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Frmacos que actan en la

sinapsis y uniones
neuroefectoras

Agonistas colinrgicos
- Agentes colinesterasa
- Atropina
- Escopolamina
- Drogas simpaticomimtica

Agonistas colinergicos
Son llamados parasimpaticomimticos producen excitacin o
inhibicin de las clulas efectoras autonmicas inervadas por los
nervios parasimpticos pos ganglionares
Ejercen su accion en
Ganglios
union neuromuscular
Sitio presinapticos del SNA
rganos efectores del parasimpatico

Se dividen en dos grupos


1.- acetil colina y varios esteres sinteticos de la colina
2.- los alcaloides colinomimticos naturales
*pilocarpina
*muscarina
*arecolina

atropina
Es una droga anticolinergica natural compuesta por acido trpico y
tropina, esta compite con la acetilcolina en los receptores
muscarinicos, localizados primariamente en el corazn, glndulas
salivales y msculos lisos del tracto gastrointestinal y
genitourinario.
Sedacion
anti- sialagogo aumento de frecuencia cardiaca
relajacion del musculo liso
midriasis cicloplegia
prevencin
mareos
Disminucion secrecion H+ gastrica

Escopolamina
Tambien conocida como burundanga
Es un antimuscarinico
Es un depresor del sistema nervios central, anula la voluntad del
paciente
Sedante
Anti naucea
Para dejar de fumar
Ayuda a conciliar el sueo

Drogas simpaticomimeticas
Son sustancias naturales o de sntesis que actan como agonistas
del sistema simptico estimulando directamente los receptores
adrenrgicos o estimulando la produccin de noradrenalina en las
terminaciones simpticas
Elevan la presion sanguinea, estimula el sistema nervios central

Catecolaminas
Dopanina, noradrenalina, adrenalina, isoproterenol
No catecolaminas
Actuan en el SNC: anfetamina, metanfetamina, hidroxianfetamina,
metildreninato, dietilpropion
Trtamiento de rinitis y congestion anasal: efedrina, fenilefrina
xilometazolina

Tratamiento de la hipotension : metoxamina,


metaraminol, mefentermina
Agnistas beta 2: terbutalina, orciprenalina, ritodrina,
tiramina
Contrae musculos pilomotores piel de gallina
Eleva la sudracion, estado de alerta, midriasis y reraccion
del parpado superior, aumenta la frecuencia cardiaca,
broncodilatacion, facilita la eyaculacion precoz

Colinergicos
Receptores colinergicos
Nicotinicos : fibras pre ganglionares simpaticas y parasimpaticas, la
placa motriz por activacion de fibras motoras
Muscarinicos: fibras pos ganglionares parasimpticos, corazn, musculo
liso
Ganglios vegetativos
Accion directa
Pilocarpina
Nicotina

Accin indirecta
Fisostigmina
Rivastigmina, galantamina
Accion
Relajacion fibra lisa vascular hipotencion
Aumento motilidad G.I: dolores colicos, diarrea

Anticolinergico

Que es???
Es un compuesto farmacutico que sirve para reducir o anular los
efectos producidos por la acetilcolina en el sistema nervioso
central y el sistema nervioso perifrico.

Los anticolinrgicos son, habitualmente, inhibidores


competitivos reversibles de alguno de los dos tipos de
receptores de acetilcolina.
se clasifican de acuerdo al receptor que es afectado.

Los agentes antimuscarnicos actan sobre los


receptores muscarnicos de acetilcolina.

Los agentes antinicotnicos actan sobre los receptores


nicotnicos de acetilcolina.

La mayora de los anticolinrgicos son antimuscarnicos.

Los efectos anticolinrgicos se oponen a los producidos


fisiolgicamente por la acetilcolina

Los efectos ms comunes, secundarios


a la disminucin de reactividad del
msculo liso, son:
Sequedad bucal por disminucin de la
salivacin.
Sequedad ocular por disminucin en la
produccin de lgrimas.
Retencin urinaria.
Estreimiento.

Toxicidad
Cuando una cantidad significativa de anticolinrgico circula por el
organismo, se puede producir un cuadro txico conocido como
Sndrome anticolinrgico agudo.

En el humano esto puede ser producto de una prescripcin errnea


o ingesta excesiva accidental o premeditada.

Signos de toxicidad en el sistema nervioso perifrico son:


Garganta y nariz secas por disminucin en la produccin de mucus.
Cese de la respiracin.
Aumento de la temperatura corporal; secundariamente, aumenta como compensacin
la disipacin de calor por la circulacin cutnea, lo que lleva a la piel roja.
Dilatacin pupilar (midriasis); consecuentemente, hipersensibilidad a la luz brillante
(fotofobia)
Prdida de la acomodacin visual, llevando a la visin borrosa o cicloplegia)
Visin doble o (diplopa).
Aumento de la frecuencia cardaca (taquicardia).
Globo vesical.
leo paraltico.
Aumento de la presin intraocular. Glaucoma agudo.

