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Facultad de Medicina
Unidad de Farmacologa Clnica
Programa de Especializacin en
Farmacologa Clnica
TALLER:
Conceptos generales de Farmacologa.
Fases del Desarrollo de un nuevo medicamento.
Programas de Farmacovigilancia
Conceptos bsicos de
Biologa celular y Fisicoqumica
Cuales son los principales mecanismos de paso de
molculas a travs de las membranas biolgicas?
1. DIFUSION
PASIVA
a) Filtracin a travs de
poros/canales
b) Difusin pasiva (simple)
directa
(difusin a travs de lpidos)
ESPECIALIZADO
3.
OTROS
a) Endocitosis / exocitosis.
b) Ionforos.
c) Liposomas.
Conceptos bsicos de
Biologa celular y Fisicoqumica
Cuales son los principales mecanismos de paso de
molculas a travs de las membranas biolgicas?
Cuales son las principales caractersticas de la
Difusin Simple o Pasiva?
Conceptos bsicos de
Biologa celular y Fisicoqumica
Cuales son los principales mecanismos de paso de
molculas a travs de las membranas biolgicas?
Cuales son las principales caractersticas de la
Difusin Simple o Pasiva?
Qu se entiende por Solubilidad? Como se define el
Coeficiente de Reparto?
Coeficiente de reparto S
S
o/w
Saceite
Sagua
Solubilidad: Cantidad
de
soluto que es capaz
de
disolverse
completamente
o/w
< 1 = ms
hidrosoluble
> 1 = ms
liposoluble.
Sustancia
o/w
Urea
0.0016
Etanol
0.03
Morfina
0.4
Barbital
1.4
Fenobarbital
5.9
Conceptos bsicos de
Biologa celular y Fisicoqumica
Cuales son los principales mecanismos de paso de
molculas a travs de las membranas biolgicas?
Cuales son las principales caractersticas de la
Difusin Simple o Pasiva?
Qu se entiende por Solubilidad? Como se define el
Coeficiente de Reparto?
Que relacin existe entre el Coeficiente de Reparto
y el grado de Absorcin de un frmaco?
So/w
% de
Abs.
Barbital
0,7
12%
Fenobarbital
4,8
20%
Butarbital
10,5
23%
Ciclobarbital
13,9
24%
Pentobarbital
28
30%
Conceptos bsicos de
Biologa celular y Fisicoqumica
Cuales son los principales mecanismos de paso de molculas a
travs de las membranas biolgicas?
Cuales son las principales caractersticas de la Difusin Simple
o Pasiva?
Qu se entiende por Solubilidad? Como se define el Coeficiente
de Reparto?
Que relacin existe entre el Coeficiente de Reparto y el grado
de Absorcin de un frmaco?
Si dos o mas frmacos poseen el mismo valor de Coeficiente
de reparto, significa que ellos tienen los mismos valores de lipo
e hidrosolubilidad?
So
Sw
So/w
4.0
1.0
4.0
1.0
0.25
4.0
0.001
0.00025
4.0
Describe la
proporcin entre las
solubilidades pero no
detalla como es cada
una por separado.
Conceptos bsicos de
Biologa celular y Fisicoqumica
Utilizando un diagrama, explique como se realiza el
transporte especializado.
Transporte Especializado
F~T
F~T
T
F~T
Conceptos bsicos de
Biologa celular y Fisicoqumica
Utilizando un diagrama, explique como se realiza el
transporte especializado.
Explique los distintos conceptos que existen de
cidos y de Bases. Cual es el mas adecuado
para utilizar en Farmacologa?
Conceptos bsicos de
Biologa celular y Fisicoqumica
Utilizando un diagrama, explique como se realiza el
transporte especializado.
Segn el concepto de Brnsted & Lowry, que es un
Acido y que una Base?
Que es el Producto inico del agua? Cual es su
relacin con el concepto de pH?
- log [H+]
Conceptos bsicos de
Biologa celular y Fisicoqumica
Utilizando un diagrama, explique como se realiza el
transporte especializado.
Segn el concepto de Brnsted & Lowry, que es un
Acido y que una Base?
Que es el Producto inico del agua? Cual es su
relacin con el concepto de pH?
En que consiste el fenmeno de la Disociacin (o
Ionizacin?). Qu es el Grado de Disociacin? Qu es
un electrolito Fuerte y uno Dbil?
Solubl
e
Insoluble
Disociable
(electrolito)
Fuert
e
Dbil
No disociable
(no electrolito)
La mayora de los
frmacos son
ELECTROLITOS
DBILES (cidos o
bases)
Conceptos bsicos de
Biologa celular y Fisicoqumica
Utilizando un diagrama, explique como se realiza el transporte
especializado.
Segn el concepto de Brnsted & Lowry, que es un Acido y que
una Base?
Que es el Producto inico del agua? Cual es su relacin con el
concepto de pH?
En que consiste el fenmeno de la Disociacin (o Ionizacin?). Qu
es el Grado de Disociacin? Qu es un electrolito Fuerte y uno
Dbil?
Que efecto tiene el pH sobre la Absorcin y Distribucin de los
frmacos (AD y BD)? Para qu sirve la Ecuacin de Henderson &
Hasselbach?
Ecuacin de Henderson-Hasselbach
Para los AD:
HA
H+ + A-
[HA]
pH = pKa log ------[A-]
Para las BD:
B + H+ BH+
[BH+]
pH = pKa log ------[B]
pKa = valor de pH al que un electrolito
dbil se encuentra disociado en un 50%.
CONSTANTES DE IONIZACIN
DE FRMACOS
ACIDOS DBILES
pKa
BASES DBILES
Acetaminofn
Aspirina
Ampicilina
Ciprofloxacina
Fenitona
Metildopa
Teofilina
Warfarina
9.5
3.5
2.5
6.1
8.3
2.2
8.8
5.0
Adrenalina
Amiodarona
Cocana
Imipramina
Kanamicina
Morfina
Propranolol
Terbutalina
pKa
8.7
6.6
8.5
9.5
7.2
7.9
9.4
10.1
Conceptos bsicos de
Biologa celular y Fisicoqumica
En qu consiste el fenmeno de la Trampa Inica?
D ejemplos.
Trampa inica
Hace referencia a la utilizacin del efecto del pH sobre
la absorcin y distribucin de los frmacos.
En la intoxicacin con barbitricos (cidos dbiles) la
acidez de la orina favorece la forma no ionizada y por lo
tanto la reabsorcin tubular; una medida teraputica es
alcalinizar la orina con bicarbonato para favorecer su
eliminacin.
En la intoxicacin con benzodiacepinas (bases dbiles)
una medida teraputica es la acidificacin de la orina
con acido ascrbico para favorecer su eliminacin.