Resumen farmacologa SNC

Farmacologa SNC
Tratar enfermedades psiquitricas
Epilepsia
Enfermedades neurodegenerativas (Parkinson &
Alzheimer)
Supresin del dolor
Anestesia
Farmacologa SNC
NEUROTRANSMISORES
Dopamina
Serotonina
Adrenalina
Noradrenalina
GABA
Endorfinas
Encefalinas
Acetilcolina
Histamina
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GABA (cido gamma aminobutrico), tipo de neurotransmisor inhibitorio.

El GABA acta como un freno del los neurotransmisores excitatorios que llevan a
la ansiedad.

La gente con poco GABA tiende a sufrir de trastornos de la ansiedad, y los

medicamentos como el Valium funcionan aumentando los efectos del GABA.

Si el GABA est ausente en algunas partes del cerebro, se produce la epilepsia.

Es importante en la percepcin del dolor

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HIPNTICOS & ANSIOLTICOS- clasificacin
-Frmacos moduladores del receptor GABA A:
Benzodiacepinas
-Frmacos agonistas parciales del receptor 5-HT1A:
buspirona
-Frmacos con accin antidepresiva.
-Otros frmacos: antihistamnicos, neurolpticos,
bloqueantes -adrenrgicos y anticonvulsivantes
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HIPNTICOS & ANSIOLTICOS
1. Benzodiacepinas
2. Barbitricos
3. Buspirona
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1. BENZODIACEPINAS
.Poseen accin ansioltica, hipntica, relajante muscular y
antiepilptica , por lo que se ocupan en cuadros de ansiedad e
insomnio.
.Mecanismo de accin
.Potencian la accin del GABA ( principal N.T. inhibitorio del
SNC). Se fijan al receptor GABA lo que provoca mayor afinidad
por el GABA. Resultado de esto se abren canales de Cl y hay
potenciacin del efecto del GABA liberado , que se manifiesta en
forma de EFECTOS INHIBITORIOS EN LA CELULA POST SINAPTICA
.
.GABA: principal inhibidor del sistema nervioso central
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BENZODIAZEPINA ACCIN PPAL
ALPRAZOLAM,BROMAZEPAM, ANSIOLITICO
LORAZEPAM, CLORDIACEPOXIDO

CLONAZEPAM ANTICONVULSIVANTE

FLUNITRACEPAM HIPNOTICOS

DIAZEPAM ANSIOLITICO, HIPNTICO, BUEN

ANTICONVULSIVANTE , BUEN RELAJANTE
MUSCULAR
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HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS
Se utilizan hoy una serie de sustancias No
benzodiacepnicas para tratar el insomnio,
entre ellos : ZOPICLONA , ZOLPIDEM, que actan
sobre el mismo complejo que las
benzodiacepinas.
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2. BARBITRICOS
Depresores del SNC
Actan sobre el receptor del
neurotransmisor GABA
Sedantes e hipnticos (70s)
Anestesia y epilepsia (actualidad)
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2. BARBITRICOS
Accin larga o prolongada: das
(fenobarbital)
Accin rpida o corta: horas (pentobarbital)
Accin muy rpida o ultracorta: minutos
(tiobarbital)
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3. BUSPIRONA
Ansiedad
No induce sedacin
No produce dependencia
No acta inmediatamente
Administracin durante varias semanas para que produzca
efecto
Efecto agonista sobre los receptores serotoninrgicos 5-HT1A
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ACETILCOLINA
LA ACETILCOLINA TIENE MUCHAS Liberados por las
FUNCIONES clulas del cerebro, El exceso es eliminado por
sistema nervioso la enzima
autnomo y neuronas acetilcolinesterasa
Es la responsable de la estimulacin motoras.
de los msculos (contraccin),
incluyendo los msculos del sistema
gastro-intestinal.
Tambin se encuentra en neuronas
sensoriales
En el sistema nervioso autnomo
Participa en la programacin del
sueo REM.
Farmacologa SNC - DOPAMINA
El movimiento
La memoria
Los sistemas de recompensa
El comportamiento y cognicin
La atencin
Tanto el exceso como la deficiencia de
esta substancia qumica vital son la
causa de varias enfermedades. El
Parkinson y la drogadiccin son
algunos ejemplos de problemas
asociados a niveles anormales de la
dopamina

