UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL FRANCISCO DE MIRANDA

AREA CIENCIAS DE LA SALUD

PROGRAMA MEDICINA
U.C FARMACOLOGIA II

DIVERSO
S
Prof. Haydee Calles
2012

CONTENIDO
Tigeciclina:

derivado Glicilciclinas

Teicoplanina:
Linezolid:

Glicopeptido

Derivado Oxazolidinona

Daptomicina:

Lipopeptidos Cclicos

Sulfametoxazol/Trimetropin:

Sulfamidas

1.TIGECICLINA
Es el primero de una nueva familia de
antibacterianos de amplio espectro, las
glicilciclinas
Su va de administracin es parenteral

La tigeciclina es activa contra

patgenos gram-positivos, gramnegativos, anaerobios y atpicos,
incluyendo a microorganismos
resistentes
a
mltiples
antimicrobianos.

1.TIGECICLINA
EFECTOS SECUNDARIOS

M.A
Diarrea, nuseas y vmitos

Es bacteriosttica
contra la mayora de las
cepas
susceptibles.
Ejerce
su
accin
unindose a la subunidad 30s del ribosoma
bacteriano;as, bloquea
el ingreso del aminoacil
RNAt dentro del sitio A
del ribosoma, conlo cual
inhibe la sntesis de
protenas bacterianas.

Dolor en zona de puncin, hinchazn e irritacin

Variaciones en la frecuencia cardaca
Comparte con las tetraciclinas la presencia
de fotosensibilidad
Se administra en IV lenta (30 a 60 minutos)
diluido en solucin salina al 0.9 % de 100ml.
una primera dosis de 100 mg, seguido de 50
mg cada 12 horas . Slo indicado en edad
adulta. No est disponible la va oral.

2.TEICOPLANINA
Producida por Actynoplanes teichomycetus,
en un principio se denomin teicomicina A2
y presenta una estructura semejante a la de
la vancomicina

Es un antibitico
glicopeptdico usado
en la profilaxis y
tratamiento
de
infecciones
serias
causadas
por
bacterias
Gram
positivas.

M.A consiste en inhibir la sntesis de la

pared
bacteriana,
impidiendo
la
polimerizacin del peptidoglicano .
Concretamente, los glucopptidos se unen
al
terminal
D-alanil-d-alanina
del
pentapptido precursor del peptidoglicano
mediante cinco puentes de hidrgeno.
Secundariamente, al inhibir el crecimiento
celular alteran la permeabilidad celular y
la sntesis de RNA.

2.TEICOPLANINA
INDICACIONES CLNICAS

2. TEICOPLANINA
REACCIONES ADVERSAS
-

ESPECTRO
ANTIBACTERIANO
Locales:
eritema, dolor
local, tromboflebitis, absceso en el

lugar de la inyeccin (I.M.)

hipersensibilidad: rash, prurito, fiebre, rigidez,
Actan De
solamente
sobre microorganismos en
broncoespasmo,

reaccin

anafilctica,

shock

anafilctico,

crecimiento activo. Presentan actividad frente a

urticaria, angioedema.

los En
microorganismos
grampositivos aerobios y
casos raros se reportaron dermatitis exfoliativa, necrolisis
anaerobios
estreptococos,
epidrmica txica y(estafilococos,
eritema multiforme incluyendo
Sindrome de
Stevens-Johnson.
Corynebacterium
Gastrointestinales:

diphteriae,

Listeria

nuseas, vmitos, diarrea.

monocytogenes, cocos anaerobios, Clostridium

Hematolgicas:

raros casos de agranulocitosis reversible,

spp., Eubacterium spp. y Actynomyces spp.).

leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, eosinofilia

Funcin

heptica: aumento de las transaminasas y/o fosfatasa

alcalina sricas.

3.LINEZOLID
Descubiertas en 1987, las oxazolidinonas son
quimioterpicos obtenidos por sntesis que
comparten una estructura bsica bicclica, la
feniloxazolidin-2-ona.

