FARMACOLOGIA

ABSORCION Y VIAS DE
ADMINISTRACION

I SEMESTRE
MARZO 2017
 CONCEPTOS GENERALES
Farmacologa:
Ciencia que estudia los frmacos o medicamentos y su
efecto en el organismo vivo.

Frmaco: Sustancia con composicin qumica definida

que presenta una actividad teraputica.

Medicamento: Sustancia medicinal y sus

asociaciones o combinaciones, que se administran a las
personas o animales, para prevenir, diagnosticar, tratar,
aliviar o curar enfermedades o dolencias.
 CONCEPTOS GENERALES
Forma Farmacutica:

Es la forma o presentacin en que se expende el frmaco y que incluye el

principio activo o sustancia responsable de la accin farmacolgica y otros
ingredientes que permiten o facilitan su utilizacin, llamados excipientes o
vehculos.

Droga: Es el producto medicamentoso tal y como lo ofrece la naturaleza.

Hoy en da, tambin hace referencia a las sustancias ilegales.

Receta mdica: Documento normalizado mediante el cual los mdicos

legalmente capacitados prescriben los medicamentos al paciente para su
dispensacin en las oficinas de farmacia.
FARMACOCINTICA
Estudio de la evolucin de un
frmaco en el organismo. Es un Liberacin
proceso dinmico y complejo cuyas
diferentes etapas, en conjunto,
reciben el nombre de LADME. Absorcin

Frmaco en torrente sanguneo

Distribucin
Excrecin
Tejidos del organismo

Metabolitos Metabolismo
 Absorcin, paso del sitio de administracin a la circulacin sangunea
Distribucin, difusin o transferencia del espacio intravascular al
extravascular
Biodisponibilidad: se define como la fraccin de frmaco sin cambios que
llega a la circulacin sistmica despus de la administracin por cualquier
va
Volumen de distribucin El volumen de distribucin (V) relaciona la
cantidad de frmaco en el cuerpo con su concentracin (C) en la sangre o
el plasma:
Metabolismo, conversin o transformacin qumica para facilitar la
eliminacin
Excrecin, eliminacin del metabolito o del frmaco sin cambios por va
renal, biliar o pulmonar
Depuracin
Absorcin: paso del sitio de admInistracin. a la
circulacin sangunea y linftica.
 4
Metabolismo
Absorcin
2
1
Liberacin

5
Excrecin

Distribucin
3
VAS DE ABSORCIN
INDIRECTAS
Oral.
Sublingual.
Rectal.
Respiratoria.
Tpica.
DIRECTAS
Subcutnea.
Intradrmica.
Intramuscular.
Intravascular.
Intratecal.
Intrasea.
Intraarticular.
Intraneural.
CONCEPTOS BSICOS.

Vas de administracin: Son las

diferentes formas en que un
medicamento se pone en contacto con
el organismo para ejercer su efecto.

Formas Farmacuticas: Son los

medicamentos de composicin
definida y dosificacin determinada.
 FASE FARMACOCINETICA
Vias de Administracin
Vias Parenterales: son aquellas en que el frmaco no
pasa por el tubo digestivo.
Vias naturales: Zona del organismo que esta en contacto
normal con el medio ambiente
Via artificial: relacionada con la perforacin de la pie l
 Entrica
A travs de
la piel
Parenteral

Inhalatoria
 CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN:

* Va Externa: El medicamento se aplica directamente sobre el sitio
afectado para lograr efecto local sobre la piel, las mucosas (fosas
nasales, uretra, vagina, conjuntiva, ocular) y sobre el odo y la orofaringe.
* Va Interna: Se emplea con el objetivo de obtener un efecto sistmico
del medicamento despus de su absorcin.
* Va Percutnea: El medicamento se pone sobre la piel para que a
travs de esta se absorba y se obtenga un efecto sistmico
CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

VA EXTERNA.
Piel

Mucosas

Odos

Faringe
 CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

La VA EXTERNA O TPICA: Consiste en la aplicacin directa del

medicamento sobre la piel y mucosas de orificios naturales con el objetivo
de obtener un efecto local en el sitio de aplicacin.
Ventajas.
- Tcnica sencilla que permite la autoadministracin y la aplicacin directa
en el sitio afectado.
Desventajas.
- Resulta incmoda o poco esttica para el paciente.
- No siempre se alcanzan las concentraciones requeridas.
- Necesita de tratamientos concomitantes.
- Pueden aparecer efectos indeseados.
CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

VA INTERNA ENTRICA

ORAL
 CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

Va Interna: se divide en:

Va Entrica: Administracin del medicamento a travs del tubo digestivo,

entre las que se encuentran la va oral o bucal, sublingual y rectal.

