, 5-HT, histamina,
bradicinina, neurotencina
 TRASMICION COLINERGICA

Conjunto de sinapsis por Acetilcolina

5 aspectos Como neurotransmisor

La sinapsis Simptico. acetilcolin Acta sobre receptores

ganglionares parasimpt donde
a nicotnicos.
(SNV) ico
La unin
neuroefectora parasimpt donde acetilcolin Acta sobre receptores
(SNC) ico a muscarinicos.
Algunas fibras
pos- Acta sobre
acetilcolin receptores Glndulas sudorparas.
ganglionares donde Musculo piloerectores.
del SNV a muscarinico Algunos vasos sanguneos
simptico s

placa motriz donde acetilcolin Acta sobre receptores

a nicotnicos.

Algunas vas acetilcolin Acta sobre receptores muscarinicos y

donde a nicotnicos
del (SNC)
 SNTESIS DE
ACETILCOLINA
Proviene de tres
fuentes Sintetizada
Para la sntesis de Ach
Citoplasma neuronal
Colina
circulante A partir de

Metabolismo colina Ac-coA

de la Su
fosfatidilcolina disponibilidad
regula la
sntesis mediante
El espacio Enzima colineoacetil
intersinaptico transferasa (CACT)
as

La acetilcolina sintetizada

tiene

Un nitrgeno Un grupo acetico

cuaternario
 Almacenamiento de
acetilcolina Asociada lbilmente
a membranas
intracelulares

3 2
Desprende con facilidad

La mayor parte
en el interior de
la vescula
Libre, disuelta en el citoplasma Adenosina.
sinptica ATP.
Glutamato.
Asociada a Sustancia P.
neurotransmisor en VIP.
ocasiones NPY.
galanina
 Sale al espacio
En acetilcoli Disuelta en el
sinptico en
Liberacin de la reposo na citoplasma
pequeas
acetilcolina cantidades

No potenciales de
accin (no depende de
Calcio)
1

2 En reposo acetilcoli Libera provocando

potenciales en En la membrana
na miniatura postsinaptica
3
Cuando un potencial
Desencadenan la
de accin despolariza Apertura canales movilizacin de
la terminacin de calcio
las vesculas con
colinrgica
Ach

Membrana
Potencial de pre-sinptica
accin (exocitosis)
 FARMACOS QUE INTERFIEREN EN LA TRASMICION
COLINERGICA

Inhibidoras de la Inductores de la
liberacin de la Ach liberacin de la Ach
Neurotoxina botulnica Batracotoxina
Toxinas tetnicas Saxitoxina
Viuda negra Neosaxitoxina
Tetrodotoxina
INACTIVACION 1
DE
ACETILCOLINA
}
1 Ser hidrolizada en la propia
hendidura sinptica por la Ach

2
Difundir fuera de la hendidura
sinptica por la Ach

3
Interactuar con sus
receptores para ejecutar
las acciones especificas
en cada rgano
 RECEPTORES
MUSCARINICOS Neurotransmisor.
5 subtipos Control motor.
esenciales SNC implicados Regulacin T.
moleculares Regulacin
(M1-M5) cardiovascular.
son Memoria.
Transmisin
Protenas
colinrgica
glucosadas
Ganglios vegetativos.
donde Plexos nerviosos.
SNV Control de M. liso.
(perifric presentes Control y conduccin de
Extremo amino-terminal se encuentra en el estmulos cardiacos.
o) Secrecin exocrina y endocrina
exterior

Extremo carboxilo terminal en el interior

citoplasmtico

Tercer bude citoplasmtico responsable de

reconocimiento y activacin de la protena G
 Darifenacina
Agonistas potenciales
como
tiles
Subtipos
de Guanil purenzapina
Incorporado
receptor nuevos

es Mamba verde Agonist

Veneno de (MT3)
toxinas como a de
serpientes del
recepto
genero dendroaspis
M1-M5 Mamba negra r M4 Y
(MT7) M1
Zonas neuronales.
ubicados
Zonas dendrticas.
Terminaciones
axomicas
 Plexos mientericos de la pared gstrica
M1

