Frmacos Del

Sistema Nervioso

Farmacologa del Sistema

Nervioso
El sistema nervioso, es uno de los ms complejos del organismo y tiene
importancia decisiva en el control de variadas funciones corporales.
Su principal funcin es la comunicacin entre las distintas regiones del
organismo, la cual depende de las propiedades fsicas, qumicas y morfolgicas
de las neuronas.
Dentro de las propiedades comunes a toda la materia viva, la excitabilidad y la
conductividad estn particularmente desarrolladas en el tejido nervioso:
La excitabilidad es la capacidad para
reaccionar gradualmente a estmulos
qumicos y fsicos.
La conductividad es la capacidad de
transmitir la excitacin desde un
lugar a otro.

 Las subdivisiones que componen

el sistema nervioso son:
Sistema Nervioso Central
(SNC)
Sistema Nervioso Perifrico
(SNP)
Sistema Nervioso Autnomo
Vegetativo (SNA)

SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (SNC)

Est constituido por el Encfalo y

la Mdula Espinal, es decir, los
centros de control ms importantes.
Son los encargados de recibir e
interpretar los estmulos que
captan los sentidos, as como
de elaborar las respuestas que
necesitamos en cada momento
y de mantener el funcionamiento
orgnico.

 El encfalo esta conformado por:

El cerebro: Lugar en el que interpretamos los
estmulos externos y elaboramos las respuestas.
All radica la consciencia y la voluntad.
El tlamo: Controla el sistema hormonal y los
instintos bsicos, como el hambre, la sed, los
instintos sexuales, el sueo y los sentimientos.
El cerebelo: Controla
movimientos aprendidos.

todo

lo

que

son

El bulbo raqudeo: Controla el funcionamiento de

los rganos como el latido cardaco, el ritmo
respiratorio, la presin arterial, etc.

LA MDULA ESPINAL

Est conformada por:

Un conjunto de cuerpos
neuronales que actan como
centros de control
involuntarios.
Estos cuerpos estn
rodeados por fibras nerviosas
que llevan o traen impulsos
desde el encfalo o los
receptores, a los rganos
efectores.

Sistema Nervioso Perifrico (SNP)

Consta de nervios y ganglios. Conecta
los centros de control con los rganos
receptores de estmulos y con los
rganos motores.
Segn desde dnde arranquen, existen
NERVIOS CRANEALES: Los que salen
del encfalo.
NERVIOS RAQUDEOS: Los que salen
desde la mdula espinal y recorren
todo el cuerpo.
Los GANGLIOS NERVIOSOS: son un
conjunto de cuerpos neuronales que
se encuentran intercalados en los
nervios y actan como centros
menores de control de estmulos y
respuestas.

SISTEMA NERVIOSO AUTNOMO VEGETATIVO (SNA)

Tambin est constituido por nervios y ganglios. Su principal
caracterstica es ser completamente involuntario e inconsciente, ya
que su funcin es controlar el funcionamiento de nuestros rganos,
junto con el bulbo raqudeo.
Es un sistema doble constituido por:
Sistema Simptico: Se encarga de activar al organismo,
por lo que incrementa el gasto de energa y suele funcionar
durante el da.
Sistema Parasimptico: Produce los efectos contrarios al
simptico, es decir, relaja el organismo, disminuye el
consumo de energa y suele funcionar por la noche.

FUNCIONAMIENTO SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

La pieza clave del funcionamiento del sistema

nervioso central corresponde a las neuronas. Por
tanto las patologas y los frmacos para estas
patologas estn directamente relacionados a
modificar el funcionamiento del sistema.
Las neuronas son las unidades elementales del
sistema nervioso. Son clulas altamente
especializadas en generar, transmitir y recibir
seales comunicndose con otras clulas, a veces
muy lejanas.
Los axones de las neuronas se agrupan en manojos
formando las fibras nerviosas. A su vez, las fibras
nerviosas forman los nervios que desde la periferia
envan informacin hasta el cerebro o la mdula
espinal o viceversa.