Signos de toxicidad en el sistema nervioso central incluyen:


Confusin.
Desorientacin.
Agitacin.
Depresin respiratoria.
Prdida de memoria de corto plazo.
Incapacidad de concentrarse.
Pensamientos angustiantes.
Incapacidad de mantener una idea en el pensamiento o fuga de ideas
Habla incoherente.
Mioclonas flcidas.
Hipersensibilid auditiva.
Pensamiento ilgico.

El sndrome anticolinrgico agudo es totalmente reversible, y subsiste


hasta que los niveles de la droga han descendido de los umbrales
suprafisiolgicos en la medida que se excreta del organismo.
Tratamiento de la toxicidad.
Comnmente, no es necesario tratamiento especfico. Sin embargo,
en los casos ms graves, especialmente aquellos que involucran un
compromiso importante del estado mental, puede ocuparse un agente
colinrgico especfico, como la fisostigmina.

Muchas otras drogas tienen propiedades anticolinrgicas, incluyendo


antidepresivos tricclicos, antialrgicos como la difenhidramina, y su derivado,
el dimenhidrinato, que se ocupan mdicamente por sus efectos
antihistamnicos y antiemticos, y, ocasionalmente, como uso recreacional por
sus efectos psicotrpicos.
Loa efectos colaterales habituales de algunos antidepresivos ,como la
fluoxetina, por ejemplo, las palmas sudorosas, son debido a sus propiedades
anticolinrgicas.
Algunas drogas, como la hidrocodona, estn mezcladas con pequeas
cantidades de anticolinrgicos como la Metilbromuro de Homatropina para
minimizar el riesgo de abuso de drogas.

ESCOPOLAMINA

Laescopolamina , tambin conocida comoburundanga, es


unalcaloidetropnico que se encuentra como metabolito
secundario de plantas en lafamiliade lassolanceascomo el
beleo blanco,la burladora o borrachero lamandrgora , la
escopolia , labrugmansia y otras plantas de los mismosgneros.
Es una sustancia afn a laatropinaque se encuentra en la
belladona. La escopolamina es unadrogaaltamente txica y
debe ser usada en dosis minsculas, como por ejemplo, en el
tratamiento de lacinetosis , se usan dosis trasdrmicas que no
superan los 330gcada da. Unasobredosispor escopolamina
puede causardelirio, y otraspsicosis,parlisis,estupory la
muerte.

La escopolamina acta como depresor de las


terminacionesnerviosasy delcerebro. Es antagonista competitivo
de las sustancias que estimulan elsistema nervioso parasimptico,
a nivel de sistema nervioso central y perifrico,

la escopolamina tiene tres usos fundamentales:


Se utiliza en muy pequeas cantidades para prevenir y tratar el mareo, las
nuseas, colitis y los vmitos provocados por los diferentes medios de locomocin.
Por su accin sedante sobre el sistema nervioso central, se usa
comoantiparkinsoniano,antiespasmdicoy como analgsico local.
Sirve para provocar dilatacin de la pupila en exmenes de fondo de ojo.
En general, su uso reduce la produccin de las glndulas secretoras (saliva,
bronquios y sudor). En el pasado se administraba junto a lamorfinacomo
analgsico en lospartos, pero posteriormente se abandon al verse implicada
como factor causal en la tasa excesivamente alta de mortalidad infantil.

Metabolismo y excrecin
El mximo efecto se alcanza durante las primeras 1 a 3 horas y
luego cede poco a poco, dependiendo de la dosis dura varios das
en eliminarse. Tiene una vida promedio de dos horas y media, y se
metaboliza enhgado encido trpico yescopina . Slo 10% se
excreta por elrin sin metabolizarse.

ANTIMUSCARINICO
unantagonista de los receptores muscarnicoses un agente que
inhibe competitivamente la actividad delreceptor muscarnico,
localizados mayormente en el msculo lisode algunos rganos
yglndulas. La mayora son sintticos, pero los alcaloides de
belladona, como la escopolaminay la atropina son extractos
naturales.

Los antimuscarnicos sonanticolinrgicos que actan especficamente


sobre los receptores muscarnicos, por ejemplo, en lasvas areas,
bloqueando la eficaz contraccin delmsculo liso produciendo
broncodilatacin e inhibiendo la secrecin de moco en respuesta a la
estimulacinvagal . As, de acuerdo al
mecanismo de accin, los antimuscarnicos pueden ser:
Bloqueantes directos de los receptores muscarnicos;
Inhibidores de la sntesis de colina, bien sea por inhibicin de la captacin
de colina o por inhibicin de la enzima colina-acetil transferasa;
Inhibidores de la liberacin de acetilcolina

AGENTES ADRENERGETICOS
Drogas que actan sobre los Receptores
Adrenrgicos o que afectan el ciclo
de Vida de los transmisores adrenrgicos.
Incluidos aqu estn los agonistas
y Antagonistas Adrenrgicos y los agentes
que afectan la sntesis, almacenamiento,
captacin Metabolismo, o liberacin de los
transmisores adrenrgicos.

