UNIVERSIDAD NACIONAL MAYOR DE SAN MARCOS

(Universidad del Per; Decana de Amrica)

Facultad de Farmacia y Bioqumica

E.A.P Farmacia y Bioqumica
DEPARTAMENTO ACADEMICO DE FARMACOTECNIA Y
ADMINISTRACIN FARMACUTICA

udios de Pre-formulacin de Alprazo

Docente: Q.F Denis Garca Mayta.
Integrantes:

Gutirrez Serrano, David Gustavo.

Ramirez Garibay, Deidy Sheila.
Salvador Villanueva, Magaly Ljubisa.
Santamaria Chumpitaz, Walmer Daniel.
Lima - 2016

Principio Activo: ALPRAZOLAM

Frmula

C17H13ClN4

Peso molecular

308.76

Descripcin morfolgica

Polvo cristalino blanco a blanquecino

Punto de Fusin

225C

pKa/pKb

11.61 (pKb)

Solubilidad

En agua: 0.11 g/L (25 C)

Log P

1.75 2.12 (>1)

Densidad

1.389 g/cm3

ESTUDIOS DE
ESTABILIDAD

CONDICIONES
Temperatura

Humedad
Relativa

25 C

60 %

30 C

60 %

40 C

75 %

ESTUDIOS DE
INCOMPATIBILIDAD
EXCIPIENTES

FUNCIN

COMPATIBILI
DAD

cido ctrico

Ajustar el pH de las
matrices de tableta
en los jugos
estomacales.

NO

Polivinilpirrolidon
a

Aglutinante

NO

Carboximetilcelu
losa

Desintegrante

NO

Estearato de Mg

Lubricante

NO

Metilcelulosa

Agentes de unin,
voluminizante,
diluyente.

NO

Talco

Antiadherente

INERTE

Almidn

Disgregante

INERTE

Lactosa

Diluyente

INERTE

 La reaccin de Maillard se forma

entre un azcar reductor (ejemplo:
la lactosa)y un grupo amino
(perteneciente al Alprazolam).
Los derivados de la lactosa se
someten adems reacciones para
dar un gran nmero de productos
de degradacin hasta la formacin
de melanoidinas (pigmentos de
color marrn) .
Durante el ensayo de estabilidad
de los comprimidos de Alprazolam ,
la triazolaminoquinoleina aparece
despus de 6 meses en cmaras
climticas a 40 C y 75 % de
humedad relativa

AERO: dixido de silicio

coloidal
ALHY:hidrxido de
aluminio hidratado
COST:almidn de maz
AVIC:celulosa
microcristalina
SODO:docusato de
sodio
LAMO:lactosa
monohidratada
MAST:estearato de
magnesio
POVI:povidona
PRIM:almidn glicolato
de sodio
SOBE:benzoato de
sodio

Esta informacin se puede utilizar para

mejorar la el diseo de los productos
farmacuticos que implican alprazolam
con el aumento de la estabilidad

POLIMORFISM
O

Alprazolam forma 1
Punto de fusin: 224228C
Se obtienen por
recristalizacin con
metanol anhidro o por
Dehidratacin de la
forma dihidratada
Forma estable

Alprazolam forma 2
Es la modificacin
reportada desde la USP
XXII
Presenta un punto de
fusin 228-231C
Recristalizacin en acetato
de etilo o 1-butanol
Forma metaestable

Alprazolam forma 3
Obtenido durante los
experimentos de DSC
despus de la
recristalizacin
exotrmica de la masa

Referencias Bibliogrficas
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