Presentan biodisponibilidad por va oral y

parenteral. Son bacteriostticos frente a
estafilococos y enterococos, y pueden ser
bactericidas frente a algunos estreptococos,
incluyendo S. pneumoniae.

M.A
Actan inhibiendo la
sntesis de protenas. Se
unen a la subunidad 50S
e impiden la formacin
del complejo de iniciacin
entre la subunidad 30S o
70S, el RNAm, los
factores de iniciacin IF2
e IF3, y la f-Met-RNAt.
Estos compuestos son
nicos,
actan
al
principio
de
la
traduccin..

3.LINEZOLID
ESPECTRO DE ACTIVIDAD
INTERACCIONES
REACCIONES

REACCIONES ADVERSAS

estreptococos, enterococos,
estafilococos, Linezolid
bacilos grampositivos
es un inhibidor
no
diarrea, reversible
nuseas y cefalea
. Tambin se
selectivo de la monoamino
oxidasa (IMAO)
como L. monocytogenes,
han notificado
casos de mielosupresin
porspp.,
lo que
puede
los efectos
de los
Corynebacterium
Bacillus
spp., potenciar
(anemia,
leucopenia,
trombocitopenia y
Nocardia spp.,restantes
Rhodococcus
spp.,
frmaco que pancitopenia)
producen estereversible
mismo al suspender el
Mycobacterium
tuberculosis,
cocos
efecto:
antidepresivos
IMAO e inhibidores
tratamiento.
El riesgo de aparicin de
grampositivos selectivos
anaerobios y yespecies
reversibles estos
de laefectos
MAO parece
(RIMA).
relacionarse con la
de Clostridium.
Adems la administracin simultnea de

duracin del tratamiento, por lo que es

Presenta cierta
actividadcon
frente
linezolid
frmacos que
sufren metabolismo
recomendable
la realizacin de un
algunas bacterias
gramnegativas
a travs
de esta enzima
o que aumentan
hemograma
semanal. la
aerobias, comodisponibilidad
Haemophilus
de los neurotransmisores
influenzae, Moraxella
catarrhalis,
fisiolgicos
que son catabolizados por la MAO,
Bordetella pertussis,
spp. y
resultaLegionella
potencialmente
peligrosa. Entre los
Neisseria gonorrhoeae,
frmacosy sobre
implicados pueden encontrarse los
algunos bacilossimpaticomimticos
gramnegativos
directos, los indirectos, los
anaerobios (Bacteroides
frmacosspp.,
serotoninrgicos.
Prevotella spp. y Fusobacterium spp.)

3.LINEZOLID
INDICACIONES CLNICAS
Infecciones causadas por Enterococo
resistente a Vancomicina.
Infecciones complicadas de piel y tejido
celular
subcutneo
por
Staphylococcus aureus o epidermidis
resistentes a Meticilina.
Neumona por Staphylococcus resistente a
Meticilina y por Streptococcus pneumoniae
resistente a Penicilinas.

4. DAPTOMICINA
Aislado a partir de cultivos de
Streptomyces roseosporus
Es lipopptido macrocclico. Est formado
por 13 aminocidos
Esta cadena de cido graso es determinante
para la actividad antibacteriana, ya que sin ella
la estructura peptdica carece de ella
No est relacionada ni qumica ni
farmacolgicamente con otros antibiticos

M.A

Acta insertndose directamente

dentro de la membrana citoplasmtica
de las bacterias grampositivas, tanto
aerobias como anaerobias, a travs de
un proceso que es dependiente de la
concentracin de calcio (Ca 2+ ). Como
consecuencia de ello, se produce una
rpida despolarizacin de la membrana
bacteriana y a la salida al exterior de
celular de una corriente de iones potasio
(K + ). Estos cambios determinan una
rpida detencin de los procesos de
sntesis proteica y de cidos nucleicos
(ADN y ARN), lo que determina la
muerte de la bacteria.

