ANTIBITICOS

BETALACTMICOS
RAMIRO GAMEZ ROJANO
Estomatologa y Ciruga Oral

PENICILINAS

Observ
que
un
cultivo de Penicillium
Notatum
produca
una sustancia que
inhiba el crecimiento
de
estafilococo
aureus.

Esa sustancia fue

llamada Penicilina.

Dr. Alexander
Fleming 1929.

Estructura Qumica

cido 6-aminopenicilanico

Estructura Qumica

Si las betalactamasas bacterianas

destruyen el anillo betalactmico, se
producen cidos penicilicos que
carecen de actividad antibacteriana.

Se adicin cadenas laterales aclicas o

combinacin de la penicilina con un
inhibidor de las betalactamasas (cido
clavulnico, sulbactam o tazobactam).

Mecanismo de Accin

Son sustancias bactericidas.

Su actividad antimicrobiana es el
resultado de la supresin de la
sntesis de mucopptido en la pared
celular, mediante la inhibicin de
algunas enzimas
Transpeptidasas,
Carboxipeptidasas, Endopeptidasas .

Mecanismo de Accin

Las Penicilinas se
unen a receptores
enzimticos
que
reciben el nombre
de
Protenas
Fijadoras
de
Penicilinas (PBP).

Mecanismo de Accin

Las PBP estn implicadas en

la fase final de la formacin
de la pared celular, la cual se
crea defectuosa.
Lsis
celular
del
microorganismo por la alta
presin osmtica de su
interior.

Mecanismo de Accin

Para que acten

los betalactmicos
es necesario que
la
bacteria
se
halle en fase de
multiplicacin, ya
que es cuando se
sintetiza la pared
celular.

Mecanismo de Accin

Muerte
bacteriana.

Clasificacin
Tipo y Nombre
Genrico

Nombre Comercial

1. Penicilinas
naturales

Penicilina G cristalina

Penicilina G sdica o
potsica

Penicilina G procanica
Allerpen
Penicilina G benzatinica
Bencetazil
Fenoximetil penicilina
(penicilina V)

Pen-vee-K

Espectro

Cocos Gram + aerbicos: excepto S. Fecalis y S.

Aureus productor de betalactamasa.

Cocos Gram - : meningococo y gonococo.

Bacilos Gram - : anthracis y corynebacterium

difteriae.

Anaerobios
en
especial
peptococcus
y
peptoestreptococcus, Clostridium y fusobacterium.

Otros: treponema pallidum.

PRESENTACIN

Benzetacil L.A.
BENCETAXIL L.A.
1200.000 U.I.
Benzetacil L.A.
2400.000 U.I.

PRESENTACION

Tabletas 250 mg
(400.000 U.I)
Tabletas 500 mg
(800.000 U.I.)
Polvo para solucin
oral 250 mg
(400.000 U.I.) por
cada 5 ml

PEN VEE K

Clasificacin
Tipo y Nombre
Genrico
2. Penicilinas
penicilinasas
resistentes
Meticilina

Nombre Comercial

No disponible

Oxacilina

Prostafilina

Nafcilina

Nafcil, unipen

Cloxacilina

Prostafilina A

Dicloxacilina

Diclocil

Espectro

Similar al del grupo anterior pero

menos potentes.

Su importancia radica en la
estabilidad que tienen frente a los
estafilococos
productores
de
betalactamasa y por ello su uso se
restringe
a
las
infecciones
producidas por estos.

PRESENTACION

Cpsulas:
Estuche de 12
cps. de 500 mg.

Inyectable: Fcoamp. de 250mg,

1 y 2 g.

PROSTAFILINA

Clasificacin
Tipo y Nombre Genrico

Nombre Comercial

3. Penicilinas de Amplio
Espectro

Aminopenicilinas

Ampicilina

Amfipn, Binotal

Amoxacilina

Amoxal, Amoxicilina,
Rhamoxilina

Bacampicilina
Bacampicilina, Bamaxin,
Penglobe

Espectro

Su actividad bactericida cubre en

menor potencia los mismos grmenes
descritos para la penicilina G.

Adems un grupo importante de Gram

como H.influenza, E. Coli, Proteus
mirabilis, Salmonella, Shigella, Listeria,
gonococos.

Infecciones
por
indicacin clnica.

