ANTIBIOTICO I

Tutor:
Dr. Freddy Garca.

Bachilleres:
Betancourt, Vernica.
Castillo, Fabiana.
Mayo, 2014.

MEMBRANA CELULAR

Membrana Celular:
Bacterias
Membrana
Plasmtica
Pared Bacteriana

Procariotas
Peptidoglican
o

e pueden distinguir 2 grupos de Bacteria

Terminacin del
enlace cruzado de
pentaglicina
as, Protenas Fijadoras de Penicilina (PBP)

- lactmicos

Lisis
bacteria

Inhibicin
Transpetidasa
Autolisin
as

Enzimas
Autoliticas

Mecanismos de Resistencia Bacteriana:

Incapacidad para penetrar del lugar de accin

Modificacin de la estructura de las PBP.
Reduccin de enzimas inactivadoras de las -lactama

lactamasas.
Bacterias Gram
Cantidad.
Penicilinas
codificadas.

- Enzima.
- Ncleo lactamico
(hidrlisisactivacin).
Bacterias
Gram
Cantidad.
- Espacio
periplasmatico
- Exposicin PBP

PENICILINAS

Antibitic
os:
Estreptomicina

Selman Waksman

stancias qumicas, producidas por varias especies de microorganismo q

Suprimen el crecimiento de otros microorganismo y causan destruccin.

Penicilina
s:

Hongos Penicillium notatum y

Penicillium chrysogenum.
Primer Representante fue la Penicilina G.
Era Antibitica Moderna.
Tratamiento de Infecciones Sistmicas.
Alexander Fleming (1929)

 Estructura

Bsica:

A. Anillo Tiazolidnico.
B. Anillo - lactamico.
Grupo Amino y Cadena Lateral.

Se clasifican segn su espectro de actividad

antimicrobiana en:
PENICILINAS

PENICILINA G

METICILINA

PENICILINA V

OXACILINA

AMOXICILINA
AMPICILINA

DICLOXACILINA

TICARCILINA
MEZLOCILINA
PIPERACILINA

1.Penicilinas
Naturales:

Penicilina G

Penicilina
V

Penicilina V:
Oral.
Penicilina G:
Parenteral.

-Bacterias Gram
positivas
-Bacterias Gram
Negativa
-Estreptococos
- Neumococos

Farmacodinamia:
Inhiben el crecimiento bacteriano.
Farmacocintica:
Bactericidas
Va Oral:
Mucosa
Gastrointestinal.
Distribucin por el
organismo.
Eliminacin Renal.

Va Parenteral:
Absorcin ms
lenta.
Eliminacin Renal.

Indicacin, Dosis y Presentacin:

- Penicilina V: Infecciones leves o
moderadas por
estreptococos.
250/500mg c/6h.

- Penicilina G:

Neumococo sensible: neumona, empiema,

meningitis, endocarditis.
S. pyogenes: faringitis, amigdalitis, erisipela,
imptigo.
Anaerobios: absceso cerebral, sinusitis.
Sfilis.
Profilaxis de fiebre reumtica.

- Penicilina V:
Infecciones menores por estreptococo pyogenes
Finalizacin de un tratamiento con penicilina G

Administracin: IM O EV.
5-30 millodes de UI/da.
Penicilina G Procainica: 800 000- 2000 000
UI.
Penicilina Benzatinica: 600 000-1200

UI.
Reacciones Adversas:
Inmediatas:
Anafilaxia
Urticaria
Rinitis Alrgica
Edema Angioneuritico

Tarda:
Exantemas
Dermatitis Exfoliativa.
Enfermedad del Suero

000

2. Penicilinas
Antiestafiloccicas:
Oxacilina

Dicloxacilina

Farmacodinamia:
Impide la sntesis protenica de la pared
bacteriana.
Farmacocintica:
- Administracin por va Oral y Parenteral.
- Vida media 40min.
- Metaboliza: Hgado.
- Eliminacin: Va Renal.

 Indicacin, Dosis y Presentacin:

Infecciones por estafilococos sensibles: Celulitis,
Abscesos, Neumona, Empiema , Meningitis,
Osteomielitis, Artritis Sptica, Sepsis, Endocarditis.

Administracin: VO- IM o EV.

250-500mg c/6horas.

Reacciones Adversas:
Sntomas

Gastrointestinales,

Reacciones Alrgicas leves o graves.

Colitis

Seudomenbranosa,

3.
Aminopenicilina
s:
Ampicilina

Amoxacilina

Ampicilina
Farmacodinamia:
Inhiben el crecimiento bacteriano.

-Bacterias Gram positivas

-Bacterias Gram Negativas

 Farmacocintica:
- Administracin: VO y Parenteral.
- Distribuido por todo el Organismo.
- Metaboliza Hgado.
- Excrecin Renal, Biliar, Leche Materna.

Indicacin, Dosis y Presentacin:

- Infecciones moderadas a graves producidas
por E. Coli, Salmonella, Haemophilus y Shigella.
- Infecciones por Estreptococos y
Estafilococos.

- Dosis: VO: 250-500mg c/6 horas.

Parenteral: 1-2g c/4-6 horas
Meningitis Bacteriana: 150-200mg/kg/da EV

Reacciones Adversas:
Alteraciones Gastrointestinales, Prurito, Urticaria, Edema, Colitis
Seudomenbranosa, Neutropenia.