La inhibicin de la produccin de la
prolactina Las drogas como la cocana, el opio, la
El sueo herona, y el alcohol promueven la
liberacin de dopamina, al igual que
El humor lo hace la nicotina!
El aprendizaje
Farmacologa SNC - DOPAMINA
Poca dopamina en las
reas motoras del cerebro
es responsable de la
enfermedad de Parkinson,
la cual implica temblores
corporales incontrolables.
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ANTIPARKINSONIANOS
Restablecen el equilibrio dopamina-acetilcolina
Utilizan agonistas de la dopamina
Administran la propia dopamina
Utilizando inhibidores del receptor colinrgico de la
acetilcolina
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Frmacos que aumentan la actividad dopaminrgica:
- Precursores de dopamina: Levodopa (sola o asociada a inhibidores del
metabolismo perifrico por la dopa descarboxilasa: benserazida, carbidopa).
- Agonistas dopaminrgicos:
- derivados ergticos.
- derivados no ergticos
- Inhibidores del metabolismo de la dopamina (DA):
- Inhibidores de la MAO B
- Inhibidores de COMT
- Facilitadores de la liberacin de dopamina
Frmacos que disminuyen la actividad colinrgica: Anticolinrgicos de accin central
Frmacos que ayudan a controlar los sntomas no motores de la enfermedad.
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Ropinirol (Requip): de administracin oral. Se ha demostrado su eficacia
tanto en monoterapia como en el tratamiento de fluctuaciones motoras no
controladas con Levodopa. Es eficaz en formas avanzadas asociadas a
fluctuaciones motoras, y actualmente tambin se prefiere su uso en forma de
liberacin prolongada.
Rotigotina (Neupro): de uso transdrmico, en parches. Permite una
administracin continua de la medicacin al liberarse por la piel. Se presenta
como una alternativa teraputica para aquellos pacientes con disfagia,
alteraciones de la motilidad intestinal, intervenidos quirrgicamente,
pacientes con trastornos del sueo, off nocturnos o problemas en general
derivados del deterioro de fin de dosis nocturna. Pueden provocar irritacin
local.
Apomorfina (Apo-go PEN): aunque tiene varias vas de administracin, la
ms utilizada es la subcutnea (con jeringa o bolgrafo inyector). Tiene un
efecto muy rpido, aunque de corta duracin. Se utiliza para mejorar de
forma rpida los periodos off graves en algunos pacientes.
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AMANTADINA
Frmaco antivrico til para prevenir epidemias de influenza, con
moderada actividad antiparkinsoniana.
Esta se debe a su capacidad de liberar dopamina y de inhibir su
recaptacin en las terminaciones sinpticas; tiene tambin
ligeros efectos antiicolinrgicos.
Se absorbe por va oral con un tmx entre 1 a 4 horas y una
semivida de 2-10 horas.
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INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA (IMAO-B)
Permiten incrementar los niveles de dopamina cerebral al inhibir, como su nombre indica, una enzima que
degrada la dopamina. As mismo, se ha demostrado su efecto neuroprotector, retrasando la progresin de
la enfermedad.
INHIBIDORES DE LA CATECOL-O-METILTRANSFERASA (ICOMT)
ANTICOLINRGICOS
Fueron los primeros frmacos utilizados para el tratamiento de la EP, aunque actualmente casi no se
recomienda su uso salvo excepciones, como puede ser el temblor intenso resistente a otras alternativas de
tratamiento.Entre sus efectos secundarios est la sequedad de boca, visin borrosa, estreimiento, retencin
urinaria, confusin, alucinaciones, etc. Por lo que la balanza entre efectos secundarios y beneficios es poco
favorable
AMANTADINA
Aumenta la liberacin de dopamina desde los lugares donde se almacena. Aunque mejorar las discinesias y
fluctuaciones motoras, la duracin de sus efectos en breve. Algunos de sus efectos secundarios son: cefaleas,
nerviosismo, edemas, sequedad de boca, alucinaciones, somnolencia, depresin, ideas paranoides
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NEUROLPTICOS
Antipsicticos, antiesquizofrnicos o tranquilizantes mayores
No curan al paciente
Reducen la gravedad de los sntomas
Mejoran la calidad de vida