4. DAPTOMICINA
ESPECTRO ANTIBACTERIANO

Acta de forma exclusiva sobre bacterias grampositivas

Staphylococcus aureus (incluyendo cepas resistentes a
meticilina y vancomicina)
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus coagulasa-negativos Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysgalactiae subesp. equisimilis
Streptococcus pyogenes (incluyendo cepas resistentes a
bencilpenicilina)
Streptococcus grupo G
Enterococcus spp. (incluyendo cepas resistentes a vancomicina)
Clostridium perfringens
Peptostreptococcus spp

4. DAPTOMICINA
Buenos resultados en el tratamiento de
las infecciones causadas por bacterias
grampositivas:
Bacteriemias, endocarditis e infecciones
de la piel y los tejidos blandos

La accin es bactericida y rpida, dependiente

de la dosis. Este efecto bactericida es mayor del
99,9%, al cabo de una hora,

DOSIS

EFECTOS ADVERSOS
Nuseas, vmitos,
constipacin, diarrea,
dispepsia, fiebre, reaccin en
el sitio de inyeccin, cefalea,
insomnio, vrtigo, rash,
prurito, hipo o hipertensin,
disnea, artralgias.
Menos frecuentemente
Edema, hipo o
hiperglucemia, mialgias,
hipopotasemia, disminucin
del apetito, sobreinfeccin
por cndida.

IV , 4mg/kg/da (infusin intravenosa

durante 30 minutos), durante 7 a 14 das.
Dosis mxima: 4mg/kg/da

5. SULFONAMIDAS

Sinergismo de las Sulfonamidas:

TRIMETROPIM

Es un inhibidor competitivo de la
dihidrofolato reductasa que es una
enzima necesaria para el paso de
dihidrofolato a tetrahidrofolato que es
el cofactor necesario para la sntesis de
DNA.
Al actuar sobre la misma va del
metabolismo del cido flico, el
trimetoprim presenta accin sinrgica
con las sulfonamidas.

5. SULFONAMIDAS
IVU no complicadas. No son las drogas de
primera lnea para el tratamiento de las
IVU.
Infeccin de
Vas Urinarias

Profilaxis
contra
estreptococo
s

Indicaciones
Terapeuticas

Nocardiosis
Es una infeccin del pulmn
con la bacteria Nocardia
asteroides.

slo se recomiendan si los

pacientes son alrgicos a la
Penicilina.
Toxoplasmosi
s

5. SULFONAMIDAS
Resistencia Bacteriana
Se presenta por mutacin espontnea o
transferencia de la misma a travs de plsmidos.
Se plantean 4 mecanismos para ella:

-Mutacin de la dihidroteroato sintetasa.

-La creacin de una va metablica alterna
para la sntesis del cido flico.
-Aumento en la capacidad de inactivar o
destruir la droga.
-Produccin de un antagonista de la droga.

5. SULFONAMIDAS
E.A.B: actan contra bacterias
grampositivas y gramnegativas.

Cndida

albicans
Chlamydia trachomatis (clamidia)
Haemophilus influenzae (influenza)
Nocardia asteroides (colonias amarillas)
Sptreptococcus pyogenes (faringitis)
Mycobacterium leprae (lepra)
Histoplasma capsulatum (histoplamosis)
Paracoccicoides brasiliensis (micosis)

5. SULFONAMIDAS
Sulfadiazina de plata
Es un agente antibacteriano- anti fngico Tpico de amplio espectro
Es bactericida contra una gran cantidad de
organismos gram positivos y gram
negativos principalmente contra la
Pseudomonas aeruginosa
M.A :Pared y la membrana
celular.

Indicaciones

Se emplea en el tratamiento tpico de

infecciones bacterianas de la piel leves como
las involucradas en los trasplantes de tejidos de
la piel, incisiones, y otras lesiones, abrasiones
(desgaste por rozamiento) . Quemaduras de
segundo y tercer grado.