Gram

principal

PRESENTACIONES
SERVAMOX Polvo para
suspensin, frasco por 30 ml 100
mg para preparar gotas peditricas

SERVAMOX Caja por 12 tabletas

por 1.000 mg

SERVAMOX Polvo para

suspensin, frasco por 120 ml 125
mg 5/ml

SERVAMOX Caja por 24 cpsulas

por 500 mg

SERVAMOX Polvo para

suspensin, frasco por 120 ml 250
mg/5 ml

SERVAMOX Caja por 12 tabletas

por 750 mg

SERVAMOX Polvo para

suspensin, frasco por 120 ml 375
mg/5 ml

Clasificacin
Carboxipenicilinas o
Antipseudomona

Nombre Comercial

Carbenicilina
Ticarcilina

No disponible
Ticapen

Ureidopenicilinas

Mezlocilina
Azlocilina
Piperacilina

Mezlin
Azlin
Pipracil

Espectro

Amplio pero debe restringirse su

uso
a
las
infecciones
por
pseudomona
aruginosa,
Enterobacter y Proteus.

Mezlocina y Piperacilina son muy

activas contra Kleibsiella

Absorcin

La mayora de estas drogas son destruidas

por el cido gstrico, la absorcin por va
oral no es buena y por ello deben ser
administradas
parenteralmente.

Los que no son destrudos en el estmago,

son absorbidos en el duodeno y alcanzan
niveles pico en una a dos horas. La
presencia de alimentos demoraestos
niveles y disminuye la cantidad absorbida.

Distribucin

Las Penicilinas se distribuyen ampliamente

por todos los tejidos. Su penetracin al
LCR es mnima en condiciones normales,
pero es suficiente para el tratamiento de
las meninges inflamadas (Meningitis).

Cruzan la Barrera Placentaria y se

excretan en baja concentracin en la
leche.

Metabolismo y
Excrecin

Las Penicilinas son excretadas por

el rin en su mayor parte sin
metabolizarse y en forma activa.

El Probenecid aumenta de 3 a 5
veces los niveles sricos de
cualquier tipo de penicilina (
la
secrecin tubular por competencia
con las penicilinas).

Reacciones Adversas

Reacciones de Hipersensibilidad:

Van desde una leve eosinofilia hasta un

shock anafilctico.

Todos los tipos de hipersensibilidad (I, II,

III y IV) con sus diferentes modos de
presentacin:
urticaria,
asma,
angioedema, fiebre, anemia hemoltica,
agranulocitosis, leucopenia, enfermedad
del suero, nefritis intersticial, vasculitis.

Reacciones Adversas

Anafilaxia se asocian a Penicilinas

parenterales, tambin por V.O
pueden producirse, los cuadros no
son severos y se circunscriben a
la piel (urticaria, eritema, rash,
prurito).

Reacciones Adversas

La reaccin anafilctica se da 30
minutos despus a la aplicacin se
manifiesta con nauseas, vmito,
prurito
generalizado,
edema
angioneurtico, taquicardia, disnea
severa, cianosis, estridor, prdida
de la conciencia, hipotensin y falla
circulatoria.

Reacciones Adversas

Tto: adrenalina, oxgeno, lquidos

endovenosos,
corticoides,
antihistamnicos
y
dems
maniobras de reanimacin. Y
todos los cuidados que fueren
necesarios.

Otros Efectos Adversos

Gastrointestinales:
nauseas,
vmito,
diarrea,
gastritis,
estomatitis, glositis y rara vez
colitis seudomembranosa
V.O.

La Ampicilina es la que ms
frecuentemente produce diarrea.

Otros Efectos Adversos

Hematolgicos:
transitorios
y
leucopenia,
trombocitopenia.

Cuadros
reversibles
de
neutropenia,

Desordenes de
coagulacin y
hemorragia que se presentan con
dosis
altas
de
Penicilina
G,
Carbenicilina y ticarcilina.

Otros Efectos Adversos

Renales: En raros casos nefritis

intersticial por hipersensibilidad,
desequilibrio
hidroelectroltico
(potasio) o insuficiencia cardiaca
(sodio), en pacientes que reciben
altas dosis de penicilina cristalina.

Otros Efectos Adversos

Sistema Nervioso: Con dosis

altas de penicilina G sdica o
potsica aparecen fenmenos
irritativos del SNC o perifrico con
hiperreflexia,
mioclonias,
confusin,
alucinaciones,
convulsiones.