MECANISMO DE COMUNICACIN DEL SISTEMA

NERVIOSO.
Para comunicarse entre s o con otras
clulas, las neuronas utilizan dos
tipos de seales.
Seales elctricas
Son diminutos impulsos elctricos
que se transmiten a lo largo de la
membrana de la neurona. Un acto
voluntario como el mover un dedo,
genera una seal en el cerebro que
es transmitida por las neuronas
motoras de la mdula espinal hasta
las clulas musculares en las que es
transformada en una contraccin.

Las seales qumicas

neurotransmisores y hormonas
LOS NEUROTRANSMISORES
Son molculas pequeas que son enviadas
por una neurona a otra para salvar un
"espacio vaco" entre la terminacin de
una dendrita o axn de una clula y el
comienzo de otra, constituyendo la
llamada sinapsis. Al llegar al extremo de
una neurona, la seal elctrica provoca
que se abran unas pequeas vesculas que
contienen las molculas del
neurotransmisor. Este difunde a travs del
espacio intercelular y llega a la membrana
de la clula siguiente donde genera una
nueva seal electrica mediante una serie
de mecanismos muy compleja pero
perfectamente conocida.

LAS HORMONAS
Son generalmente molculas
bastante grandes que se
segregan por glndulas muchas
veces muy alejadas del sistema
nervioso central. Estas
glndulas constituyen el
llamado sistema endocrino, el
cual junto con el sistema
nervioso, desempea la
mayora de las funciones de
regulacin del organismo.
Por ejemplo, si la cantidad de
glucosa de la sangre aumenta por
encima de un cierto valor, el
cerebro enva una seal al
pncreas. Este segrega la
hormona insulina que se
distribuye por circulacin
sangunea a todos los tejidos
activando el metabolismo de la
glucosa y "quemando" el exceso

PRINCIPALES
NEUROTRANSMISORES

Serotonina, noradrenalina y dopamina

intervienen en el control de muchos
estados mentales del hombre, a veces en
forma individual y a veces juntos
Tanto stos como otros neurotransmisores
probablemente tengan un papel central
en la base patolgica de las
enfermedades mentales y las cerebrales.
Muchas de las evidencias proceden del
hecho de que se considera que la
mayora de los frmacos
antidepresivos eficaces acta
cambiando el metabolismo de la
serotonina y/o la noradrenalina o la
sensibilidad del receptor a estos
neurotransmisores.

SEROTONINA
Ejerce influencia sobre el sueo y se
relaciona tambin con los estados de
nimo, las emociones y los estados
depresivos. Afecta al funcionamiento
vascular as como a la frecuencia del latido
cardiaco, regula la secrecin de hormonas,
como la del crecimiento
NORADRENALINA
Noradrenalina del cerebro se relaciona con
la motivacin, energa, adems se
relaciona con la ira y el impulso sexual
DOPAMINA
Relacionada con la sensacin de placer o
con las Endorfinas.
La baja de dopamina genera la baja de
enforfinas

Farmacologa del SNC

DEPRESIN
Un trastorno depresivo es una enfermedad que afecta el organismo (cerebro), el
nimo, y la manera de pensar. Afecta la forma en que una persona come y
duerme. Afecta cmo uno se valora a s mismo (autoestima) y la forma en que
uno piensa.
Un trastorno depresivo no es lo mismo que un estado pasajero de tristeza.
No indica debilidad personal.
No es una condicin de la
cual uno puede liberarse
voluntariamente.

Tipos de Depresin
Al igual que en otras enfermedades, existen varios tipos de trastornos
depresivos:
DEPRESIN SEVERA
La depresin severa se manifiesta por una
combinacin de sntomas que interfieren
con la capacidad para trabajar, estudiar,
dormir, comer y disfrutar de actividades
que antes eran placenteras.
Un episodio de depresin muy
incapacitante puede ocurrir slo una vez
en la vida, pero por lo general ocurre
varias veces de la vida.