CLASIFICACIONES
Tpicos (bloqueantes de receptores de dopamina del SNC)
Atpicos (bloqueo ms moderado del receptor dopaminrgico)
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Tambin llamados
Neurolpticos, constituyen un
grupo de medicamentos de
naturaleza qumica muy
heterognea pero con
mecanismo de accin comn.
Actan fundamentalmente por
bloqueo de los Receptores
Dopaminrgicos D2, aunque
muchos Antipsicticos tienen
actividad sobre los receptores
de otros neurotrasmisores.
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Farmacologa
SNC
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EFECTOS SOBRE EL SNC:
ANTIPSICTICO: suprimen la sintomatologa fundamental o secundaria del
sndrome esquizofrnico. Los neurolpticos clsicos alivian principalmente la
sintomatologa positiva, en tanto que los neurolpticos atpicos son eficaces
contra los sntomas negativos.
SEDANTE (por efecto antihistamnico H1), con sensacin de somnolencia,
pudiendo despertar al paciente mediante los estmulos habituales aun despus de
administrar dosis elevadas. Los pacientes desarrollan tolerancia a la somnolencia.
CONVULSIVANTE: disminuyen el umbral convulsivo y desencadenan cuadros
epilpticos en personas susceptibles. El trazado del EEG produce las llamadas
desincronizaciones, semejante al paciente epilptico.
Efecto poiquilotermizante: por inhibicin del centro termorregulador hipotalmico.
Este efecto ha sido empleado para facilitar la hibernacin artificial (hipotermia).
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EFECTOS SOBRE EL SNA:
Bloquean los receptores alfa-1 adrenrgicos perifricos y pueden causar
hipotensin ortosttica.
Accin anticolinrgica.
SISTEMA ENDOCRINO:
- Efectos sobre el hipotlamo y la hipfisis: Incremento de la secrecin de
prolactina
SISTEMA GASTOINTESTINAL
pueden producir estreimiento y colestasis heptica, con ictericia. En pacientes
con hepatopata puede desencadenar coma heptico, se debe tener precaucin
en pacientes con cirrosis.
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EFECTOS SECUNDARIOS
Distona, son trastornos del movimiento en los cuales contracciones
sostenidas del msculo causan torceduras y movimientos repetitivos o
posturas anormales.
Acatisia, es la incapacidad para mantenerse quieto que se acompaa de
una sensacin de intranquilidad a nivel corporal, sin llegar a la angustia.
Bradicinesia, lentitud extrema para la realizacin de los movimientos
voluntarios.
Discinesia, es un trmino usado para designar los movimientos
anormales e involuntarios en las enfermedades nerviosas.
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 Farmacologa SNC -
SEROTONINA
Se ha encontrado que la
serotonina est ntimamente
relacionada con la emocin y el
estado de nimo.
Una disminucin de serotonina
lleva a:
La depresin, problemas con el
control de la ira, el desorden
obsesivo-compulsivo el suicidio.
Incremento del apetito por los
carbohidratos (comidas rica en
almidn)
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ANTIDEPRESIVOS
Aumentan los niveles de serotonina o noradrenalina en la sinapsis
Inhibicin de la recaptacin del neurotransmisor
Inhibicin de la degradacin enzimtica del neurotransmisor o el aumento de
su liberacin
CLASIFICACIN
Heterocclicos (desipramina, imipramina, doxepina)
IMAOs (fenelzina, tranilcipromina)
IRS (fluoxetina, sertralina, paroxetina)
Otros (trazodona, venlafaxina, bupropion)
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CLASE EJEMPLOS MODO DE ACCION

ANTIDEPRESIVOS AMITRIPTILINA IMIPRAMINA BLOQUEANTE

TRICCLICOS INESPECFICO DE LA
CAPTACIN DE
MONOAMINAS

INHIBIDORES SELECTIVOS FLUOXETINA PAROXETINA BLOQUEO SELECTIVO DE

DE LA RECAPTACINDE SERTRALINA CITALOPRAM LA RECAPTACINDE 5-HT
SEROTONINA ( ISRS)
INHIBIDORES DE LA ISOCARBOXICIDA BLOQUEO IRREVERSIBLE
MONOAMINOOXIDASA MOCLOBEMIDA NO COMPETITIVO DE LA
(IMAO) CLORGILINA MAO