Amoxacili
na
Farmacodinamia:
- Impide la sntesis de la Pared Bacteriana
- Amplio Espectro.
- Absorcin Tracto Gastrointestinal
Farmacocintica:
- Absorcin va Oral
- Metaboliza Hgado
- Excrecin Renal-Bilis-Heces.

Indicacin, Dosis y Presentacin:

Otitis Media, Sinusitis, Bronquitis,
Infecciones Vas Urinarias: E. Coli, Proteus,
Enterococos, Ulceras Gastrointestinales H.
pylori
- Dosis: VO: 250-500mg c/8 horas.

3.

Piperacili
na

Piperacilina

Antipseudomon
as:
Mezlocilina

Ticarcili
na

- Bacterias Gram positivas

- Bacterias Gram Negativas

- Pseudomonas y
Farmacodinamia:
Anaerobios
Inhiben el crecimiento bacteriano.

 Indicacin, Dosis y Presentacin:

-

Combinacin

(Infecciones

Respiratorias,

Intraabdominales,
Ginecolgicos,
Peritonitis)

con
Tejidos

Septicemia

tazobactam
Urinarias,
Blandos,
Bacteriana,

CARBAPENEMICOS

Carbapenemicos

Imipenem

Meropene
m

Ertapene
m

Farmacodinamia:
Inhiben el crecimiento
bacteriano.
Farmacocintica:
- Administracin Va Parenteral
- Metaboliza Hgado
- Excrecin Renal 70%.

 Indicacin, Dosis y Presentacin:

-

Infecciones

Respiratorias

Inferiores,

Urinarias, Intraabdominales, Ginecolgicos,

Septicemia, Endocarditis)

- Dosis: 1-2gr. c/6-8horas

Reacciones Adversas:
Alteraciones Gastrointestinales,
convulsiones aumento transitorio de las
enzimas hepticas.

CEFALOSPORINA

Historia
La primera cefalosporinas fue aislada de cepas de
Cephalosporium Acremonium por el italiano
Giuseppe Brotzu y desarrollas como drogas por la
escuela de patologa de la universidad de Oxford.

Cefalosporinas
Es un grupo de antibiticos que pertenecen a la
familia de los beta-lactamicos, son bactericidas de
amplio espectro de accin, de fcil administracin
y escasa toxicidad.

Estructura qumica
Deriva del acida-7-cefaloporanico, que de la misma
forma que las penicilinas tienen un anillo betalactamico, y adems un anillo dihidrotiazinico.

Mecanismo de accin
Interfieren en la sntesis de peptidoglucano.
Inhibiendo la transpeptidacion final necesaria
para la reticulacin .

Primera generacin (1964 - 1969)

Presentan buena actividad frente a las bacterias
grampositivas.
La mayor parte de las bacterias grampositivas son
sensibles con excepcin de los enterococos y S. aureus.
Utilizacin clnica: infecciones urinarias,
faringoamigdalitis, infecciones de la piel y partes
blandas.
Cefazolina es buena eleccin para la profilaxis en ciruga.

Segunda generacin (1970 - 1979)

Mejoran tanto el espectro como la actividad hacia las
bacterias gramnegativas.
Son
buena
alternativa
para
cuadros
otorrinolaringologicos,
infecciones
respiratorias,
infecciones urinarias y gonococica.
Cefuroxima tiene buena penetracin en el SNC

Tercera generacin
Aumentan el espectro y su actividad porque presentan
mayor resistencia a la hidrolisis por beta-lactamasas
Son muy activas a los cocos y bacilos que resultan sensibles
a las cefalosporinas de generaciones previas
Utilizacin clnica infecciones respiratorias nosocomiales,
infecciones en px inmunodeprimidos
Medicamentos de eleccin para la meningitis y se
recomienda en la gonococia, el chancro blando y la
enfermedad de Lyme

Va oral

Va parenteral

Cefixima

Cefotaxima

Cefpodoxima

Ceftriaxona

ceftibuteno

Ceftazidima

Cuarta generacin:
Mejoran actividad frente a staphylococcus
sensibles a la meticilina .
Actividad baja frente anaerobios.
til para el tto de pseudomona en combinacin
con aminoglucosido.
Alcanza altas concentraciones en LCR

Cefepime

Farmacocintica
Absorcin

adecuada despus de su administracin

VO, la biodisponibilidad se incrementa
con la ingesta alimentaria

alcanzan concentraciones adecuadas en

los distintos tejidos y fluidos del
Distribucin
organismo

Eliminacin

va renal, con excepcin de la ceftriaxona

que gran proporcin se excreta por la bilis

Efectos adversos
Administrados va oral: nauseas, vmitos o
diarrea
Administrados va intravenosa: flebitis en 1 2%
de los px
Anafilaxis se observa en 0,02% de los px
Nefrotoxicidad
Pseudolitiasis biliar

Interacciones medicamentosas
Administrados en conjunto con beta-lactamicos,
rifampicina, cloranfenicol y tetraciclinas pueden resultar
un efecto antagonista.
Accin sinrgica con aminoglucosidos .
ACO disminuye su accin.
Nefrotoxicidad aumenta con diurticos.
Aumentan efecto farmacolgico de anticoagulantes.