Tejidos perifricos, predomina en corazn (nodos sinoauriculares,

M2 auriculo ventriculares, musculo auricular, fibras musculares lisas)

Cel. Secretoras, cel. Musculares lisas (detrusor de la vejiga), cel. Del

M3 endotelio vascular

Neuronas ganglionares, vasos deferentes y tero, glndulas secretoras,

M4 musculo liso (vejiga y estomago)

Son las menos numerosas, se aprecia en el cerebro (neuronas

dopaminergicas, m. liso (arterias y arteriolas cerebrales y extra-
M5 cerebrales), mus. Ciliar, sistema vestibular)
 M1
TAMAO
SITIO EN CELULAS Y TEJIDOS
SITIO EN EL CROMOSOMA

SNC: abundante en corteza enceflica,

460aa hipocampo y cuerpo estriado
Ganglios autnomos
11q 12-13 Glndulas gstricas y salivales
Nervios entricos

RESPUESTA FUNCIONAL

Intensificacin de la funcin cognitiva, actividad

convulsiva y de la despolarizacin de ganglios
autnomos.
Incremento en las secreciones
Disminucin de la liberacin de dopamina y la
locomocin
 M2
TAMAO
SITIO EN CELULAS Y TEJIDOS
SITIO EN EL CROMOSOMA

466aa Se expresa ampliamente en el SNC,

corazn, musculo liso y terminaciones de
7q 35-36 nervios del sistema nervioso autnomo.

RESPUESTA FUNCIONAL

Aumento de la Contraccin del musculo liso

Inhibicin a travs de autorreceptores y
heterorreceptores de los nervios perifricos
Inhibicin de los nervios del SNC: aumento de
temblores, hipotermia; analgesia
 M3
TAMAO
SITIO EN CELULAS Y TEJIDOS
SITIO EN EL CROMOSOMA

SNC: abundante en corteza cerebral ,

590aa
hipocampo.
Abunda en musculo liso y glndulas.
1q 43-44
corazn

RESPUESTA FUNCIONAL

Aumenta la contraccin del musculo liso

especialmente en la vejiga
Aumenta la secrecin de las glndulas
Incrementa la ingestin de alimento
Inhibe la liberacin de dopamina
 M4
TAMAO
SITIO EN CELULAS Y TEJIDOS
SITIO EN EL CROMOSOMA

Se expresa ampliamente en el SNC, en

479aa particular el prosencfalo tambin en el
1p 12-11.2 cuerpo estriado, la corteza cerebral e
hipocampo.

RESPUESTA FUNCIONAL

Inhibicin de liberacin de transmisores en SNC y

periferias mediadas por autorreceptores y
heterorreceptores
Analgesia: actividad catalptica
Facilitacin de la liberacin de dopamina
 M5
TAMAO
SITIO EN CELULAS Y TEJIDOS
SITIO EN EL CROMOSOMA

Sustancia negra
532aa Se expresa a niveles bajos en SNC y
periferia
15q 26 Predomina en neuronas dopaminrgicas y
sustancia negra

RESPUESTA FUNCIONAL

Mediador de la dilatacin de las arterias y

arteriolas cerebrales
Facilita la liberacin de dopamina
Intensificacin del comportamiento con la avidez
por drogas y recompensa
 CLASIFICACION DE LOS RECEPTORES
MUSCARINICOS (M1-M5)
DOS SUBGRUPOS
Por
M1/M3/M5 estimulacin M2/M4
de la protena
G
sensibles Se activan
Toxina
Activa pertussis Protena G,
PLC (PTX) sensibles al PTX
acciones
hidrolisis del HODROLISI
fosfatidilnosi S Dependiendo Es posible la
tol del tipo activacin de
un sistema

INOSITOL TRIFOSFATO (IP3) DIACILGLICEROL Proteica G o

produce isoforma
Activa PKC.
Movimiento del Ca del Activan fosfolipasa A2.
retculo aumento de eicosanoides. Expresada en la
endoplasmatico Estimulo de adenilciclasa.
clula en
Aumento de AMPc.
cuestin
 Receptores mecnicos
en diversas patologas.

M2 Y M1 ALZEIMER.

