ANALGSICOS

OPIOIDES

NATURALE
S

I. CLASIFICACIN SEGN SU
ORIGEN:
. Naturales
. Semisintticos
. sintticos

Se encuentran en la desecacin del polvo del opio

Fenantrenos
Morfina
Codeina
Tabaina
Benzilisoquinolinas
Papaverina
noscapina

ANALGSICOS
OPIOIDES

Derivados de la Morfina:
SEMISINTTIC
Herona
OS
Dihidromorfina
Nalorfina
Naloxona (antagonista opiceo)
Derivados de la Tebana:
Etorfina
Buprenorfina
Oximofona
SINTTIC

Derivados
oxicodonade la Morfina:
Levorfanol
OS
Butorfanol

Serie de la Metadona:
Metadona
Propoxifeno
Dextropropoxifeno
Serie de la Benzomorfina:
Pentazocina
Fenazocina

ANALGSICOS
OPIOIDES
SINTTIC
Derivados de la Meperidina:
Meperidina (Pipridina)
OS
Fentanilo (Fenil piperidina)
sufentanilo

Serie de Accion Local:

Alfentanilo
Difenoxilato
II. CLASIFICACIN SEGN SU ACCIN
Loperamida
FARMACOLGICA
. Agonista
. Agonista parcial
. Agonista Antagonista
. Antagonista

AGONISTA
Actan sobre los receptores
Tambin activan los receptores y
S
Dosis dependientes
Morfina
Herona
Fentanil y relacionados
Meperidina

ANALGSICOS
OPIOIDES

AGONISTAS
PARCIALES

Actan en los receptores

Impiden que otros frmacos se unan a ellos
No activan totalmente al receptor
Buprenorfina

AGONISTA Generalmente son:

ANTAGONISTA
Agonistas
(Kappa)
Antagonistas

Nalorfina
Nalbufina
Pentazocina
Ciclazocina
Butorfanol
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ANALGSICOS
OPIOIDES
ANTAGONISTA
S

Es el grupo exclusivo para la Naloxona

Tiene alta afinidad por el receptor pero no lo activa
Naloxona

AGONISTA
S
MEPERIDINA Y
DERIVADOS

Principalmente agonistas: m
Con acciones similares, pero no iguales a la morfina y derivados
Accin en el SNC:
Analgsica rpida
Equivalencia: 75 100 mg = 10 mg morfina
Igual sedacin y euforia a dosis equivalentes
A dosis alta: Excitacin general de SNC
Temblores, calambres y convulsiones

AGONISTAS
METADONA Y
DERIVADOS

Principalmente agonista :
Propiedades farmacolgicas similares a la morfina.
Accin en el SNC
Efectiva actividad analgsica.
Suprime signos de abstinencia.

AGONISTAS ANTAGONISTAS

Se fijan en receptores , pero no tienen accin intrnseca.

Accin en el SNC:
Analgesia, sedacin y depresin respiratoria
Efectos disfricos y psicomimticos.
Puede suprimir signos de abstinencia y analgesia.
No antagoniza la depresin respiratoria.
Accin en el aparato Cardio Vascular:
Aumenta el GC
Inotropismo positivo
Moderado incremento de PA y FC

AGONISTAS ANTAGONISTAS
BUPRENORFINA

Dosis equianalgsica Buprenorfina: 4 mg = 10 mg de morfina

Accin en el SNC:
Analgesia con > PL y > duracin
Provoca abstinencia.
Antagoniza la depresin respiratoria de otros derivados opiaceos
Puede dar depresin respiratoria variable.

ANTAGONISTA
S

Tienen poco efecto si no se administr previamente un opiceo.

Pero en shock o estrs producen efectos evidentes.
Accin en el SNC:
Antagoniza la sedacin, D. Resp. y alt. CV.
Revierte los efectos disfricos y psicomimticos de los agonistas antagonistas.
Rebote excesivo.
En dependientes, puede generar sndrome de abstinencia.
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MORFINA
ESTRUCTURA
QUMICA
Modelos moleculares estereoespecficos coincidentes
El ismero levgiro de analgesia
Nitrgeno bsico terciario con carga
positiva
Carbono
cuaternario
(C13),
separado del Nitrgeno bsico por
cadena etano y unido a grupo
fenilo
Grupo
hidroxilo
fenlico
(der.
Morfina)
Grupo
cetona
(meperidina
y
metadona)
Anillo aromtico cuyo centro est a
4,55 Amstrong del Nitrgeno
En 1803 Setrner aisl la MORFINA
Debido a sus potentes propiedades analgsicas pronto empez a
utilizarse entre los heridos de las guerras franco-prusianas y de
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secesin

MORFINA

GRANULOS DE MORFINA
La morfina en polvo puede variar desde un color blanco sucio, hasta
marrn.
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MORFINA
FARMACOCINTIC
A es bien absorbida del
La MORFINA

TGI
Administrado IV o IM el efecto es mayor.
La morfina es metabolizada en el hgado
Sufre el fenmeno del primer paso
Glucoronoconjugacin Metab. Inactivos:
90% es excretada en la orina
10% en heces como mordina conjugada

FARMACOCINTIC
Accion sobre
A el SNC:

