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DEFINICION
CEFALOSPORINAS
AISLADA DE CEPAS DEL HONGO
CEPHALOSPORIUM ACREMONIUMDE UNA
ALCANTARILLA EN CERDEA EN 1948 POR EL
CIENTFICO ITALIANO GIUSEPPE BROTZU.
cido 7 aminocefalospornico (anillo
beta-lactmico, y,
adems, un
anillodihidrotiaznico.)
MECANISMO DE ACCIN
SIMILAR A PENICILINAS
INHIBICIN DE LA SNTESIS DEL PEPTIDOGLICANO
(TRANSPEPTIDACIN)
ALERGENICIDAD CRUZADA 5 - 10%
RESISTENTES EN GRADOS VARIABLES A
LACTAMASAS
COSTO DE CADA GENERACIN ES MS ALTO
RESISTENCIA BACTERIANA
SUSCEPTIBILIDAD A
CEFALOSPORINAS
ACTIVIDAD RELATIVA IN VITRO DE LAS
CEFALOSPORINAS
____________________________________________________
SUSCEPTIBILIDAD BACTERIANA
____________________________________________________
GENERACIN
GRAM POSITIVOS GRAM NEGATIVOS
____________________________________________________
PRIMERA
++++ +
SEGUNDA
+++
++
TERCER +
+++
CUARTA
++
++++*
______________________________________________________________
MS DE LA MITAD DE LAS CEFALOSPORINAS DE CUARTA
GENERACIN DEMUESTRAN BUENA ACTIVIDAD CONTRA P.
AERUGINOSA
EFECTOS ADVERSOS
Especficos
Frecuencia
Hipersensibilidad
Eritema
1-3%
Urticaria
Menos 1%
Menos 1%
Anafilaxia
0.01%
Diarrea
1-19%
Nuseas vmitos
1-6%
Elevacin tranasaminasas
1-7%
Barro biliar
20-46% (ceftriaxona)
Gastrointestinales
Especficos
Frecuencia
Hematolgicos
Eosinofilia
1-10%
Neutropenia/
hipoprotombinemia
Menos 1%
Menos 1%
Trombocitopenia
Menos 1-3%
Renales
Nefritis intersticial
Menos 1%
SNC
Convulsiones
Menos 1%
Falsos positivos
Coombs positivo
3%
Glucosuria
Raro
Fiebre medicamentosa/
sobreinfeccin, flebitis
Raro
Otros
QUIMIOPROFILAXIS
CLASIFICACIN GENERAL DE
ANTIBACTERIANOS
PENICILINAS:
PENICILINAS NATURALES
ISOXAZLICAS
AMINOPENICILINAS
CARBOXIPENICILINAS
UREIDOPENICILINAS
CEFALOSPORINAS
CARBAPENEMS
MONOBACTMICOS
ANFENICOLES
TETRACICLINAS
LINCOSAMINAS
MACRLIDOS
ESTREPTOGRAMINAS
AMINOGLUCSIDOS
GLUCOPPTIDOS
OXAZOLIDONAS
RIFAMICINAS
HIDRACIDAS
QUINOLONAS
SULFONAMIDAS
NITROFURANOS
NITROIMIDAZOLES
CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINAS
CEPHALOSPORIUM 1984, BROTZU AISLO
ACREMONIUM
PROPIEDADES QUMICAS:
CFALOSPORINA C
CADENA LATERAL DERIVADA DEL AC DAMINOADIPIDICO .
SISTEMA DE ANILLO LACTAMICO DE
HIDROTIAZINA (AC 7AMINOCEFALOSPORINICO)
ESTABLE EN MEDIO ACIDO
FUERTEMENTE RESISTENTE A LAS
PENICILINAS
CEFALOSPORINAS
MECANISMO DE ACCIN
INHIBEN LA SNTESIS DE LA PARED BACTERIANA = PNC
CLASIFICACIN
POR GENERACIN: CARACTERSTICAS GENERALES DE
ACCIN ANTIMICROBIANA
GENERACIN
ACTIVIDAD
Espectro amplio
CEFALOSPORINAS
CARACTERSTICAS GENERALES
VO, IM Y IV CON BUENA ABSORCIN
EXCRECIN RENAL (AJUSTAR DOSIS EN IR)
PROBENECID RETARDA LA EXCRECIN
CEFOPERAZONA TIENE EXCRECIN BILIAR
PENETRAN LCR (MENINGITIS)
CRUZAN BARRERA PLACENTARIA
LIQUIDO SINOVIAL Y PERICARDICO
LIQUIDO SINOVIAL Y PERICARDIO
CEFALOSPORINAS
C
C
L
L
A
A
S
S
I
I
F
F
I
I
C
C
A
A
C
C
I
I
N
N
Cefalosporinas 1era G.