Otros Efectos Adversos

Cutneas: Con Ampicilina y

Amoxicilina, en nios y pacientes
con enfermedades virales del T.R,
mononucleosis,
leucemia
linfoctica
y
linfomas.
Rash
maculopapular generalizado.

Otros Efectos Adversos

Reaccin de Hersheimer:
Cuando la Penicilina G es utilizada en el Tto de
la sfilis, brucelosis, ntrax y otras infecciones
puede presentarse en el transcurso de las
primeras horas cefalea, fiebre, escalofri,
mialgias, artralgias, taquicardia, hipertensin
o hipotensin, que reaparecen a las 24 horas,
y que se deben a la liberacin de pirgenos
toxinas de los microorganismos.

Precauciones

Indagar por cualquier antecedente de alergia a

Penicilina o Cefalosporinas.

Evitar la inyeccin de Penicilinas de deposito en

la cercana de nervios o vasos.

Pacientes con falla renal: No recibir dosis altas de

Penicilina G potsica.

Falla cardiaca: No penicilina G sdica.

Aparicin de sobreinfecciones por cndida,

clostridium, Enterobacter, seudomonau otros
oportunistas.

Interacciones

Antagonistas:
cloranfenicol,
eritromicina y tetraciclinas, sin
embargo
la
combinacin
de
cloranfenicol con penicilinas se usa
en el Tto de infecciones mixtas.

Sinergismo:
Las
penicilinas
favorecen la penetracin de los
aminoglucsidos a algunas bacterias
como anterococos

Interacciones

El uso concomitante de una penicilina

con el c. clavulnico o el sulbatam
(inhibidores de la betaclactamasa)
permite el uso de penicilinas contra
grmenes productores de penicilinasa.

El probenecid, administrado por V.O

antes de las penicilinas, al competir
con la secrecin tubular de stas
aumenta sus niveles sricos y su vida
media.

Usos
Penicilinas Naturales:
Penicilinas G:
-Neumococo: meningitis, endocarditis, artritis.

-Estreptococos
pyogenes:
amigdalitis,
erisipela,
piodermitis, profilaxis de fiebre
endocarditis.

faringitis,
escarlatina,
reumtica y

-Estreptococos viridans: endocarditis.

-Enterococo: endocarditis.

Usos
-Estreptococos anaerobios: sinusitis.
-Estafilococo no productor de penicilinasa:
abscesos, osteomielitis, endocarditis.
-Gonococo: infecciones genitales.
-Meningococo: meningitis bacteriana.
-Treponema pallidum: sfilis.
-Corinebacterium difteriae: difteria

Usos
-Clostridium
gaseosa.

perfringens:

gangrena

-Bacteroides: abscesos pulmonar, cerebral

y otras infecciones.
-Actinomices israeli: lesiones
cervicales y abdominales.

faciales,

-Asociacin fusoespirilar: gingivoestomatitis

de Vincent.

Usos
Penicilinas semisinteticas:
Penicilinas resistentes a la penicilinasa:
( oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina)
-Infecciones
de
diferentes
sistemas
por
estafilococo resistente a la penicilina G:
abscesos, neumonas, osteomielitis.

Penicilinas
de
amplio
espectro:
(ampicilina, amoxicilina y anlogos)
-Gonococo: infecciones genitales
-Hemofilus influenza: otitis, sinusitis, infecciones
respiratorias, meningitis.

Usos
-Salmonella: fiebre tiroidea, bacteremia.
-E. Coli, Proteus, miravalis: infecciones
urinarias.
-Shiguella: infecciones intestinales.
Penicilinas
antiseudomonas
( carbenicilina, ticarcilina y anlogas):
-Seudomona aeruginosa: Infecciones del
tracto urinario, bacteremia, quemaduras
infectadas.

CEFALOSPORINAS

CEFALOSPORINAS

Descubierta en 1964.

Remocin
de
la
cadena lateral de la
cefalosporina
C,
producida
naturalmente
por
Acremonium
chrysogenum (antes
Cephalos-porium
acremonium .

Ncleo Cefem
anillo 7-aminocefalospornico

Mecanismo de Accin

Bloquean la sntesis de la pared

bacteriana, lo que facilita el
ingreso de lquidos desde el
exterior de la clula bacteriana.

La protena que liga penicilina

(PBP)
ms
frecuentemente
afectada por cefalosporinas son:
PBPs3, PBP1a, 1b y 2.