Analgesia Dosis dependiente

Incremento de la tolerancia al dolor
No hay prdida de conciencia
El paciente localiza el origen del dolor
Algunos pacientes se tornan eufricos
Si es Administrada a personas sin dolor:
Disforia
Ansiedad
Confusin Mental

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MORFINA
FARMACOCINTIC
A es bien absorbida del
La MORFINA

TGI
Administrado IV o IM el efecto es mayor.
La morfina es metabolizada en el hgado
Sufre el fenmeno del primer paso
Glucoronoconjugacin Metab. Inactivos:
90% es excretada en la orina
10% en heces como mordina conjugada

EFECTOS
FARMACOLGICOS
Efectos
sobre el SNC:
Analgesia Dosis dependiente
Incremento de la tolerancia al dolor
No hay prdida de conciencia
El paciente localiza el origen del dolor
Algunos pacientes se tornan eufricos
Si es Administrada a personas sin dolor:
Disforia
Ansiedad
Confusin Mental

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MORFINA
EFECTOS
FARMACOLGICOS

Efectos sobre el SNC:

Estimula la zona del Gatillo Quimio Receptor produciendo
nuseas y vmitos
Produce Miosis por estmulo del Ncleo Edinger Westphal:
La pupila mitica dosis txica que se da antes de la asfixia
La Miosis Bloqueada por Atropina
Es un poderoso depresor respiratorio:
Disminuye la respuesta del centro respiratorio SNC, haciendo que
los niveles de CO2 aumenten
La PCO2 alveolar y plasmtica aumentan debido a la depresin del
a respuesta medular
Debido a la depresin respiratoria, aumenta PCO2, lo cual ocasiona
una vasodilatacin cerebral que la final generar una aumento de
la presin intracraneal
Estimula la liberacin de ADH, lo cual produce oliguria
Es un potente depresor de la tos

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MORFINA
EFECTOS
FARMACOLGICOS

Efectos sobre el SNC:

La morfina tiene un efecto bifsico, es decir dosis dependiente
En cuando al control de la temperatura corporal:
A bajas dosis: disminuye la temperatura
A altas dosis: aumenta la temperatura
Efectos cardiovasculares:
Hipotensin ortosttica por:
Depresin medular vasomotora
Liberacin de histamina
Efectos gastrointestinales:
Constipacin, debido a que disminuye el peristaltismo
Disminuye la motilidad gstrica
Contracciones espasmdicas no propulsivas
Disminucin de las secreciones biliares y pancreticas
Constriccin del esfnter de Oddi
Incremento de la presin biliar
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MORFINA
EFECTOS
FARMACOLGICOS

Otros efecto sistmicos

Aumenta el tono del musculo detrusor de la vejiga urinaria, lo cual
ocasiona urgencia urinaria
Aumenta el tono del esfnter vesical, lo cual ocasiona un vaciamiento
urinario
Prolonga el trabajo de parto
Produce la liberacin de histamina y estimulacin vagal:
Broncoconstriccin
Vasodilatacin cutnea, prurito y sudor

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INMUNOLOGA DE LOS
ALTERAN LA:
OPIOIDES

Fagocitosis
Secrecin de inmunoglobulinas
Funcionalidad de:
Linfocitos T
Clulas con actividad asesina natural
PUEDEN PRODUCIR:
Prdida de la inmunocom-petencia
Mayor susceptibilidad a los procesos infecciosos
Los
linfocitos
T
(Th2):
Existe un
inmunidad especifica humoral
equilibrio entre
Los
linfocitos
T
(Th1):
ambas
inmunidad celular
LA HERONA:
Disminuye la proliferacin de los linfocitos T

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INMUNOLOGA DE LOS
OPIOIDES

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MORFINA
USOS
TERAPUTICOS
ANALGESIA:
Infarto miocardio
Enfermedades terminales
Ciruga
Procedimientos obsttricos
TRATAMIENTO DE DISNEA POR EDEMA PULMONAR:
Disminuye la resistencia perifrica
Aumenta la capacitancia de compartimientos vasculares esplcnicos

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Modulaci
n natural
del dolor

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Escalera analgsica del

dolor

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20

21

MORFINA

Nombres vulgares:
Morfo, Mor, Sta, Enma, Casa Blanca

Presentaciones:
Comprimidos de sulfato de morfina
Ampollas de cloruro mrfico de 0.01 mg y de 0.02mg

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MORFINA
TOLERANCIA Y
DEPENDENCIA
Tolerancia puede desarrollarse para:
La analgesia euforia depre-sin respiratoria
La miosis
Vaciamiento gstrico
estreimiento
Ocurre dependencia fsica:
El sndrome de abstinencia no es tan severa como con los
barbitricos

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Equilibrio fisiolgico entre el opioide y el

antiopioide

El Neuropptido FF , un modulador de
las funciones de los opioides
endgenos

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MORFINA
INTERACCIONE
S
Alcohol: potencia efecto depresor de opioides
Anfetaminas: mayor analgesia sin aumentar toxicidad por opiceos
Diazepam: aumenta efecto depresor del SNC
Anticoagulantes: aumenta la accin anticoagulante
Fenotiazinas: aumenta el efecto depresor de opioides e induce la
hipotensin
Sedantes: aumenta el efecto depresor de opioides

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