AINES

Ivn Donoso M.

HISTORIA
Salicilatos -el inicio de la
historia de los COX (Salix
alba- sauce blanco).
1898 Flix Hoffman (casa
Bayer) descubre la Aspirina.
1963 Desarrollo de los
AINEs
1971 Mecanismo de la
aspirina
1990-91 descubrimiento de
COX-2

AINEs
EFECTOS FARMACOLGICOS

Analgsico
Antiinflamatorio
Antipirtico
Antiplaquetario

FARMACOCINETICA
Liposolubilidad
Alta biodisponibilidad
Unin a pt plasmticas
Albmina

Bajo Vd
VO
Alimentos

FARMACOCINETICA
Metabolismo heptico
Efecto primer paso
Citocromo P450
CYP3A como el
CYP3A4 o CYP2C como
el CYP2C19 o CYP2C9

Excrecin renal
Metabolitos

Excrecin heptica
Indometacina y
Sulindac

DIFERENCIA EN POTENCIA DE
LOS AINEs

INDICACIONES
control de fiebre, dolores de intensidad
moderada, normalmente no viscerales,
como artralgias, mialgias, cefalagias
incluida la migraa, dismenorrea, ataques
de gota; dolores postoperatorios,
postraumticos, clicos renales, y cncer
Como antiinflamatorio, son tiles en
artritis reumatoide, osteoartritis, tendinitis,
bursitis, espondilitis anquilosante, artritis
juvenil.

BLOQUEO TRANSMISIN DOLOR

+-

AGONISTAS PUROS
Morfina
Meperidina
Metadona
Fentanilo
Herona
Tramadol
AGONISTAS MODERADOS

OPIOIDES
Propoxifeno
Codena

AGONISTAS-ANTAGONISTAS
Pentazocina

ANTAGONISTAS
Naloxona
Naltrexona

ANESTES
ICOS
LOCALES

Unin de toxinas y anestsicos locales

ANESTESICOS
LOCALES

Properties:
esters

amides

Hydrolyzed by plasma
Pseudochilnesterase

Metabolized in liver

Unstable in solution

Stable in solution

Likely to cause allergenic

reactions

Not allergic

*Vasodilating property (except cocaine)

Registro de la actividad de un filete nervioso

: propioceptivas/motoras

16
8 6 4
70 - 120 15-30

+++

+++

0 seg. bupivacana
(1mg/ml)

: tacto-presin
: husos musculares
:Dolor y temperatura

2
10-15

+++

0,5
m Dimetro
0,5-0,25 m/seg
Vel. Conduccin
Mielina

Con dosis bajas de AL, no todas las

30 seg. bupivacana
fibras de un filete nervioso son
(1 mg/ml)
anestesiadas. Primero se
bloquean las fibras de menor
90 seg. bupivacana dimetro, donde se encuentran las
(1 mg/ml)
fibras A, que conducen el dolor. Al
aumentar la dosis de infiltracin,
300 seg. bupivacana
(1mg/ml)
todas las fibras dejan de conducir.

Efectos adversos de los AL

SNC :

Excitabilidad en una primera fase

Intranquilidad
Temblor muscular
Locuacidad
Convulsiones tnico-clnico

Depresin en una segunda fase

del centro respiratorio

Excepto Cocana

Efectos adversos de los AL

Vascular:

Depresin del corazn

Bradicardia
Inotropismo (-)
Disminucin excitabilidad
Vasodilatacin
hipotensin
Excepto Cocana
Hipersensibilidad:
1) Dermatitis alrgica
tarda: aparece tres das despus de la
administracin y se caracteriza por la
erupcin macular o papular en la piel
(RASH)
acelerada: aparece antes de tres das de
la
administracin y se caracteriza por el
desarrollo de uriticaria y/o angioedema
2) Reaccciones anafilcticas

Glucocorticoides

Mecanismo de accin
Glucocorticoides

Efecto de Corticosteroides en
tipos celulares

Complicaciones de las terapias

con Glucocorticoides
Sistema Nervioso Central
Problemas Siquitricos
Problemas Pseudo motores

Oftalmolgicos
Glaucoma
Cataratas

Cardiovascular/Renal

Hipertensin
Retencin Na+ y Agua
Edema
Alcalosis Hipocalmica

Gastrointestinales
Ulcera Pptica
Hemorragias
Pancreatitis

Msculo esqueltico
Necrosis asptica del Hueso
Osteoporosis
Miopatas

Inmunolgicas
Disminucin respuesta inmune
Infeccin

Metablicas
Hiperglicemia
Hiperlipidemia
Obesidad centrpeta

Endocrinas
Falla Crecimiento
Amenorrea Secundaria
Supresin Eje HipotlamoHipfisis -Adrenal