Tipos de Depresin
DISTIMIA
La distimia, un tipo de depresin menos
grave, incluye sntomas crnicos a largo
plazo, que no incapacitan tanto, sin embargo
impiden el buen funcionamiento y el
bienestar de la persona.
Muchas personas con distimia tambin
pueden padecer de episodios depresivos
severos en algn momento de su vida.

SINTOMAS

Tristeza, ansiedad o sensacin de "vaco" persistentes.

Prdida de inters en actividades que antes se disfrutaban.
Llanto excesivo.
Mayor inquietud e irritabilidad.
Menor capacidad de concentrarse y tomar decisiones.
Disminucin de la energa.
Pensamientos de muerte o suicidas, intentos de suicidio.
Aumento de los sentimientos de culpabilidad, desamparo y, o
desesperanza.
Alteraciones del peso y, o del apetito debido a comer de forma
insuficiente o excesiva.
Alteraciones en los hbitos del sueo.
Aislamiento social.
Sntomas fsicos que no ceden ante los tratamientos estndar (por
ejemplo, dolor crnico, dolor de cabeza).

TRASTORNO BIPOLAR
Trastorno bipolar, llamado
tambin enfermedad
manaco-depresiva.
El trastorno bipolar se
caracteriza por cambios
cclicos en el estado
de nimo: fases de nimo
elevado o eufrico (mana)
y fases de nimo bajo
(depresin).

SINTOMAS
Presenta cambios de nimo pueden ser dramticos y rpidos, pero
ms a menudo son graduales.
En la fase manaca, la persona puede estar hiperactiva, hablar
excesivamente y tener una gran cantidad de energa.
La mana a menudo afecta la manera de pensar, el juicio y la manera
de comportarse con relacin a los otros.
Si la mana se deja sin tratar puede empeorar y convertirse en un
estado sictico (el paciente pierde temporalmente la razn).

DEPRESIN POSPARTO
La Academia Americana del Mdico Familiar reporta que los sntomas de lo que
ms comnmente se le llama "baby blues" pueden comenzar de tres a cuatro das
despus del parto, y esto incluye cambios de
temperamento, el llorar repentinamente
y los problemas de concentracin.
Estos sntomas desaparecen por lo
regular diez das despus del parto.
Pero si se prolongan o se intensifican,
se le llama depresin posparto y puede
necesitar ayuda mdica.
El Instituto Nacional de la Salud Mental (NIMH siglas en ingls) menciona segn
estudios realizados que las mujeres que experimentan depresin despus del parto
frecuentemente tuvieron anteriormente episodios depresivos an cuando quiz no
hayan sido diagnosticados y tratados.

ANTIDEPRESIVOS
A continuacin presentamos una lista de los principales tipos de Antidepresivos
utilizados en algunas de las patologas antes mencionadas:
Antidepresivos Tricclicos
Clomipramina, Imipramina

(ADT):

por

ejemplo,

Nortriptilina,

Inhibidores Especficos de la Recaptura de Serotonina (ISRS): por

ejemplo, Citalopram, Sertralina, Paroxetina, Fluoxetina, Fluvoxamina y
Escitalopram
Inhibidores de
Moclobemida

la

Monoaminooxidasa

(IMAO):

por

ejemplo,

Antidepresivos de supuesta doble va: por ejemplo, Venlafaxina,

Mirtazapina
Inhibidores Selectivos de la Recaptura de Noradrenalina (ISRN): por
ejemplo, Nefazodona

Compuesto activo : Citalopram

Tratamiento de la depresin endgena y
exgena.
Compuesto activo: Trazadona
Depresin asociada a ansiedad.
Depresin del anciano. Depresin en
pacientes intolerantes a antidepresivos
tricclicos.

Compuesto activo: Fluoxetina

Tratamiento de las diferentes formas de
depresin.

Compuesto activo: Paroxetina

Tratamiento de la depresin y de los
trastornos por ansiedad social.

Compuesto activo: Sertralina

Tratamiento de desrdenes depresivos
mayores. Tratamiento de los sntomas
de la depresin con o sin antecedentes
de mana.

