Accin del Carbacol

sobre el msculo
del cuello del pollo.

Relacin Dosis Respuesta

Gradual

Flores Jurez Erick Ivn

Maldonado Olivera Katherine
Lizbeth
Ramrez Daz Irina Alejandra
Soto Pez Rodrigo

TIPOS DE RESPUESTA
RESPUESTA CUANTAL

RESPUESTA GRADUAL
Describe la respuesta
de un individuo frente a
dosis variables de un
frmaco.

Caracteriza la
distribucin de las
respuestas de una
poblacin a diferentes
dosis de un frmaco.

Neurotransmisor.

Se define como una

sustancia producida por
una clula nerviosa capaz
de alterar el
funcionamiento de otra
clula de manera breve o
durable, por medio de la
ocupacin de receptores
especficos y por la
activacin de mecanismos
inicos y/o metablicos.

Hormona
Sustancia secretada por
un rgano o tejido
especializado que se vierte
en la sangre y a travs de
ella alcanzar un rgano o
tejido blanco

Neurotransmisores
Es una sustancia qumica
que transmite informacin de
una neurona a otra a travs
de la sinapsis causando un
efecto postsinaptico ya sea
inhibidor o excitador

Neurotransmisores

Exitatorios

Inhibitorios

Excitatorios

Acetilcolina
Regin estriada de los
ganglios basales
Terminaciones nerviosas
recurrentes de las neuronas
motoras anteriores
* Efecto inhibitorio;
sistema parasimptico;
inhibicin del corazn
por el nervio vago

Inhibidores
Noradrenalina
Adrenalina
Dopamina
Glicina
GABA

o Formacin reticular del tallo

cerebral
o hipotlamo.
o Regin estriada de los
ganglios basales
o Sinapsis de la medula
espinal
Excretado por terminaciones
nerviosas:
o Medula espinal
o cerebelo
o Ganglios basales

Ligandos
Antagonista
Agonista

Convencionalmente
significa una molcula
que se une a una diana
molecular

Eficacia
Expresa el modo en el
que distintos agonistas
varan en su capacidad
de producir una
respuesta.

Afinidad
Capacidad de unin
del frmaco al
receptor

Agonista parcial

Describe la unin de un
frmaco a un receptor que
produce respuestas
relativamente ineficaces

Agonista inverso

Describe la unin de un
frmaco a un receptor
activado espontneamente
que conduce ala
desactivacin del receptor

Puede ser consecuencia de varios mecanismos

moleculares
Antagonista
competitivo

Interaccin del antagonista y

el mismo lugar de unin del
agonista, su efecto es
reversible.

Antagonista no
competitivo

Interaccin del antagonista y

un lugar diferente del lugar
de unin del agonista, su
unin es casi irreversible

MECANISMO DE ACCIN
La

respuesta farmacolgica comienza tras la formacin

de un complejo:
FRMACO-RECEPTOR

 AGONISTAS:

Frmaco que al unirse al receptor lo activa

y desencadena una respuesta.

 ANTAGONISTA:

Es el frmaco que al unirse al receptor

no genera respuesta.

SUCCINILCOLINA

UTILIDAD TERAPEUTICA
Mostrar
especificidad
elevada por
el sitio de
unin

Reaccionar
con un
solo tipo
de ligando

Enzimas

Receptores

Mecanismos de
accin

Transportadores

Canales inicos

CANALES INICOS

CANALES INICOS
Estructuras

que atraviesan la membrana como poros ,

permiten el flujo selectivo de iones.
*Estado de reposo
*Estado activo
*Estado inactivado o refractario

Se
activan
por
ligndos
extracelulares (neurotransmisores).

Canales
activos
mecnicas

Sus seales alteran el potencial de

membrana o la composicin inica
intracelular.

Canales dependientes de voltaje :

Se
abren
en
respuesta
a
modificaciones del potencial de
membrana

por

fuerzas

ENZIMAS

Enzimas
Son

diana farmacolgica de muchos

frmacos
que
pueden
actuar
como
inhibidores o como activadores

Inhibidores: Los frmacos se unen a la enzima

inhibiendo su actividad cataltica.
Activadores:
Los frmacos aumentan la
actividad cataltica.

RECEPTORES

Receptores
Macromolculas

celulares encargadas directa

y especficamente de la sealizacin qumica
intercelular e intracelular.
Posee
un componente de fijacin y
reconocimiento selectivo.
Interacta con el efector.

RECEPTORES
FARMACOLGICOS.
Son

macromolculas proteicas, asociadas a

lpidos o cadenas hidrocarbonadas.

Se

encuentran en la membrana citoplasmtica,

en el citoplasma, en organelos celulares o en el
ncleo.

Pueden

recibir seales de ligandos endgenos

o exgenos .

Respuestas que
desencadenan.

Modificaciones de la permeabilidad de la
membrana a ciertos iones.

Cambios en la actividad de mltiples

enzimas.