M1, M4,
M5
ESQUIZOFRENIA

Enfermedad pulmonar obstructiva, colon irritable,

incontinencia urinaria
M3

M5 Descendencia de droga

M2 Distencin congnita

M4 Y M2 DOLOR
EFECTOS FARMACOLGICOS
DE LA ACETILCOLINA
FARMACOLOGA DEL SISTEMA NERVIOSO
AUTNOMO
 AGONISTAS DEL
RECEPTOR
MUSCARNICO
FARMACOLOGA DEL SISTEMA NERVIOSO AUTNOMO
DOS GRUPOS:

Acetil Colina Metacolina

STERES DE COLINA
steres sintticos Carbacol
Betanecol

ALCALOIDES Pilocarpina
COLINOMIMTICOS Muscarina
NATURALES Arecolina
 MUSCARINA Y STERES DE COLINA

Se absorben poco despus de la

administracin oral y tienen poca
capacidad para cruzar la barrera
hematoenceflica.

MUSCARINA STERES DE COLINA

Puede ser txica, Compuestos de
incluso puede accin corta por su
tener efectos en el eliminacin renal
CNS rpida
 USOS TERAPUTICOS DE LOS AGONISTAS DE LOS
RECEPTORES MUSCARINICOS

ACETILCOLINA METACOLINA BETANECOL

En forma tpica para Se administra por til en el tratamiento

producir miosis durante inhalacin para el de la retencin urinaria
la ciruga oftalmolgica; diagnstico de la y el vaciamiento
se instila en el ojo en hiperreactividad de las incompleto de la vejiga.
solucin al 1% vas Respiratorias en
pacientes que no
tienen asma clnica
evidente.
 CARBACOL PILOCARPINA CEVIMIELINA

En forma tpica en la Se usa en el Agonista muscarnico

oftalmologa para el tratamiento de la con gran afinidad
tratamiento del xerostoma secundaria Por los receptores
glaucoma y para a la radiacin en muscarnicos M3 en el
producir miosis durante cabeza y cuello o epitelio de las glndulas
la ciruga. causada por sndrome lagrimal y salival
de sjgren
 CONTRAINDICACIONES
Asma
Enfermedad pulmonar obstructiva
Obstruccin urinaria o de tubo digestivo
Enfermedad cido pptica
Enfermedad cardiovascular
Hipotensin
Hipertiroidismo
 EFECTOS SECUNDARIOS
Diaforesis
Diarrea
Clico abdominal
Nusea
Vmito y otros efectos gastrointestinales
Sensacin de tirantez en la vejiga urinaria
Dificultad para la acomodacin visual
Hipotensin.
 TOXICOLOGA
Se caracteriza por exageracin de los diversos
efectos para- simpaticomimticos y se parece al
cuadro producido por el consumo de hongos del
gnero Inocybe.

El tratamiento consiste en la administracin

parenteral de atropina en dosis suficientes
para cruzar la barrera hematoenceflica y medidas de
apoyo de las funciones respiratoria y cardiovascular.
 INTOXICACIN CON HONGOS (MICETISMO)

Salivacin
Lagrimeo
Nusea, vmito TRATAMIENTO

Cefalea Atropina: 1 a 2 mg
intramuscular cada 30
Trastornos visuales min. Bloquea el efecto
Clico abdominal, diarrea
Broncoespasmo
Bradicardia
Hipotensin
 ANTAGONISTAS DEL
RECEPTOR MUSCARNICO
FARMACOLOGA DEL SISTEMA NERVIOSO
AUTNOMO
 de la ACh
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES evitan los efectos
MUSCARNICOS al
impedir su unin con los
producen un bloqueo ligero de los receptores muscarnicos de
receptores nicotnico las clulas efectoras

AM es que las acciones distinta

En el uso teraputico de los sensibilidad al
fisiolgicas en distintos
rganos tienen bloqueo
de los
incluyen
receptores
Los alcaloides naturales atropina y escopolamina muscarnicos

Derivados semisintticos de estos alcaloides, que difieren de los

compuestos originales en su disposicin en el cuerpo o la duracin de

su efecto

Derivados sintticos, algunos de los cuales son selectivos para los subtipos de
receptores muscarnicos.
ALCALOIDES NATURALES
ATROPINA ESCOPOLAMINA