Compuesto activo: Clomipramina

Estados depresivos de diversa etiologa y
sintomatologa. Neurosis reactivas. til en
cuadros marcados de fobias u obsesin
(Neurosis obsesivo-compulsivas).
Esquizofrenia con depresin (tratamiento
coadyuvante con neurolpticos) Enuresis
nocturna, eyaculacin precoz. .
Compuesto activo: Alprazolam
Tratamiento de la ansiedad asociada a
depresin. Hipntico. Tratamiento del ataque
de pnico. Agorafobia.

Compuesto activo: Moclomebida

Tratamiento de la depresin y los cuadros
fbicos.

Compuesto activo: Trazodona

Tratamiento de episodios depresivos mayores
con o sin ansiedad manifiesta.

Patologas del SNC:

Esquizofrenia
La esquizofrenia es un trastorno
cerebral severo que perdura toda
la vida.
Las personas que la tienen pueden
escuchar voces, ver cosas que no
existen o creer que otros leen sus
pensamientos o controlan sus mentes.
En los hombres, los sntomas suelen
comenzar partir de los 25 aos de edad.
En las mujeres comienzan entre los 25
y los 35 aos de edad.
Los sntomas de la esquizofrenia se dividen en dos grandes grupos:
Sntomas positivos, que son experiencias anormales.
Sntomas negativos, que son ms la ausencia de conductas
normales.

Esquizofrenia: Sntomas
Positivos
El paciente con esquizofrenia
puede sentir que sus pensamientos
le han sido impuestos desde fuera
o que le han sido robados por
alguien o algo externo, una fuerza
incontrolable.
Los delirios son creencias falsas,
generalmente inusuales,
resistentes
a todo tipo de argumentacin
lgica
y que no pueden ser explicadas
por la cultura del paciente.
Se suele hablar de
"ideas paranoides", que no es ms
que otra forma de llamar a las
ideas persecutorias.

Esquizofrenia: Sntomas
Positivos
La palabra "alucinacin" hace referencia a la experiencia de or,
oler, sentir o ver algo sin que esto realmente exista. El "or voces"
de gente que realmente no est presente es la alucinacin ms
frecuente en la esquizofrenia.

Esquizofrenia:

Sntomas

Negativos
Los sntomas negativos afectan al inters, motivacin, energa y
vida emocional del paciente.
Como resultado de los mismos, el paciente se encuentra
desmotivado para hacer cosas, llegando al desinters por todo, no
ilusionndose o entusiasmndose por nada, no levantndose de la
cama, no saliendo a la calle, y abandonando su aseo y limpieza.
El paciente suele evitar el encontrarse con gente, no suele acudir a
reuniones, hablar muy poco o nada y puede parecer inexpresivo
emocionalmente.

Causas de la Esquizofrenia
Hasta el momento nadie sabe con
seguridad cul es la causa de la
esquizofrenia.
Las nuevas tcnicas de imagen
cerebral han puesto de manifiesto
que algunos pacientes con
esquizofrenia presentan
anormalidades en la estructura de
su cerebro con cavidades ms
grandes que los de las personas
que no sufren la enfermedad.
Esto sugiere que en estos pacientes
algunas partes del cerebro puede
que no se hayan desarrollado con
normalidad.

Por complicaciones durante el parto afecciones virales en el

primer
trimestre de embarazo.

Tratamiento de la
Esquizofrenia
La esquizofrenia no es una entidad
unitaria sino que se expresa de
manera diferente en cada individuo,
por lo que no existe un tratamiento
nico en todos los casos.
Los frmacos utilizados en el
tratamiento de la esquizofrenia se
denominan
antipsicticos
o
neurolepticos.
Los neurolpticos actan de manera
decisiva
sobre
el
sndrome
esquizofrnico,
mejorando
o
suprimiendo
la
sintomatologa
fundamental y secundaria.

Tratamiento de la
Esquizofrenia
Los sntomas que mejoran en mayor
proporcin son las alteraciones de la
ideacin y del pensamiento, las
alucinaciones, las fabulaciones y la
idea
paranoide, la agresividad y la
agitacin.
La mayora de estos frmacos actan
bloqueando el funcionamiento de la
dopamina.