- Va Parenteral: Administracin del medicamento directamente a la

circulacin mediante el uso de inyecciones y entre las cuales estn las va
endovenosa, intramuscular, subcutnea e intradrmica, entre otras.

- Va Inhalatoria: Administracin de un frmaco vehiculizado por el aire

inspirado con el fin de ejercer efecto local sobre el rbol bronquial y
sistmico despus de la absorcin.
 CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

VA ORAL:
Consiste en la administracin del medicamento a travs de la boca y la
introduccin al organismo por deglucin.
La absorcin oral: Ocurre fundamentalmente en el intestino delgado
por su gran superficie de absorcin, buena irrigacin y la presencia de
bilis, aunque tambin pueden absorberse en el estmago.
La velocidad de absorcin aumenta si se acelera el vaciamiento gstrico y
el peristaltismo intestinal y disminuye si se retarda el vaciamiento
gstrico.
 CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

Ventajas de la via oral:

- Es una tcnica sencilla, cmoda, no dolorosa y econmica que permite la
autoadministracin
- Es una va segura y en caso de sobredosis, parte de la droga que queda en el
estmago puede eliminarse mediante un lavado gstrico
Desventajas:
- El efecto del medicamento no aparece rpidamente, por lo que no puede
emplearse en casos de urgencias o cuando se requiera de un efecto rpido
- Algunos medicamentos producen irritacin gstrica.
- No se puede emplear en el caso de personas con alteracin de la conciencia que
presenten abolicin del reflejo de la deglucin
- No se puede utilizar en pacientes con vmitos.
- Pueden existir algunos medicamentos que son destruidos por los jugos digestivos
o inactivados a travs de su paso por la mucosa intestinal y del hgado (efecto del
primer paso)
 CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

Absorcin desde el Estomago

Es proporcional a su solubilidad en lpidos
Aminas cuyo pKa es alto no se absorben a este nivel
Bases con pKa bajo 1.5 se absorben mejor
Los cidos dbiles cuyo pKa sea mayor a 3 mejor absorcin.
La alcalinizacin del estomago disminuye la absorcin de cidos
dbiles y aumenta la de las bases dbiles
La absorcin es mas completa a mayor permanencia en el .
La velocidad de vaciamiento influye tanto en la absorcin del
estomago como en el intestino
En general la absorcin en el estomago en magnitud es mucho
menor a la del intestino
 CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

Absorcin desde el intestino delgado

Es el principal sitio de absorcin

Puesto que el ph aparente de la barrera intestinal varia de 6 a

7,se absorbern los ac. dbiles con pKa mayor de 3 y las bases
dbiles con pKa menor de 7.

Los frmacos hidrosolubles relacionados con azucares, aa y

nutrientes polares se absorben por transporte especializado

El aumento de transito intestinal puede disminuir la absorcin.

CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

VA INTERNA ENTRICA
(Cont..)

SUBLINGUAL
 CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

VA SUBLINGUAL:
Es la colocacin del medicamento ("les glosettes" )debajo de la lengua hasta su
absorcin.
Debajo de la lengua existe una rica vascularizacin que drena a la vena cava
superior y se evita el efecto del primer paso.

Ventajas:
- Es una tcnica sencilla, cmoda, no dolorosa que permite la autoadministracin y
puede eliminarse de la boca un exceso del medicamento si el efecto es muy intenso.
- El efecto es ms rpido que por la va oral
- Desventajas:
- Solo pueden administrarse medicamentos liposolubles potentes para garantizar el
efecto deseado a partir de la absorcin de pocas molculas.
- Las caractersticas como la acidez, mal sabor y otras no permiten que muchos
medicamentos se administren por esta va.
CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

VA INTERNA ENTRICA
(Cont..)