Atropa Belladona Hyoscyamus Niger

DERIVADOS SEMISINTETICOS
Homatropina y la
tienen efecto ms corto que la atropina
Tropicamida

Metaescopolamina, que se convierten en compuestos

Ipratropio y Tiotropio cuaternarios

y no cruzan la barrera hematoenceflica o cruzan

las membranas con facilidad
DERIVADOS SINTTICOS
con
cierta selectividad de receptor

incluyen

Pirenzepina Darifenacina y Solifenacina

que
con

tienen selectividad por los

selectividad por los receptores M3
receptores M1
MECANISMO DE ACCIN
La atropina es un frmaco capaz de bloquear la accin
del sistema parasimptico por dos caractersticas
importantes
- Su afinidad por los receptores muscarinicos que es
mayor que la Ach , por lo tato , la atropina va competir con
la Ach por ocupar estos receptores ocupando su lugar .
- La atropina solo se une a receptores muscarinicos pero
ella no puede estimular ya que carece de actividad
intrnseca .
ACCION FARMACOLGICA
APARATO DIGESTIVO :
- Sequedad de la boca
- Accin anti secretora gstrica
- Retardo de vaciamiento gstrico

TRACTO URINARIO :
- Disminucin del tono de las contracciones de urter y vejiga

APARATO CARDIOVASCULAR:
- Aumento de la automaticidad del N.S.A
- Aumenta la velocidad de conduccin del N.A.V

OCULAR :
-Bloquean la respuesta del esfnter del iris y del musculo ciliar
GLNDULAS :

Inhibe la secrecin sudorpara

APARATO RESPIRATORIO :

Inhibe la secrecin del moco

SISTEMA NERVIOSO CENTRAL :

A dosis bajas pocos efectos

A dosis moderadas excitacin central
A dosis altas parlisis bulbar y coma
Alteraciones de la memoria
IPRATROPIO Y TIOTROPIO
Estos compuestos de amonio
cuaternario se usan slo por
sus efectos
IPRATROPIO
en el
Aparato respiratorio
La boca seca es el nico efecto secundario
reportado con frecuencia, ya que la
absorcin de estos frmacos desde los
pulmones o el tubo digestivo es muy
ineficiente

bloquea todos los subtipos de receptores mucarnicos y por

consiguiente, tambin contrarresta la inhibicin de la
liberacin de ACh mediante los receptores M2

TIOTROPIO
cierta selectividad por los receptores M1 y M3; su
menor afinidad por los receptores M2 disminuye su
efecto presinptico para intensificar la liberacin de
ACh.
USOS EN ANESTESIA
La atropina se administra a menudo para bloquear las
respuestas a los reflejos vagales inducidos por la
manipulacin quirrgica de las vsceras

Se utilizan

Atropina o glucopirrolato con neostigmina para bloquear sus efectos

simpaticomimticos, cuando este ltimo se emplea para revertir la
relajacin del msculo esqueltico despus de la intervencin
quirrgica

En ocasiones se producen arritmias

cardiacas graves
OTROS USOS TERAPUTICOS DE LOS
ANTAGONISTAS MUSCARNICOS
Bromuro de es un amonio cuaternario derivado de la
Metaescopolamina escopolamina que usa sobre todo

en

productos combinados para el alivio transitorio

de los

sntomas de la rinitis
alrgica, sinusitis y gripe.
 CONTRAINDICACIONES Y EFECTOS
so
n SECUNDARIOS
Las contraindicaciones
consecuencias predecibles del importantes para el uso de
bloqueo del receptor antagonistas muscarnicos
muscarnicos:

incluyen
xerostoma, estreimiento, visin
borrosa, dispepsia y alteracin
cognitiva
obstruccin urinaria, obstruccin
gastrointestinal y glaucoma
Receptores nicotnicos
Pertenecen a una sper familia de conductos inicos
controlados por ligando cuya activacin siempre causa un
incremento rpido en la permeabilidad celular a Na + y Ca2+,
despolarizacin y excitacin.
Estn compuestas por 5 subunidades homologas organizadas
alrededor de un poro central.
De divide en dos grupos:

TIPO MUSCULAR: se encuentra en el musculo estriado, media la transmisin

neuromuscular.
TIPO NEURONAL: se encuentra principalmente en el sistema nervioso perifrico,
sistema nervioso central y tambin en tejidos no neuronales.
 Los receptores nicotnicos de la acetilcolina fueron los primeros receptores ionotrpicos en ser
purificados y clonados.