INHIBIDORES DE LA VENLAFAXINA INHIBE LA

RECAPTACINDE RECAPTACINDE
SEROTONINA Y SEROTONINA Y
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ANTIEPILEPTICOS
EPILEPSIA
DESCARGA PATOLGICA DE UN FOCO ES LA CONSECUENCIA DE ALTERACIONES DE
MEMBRANA NEURONAL AL SODIO, POTASIO O CALCIO O BIENA UN DESEQUILIBRIO ENTRE:

MECANISMOS MECANISMOS
EXCITADORES INHIBIDORES
GLUTAMATO GABA
Potenciacin funcionalismo inhibitorio GABRGICO Disminucin del funcionalismo
excitatorio GLUTAMATRGICO

Accin a nivel de canales inicos Calcio Sodio

Farmacologa SNC - GLUTAMATO
El glutamato es un
pariente excitatorio del
GABA. Es el
neurotransmisor ms
comn en el sistema
nervioso central, y es
especialmente importante
en relacin con la
memoria.
Curiosamente, el
glutamato es realmente
txico para las neuronas, y
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FENITONA
Inhibidor canales de sodio voltaje dependiente
Eficacia:
tratamiento de primera eleccin para todo tipo de epilepsia, excepto en las crisis
de ausencia.
Limitado su empleo por:
Efectos secundarios (ataxia, vrtigo, hirsutismo, hiperplasia gingival, facies
leonina), interacciones medicamentosas (gran inductor enzimtico)
Frmaco muy teratgeno: (fisura palatina sndrome fetal de la hidantona
(deformidades dedos de los pies y manos, etc.)
En Europa ha sido desbancada por la carbamazepina y el valproato
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CARBAMACEPINA
Bloqueo, no selectivo de los canales de Na+ y de Ca++ voltaje-
dependientes
Farmacocintica: Vida media: Adultos: 10-30 horas; Nios: 8-20 horas
Metabolismo heptico (un metabolito activo)
Indicaciones: Crisis tnico-clnicas; Crisis parciales; Mana y tratamiento
profilctico de la enfermedad manaco depresiva Neuralgia del trigmino
Efectos Adversos:
SNC: Somnolencia pronunciada, ataxia, diplopia, disfuncin cognoscitiva
Dermatolgicos: Rash cutneo (5-10%)
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ACIDO VALPROICO
Inhibicin canales Na+: bloqueo de las descargas repetitivas de alta
frecuencia Aumento de los niveles endgenos de GABA.
INDICACIONES Epilepsia generalizada y parcial; Crisis de ausencia
Convulsiones febriles en la infancia
EFECTOS ADVERSOS:
Farmaco antiepileptico teratgeno (espina bfida), junto con fenitona (fisura
palatina) SNC (menos frecuentes que con otros FAEs): sedacin, temblor,
trastornos cognoscitivos Gastrointestinales: Nuseas, vmitos, anorexia, etc.
Otros: Aumento de peso, alopecia
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GABAPENTINA
Inhibe canal de Ca++ inhibiendo liberacin neurotransmisores excitatorios.
Uso VO
Intolerancia GI, Depresin SNC (>% mareo, somnolencia, cefalea y ataxia),
Edemas perifricos, HTA/Hipotensin, Arritmia, Disfuncin sexual, Falla
ovrica, Hepatotoxicidad, Nefrotoxicidad, Hiperglucemia.
Usa como Anticonvulsivante(parcial o secundariamente generalizada,
preventivo. Aprobado como terapia adicional) y Neuralgia Postherpticay %
usar para Dolor neuroptico, Fibromialgia, Fobia Social, Sintomas
vasomotores asociados a menopausia y Profilaxis de Migraa.
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TRATAMIENTO DE LA ENF. TACRINA : UN 4. FRMACO SE USA
DE ALZHEIMER. POCAS VECES POR SUS EFECTOS
ADVERSOS MS EXTENSOS