CEFALOSPORINAS

Composicin de la envoltura de las bacterias gram positivas (A) y

gram negativas (B). Las protenas fijadoras de penicilina estn
localizadas sobre la membrana citoplasmtica y a ellas se fijan
los antibiticos -lactmicos.

CLASIFICACIN DE LAS
CEFALOSPORINAS
-

Segn actividad antimicrobiana

introduccin al mercado:
1 Generacin

2 Generacin

3 Generacin

4 Generacin

1.Cefalosporinas de la
Primera Generacin

Cefadroxilo, Cefalexina, Cefaloglicina,

Cefaloridina, Cefalotina, Cefapirina,
Cefazolina, Cefradina.

Actividad antimicrobiana: G+ > G-.

No
son
activos
contra
las
Pseudomonas, ni Bacteroides fragilis, y
de manera limitada son activos contra
H influenzae.

CEFALEXINA

Cpsulas 500 mg.

Tabletas 500 mg 3-4 veces al da
o cada 8 horas.
Polvo para suspensin 250 mg, en
nios de 50-75 mg/Kg. cada 6-12
horas.

Cefalosporinas de la
Primera Generacin

La Cefaloglicina, Cefalexina y Cefadroxilo se

pueden administrar por va oral.

La Cefradina puede ser utilizada por va oral

o parenteral.

La
Cefaloridina,
Cefalotina,
Cefapirina,
Cefazolina slo admiten la va parenteral.

Tienen baja unin a protenas plasmticas,

distribuyndose muy bien en el organismo
excepto en el lquido cefalorraqudeo , humor
vtreo y acuoso.

Cefalosporinas de la
Primera Generacin

Se eliminan por va renal y muy poco por va

heptica.

Presentan baja toxicidad, aunque producen

reacciones alrgicas, que pueden ser cruzadas
con las penicilinas en un 3 a 5%. Pueden
producir trastornos renales y hematolgicos.

Usos: manejo de infecciones por S aureus

resistentes a las penicilinas resistentes a las
penicilinasas,
y
otras
infecciones
por
grampositivos.

Cefalosporinas de la
Primera Generacin

Infecciones cutneas y de tejidos

blandos.
Colecistitis no complicadas.
Presencia de estafilococos.
Endocarditis estafiloccicas.
Profilaxis quirrgica.
Infecciones del tracto respiratorio
superior.

2.Cefalosporinas de
Segunda Generacin

Cefaclor, Cefamandol, Acetil cefuroxima,

Cefatricina, Cefmetazol, Cefonicid, Ceforanida,
Cefotetn, Cefotiam, Cefoxitina, Cefuroxima, y
Cefprozil.

Espectro antimicrobiano: rango ms amplio

frente a los gramnegativos, abarca a H
influenzae, Proteus, Enterobacter, Citrobacter.
Pero son menos activas contra Streptococcus y
Staphylococcus.

Slo pueden ser administrados por va oral el

Cefaclor, acetil cefuroxima, y cefprozil.

Cefaclor

Suspensin y cpsulas.

Frasco 75 ml de 125 ml / 5 ml.

Frasco 75 ml de 250 mg / 5 ml.

Cpsulas 250 mg cada 6-8 horas.

Cpsulas 500 mg 8 horas

Cefalosporinas de
Segunda Generacin

Se distribuyen muy bien en los tejidos,

menos en SNC (excepto la cefuroxima),
se eliminan por va renal.

Toxicidad baja.

Indicaciones: infecciones por

influenzae, como neumonas, otitis.

Cefalosporinas de
Segunda Generacin

Sinusitis.
Epiglotitis.
Otitis media.
Bronquitis aguda.
Neumona
Infecciones urinarias.
Infecciones estreptoccicas.

3.Cefalosporinas de
Tercera Generacin

Cefmenoxima,
Cefodozima,
Cefoperazona, Cefotaxima, Cefsulodina,
Ceftazidima, Ceftizoxima, Ceftriaxona,
Moxalactam, para uso parenteral. Para
administrar v.o estn: Cefetamet pivoxil,
Cefixima, Cefpodoxima, Cefibutn.

Espectro antimicrobiano: ms amplio

hacia los gramnegativos, mientras su
accin sobre los grampositivos es menor
que las de la 1 Generacin.

Cefalosporinas de Tercera
Generacin

Mayor resistencia a las beta-lactamasas,

algunas poseen buena actividad contra
las Pseudomonas.