Clasificacin de los
neurolpticos
Neurolpticos tpicos o clsicos:
Suprimen los sntomas positivos (delirios y alucinaciones),
presenta efectos secundarios indeseables especialmente rigidez
y temblores similares a los producidos en la enfermedad de
Parkinson.
Ejemplos de neurolpticos clsicos son:
Fenotiacinas (clorpromazina, flufenazina,
tioridazina)
Butirofenonas (haloperidol, droperidol)
Tioxantenos (zuclopentixol)

trifluoperazina,

Clasificacin de los
neurolpticos
Neurolpticos nuevos o atpicos:
Actan sobre los sntomas negativos y disminuyen los efectos
secundarios de los neurolpticos clsicos.
Ejemplo de neurolpticos atpicos son:
Clozapina
Olanzapina
Sulpiride
Risperidona

Clasificacin de los
neurolpticos

Enfermedad de Parkinson
La enfermedad de Parkinson
es un trastorno que afecta
las clulas nerviosas, o
neuronas, ubicadas en la
sustancia negra a nivel del
ncleo cerebral.
Encargada de coordinar la
actividad motora y el proceso
de memorizacin del mismo.
En un cerebro normal, los
niveles de dopamina
(generada en la sustancia
negra) y acetilcolina, se
encuentran en equilibrio e
igualados en sus funciones
inhibitorias y excitatorias
respectivas

Enfermedad de Parkinson
Cuando se reducen los
niveles de dopamina, se
rompe dicho equilibrio pues
la acetilcolina comienza a
tener un exceso en su
actividad excitatoria, lo que
provoca enfermedad de
Parkinson.
De esta forma, predominan
las neuronas que segregan
acetilcolina, emitiendo
seales excitatorias a todos
los ncleos de la base,
responsables en conjunto,
del planeamiento motor y
algunas funciones cognitivas.

Enfermedad de Parkinson
Se requiere una prdida de aproximadamente el 80% de la dopamina
asociada para que aparezcan los sntomas.

Enfermedad de Parkinson
Estado de salud normal
Durante el movimiento pasan
seales nerviosas desde la corteza
cerebral, a travs de la formacin
reticular y la medula espinal (va
A), a los msculos que se
contraen.
Otras seales pasan, a travs de la
va B, a los ganglios basales; stos
amortiguan las seales en la va A,
reduciendo el tono muscular para
que el movimiento no sea
espasmdico. La dopamina, un
neurotransmisor fabricado en los
ganglios basales, es necesaria
para este efecto amortiguador.
Otro transmisor, la acetilcolina,
inhibe el efecto amortiguador.

Enfermedad de Parkinson
Enfermedad de Parkinson
En este caso existe una
degeneracin parcial de los
ganglios basales que causa una
carencia de dopamina en esta
zona del cerebro. Esto impide que
los ganglios basales modifiquen las
vas nerviosas que controlan la
contraccin muscular.
En consecuencia, se produce una
hipertona muscular, temblor,
rigidez articular y lentitud de
movimientos. La mayora de los
medicamentos aumenta el nivel de
dopamina en el cerebro o se opone
a la accin de la acetilcolina.

Enfermedad de Parkinson
Los sntomas de la Enfermedad de Parkinson
pueden incluir:
Temblor en las manos, los brazos, las
piernas, la mandbula y la cara
Rigidez en los brazos, las piernas y el
tronco
Lentitud de los movimientos
Problemas de equilibrio y coordinacin
A medida que los sntomas empeoran, las
personas con la enfermedad pueden tener
dificultades para caminar o hacer labores
simples.
Tambin pueden tener problemas como
depresin, trastornos del sueo o
dificultades para masticar, tragar o hablar.

Enfermedad de Parkinson
La enfermedad de Parkinson suele
comenzar alrededor de los 60 aos,
pero puede aparecer antes. Es
mucho ms comn entre los
hombres que entre las mujeres. No
existe una cura para la enfermedad
de Parkinson. Existen diversas
medicinas que a veces ayudan a
mejorar enormemente los
sntomas.

