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ANTIINFLAMATORIOS NO

ESTEROIDEOS

Hay dos formas de ciclooxigenas:


Ciclooxigenasa 1 (COX- 1) es una isoforma
constitutiva que aparece en casi todas las
clulas y tejidos normales. Es expresada en el
estmago.
Ciclooxigenasa 2 (COX-2) es inducida en
casos de inflamacin, por accin de las
citocinas y mediadores de la inflamacin.
Tambin es expresada en algunas zonas del
rin y del cerebro.

Las PGE2 y la PGI2 provenientes de la


cascada
del
cido
araquidnico,
incrementan la contraccin de las fibras
longitudinales del msculo liso y protegen
la mucosa gstrica del contenido cido por
la secrecin de bicarbonato y de moco que
inducen. Adems, disminuyen la secrecin
de cido gstrico.

La inhibicin de la sntesis de prostaglandinas


producida por los AINES interfiere con sus efectos
fisiolgicos y conduce al desarrollo de toxicidad
gstrica que se manifiesta por dispepsia, nuseas,
sensacin de indigestin, epigastralgia, sangrado
gastrointestinal alto en pacientes con lcera
gastrointestinal, sangrado gastrointestinal bajo en
pacientes con enfermedad inflamatoria del
intestino delgado, colitis ulcerativa.

La prostaglandina E2, juega un papel muy


importante en el mantenimiento de la funcin
renal, ayudando a la regulacin del flujo y de la
perfusin, a la liberacin de renina, al
mantenimiento de la filtracin glomerular y a la
excrecin de agua y de sodio.

LAS MANIFESTACIONES
TXICAS DE LOS AINES A
NIVEL RENAL SON:

Aumento de la
creatinina.
Retencin de agua y
sodio.
Hiperkalemia.
Necrosis papilar.
Nefritis intersticial.
Proteinuria.
Falla renal aguda.

Los AINES bloquean la sntesis de


prostaglandinas
endgenas
y
tromboxano A2, y se altera la
funcin
de
las
plaquetas
prolongando
el
tiempo
de
hemorragia.

INHIBEN LA ACTIVIDAD DE LA
CICLOOXIGENASA 1 (COX -1)
Y CICLOOXIGENASA 2 (COX-2)
Y CON ELLO LA SINTESIS DE
PROSTAGLANDINAS.

EFECTOS TERAPUTICOS
Antipirticos.
Analgsicos.
Antiinflamatorios

INDICACIONES.
Artritis reumatoidea.
Espondilitis anquilosante.
Dolor postoperatorio.
Gota.
Cefalea.
Dolor menstrual.
Dolor por traumatismos.etc.

CLASIFICACION DE LOS
AINES
Inhibidores no selectivos de COX-1:
Derivados del cido saliclico: aspirina,
salicilato de sodio, diflunisal.
Derivados del paraaminofenol:
Acetaminofn
Indol y cidos indenacticos:
Indometacina, sulindac.
Acidos heteroarilacticos: Tolmetn,
diclofenac, ketorolac.

CLASIFICACION DE LOS
AINES
Acidos arilpropinicos: Ibuprofeno,
naproxeno, flurbiprofeno, ketoprofeno,
fenoprofeno, oxaprozina.
Acidos antranlicos (fenamatos): Acido
mefenmico, cido meclofenmico.
Acidos enlicos: Oxicam ( piroxicam,
meloxicam)
Alcanonas: Nabumetona.

CLASIFICACION DE LOS
AINES
Inhibidores selectivos de COX2:
Furanonas: Rofecobid.
Pirazoles. Celecoxib.
Acidos Indolacticos:
Etodolac.
Sulfonanilidas: Nimesulida.

Metabolismo heptico.

Eliminacin renal.

Riesgo de sangrado.
Personas

con dao heptico.

Hemofilia.
Deficiencia de vitamina K.
Pacientes que reciben tratamiento
con anticoagulantes.

REACCIONES ADVERSAS.
Gastrointestinales: gastritis, ulcera, hemorragia
digestiva.
Reduccin de la funcin renal.
Reacciones de hipersensibilidad: urticaria, prurito,
angioedema, edema de glotis, broncoespasmo,shock
anafilctico.
Reacciones hematolgicas: agranulocitocis, anemia
aplasica, anemia hemoltica.
Alteraciones heptica.

PRESENTACIONES.
Jarabe.
Tabletas.
Capsulas.
Supositorios rectales.
Ampollas.

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