Poseen una buena distribucin en los

tejidos, con una buena difusin hacia los
tejidos del SN.

Poseen una vida media de hasta 3 horas

a excepcin de la Ceftriaxona con 8
horas.

Cefalosporinas de Tercera
Generacin
* Indicaciones:
- Infecciones por Gram.- en pacientes
hospitalizados con:
Neumonas nosocomiales y abscesos
pulmonares.
Infecciones postoperatorias de heridas.
Infecciones urinarias por catteres.
Blenorragias e infecciones de la piel.

Cefalosporinas de Tercera
Generacin

Neumonas
adquiridas
en
la
comunidad.
Meningoencefalitis bacteriana.
Bacteremias y septicemias.
Infecciones agudas seas y de
articulaciones.
Profilaxis quirrgica de trax, G.I y
urinario

4.Cefalosporinas de
Cuarta Generacin

Slo
estn
disponibles
Cefepima y la Cefpirona.

la

Tienen buena actividad contra

grampositivos y contra las betalactamasas que inactivan las
cefalosporinas.

Cefalosporinas de Cuarta
Generacin
- Usos Clnicos:
Neumonas adquiridas en la comunidad
y nosocomiales

Exacerbaciones agudas de la bronquitis

crnica.

Infecciones complicadas y no
complicadas del tracto urinario.

Cefalosporinas de Cuarta
Generacin

Infecciones de piel y partes blandas

por estafilococos, estreptococos.

Peritonitis

Septicemias.

Infecciones anaerobias ( combinadas

con metronidazol o clindamicina )

EFECTOS ADVERSOS

I.V

Flebitis.

I.M

Dolor.

Reacciones alrgicas.

Reaccin cruzada con penicilinas.

EFECTOS ADVERSOS

La toxicidad renal se relaciona

con la dosis administrada y la
asociacin con otros frmacos
nefrotxicos.

Anormalidades hepticas, nefritis

intersticial.

MONOBACTMIC
OS

AZTREONAM

Betalactmico
monocclico.

Derivado
del
Chromobacteriu
m violaceum.

AZTREONAM

La actividad de aztreonam es exclusiva

contra bacterias G- incluyendo P. aeruginosa.

Es activo contra Enterobacter, Gonococo, H.

influenzae, y Pseudomonas. Su espectro de
accin alcanza tambin a Salmonella,
Shigella, Proteus, Meningococo, Serratia, E.
coli,
Providencia,
Citrobacter
freundii,
Klebsiella y Morganella. .

No tiene actividad contra bacterias G+ o

anaerobios.

MECANISMOS DE
ACCIN

Los monobactmicos interfieren

en la sntesis de la pared
bacteriana, uniendose a protenas
que ligan penicilina (PBP) tanto
de gramnegativos como de
grampositivos, aunque con menos
efectos en estos ltimos, son
bactericidas.

FARMACOCINTICA
Aztreonam

Slo se administra por va parenteral:

va IV es la ms utilizada. IM.

La vida media es de dos horas, con

unin a las protenas de 56%; despus
de la administracin intravenosa de 1
gramo se obtienen 90 microgramos por
mililitro.

Aztreonam penetra a la mayora de los

tejidos y se elimina por va renal.

TOXICIDAD
Aztreonam

Los pacientes alrgicos a penicilina

o cefalosporinas no demuestran
alergia a este compuesto.

Los
efectos
adversos
ms
frecuentes incluyen: flebitis, diarrea,
nusea, vmitos y elevacin de las
aminotransferasas.

INDICACIONES
Aztreonam

Se utiliza en infecciones del TR.

Infecciones mixtas intraabdominales

/ginecolgicas.

Infecciones urinarias.

Piel y tejidos blandos, incluyendo

celulitis, abscesos, quemaduras y
heridas (lceras decubito) infectadas.

DOSIS

En las infecciones
graves
puede
administrarse de
1,5 a 2 g. Cada 8
h. por va IV.

En
las
sepsis
urinarias
se
pueden emplear
0,5 g. Cada 12 h.

ANTIBITICOS
BETALACTMICOS EN
COMBINACIN CON UN
INHIBIDOR DE
BETALACTAMASAS

INHIBIDORES LACTAMASA

Los inhibidores de betalactamasas

incluyen al cido clavulnico,
sulbactam y tazobactam.