Enfermedad de Parkinson
El tratamiento farmacolgico consigue nicamente aliviar la
sintomatologa y permitir una mejora importante de la
calidad de vida del paciente.
La terapia bsica de la enfermedad desde hace aos es la
levodopa ms inhibidor de dopa-descarboxilasa
(carbidopa, benserazida).
El efecto es altamente beneficioso durante los primeros
cinco a siete aos, pero a partir de ese momento
comienzan a manifestarse problemas como las
fluctuaciones en la respuesta motriz y exacerbacin de los
efectos secundarios de la levodopa, como discinesia

Enfermedad de Parkinson
Levodopa
(Ms inhibidor de la
DOPAdescarboxilasa)

Se transforma en dopamina a nivel del S.N.C. por la

accin de la DOPA-descarboxilasa. Se trata por tanto de
un aporte exgeno de dopamina para compensar la
deficiencia de este neurotransmisor.

Bromocriptina
Lisurida
Pergolida
Pramipexol
Ropinirol

La estructura qumica se asemeja a la de la dopamina y

acta sustituyendo a sta en los receptores
postsinpticos.

Selegilina

Impide el metabolismo de la dopamina en el cerebro. El

metabolismo se produce por oxidacin catalizada por la
monoaminooxidasa B (MAO-B)

Entacapona
Tolcapona*

Es un inhibidor del enzima catecol O-metil-transferasa

(COMT).

Amantadina

Posiblemente favorezca la liberacin de dopamina y/o

inhiba la recaptacin de la misma por las neuronas de la
sustancia negra.

Enfermedad de Parkinson
ANTICOLINERGICOS

Biperideno
Triexifenidi
lo
Prociclidin
a
Metixeno

Antagonizan la
actividad
colinrgica
cerebral,
exacerbada
por la
deficiencia de
accin
dopaminrgica.
Posiblemente
inhiban
tambin la
recaptacin de
dopamina por
las neuronas
presinpticas.

Usados desde el siglo pasado, los

anticolinrgicos tienen un efecto
parkinsoniano relativamente dbil, pero
aditivo con la levodopa o la bromocriptina.
Mejoran el temblor pero no tienen efecto
sobre la rigidez o la bradiquinesia. Se suelen
utilizar en fases iniciales y sobre todo en el
tratamiento de cuadros extrapiramidales
inducidos por antipsicticos, donde no debe
usarse levodopa. Todos los anticolinrgicos
tienen aproximadamente la misma eficacia
pero ciertos pacientes toleran algunos mejor
que otros. Cambiar de medicamentos en caso
de efecto colaterales graves.

Enfermedad de Parkinson
AKINETON/AKINETON RETARD

Biperideno

ABBOTT

APO-GO

Apomorfina

ITF

APO-GO PEN

Apomorfina

ITF

ARTANE

Trihexifenidilo

BIOPSOL Comprimidos

Pramipexole

GRIFOPARKIN
INTAXEL Comprimidos Recubiertos
LEVOFAMIL
MELITASE
PRAYANOL
PROLOPA

Carbidopa
Levodopa
Pramipexol
Carbidopa
Levodopa
Benserazida
Levodopa
Amantadina
Benserazida
Levodopa

LEDERLE
DRUGTECH-RECALCINE
CHILE
CHILE
ANDROMACO
TECNOFARMA
SANITAS
ROCHE

Enfermedad de Parkinson
PROLOPA HBS
REQUIP
SANITER COMPUESTO

Benserazida
Levodopa
Ropinirol
Carbidopa
Levodopa

SELGINA

Selegilina

SIFROL

Pramipexole

SINEMET CR

Carbidopa
Levodopa

ROCHE
GLAXOSMITHKLINE
SANITAS
ANDROMACO
BOEHRINGER INGELHEIM
MERCK SHARP & DOHME

Carbidopa
STALEVO

Entacapona

NOVARTIS

Levodopa
TASMAR

Tolcapone

ROCHE

TENVATIL

Trihexifenidilo

DRUGTECH-RECALCINE

TONARIL

Trihexifenidilo

CHILE