(1962-1969)
Cefalosporinas 2da. G.
(1970-1979)
Cefalosporinas 3era. G
(1980-1989)
Cefalosporinas 4ta. G.
(1995-1997)
Va oral: Cefepime
Va parenteral: Cefpirome (im. ev)
PRESENTACIN:
CAP 250 mg
TAB 500 mg
CEFALEXINA
Antibitico oral
1 Generacin de
cefalosporinas
Excelente actividad
contra mayora
bacterias gram (+)
Tratamiento
media
Se utiliza
otitis
Infecciones
vas
respiratorias:
faringitis, amigdalitis
neumona.
Causados
-Estafilococus susceptibles.
-Streptococus neumoniae.
- Streptococus grupo A, Beta
hemolticos.
CEFALEXINA
Accin:
Antibitico
betalactamico,
bactericida
Inhibe
sntesis
3,4
etapa
pared
celular
bacteriana.
Profilaxis
endocarditis
causada
por
microorganismos
susceptibles.
Unindose
Protenas
unin
a
penicilinas
(PBP
especificas) dentro pared
celular bacteriana.
Lisis celular
Producida:
enzimas
autoliticas
bacterianas
(autolisinas)
MICROORGANISMOS SUSCEPTIBLES
Gram
positivas
Streptococus A,B,C,D.
Streptococus neumoniae.
Stafilococus aureus.
Gram
negativas
E.coli, klebsiella, proteus
mirabilis.
Sensibles:
Stap. Epidermidis.
CEFALEXINA
Farmacocintica
Dosis
Adultos
Dosis max. 4g/dia
250 mg -1000 mg
V.O.c/d 6 h.
Profilaxis endocarditis bact.
2g V.O. antes
procedimiento quirrgico.
Ins.renal 250 a 500
mg V.O. c/d 8 h
Nios
Dosis max. 3 g/dia
Inf. Leves a moderadas
25 a 50 mg/Kg/dia V.O.
c/d 6 h
Absorcin: retardada en
nios.
Distribucin: tejidos y
fluidos
corporales,
vescula biliar, hgado,
rion,
hueso,
fluido
pleural, sinovial.
CEFALEXINA
Precauciones
Reacciones
adversas
Embarazo: cruza
barrera placentaria.
Frecuentes: diarrea.
Lactancia: excreta
con leche materna.
Poco frecuentes
Geriatra: registrar la
dosis en pac.
disfuncin renal,
ins.heptica.
Dolor abdominal,
dispepsia, gastritis.
Agitacin, nauseas,
angioedema, nefritis.
Artrarlgia, confusin,
cefalea, alucinaciones
Interacciones
Agentes nefrotxicos:
vancomicina, amino
glucsidos.
Diurticos: aumentan
nefrotoxicidad.
CEFADROXILO
DESCRIPCION
EL CEFADROXILO ES UNA CEFALOSPORINA SEMISINTTICA PARA ADMINISTRACIN ORAL.
PRESENTACION :DURACEF, CPSULAS DE 500 MG, EN ENVASES DE 12 CPSULAS,
DURACEF, SUSPENSIN ORAL DE 250 MG/5 ML PARA PREPARAR 50 ML
CEFAMOX, CAPS DE 500 MG Y 1 G.
INDICACIONES Y POSOLOGIA
REACCIONES ADVERSAS
Gastrointestinales:
La
administracin
de
alimentos reduce la incidencia de nuseas sin
disminuir la absorcin del antibitico. Pueden
aparecer diarrea y sntomas
de
colitis
pseudomembranosa durante el tratamiento. Las
nuseas y vmitos son raros.