Estos receptores tambin conocidos como canales operados por ligando, se abren al unirse el
neurotransmisor, a diferencia de los que se abren como consecuencia de un cambio en el
voltaje de la membrana celular, conocidos como canales operados por voltaje.

Estos canales operados por ligando hacen entrar gran cantidad de iones y cambian el
potencial de la membrana rpidamente, llevando a una inmediata respuesta celular, son los
que se denomina neurotrasmisores rpidos, para contraponerlos a los que actan a travs de
protenas G, tambin denominados metabotrpicos, o lentos.
 NEURONAS NEURONAS DEL SISTEMA
MUSCULO ESTRIADO (1)2 1 NERVIOSO CENTRAL (4)2
RECEPTOR del adulto y (1)2 1 PERIFRICAS (3)2 (4)3
del feto (4)3 (7)5

SITIO PRINCIPAL EN LAS Unin neuromuscular Ganglios autnomos SNC: presinpticos y

SINAPSIS de fibra estriada medula suprarrenal postsinaptica

Excitadora Despolarizacin; activacin de la

RESPUESTA EN LA Despolarizacin de placa
terminal. Contraccin de
MEMBRANA musculo estriado
Excitacin presinpticos y
neurona pos ganglionar.
postsinaptica. Control de la
Despolarizacin y secrecin de
catecolaminas liberacin del transmisor

permeabilidad a permeabilidad a
MECANISMO Mayor permeabilidad a
cationes (Na+ , k+ ) cationes (Na+ , k+ )
MOLESCULAR cationes (Na+ , k+ )

Acetilcolina
Acetilcolina Citosina
Nicotina
AGONISTA Nicotina epibatidina
epibatidina
Succinilcolina dimetilfenilpiperazinio
dimetilfenilpiperazinio
Atracurio
Vecuronio Trimetafan Erisodina
ANTAGONISTA Tubocurarina
pancuronio
metacamilamina lofotoxina
Receptores nicotnicos
 ReceptoresN1o NM

Estos receptores se ubican en la unin neuromuscular.

ReceptoresN2o NN

Los receptores nicotnicos juegan un rol esencial en la transmisin de las

seales colinrgicas en el sistema nervioso autnomo. Los receptores
nicotnicos del subtipo NNestn presentes en los ganglios colinrgicos y
adrenrgicos, pero no a nivel de tejidos efectores (vejiga, msculo cardaco,
etc.) Estos receptores se encuentran tambin en el sistema nervioso central
y la mdula adrenal.
 Para contraerse, el msculo necesita una excitacin
producida por la fibra nerviosa somtica, la cual se
ramifica y se funde con la membrana de la fibra
muscular

En conjunto se forma la unin neuromuscular

esqueltica (placa motora).
En esta unin hay tres elementos fundamentales:

- La terminacin nerviosa pre sinptica que se ramifica
- El espacio sinptico.
- La fibra muscular estriada(la membrana de la fibra muscular presenta
invaginaciones donde se localizan los receptores nicotnicos).
 La neurona ramificada de la unin neuromuscular
libera Achen respuesta a un PA, mediante el
mecanismo ya descrito. LaAchse une a los
receptores nicotnicos, de modo que cuando ha
estimulado los suficiente se produce un potencial
excitador conocido comopotencial de placa motriz,
que iniciar la contraccin mediante la liberacin de
Ca2+.
La neurotransmisin colinrgica abarca
todas las sinapsis que tienen Ach como NT.

Sinapsis ganglionares del SNA, tanto simpticas

como parasimpticas. La Ach acta a este nivel sobre
receptores nicotnicos.

- Sinapsis de la mdula suprarrenal, en las que la Ach

acta sobre receptores nicotnicos.

