ANALGETIK

ANTIPIRETIK

Meningkatkan eliminasi panas pada

penderita dengan suhu tinggi

Menimbulkan dilatasi pembuluh darah

perifer dan mobilisasi air sehingga
terjadi pengeluaran keringat

Penggolongan

Turunan anilin dan para amino fenol

- asetaminofen
- asetanilid
- fenasetin

Turunan 5 pirazolon
- antipirin
- amidopirin
- metampiron

Turunan anilin dan para amino fenol

Anilin

Aminobenzena

Efek antipiretik cukup tinggi

Toksisitas besar

Methemoglobin

SAR

Substitusi gugus amino :

- mengurangi kebasaan
- mengurangi toksisitas
- menurunkan aktivitas

Asetilasi gugus amino asetanilid

Toksisitas lebih rendah

Dosis besar methemoglobin dan

mempengaruhi jantung

Turunan aromatik asetanilid

Benzanilid sukar
larut dlm air tidak
dapat dibawa oleh
cairan tubuh ke
reseptor Tak ada
efek analgetika

Salisilanilid tdk
mempunyai efek
analgesik
mempunyai efek
antijamur

Para amino fenol

produk metabolik dari anilin

toksisitasnya lebih kecil dibanding anilin
dan turunan orto, meta
Masih terlalu toksik perlu modifikasi

Paracetamol
Sintesa

Paracetamol

Asetilasi gugus amino dr para-amino fenol

Toksisitas menurun
Dosis terapi relatif aman
Dosis berlebih dan jangka lama
menyebabkan methemoglobin dan
hepatotoksis

SAR

Eterifikasi ggs hidroksi pd

para-aminofenol
gugus metil ( anisidin )
dan etil ( fenetidin )
meningkatkan efek
analgetik, ttp juga
methemoglobin
meningkat krn gugus
amino bebas

Pemasukan gugus yg bersifat polar spt

ggs karboksilat dan sulfonat ke inti
benzen akan menghilangkan efek
analgetika

Phenasetin / fenasetin

Etil eter dari paracetamol

mempunyai efek analgetik cukup tinggi ,
tetapi ES methemoglobin,
nefrotoksis, hepatotoksis juga tinggi
dilarang beredar

Fenetsal

Ester salisil dari

paracetamol
mengurangi toksisitas
meningkatkan efek
analgetika

Turunan 5 pirazolon

Efek samping :
Agranulositosis
Analgetik-antipiretik
antirematik
Mengurangi rasa sakit
( nyeri kepala, nyeri
kejang usus, ginjal,
saluran empedu, dan
urin, neuralgia, migrain,
dismenorhu, nyeri gigi,
nyeri rematik