FARMACOCINTICA:
EL CEFADROXILO SE ABSORBE RPIDAMENTE TRAS
SU ADMINISTRACIN ORAL. A PARTIR DE DOSIS
NICAS DE 500 Y 1.000 MG, MS DEL 99% DE
CEFADROXILO SE EXCRETA POR ORINA SIN
METABOLIZAR DENTRO DE LAS 24 HORAS. LAS
CONCENTRACIONES MXIMAS :EN ORINA SON DE
ALREDEDOR DE 1.800 G/ML DESPUS DE
ADMINISTRAR UNA DOSIS NICA DE CEFADROXILO
DE 500 MG POR VA ORAL.
CEFALOTINA
Solucin inyectable
Antibitico de amplio espectro
Cada frasco mpula contiene:
Cefalotina........................................ 1 g
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN
Adulto:
La dosis recomendada de CEFALOTINA depende del tipo de infeccin que se
va a combatir y de la susceptibilidad del microorganismo. La dosis diaria
recomendada es de 500 mg cada 6 horas por va I.V., diluida en 10 a 50 ml de
solucin, y administrada en 30 minutos.
Dosis de hasta 2 g cada 6 horas resultan adecuadas para infecciones ms
severas. No se recomienda la va intramuscular por ser sumamente dolorosa.
Nios:
La dosis mxima es de 10 a 12 g/da.
En neonatos se recomienda una dosis de 50 a 100 mg/kg/da, dividida en 2
3 dosis por va I.V. Se puede usar 25 mg/kg cada 6 horas, vigilando la
funcin renal y las alteraciones de carcter inmunolgico. En nios mayores
se recomienda 80 a 160 mg (100 mg en promedio), divididos en 4 a 6 dosis
La dosis mxima diaria es de 160 mg/kg/da.
INDICACIONES TERAPUTICAS:
una cefalosporina de primera generacin, til en infecciones serias causadas por microorganismos
susceptibles
ha demostrado ser efectiva en tratamientos contra infecciones de vas urinarias, ginecolgicas,
cardiacas, gastrointestinales
se ha usado en profilaxis para intervenciones cardiovasculares, gastrointestinales, ginecolgicas,
ortopdicas, torcicas y vasculares; infecciones de vas urinarias
CONTRAINDICACIONES:
Est contraindicada de manera absoluta en pacientes con antecedentes o historial de reacciones
alrgicas a CEFALOTINA, otras cefalosporinas, o a las penicilinas. Se requiere ajustar la dosis en
pacientes con insuficiencia renal.
Sistema cardiovascular:
CEFALOTINA puede producir tromboflebitis en la administracin I.V., flebitis y fiebre. Tambin se
ha reportado taquicardia despus de la administracin de este frmaco.
Gastrointestinales:
El tratamiento con CEFALOTINA puede producir diarrea, nusea, vmito y dolor abdominal,
Rin
aparato
genitourinario:
aunqueyesto
es ms
bien raro. Puede inducir colitis seudomembranosa por supe infeccin debida
LOTINA
puede desencadenar o agravar una insuficiencia renal, en especial cuando se
aCEFA
Clostri
diumdifficile
combina con otros agentes nefrotxicos.
CEFAZOLINA
PRESENTACIN: VIAL 1 G, 2 G
DESCRIPCIN:
ES
UNA
CEFALOSPORINA
INYECTABLE DE PRIMERA GENERACIN QUE
MUESTRA UNA MAYOR ACTIVIDAD HACIA LAS
BACTERIAS GRAM-POSITIVAS
AUNQUE SU ACTIVIDAD FRENTE A LAS BACTERIAS
GRAM-NEGATIVAS ES LIMITADA, LA CEFAZOLINA
OCASIONA UNOS NIVELES PLASMTICOS DE
ANTIBITICOS MAYORES QUE LOS DE OTRAS
CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIN Y
UNA SEMI-VIDA MS PROLONGADA.
FARMACOCINETICA
LOS MXIMOS NIVELES PLASMTICOS SE ALCANZAN ENTRE LA 1 Y 2 HORAS DESPUS DE
LA INYECCIN INTRAMUSCULAR.
EL 75-85% DE LA CEFAZOLINA CIRCULANTE EST UNIDA A LAS PROTENAS DEL PLASMA.
SE DISTRIBUYE AMPLIAMENTE EN LA MAYORA DE RGANOS Y TEJIDOS, EN PARTICULAR
EN LA VESCULA BILIAR, HGADO, BILIS, MIOCARDIO, ESPUTO, Y EN LOS LQUIDOS
SINOVIAL, PLEURAL Y PERICARDACO.