Aumento en la actividad de los

antibiticos
betalactmicos
sensibles a betalactamasas.

INHIBIDORES LACTAMASA
-

Asociaciones:
cido clavulnico con amoxicilina.

Sulbactam con ampicilina.

cido clavulnico con ticarcilina.

Piperacilina con tazobactam.

Dosificacin recomendada:
Edad

Dosis diaria

Presentacin

Promedio

Nios
6 meses a 2 aos

3xa1
cuchara

CURAM 125 mg/5 ml

dosificadora

Nios
2-6 aos

3 x 1-2
cucharas

CURAM 125 mg/5 ml

dosificadoras

Nios
6-12 aos

3 x 1-2
cucharas

CURAM 250 mg/5 ml

suspensin

Nios mayores de 12
aos

3 x 1 tabletas

CURAM 500 mg

dosificadoras

adolescentes y
adultos

(> 40 kg)

suspensin

MECANISMOS DE
ACCIN

Los inhibidores de betalactamasas

se unen a algunas protenas que
ligan penicilinas ejerciendo as una
doble actividad antibacteriana.

La actividad principal incluye la

inhibicin
irreversible
de
betalactamasas.

FARMACOCINTICA

cido clavulnico: absorcin oral de es del

89 al 97%.

Se une en 20% a las protenas y tiene una

buena penetracin al hgado, riones,
lquido peritoneal, bilis, hueso, lquido
sinovial y ganglios linfticos.

Parcialmente metabolizado en el hgado y se

elimina por va renal igual que sulbactam y
tazobactam.

FARMACOCINTICA

Sulbactam no se absorbe adecuadamente

por V.O, solo en combinacin con
ampicilina en su forma qumica de un
profrmaco (sultamicilina), alcanza una
biodisponibilidad de 68%.

Se une en 38% a las protenas y tiene

buena
distribucin
al
lquido
intraperitoneal, esputo y miometrio

FARMACOCINTICA

Tazobactam no se absorbe por la

va oral.

Se une a las protenas en 20 a

23%, con buena penetracin a
hueso, secreciones bronquiales,
pulmn, msculo, apndice, piel,
mucosa intestinal y vescula.

INDICACIONES

La indicacin principal incluye:

Infecciones mixtas principalmente
intraabdominales, piel y sus
estructuras.
Ginecolgicas y del sistema
respiratorio causadas por G+, Gy anaerobios.

TOXICIDAD

Los
inhibidores
de
betalactamasas,
pueden
provocar por si solos reacciones
de hipersensibilidad, nusea y
diarrea.

CARBAPENEMICO
S

CARBAPENEMIC
OS

Grupo que consta de + 40 miembros.

Aislados producto de la fermentacin

de varias cepas de Streptomicetos.

Ms conocidos y probados de ellos

son la tienamicina, el imipenem y el
meropenem.

CARBAPENEMICO
S

Antibiticos
betalactmicos
bicclicos
que
comparten
un
ncleo
carbapenem.

Imipenem
y
meropenem
conocidos tambin
como tienamicinas.

IMIPENEM

Derivado del Streptomices cattleyar con

un
rango
amplio
de
actividad
antimicrobiana.

Resistente a las betalactamasas de los

gramnegativos y grampositivos.

metabolizado por la dehidropeptidasa

renal I + cilastatina (inhibidor de esta
enzima) = aumenta su vida media.

Actividad
Antimicrobiana

Grampositivos,
gramnegativos
incluyendo P. aeruginosa, y anaerobios.

Los carbapenmicos son activos contra

S. aureus, S. epidermidis.

Los
S.
pneumoniae
resistentes
a
penicilina
son
sensibles
a
carbapenmicos, as como la mayora de
los enterococos.

Mecanismo de Accin

Se unen a las PBP: 2, 1A, 1B, 3,4 y 5.

La unin de carbapenmicos a las PBP

causa
inhibicin
del
crecimiento
bacteriano, inhibicin de la divisin
clular, prdida de la biosntesis de
mucopptidos
de
pared
celular
causando lisis celular.

Farmacocintica

Los carbapenmicos no se absorben

por va oral.

Administracin intravenosa.

Se distribuyen a todos los tejidos y

lquidos corporales. La vida media es
de una hora; se excreta por va renal.

Toxicidad

La mayor toxicidad probable es aquella

asociada a convulsiones.