Sinapsis del msculo esqueltico. Acta sobre

receptores nicotnicos.
 AGONISTAS DE RECEPTORES NICOTINICOS

Conocidos como
colino mimticos.

Ejercen su accin mediante la

unin a receptores colinrgicos.

AGONISTAS DE
Esta unin agonista-receptor promueve RECEPTORES
la transicin del receptor de un estado NICOTINICOS
basal inactivo a un estado activo en el
cual permite el paso de cationes.

Los diferentes agonistas de los

receptores nicotnicos tienen distinta
selectividad de unin y por lo tanto
diversos efectos farmacolgicos
 Agonistas: aliviar el Sindrome de privacin a la
nicotina, terapia para dejar de fumar. Bloqueo
neuromuscular

AGONISTAS DE
RECEPTORES
NICOTINICOS AGONISTAS NICOTINICOS

Estimulantes de la neurotransmisin
ganglionar.
Incrementa la frecuencia cardiaca y la presin
arterial.
Produce vasoconstriccin perifrica.
En SNC produce dependencia.
Aumento de la motilidad gastrointestinal.
AGONISTAS DE
RECEPTORES
ACETILCOLINA
NICOTINICOS
Es un neurotransmisores que media en la
actividad sinptica del sistema nervioso. Es
sintetizada a partir de Colina y Acetil CoA a
travs de la enzima Colina
acetiltransferasa.. Cuando se une a
receptores nicotnicos causa Potenciales
Excitatorios Postsinpticos, que derivan en
la generacin de un potencial de accin en
la fibra muscular con su correspondiente
contraccin
 Agonistas: aliviar el Sindrome de privacin a la
nicotina, terapia para dejar de fumar. Bloqueo
neuromuscular

AGONISTAS DE
RECEPTORES NICOTINA
NICOTINICOS

Alcaloides naturales liposolubles. En dosis

bajas produce una transitoria estimulacin
de los ganglios autnomos pero dosis altas
los bloquean. Desencadena una descarga
de adrenalina aumentando la FC y la
presin arterial.
AGONISTAS DE
RECEPTORES SUCCINILCOLIN
NICOTINICOS A

La succinilcolina es una sustancia qumica

usada en anestesiologa como relajante
muscular (miorrelajante). Es un bloqueador
despolarizante de la placa neuromuscular, y
consta de 2 molculas de acetilcolina unidas
por sus radicales cuaternarios:
succinildicolina..
Clasificacin
Antagonistas de
receptores
nicotnicos
 Enfarmacologa, unantagonista
nicotnicooanti nicotnicoes un tipo de
agenteanticolinrgicocuya accin inhibe a
losreceptores nicotnicos. Estos compuestos
son usados principalmente encirugapara
laparlisisde losmsculosperifricos,
mientras que otros compuestos que actan
a nivel delsistema nervioso centralson
usados para el tratamiento de
ladrogodependencia.
 Comparison

Mecanismo Antagonista Receptor preferido Uso clnico

Hexametonium Receptor de tipoganglio autonmico Ninguno1

Potencialmente til en abandonar el hbito

Mecamilamina Receptor de tipoganglio autonmico
Agentesbloqueantes ganglionares tabquico2

Rara vez usado para bajar lapresin arterial

Trimetafan Receptor de tipoganglio autonmico
durante una operacin1

Atracurio3 Receptor nicotnicode launin neuromuscular Relajante muscularenanestesia1

Doxacurio4 Receptor nicotnicode launin neuromuscular Relajante muscular no despolarizante

Mivacurio5 Receptor nicotnico de la unin neuromuscular

Agentesbloqueantes neuromuscularesno-
despolarizantes
Bloqueador (relajante) muscular de larga duracin
Pancuronio Receptor nicotnico de la unin neuromuscular
usado en anestesia6

Tubocurarina Receptor nicotnico de la unin neuromuscular Rara vez usado1

Vecuronio Receptor nicotnico de la unin neuromuscular Relajante muscular en anestesia1

Agentes bloqueantes de la placa Bloqueador (relajante) muscular usado en la

Cloruro de suxametonio(Succinilcolina) Receptor nicotnico de la unin neuromuscular
neuromuscular despolarizantes intubacin traqueal de emergencia.7

18-Metoxicoronaridina 34
Antagonistas nicotnicos de accin central
Mecamilamina 34 Tratamiento deltabaquismo8
Unagente anticolinrgicoes
un compuesto farmacutico que
sirve para reducir o anular los
efectos producidos por
laacetilcolinaen elsistema
nervioso centraly elsistema
nervioso perifrico
 Los anticolinrgicos son, habitualmente,
inhibidores competitivos reversibles de
alguno de los dos tipos dereceptores de
acetilcolina, y se clasifican de acuerdo al
receptor que es afectado.