NO SE METABOLIZA EN EL HGADO EXCRETNDOSE EN SU MAYORA EN LA ORINA SIN
ALTERAR.
INDICACIONES
INFECCIN RESPIRATORIA INFERIOR, BRONQUITIS CRNICA Y NEUMONA, URINARIA,
PIELONEFRITIS, DE PIEL Y TEJIDO BLANDO, BILIAR, OSTEOARTICULAR, SEPTICEMIA,
ENDOCARDITIS; PROFILAXIS EN CIRUGA CONTAMINADA O INFECCIN DE HERIDA
QUIRRGICA CON RIESGO IMPORTANTE
CONTRAINDICACIOONES
NUNCA DEBE ADMINISTRARSE A PACIENTES CON HIPERSENSIBILIDAD A LAS
CEFALOSPORINAS O A ALGUNO DE LOS EXCIPIENTES. TAMPOCO ANTE LA EXISTENCIA
DE HIPERSENSIBILIDAD INMEDIATA A PENICILINAS.
EFECTO SECUNDARIOS
NO EXISTEN DATOS ESPECFICOS EN NIOS.
GENERALMENTE TRANSITORIOS Y LEVES.
TRASTORNOS GASTROINTESTINALES: NUSEAS Y VMITOS.
TRASTORNOS HEPTICOS: ELEVACIN DE LAS TRANSAMINASAS Y DE LA FOSFATASA
ALCALINA.
TRASTORNOS HEMATOLGICOS: LEUCOPENIA (RELATIVAMENTE FRECUENTE CON
TRATAMIENTOS PROLONGADOS CON -LACTMICOS), NEUTROPENIA, TROMBOPENIA
Y PRUEBA DE COOMBS DIRECTA E INDIRECTA POSITIVAS.
TRASTORNOS GENERALES Y ALTERACIONES EN EL LUGAR DE ADMINISTRACIN:
DOLOR, Y TROMBOFLEBITIS TRAS LA ADMINISTRACIN I.V.
CEFAPIRINA
- Presentacin
Ampolla 1g
Farmacocintica
Tiene una buena biodisponibilidad, alcanzando el nivel plasmtico mximo al cabo
de
hora.
Es
ampliamente
distribuida
por
el
organismo,
alcanzando
concentraciones significativas en los aparatos respiratorio, digestivo y genitourinario, as como el fluido sinovial y huesos.
Se difunde moderadamente a travs de las barreras placentaria y mamaria. Se
une en un 55% a las protenas plasmticas. Un 40% de la dosis es metabolizada en
el hgado, eliminndose un 60% de la dosis con la orina de forma inalterada. El
CEFAPIRINA
Indicaciones
Infecciones
Dosis
bacterianas
es
un
antibitico
del
grupo de cefalosporinas,
garantizando un amplio
espectro de accin, sobre
Gram-positivo
negativo,
Gram-
incluyendo
aquellos resistentes en la
penicilina.
Contraindicaciones
-
Alergia a cefalosporinas
Alergia a penicilinas
Interaccion
CEFAPIRINA
es
(1)Embarazo
El uso esta generalmente aceptado en mujeres
embarazadas.
(2)Lactancia
Reacciones Adversas
Alteraciones
alrgicas
(erupciones
exantemticas,
prurito, fiebre, eosinofilia) y
digestivas (diarrea, nauseas,
vmitos).
CEFADRINA
Antibitico oral
1 Generacin de
cefalosporinas
Vida : de
0,7 2 horas
Excelente actividad
contra mayora
bacterias gram (+) y
gram (-)
Se utiliza
Infecciones del
tracto
respiratorio y/o
genitourinario
Dosis usual para adultos: oral, 250mg a 500mg, cada 6 horas o 500mg a 1g
cada 12 horas; inyectable, 500mg a 1g, IM o IV, cada 6 u 8 horas.
Infecciones
otorrinolaringolgicas
Infecciones
otorrinolaringolgicas
CEFADRINA
REACCIONES ADVERSAS
Contraindicaciones
- Alergia a cefalosporinas
- Alergia a penicilinas
- Lactantes menores de 1
mes
- En insuficiencia renal
grave reducir las dosis,
especialmente si se usa
en dosis elevadas o junto
con agentes nefrotxicos.