El
imipenem
puede
provocar
convulsiones hasta en 1 a 7% de los
casos con menores porcentajes para
meropenem.
Pcte VIH+.

En ocasiones pueden ocurrir nuseas,

vmitos, diarrea,IRC leve y flebitis.

Indicaciones

Son tiles en el tratamiento de

infecciones intraabdominales graves.
Pancreatitis necrotizante.
Meningitis por Pneumococo.
Infecciones ginecolgicas, respiratorias,
urinairas y en piel.
Meropenem penetra en el tejido de
las vlvulas cardacas, y es por lo
tanto
til
en
la
endocarditis
infecciosa (EI).

TIENAM I. V.
(imipenem/cilastatina
sdica)

Polvo estril para inyeccin

IV.

Determinar dosificacin
por:
Gravedad de la infeccin.

Sensibilidad al antibitico
de
los
organismos
causales.

Situacin del paciente.

Funcin renal y el peso

corporal.

TIENAM I.V. 250 - 500 mg.

AMINOGLUCSIDO
S

AMINOGLUCSIDO
S

Introducidos
desde
(estreptomicina).

1944

Caractersticas:
rpido
efecto
bactericida dosis dependiente,
sinergismo con los betalactmicos,
baja resistencia y bajo costo.

AMINOGLUCSIDO
S

Constituyen molculas hidroflicas

formadas por 2 o ms azcares,
unidos a un ncleo hexosa, que
suele estar en posicin central,
mediante enlaces glucosdicos.

Clasificacin

Por fermentacin: estreptomicina,

kanamicina,
neomicina,
gentamicina y tobramicina.

Semisintticos:
amikacina,
dibekacina,
netilmicina,
sisomicina y isepamina.

Mecanismo de Accin

Provoca
error
de
lectura
del
RNAmensajero
con
produccin de una
protena anmala, la
cual
unido
a
disfuncin
de
la
membrana,
(induce
fuga de sodio, potasio
y otros componentes
esenciales) producen
la muerte bacteriana.

Sitio
de
accin:
subunidad ribosmica
30s.

30s

Farmacocintica

Se consideran antibiticos sin absorcin

digestiva.

Slo la neomicina se comercializa en

comprimidos orales, pero cerca del 97 %
de la dosis administrada escapa y se
elimina sin modificaciones por las heces.

Se
absorben
rpidamente
parenteral: IM e IV.

por

va

Farmacocintica

Poca unin a PP
distribucin en lquidos
intersticial y extracelular es amplia.

Penetran al lquido bronquial, esputo,

lquido pleural, lquido sinovial y bilis. > [ ]
en rin y odo interno.

Mala penetracin a prstata, hueso y SNC.

Farmacocintica

La eliminacin es por los riones a travs de

filtracin glomerular.

TOXICIDAD:
Oido y renal.
Pocas reacciones adversas o txicas.
La ototoxicidad es irreversible, bilateral y
difcil de reconocer en fases tempranas.
Algunos sntomas incluyen nuseas, vmitos,
nistagmo y mareo; pueden ser incapacitantes.

Indicaciones

Tto infecciones causadas por bacilos G-,

enterococos y estreptococos.

Pielonefritis,
endocarditis
infecciosa,
neumonia nosocomial, neutropenia febril,
fibrosis qustica e infeccin intraabdominal.

Tratamiento segunda eleccin de TBC

(estreptomicina + oxiciclina) y primera
eleccin de Brucelosis.

TETRACICLINA
S

TETRACICLINAS

Familia de productos derivados de

diferentes especies de Streptomyces.

Son agentes bacteriostticos.

Ncleo de estructura tetracclica lineal

compuesta de cuatro anillos fusionados.

Estructura Qumica
Tetraciclinas

Clasificacin
Tetraciclinas

Clasificacin
Tetraciclinas

NATURALES:
Clortetraciclina.
Oxitetraciclina.
Tetraciclina
Demeclociclina.

SEMISINTTICOS:
Metaciclina.
Oxiciclina.
Minociclina.
Limeciclina.
Rolitetraciclina.
Tigeciclina.

Aspectos
Farmacolgicos

A concentraciones usuales actan

como bacteriostticos.

Amplio espectro.

Impide
la
sntesis
proteica
bloqueando la unin de Trna al
complejo ribosmico de mRNA.

Espectro antimicrobiano

G+: no se consideran medicamento de

eleccin contra estos.

G-: Chlamydia, Brucella, y algunas

cepas de E. coli.