RECTAL
RECTAL
 CLASIFICACIN
VA RECTAL: DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN
Consiste en la colocacin del medicamento en el interior
del recto.
Se utiliza para ejercer accin local (anestsicos), o
producir efectos sistmicos (antipirticos,
antinflamatorios), pero tambin es empleada para
provocar por va refleja la evacuacin del colon
(supositorios de glicerina)
El proceso de absorcin se realiza rpidamente por la gran
vascularizacin que existe en esta zona y se evita
parcialmente el efecto del primer paso porque las venas
hemorroidales drenan directamente hacia la vena cava
inferior.
La presencia de heces fecales en el recto y si el paciente
no retiene el medicamento o este le provoca la defecacin
dificulta el proceso de la absorcin .
La presencia de microorganismos en el tubo digestivo
puede producir la degradacin local del frmaco.
 CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

Ventajas de esta via:

La absorcin es ms rpida que por la va oral
No es una va dolorosa y puede emplearse en situaciones en
que la va oral no se pueda utilizar

Desventajas:
La absorcin es irregular e incompleta.
Se dificulta o impide su utilizacin en casos de fisura anal o
hemorroides inflamadas
CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

VA INTERNA PARENTERAL

ENDOVENOSA
 VA CLASIFICACIN
ENDOVENOSA: DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN
El medicamento se introduce directamente en la circulacin
sangunea por lo que se elimina de esta forma el paso de la
absorcin y permite de forma rpida obtener elevados
niveles del medicamento en sangre.

Ventajas:
- Es el mtodo ms rpido para introducir un medicamento
en la circulacin
- Permite obtener un inicio de accin inmediato.
- Se puede suspender su administracin si aparecen efectos
indeseables debido a que la dosificacin es precisa.
- Permite mantener un monitoreo de los niveles en sangre
de la droga.
- Se pueden administrar grandes volmenes a velocidad
constante.
- Es til para medicamentos que son muy dolorosos,
irritantes o de absorcin errtica por la va intramuscular.
 CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN
Desventajas:
- La administracin muy rpida puede provocar efectos
indeseables.
- Si se produce extravasacin de lquidos es irritante y
puede aparecer dolor o necrosis
- No se puede utilizar en soluciones oleosas y
suspensiones porque puede provocar un embolismo.
- Se pueden trasmitir enfermedades como SIDA,
Hepatitis y otras.
- Requiere de condiciones de asepsia.
- Puede comportar algunos riesgos al establecer una va
de comunicacin con el exterior.
- Es costosa porque requiere de un personal adiestrado
para su aplicacin.
CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

VA INTERNA PARENTERAL
(Cont)

INTRAMUSCULAR
 CLASIFICACIN
VA INTRAMUSCULAR: DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN
Es la inyeccin de un medicamento en el tejido muscular. Los puntos de
inyeccin que se emplean con mayor frecuencia son: msculos glteos,
cara lateral de los muslos y deltoides.
La rica perfusin vascular facilita la absorcin de la droga.

Ventajas:
- La absorcin es ms rpida que por va subcutneas y pueden
administrase sustancias ms irritantes y volmenes mayores de
medicamentos. (de 1 a 10 ml)

Desventajas:
- Aunque se pueden administrar de 1 a 10 ml, volmenes mayores de 5
ml pueden producir dolor por distensin.
- La inyeccin de sustancias irritantes pueden producir escaras o
accesos locales.
- La inyeccin en el nervio citico puede implicar parlisis y atrofia de los
msculos en el miembro inferior
CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

VA INTERNA PARENTERAL
(Cont)

INTRADRMICA
SUBCUTNEA
 CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

Absorcin desde los tejido subcutaneo e intramuscular

La barrera la constituye el endotelio capilar
La velocidad de paso depende de coeficiente particin lipid /agua y la de los
hidrosolubles, de su tamao
Tambin influye el flujo sanguineo
La absorcin se puede retardar con compuestos de lenta disolucin
CLASIFICACIN DE LAS VAS DE
ADMINISTRACIN
 CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN
VA SUBCUTANEA:

Es la inyeccin del medicamento en el tejido celular subcutneo.

Esta zona tiene la caracterstica de ser poco vascularizada, por lo
que la velocidad de absorcin es menor que en la va intramuscular.

Ventajas:
Permite la administracin de microcristales, suspensiones o pellets
que forman pequeos depsitos a partir de los cuales se adsorbe
gradualmente el medicamento por largo perodo y as se logra un
efecto sostenido de este.