Para ello se usan ampliamente

Son: Antagonistas reversibles de las Colinesterasas enzimas que
tres medicamentos
limitan la neurotransmisin colinrgica al catalizar la separacin de la
Acetilcolina (ACh) en la sinapsis en sus 2 elementos Colina y Acetato.
DONEPECILO Los Inhibidores de la Colinesterasa constituyen los frmacos de 1.
Lnea en el tratamiento sintomtico de las Deficiencias Cognitivas en
RIVASTIGMINA los casos leves o moderados de AD.
GALANTAMINA Por lo comn son tolerados adecuadamente y los efectos adversos
ms frecuentes son Molestias de Tubo Digestivo, calambres
musculares, sueos anormales.
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TRATAMIENTO DE LA ENF. DE ALZHEIMER
MEMANTINA se utiliza como complemento de los Inibidores de
Colinesterasa o en vez de ellos y a menudo para tratar otras
Demencias Neurodegenerativas.
Es un Antagonistas no Competitivo de Glutamato de tipo NMDA
Interacta con el sitio de unin al canal de Mg
La estimulacin de los receptores de Glutamato en el SNC
parece ser crtica para la formacin de ciertas clases de
memoria.
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OPICEOS
Disminuyen la percepcin del dolor
Se unen a receptores (Mu, Kappa, Delta)
Clasificacin:
Agonistas
Antagonistas
Agonistas-antagonistas mixtos
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AGONISTAS
MORFINA
Sedacin
Euforia
Sensacin de bienestar
Depresor del SNC (dosis altas) (sueo profundo y coma)
Antitusgena
Inhibicin del dolor muy potente
Suprime el dolor visceral
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AGONISTAS
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Agonistas puros Desencadenan una respuesta biolgica
mxima
Agonistas parciales No desencadenan una respuesta
biolgica mxima.
Agonistas - antagonistas Simultneamente, activan un receptor y
bloquean otro. Generalmente activan el
receptor kappa y bloquean al receptor
mu.
Opioides atpicos Actan sobre receptores opioides y sobre
el sistema monoaminrgico.
Antagonistas Se unen al receptor opioide, pero no
producen alguna respuesta o bloquean la
respuesta de un opioide.
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ANESTSICOS LOCALES
Impiden la sensacin de dolor
Bloquea la conduccin nerviosa
El nervio recupera su plena funcionalidad sin sufrir dao o
alteracin
Cocana (droga de abuso)
Procana (infiltracin por dolor asociado a heridas, cirugas
menores y/o quemaduras, y anestesia espinal)
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ANESTSICOS GENERALES
Insensibilidad al dolor
Prdida de reflejos
Relajacin de la musculatura esqueltica
Prdida de conciencia y amnesia de lo sucedido durante el acto quirrgico
Aplicacin por va IV
Propofol, Tiopental, Etomidato
Gases Inhalados (gases o bien lquidos voltiles, ter)
xido Nitroso y el Isoflurano
Se utilizan en la induccin y mantenimiento de la anestesia general
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OPICEOS
Disminuyen la percepcin del dolor
Se unen a receptores (Mu, Kappa, Delta)
Clasificacin:
Agonistas
Antagonistas
Agonistas-antagonistas mixtos
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La dopamina y apego/adiccin
La cocana y las anfetaminas inhiben la re-absorcin de la dopamina. La
cocana compite con la dopamina por asociarse con el transportador de
dopamina de este modo, inhibiendo su absorcin, llevando a un aumento de
la concentracin de la dopamina. Las anfetaminas aumentan la
concentracin de dopamina en la separacin sinptica, pero por un
mecanismo diverso. Las anfetaminas son similares en estructura a la
dopamina, y as pueden entrar en la neurona pre-sinptica a travs de los
transportadores de la dopamina. De esta manera, las anfetaminas entran y
fuerzan a las molculas de la dopamina fuera de sus vesculas del
almacenamiento. El resultado es el aumento de la presencia de la dopamina
en stos que llevan al placer y a la adiccin creciente.
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 ALCOHOL
Acta en diferentes
regiones del S.N.C
Afecta diferentes
Neurotransmisores, por
ejemplo el GABA
(inhibitorio)
Efecto sedante
 MARIHUANA

Acta sobre el
GABA
Genera
estados de
euforia, risa
incontrolable,
etc
Entre los compuestos de cannabis,
el cannabidiol (CBD), que carece de
cualquier efecto psicotrpico no
deseado, puede representar un
agente muy prometedor, con la
perspectiva ms elevada para uso
teraputico.
Una revisin realizada por la
Academia Americana de Neurologa
concluye que los cannabinoides
pueden ser eficaces para la
espasticidad, el dolor y la
disfuncin de la vejiga en la
esclerosis mltiple y que solo hay
algunos datos disponibles en el
sndrome de Tourette, la distona
cervical y la epilepsia
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