Los agentesantimuscarnicosactan sobre

losreceptores muscarnicosde acetilcolina

Los agentesantinicotnicos actan sobre

losreceptores nicotnicosde acetilcolina.
Los efectos anticolinrgicos se oponen a
los producidos -fisiolgicamente por
laacetilcolina. Los efectos ms comunes,
secundarios a la disminucin de reactividad
delmsculo liso, son:

Sequedad bucal por disminucin de

lasalivacin.
Sequedad ocular por disminucin en la
produccin delgrimas.
Retencin urinaria.
Estreimiento.
 Farmacocintica de los BNM- no despolarizantes
Va de administracin: Se administra por va E.V.
Absorcin: se absorben poco del TGI. La absorcin IM y SC es buena, peor inconstante.

Frmaco Vd. (ml/kg) Eliminacin renal (%) Eliminacin Biliar (%) METABOLISMO

Atracurio 87-160 10 Metabolismo de Hofmann

Cisatracurio 153 ND ND Metabolismo de Hotman, Hidrlisis de

Buche

Doxacurio 200-290 25-30 ------ Metabolismo heptico mnimo

Mivacurio 210 <10 Hidrlisis por Buche

Pancuronio 200-260 40-67 10 Metabolismo heptico mnimo por

hidroxilacin.
Pipecuronio 220-350 37-41 2 Metabolismo heptico escaso

Rocuronio 207-280 9 54 Metabolismo heptico escaso

Tubocurarina 297-450 45-63 12 Metabolismo heptico escaso

Vecuronio 199-260 15-18 40 Metabolismo heptico parcial.

 Su eleccin:
Depender de la duracin del acto quirrgico
Agente Inicio de accin Duracin de accin

BMN de accin corta

ROCURONIO 2,5min 15-20 min
MIVACURIO 1-3 min 31 min
Succinilcolina 30-60 seg 5-8 min
BMN de accin intermedia
Atracurio 2,5 min 20-45 min
Cisatracurio 2-3 min 30-40 min
Pancuronio 2-3 min 60-90 min
Vecuronio 2,3 min 60-90 min
BNM de accin prolongada
Doxacurio 6 min( 2,5- 13) 100 min.

Pipecuronio 2.5-5 min 75 min (35-175)

VECURONI
O
Derivado del pancuronio
No produce liberacin de Histamina
No tiene efectos cardiovasculares
Se puede usar en IR (eliminacin heptica)
Dosis : 0.06-0.12
ROCURONIO

De latencia mas rpida 2 min

Mnimos efectos de liberacin de histamina y
cardiovasculares
A dosis altas actividad vagoltica
Captado por hgado para ser metabolizado por a bilis
ATRACURI
O
Metabolizado por eliminacin de Haffman y la hidrlisis
ster
Reacciones adversas por liberacin de
histamina(anafilaxia, hipotensin 2%, vasodilatacin
5%, aumento de FC 2% , disnea 0.2%,laringospasmo,
rash, urticaria,
Adecuado para pacientes con falla renal y heptica,
cardiovascular y ambulatorio
Dosis: 0.05- 0.5
Duracin 30 min
 Vecuronio Rocuronio Atracurio

Latencia 2-3 min 1.5 -2 min 2-3 min

Liberacin de No mnimo Si
Histamina

Efecto cardiovascular NO mnimo NO

Eliminacin Heptica(mayora) Heptica por bilis Hoffman e hidrolisis

ster

Dosis 0.06-0.12 mg/kg IV 0.3-0.12mg/kg IV 0.25 0.5 mg/kg IV

GRACIAS