Anaerobios: Bacteroides fragilis.

Otros:
Espiroquetas
(Borrellia,
Treponema,
Leptospira),
Riketsias,
Mycoplasma, mycobacterias

Farmacocintica

Se absorben en estmago e intestino

delgado en distinta proporcin:

Doxiciclina Minociclina
90 100%
Son menos influidas por la ingesta de
alimentos. Ms liposolubles.

Demeclociclina Metaciclina
80%
Absorcin no total. Solubilidad intermedia

Farmacocintica

Oxitetraciclina Tetraciclina
Clortetraciclina
40 60%

Su ingesta es
presencia de
anticidos,
hidrosolubles.

disminuida por la
alimentos (lcteos,
hierro).
Ms

Farmacocintica

Se distribuyen ampliamente por los

lquidos corporales, solo una pequea
cantidad cruza la BHE con las meninges
inflamadas, aumenta el paso al LCR.

Forma un complejo estable Tetraciclina

Ca- Ortofosfato, en dientes en desarrollo
y huesos en formacin, recientemente
calcificados.

Farmacocintica

Cruza la BP y se excreta en la
leche.

Excrecin:
Doxiciclina
heces
Oxitetraciclina y tetraciclina
Minociclina
heces y orina

rion

Reacciones Adversas

Fotosensibilizacin:
quemaduras
en
reas
expuestas
como
respuesta
exagerada al sol
Demeclocina.

Pigmentaciones de
color caf en los
pmulos, semejando
el cloasma .

Hipoplasia del esmalte:

coloracin amarilla, verdosa pardusca,
permanente de los dientes.

Retardo en el desarrollo esqueltico.

Menores de 12 aos o hijos de madres

que reciben TTC en el embarazo o la
lactancia.

Hepatotoxicidad
hematolgicos.

trastornos

Reaccin de Hersheimer: Tratamiento de

infecciones por borrelia, leptospira y
treponema.

Transcurso de las primeras horas:

cefalea, fiebre, escalofri, mialgias,
artralgias, taquicardia, hipertensin o
hipotensin, que reaparecen a las 24
horas, y que se deben a la liberacin de
pirgenos
toxinas
de
los
microorganismos.

Efectos
teratgenos:
focomelia
sindactilia,
agenesia mandibular.

Amelia,
cataratas,

Kernicterus: por desplazamiento de

la bilirrubina por las protenas
plasmticas.

Hgado graso durante el embarazo.

Aumenta la presin intracraneana

simulando un pseudotumor, con
desplazamiento de las fontanelas.

Precauciones y
Contraindicaciones

No deben usarse durante el embarazo,

la lactancia y en menores de 9 aos.

Advertir sobre
exposicin
a
Descontinuar el
eritema.

Vigilar: -Pacientes con disfuncin renal

(Tetraciclina y Oxitetraciclina, ms no
con Doxiciciclina).

los riesgos de la
los
rayos
solares.
Tto si se presenta

Precauciones y
Contraindicaciones

TTC en mal estado o con fecha de

vencimiento sobrepasada solo en
solucin (Epitetraciclina) si son
administradas producen Sndrome
de Fanconi: polidipsia, poliuria,
glicosuria,
aminoaciduria,
proteinuria, acidosis, hipocalcemia,
nauseas, vmito y letargo.

Usos

Tto de enfermedades de transmisin

sexual, especialmente las producidas
por clamidias: Infecciones genitales
y otras producidos por gonococo,
brucelosis, granulona inguinal,
linfogdranuloma venreo, uretritis
inespecifica,
tifus
endmico,
epidemico, ricketziasis. Psitacosis
y tracoma.

Usos

Tratamiento
moderado
inflamatorio.

del
o

acn
vulgar:
severamente

Como
alternativas
de
otros
quimioterapicos
son:
malaria,
tosferina, fiebre por mordedura
de rata, bronquitis crnica,
sfilis, chancro blando

Algunas infecciones gastrointestinales,

urinarias
y
respiratorias
por
bacteroides, enterobacter, E. Coli,
shiguella o kleibsella.

Tpicamente las TTC se utilizan en

conjuntivitis bacterianas, tracoma
y
conjuntivitis
de
inclusin,
profilaxis de oftalmia neonatorum
y en el acn.

Odontologa:
Actinomicosis cervico facial.
Enfermedad periodontal.
Abscesos crnicos.

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