Desventajas:
- Solo permite la administracin de pequeos volmenes (de 0,5 a 2
ml) para no provocar dolor por distensin.
- No permite la administracin de sustancias irritantes que puedan
producir dolor intenso y distensin de tejidos. Menor tolerancia que
el msculo
CLASIFICACIN DE LAS VAS DE
ADMINISTRACIN
 CLASIFICACIN
VA INTRADRMICA. DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

Consiste en la inyeccin del frmaco en la dermis,

inmediatamente debajo de la epidermis.
Se utiliza fundamentalmente para pruebas cutneas alrgicas,
vacunas y otras.
Las reas del cuerpo ms empleadas para la inyeccin de
medicamentos son la parte media anterior de los antebrazos
y la regin subescapular de la espalda.
La cantidad de medicamento que se debe administrar por esta
va es muy pequea (no ms de 0,1 ml) y la absorcin es lenta.
Tras la administracin del medicamento debe aparecer una
pequea roncha en el sitio de aplicacin.
Esta va es muy utilizada para la realizacin de las pruebas
cutneas alrgicas y otras.
 CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

FACTORES QUE AFECTAN LA ABSORCIN DE LOS MEDICAMENTOS POR LA

PIEL:

- Caractersticas fsico-qumicas del principio activo: las sustancias liposolubles

penetran fcilmente a travs de la piel por las glndulas sudorparas.

- Ph del compuesto: las sustancias cidas se absorben ms fcil porque la piel es

ligeramente cida.

- Concentracin del principio activo en el sitio de aplicacin del

medicamento: mientras mayor es la concentracin, mayor ser la absorcin del
medicamento.
- .
 CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

- Estado fsico de la piel: La absorcin es mayor cuando el estrato crneo

se encuentra lesionado.
- Edad: La piel de los nios es ms permeable que la de los adultos.
- Sitio de aplicacin: La absorcin es mayor en aquellas zonas donde el
estrato crneo no est reforzado: piel detrs de la oreja escroto cuero
cabelludo piel del dorso del pie piel del antebrazo piel de la regin
plantar.
- Grado de Hidratacin: A mayor hidratacin de la piel mayor ser el
grado de penetrabilidad del principio activo vehiculizado.
- Superficie de aplicacin: A mayor superficie de aplicacin, mayor ser
la absorcin
CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

VA INTERNA (CONT.)

INHALATORIA
 VACLASIFICACIN
INHALATORIA: DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

Es la administracin de un frmaco en forma de gas

(oxgeno), polvo (beclometasona) o lquido (salbutamol)
vehiculizado por el aire inspirado, con el fin de ejercer
efecto local sobre el rbol bronquial y sistmico despus
de la absorcin.

La absorcin de los medicamentos tras ser administrados

por esta va se produce de forma instantnea, debido a la
gran superficie del epitelio alveolar, a su gran
permeabilidad y a la buena irrigacin de los pulmones.
Las sustancias solubles tambin pueden absorberse
desde el epitelio bronquial.
El tamao de partcula para alcanzar los bronquiolos debe
ser de 2 a 10 y para alcanzar el alveolo 1.4
 CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

Ventajas va inhalatoria:
Requiere de dosis pequeas de medicamentos debido a que los efectos aparecen
rpidamente.
Permite la automedicacin.

Desventajas:
No es posible la dosificacin exacta, ya que parte de esta se pierde porque se
queda en el aire que se deglute; adems en las porciones altas del rbol
respiratorio tambin quedan restos de ella.
El alivio rpido de los sntomas en muchos casos estimula el abuso.
Pueden producirse efectos indeseables debido a la rpida absorcin de frmacos
potentes
CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

VA INTERNA PARENTERAL
OTRAS VAS DE ADMINISTRACIN PARENTERAL

INTRATECAL EPIDURAL

INTRARTICULAR INTRAARTERIAL

INTRAPERITONEAL INTRAPLEURAL

INTRAPERICRDICA
CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

VA PERCUTNEA

Es la administracin de principios activos a travs de

la piel con el objetivo de ejercer una accin sistmica.

 CLASIFICACIN DE LAS VAS DE
ADMINISTRACIN

Va percutanea: parche transdrmico

 CLASIFICACIN DE LAS VAS DE
ADMINISTRACIN

La utilizacin de nuevas molculas de origen biotecnolgico necesita a la

vez nuevas vas de administracin, pues dichas sustancias son
generalmente alteradas en el tracto gastrointestinal, y la elaboracin de
nuevas formas galnicas especialmente adaptadas a estas nuevas vas de
administracin. As, es muy importante poder no slo desarrollarlas sino
tambin controlarlas y evaluar sus performances "in vitro" antes de
estudiarlas "in vivo" y asegurar su control de fabricacin y, al mismo
tiempo, disminuir el desarrollo de los ensayos "in vivo" muy caros y
largos.