Modificacin en la sntesis y expresin de

diversas protenas.

Clasificacin.
Asociados a canales inicos o ionotrpicos.
Receptor a NMDA.
Receptor GABA-A.
Receptor nicotnico.
Utilizados
por aminas y
aminocidos.

Receptores metabotrpicos.

Receptores adrenrgicos.
Receptores muscarnicos.
Dopaminrgicos.
Opiceos.
Purinrgicos.

Serotoninrgicos.

Los utilizan
aminocidos,
pptidos y
ecosanoides.

Receptores con actividad enzimtica propia.

Con

actividad guanililciclasa.

Con

actividad tirosinacinasa.

CARBACOL
El carbcol es un ster de colina
y cido carbmico.
Es frmaco de tipo
colinomimtico ya que tiene la
capacidad de producir los
efectos de la acetilcolina.
-Tiene accin directa, ya que
son capaces de unirse y activar
los receptores colinrgicos.
-Es resistente a la hidrlisis por
colinesterasa produciendo un
efecto sistmico prolongado
tras la administracin

Receptor
muscarinic
o

M1

M2

M3

M4

M5

Localizacin

-Ganglios
autnomos
-SNC
-Glndulas

-Miocardio
-musculo liso
-SNC

-Musculo liso
-glndulas
-Endotelio
-SNC

-Pulmn
-Musculo liso
-glndulas
-SNC

SNC

Funcin
principal

Aprendizajey
memoria
Aumento de
las
secreciones

-bradicardia
-contraccion
del musculo
liso
antinocicepci
on

-contraccion
del musculo
liso
-Aumento de
secreciones
-regulacion
del apetito

-regulacion
del tono del
musculo liso
-modulacion
de las
respuestas a
DA

-facilitacion
de la
liberacion de
DA
-dilatacion de
aterias y
arteriolas
cerebrales

Efectos:
-Aparato cardiovascular: vasodilatacion
arteorial, disminucion de la frecuencia
cardiaca, disminucion de la velocidad de
conduccion en nodulo sinusal y
aurioventricular , dismincion de la fuerza
de contraccion cardiaca
-Aparato respiratorio: contraccion del
musculo liso de las vias respiratorias y
estimulacion de la secrecion de las
glandulas de la mucosa.

-Aparato digestivo y urinario: accin selectiva

sobre los aparatos digestivo y urinario en relacin
con sus efectos cardiovasculares
-Ojo: contraccin de los msculos esfnter del iris
y ciliar.
-Glndulas exocrinas: incrementa la secrecin de
las glndulas sudorparas, lagrimales y
nasofarngeas.
-SNP y placa motora del musculo esqueletico:
importante actividad nicotnica, activacin de los
sistemas nerviosos simptico y parasimptico
sobre el aparato digestivo y gastrourinario.
Se origina un potencial de placa motora que
promueve la contraccin muscular.

Histamina

La
histamina
acta
sobre
receptores especficos que se
distinguen
por
medio
de
antagonistas selectivos.
Los antagonistas selectivos de los
receptores
H 1,
H 2,
H3
son
mepiramina,
cimetidina
y
tioperamida, respectivamente.
Los agonistas selectivos de los
receptores H2 y H3 son dimaprit y
(R)-metilhistamina,
respectivamente.
Los antagonistas de los receptores
de histamina H1 son los principales
antihistamnicos utilizados en el
tratamiento de la inflamacin.

Efecto sobre el musculo liso

La

histamina, actuando sobre receptores

H1, produce contracciones del musculo liso
del leon, los bronquios y bronquiolos y el
tero. El efecto sobre el leon no es tan
importante en los seres humanos como en
las cobayas ( este tejido continua siendo la
base del bioanalisis convencional de
histamina). La histamina reduce el flujo de
aire en la primera fase del asma bronquial.

Objetivo:
Comprender la relacin dosis efecto que existe en la
respuesta de tipo gradual de distintos agonistas en el
musculo del cuello del pollo para la determinacin del
efecto, de la CE50 y la potencia relativa.

Hiptesis:
Se espera que la relacin entre el efecto observado en el
musculo del cuello de pollo y la dosis administrada del
agonista sea proporcional, es decir, a mayor
concentracin mayor efecto.

Bibliografas:
Hernndez,

F., 1999. Glosario Farmacolgico 2 edicin. Editorial

UTEHA. Mxico.

Ganong

William F. 1996. Fisiologa medica. 16 edicin. Manual

moderno. Mxico Capitulo sistema nervioso.

Goodman

and Gilmans. 1982. Las Bases Farmacolgicas de la

Teraputica. 6a edicin. Editorial Mdica Panamericana. Argentina.

Velasco

A. Lorenzo P. 1993. Farmacologa 16 edicin. Editorial

Interamericana Mc Graw-Hill, Espaa.

Velasco

Martn Alfonso, l 993. Farmacologa 16 edicin. Editorial

interamericana Mc Graw-Hill. Espaa.