COTECOLAMINAS
Las catecolaminas son hormonas producidas por las glndulas
suprarrenales, las cuales se encuentran en la parte superior de los
riones. Las catecolaminas son secretadas en la sangre cuando una
persona est bajo estrs fsico o emocional.

Las mayores catecolaminas son:


Dopamina

Norepinefrina

Epinefrina
(que sola llamarse adrenalina).

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES O BLOQUEADORES


ADRENERGICOSMECANISMO DE ACCIN:
Pueden ser reversibles o irreversibles en su interaccin con los
receptores.
Bloqueadores reversibles:

Fentolamina
Tolazolina
Prazosina antihipertensivos
Labetalol

Bloqueadores irreversibles: Los efectos pueden persistir por


mayor tiempo despus de que el medicamento ha sido
depurado del plasma
Fenoxibenzamina (se une de manera covalente)

Tiempo de accin:
Antagonista reversible depende:
Vida media del frmaco
Velocidad de disociacin de su receptor

Antagonista irreversible depende:


De la sntesis de nuevos receptores (varios das)

AGENTES ESPECIFICOS

AGENTES ESPECIFICOS

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES O


BETABLOQUEADORES
Los bloqueadores ocupan los receptores y competitivamente reducen
la ocupacin de los receptores por catecolaminas y otros beta agonistas
La mayor parte de los bloqueadores para uso clnico son antagonistas
puros.
(Los agonistas parciales inhiben la activacin de los receptores en
presencia de concentraciones elevadas de catecolaminas)
Otra diferecia entre los multiples bloqueadores se refiere a su afinidad
relativa por los receptores 1 y 2

PROPIEDADES FARMACOCINTICASDISTRIBUCIN Y DEPURACIN:


Se distribuyen con rapidez y tienen grandes volmenes de
distribucin
Liposolubilidad:

Alta: Propranolol, Penbutolol y Alprenolol


Media: Oxprenolol
Baja: Pindolol
Muy baja: Sotalol, Proctalol

Generalmente tienen una vida media de 3 a 10 horas (excepto


Esmolol- 10 min)

Agentes bloqueadores que


actan a nivel de la unin
neuromuscular y de los
ganglios autnomos

El receptor de acetilcolina (acetylcholine, ACh) nicotnico


media la neurotransmisin en la unin neuromuscular y los
ganglios perifricos del sistema nervioso autnomo; en el
sistema nervioso central, controla en gran parte la
liberacin de neurotransmisores desde sitios presinpticos.
El receptor recibe el nombre de acetilcolnico nicotnico
porque es estimulado por la acetilcolina, un
neurotransmisor y por la nicotina, un alcaloide.

Existen diversos subtipos de receptores nicotnicos en la unin


neuromuscular y los ganglios, y distinguen entre ellos varios
agentes farmacolgicos que actan en estos receptores. Los
agentes de bloqueo neuromuscular se distinguen segn causen o
no despolarizacin de la placa motora terminal, y por ello se les
clasifica como :
agentes competitivos (estabilizantes), cuyo ejemplo clsico es el
curare,
o despolarizantes, como la succinilcolina.

Los agentes despolarizantes y los competitivos se utilizan


ampliamente para lograr relajacin muscular durante la anestesia.
Los ganglionares suelen actuar por estimulacin o bloqueo de los
receptores nicotnicos en la neurona posganglionar.

la succinilcolina, es de aplicacin clnica general, en


tanto que se cuenta con diversos compuestos
competitivos o no despolarizantes

Los agentes de bloqueo neuromuscular tienen su


principal aplicacin clnica como coadyuvantes de la
anestesia quirrgica para lograr relajacin del msculo
estriado de modo que se faciliten las manipulaciones
operatorias.
Bastar con un valor anestsico mucho ms leve, gracias
a que la relajacin muscular ya no depende de la
profundidad de la anestesia general.

no se puede utilizar a los agentes de bloqueo


neuromuscular como sustitutivos de la anestesia de
profundidad inadecuada.
Los agentes de bloqueo neuromuscular se administran
por va parenteral, casi siempre intravenosa. Como son
frmacos peligrosos en potencia, deben aplicarlos
solamente anestesilogos u otros clnicos que hayan
recibido capacitacin extensa en su uso

AGENTES BETABLOQUEADORES

En farmacologa, un beta bloqueador


(escrito -bloqueador) es un tipo de
medicamento usado en varias
afecciones, en particular en el
tratamiento de los trastornos del ritmo
cardaco y en la cardioproteccin
posterior a un infarto de miocardio.

HISTORIA
El propranolol fue el primer antagonista de receptores
betaadrenrgico con uso clnico. Fue inventado por Sir James W.
Black y revolucion el manejo mdico de la angina de pecho,
considerado una de las contribuciones ms importantes de la
medicina clnica y farmacologa del siglo XX.

FARMACOLOGA
Los betabloqueantes son antagonistas de las acciones
endgenas de las catecolaminas adrenalina y
noradrenalina, en particular sobre el receptor
adrenrgico-, parte del sistema nervioso simptico.
Existen tres tipos de receptores , designados como 1,
2 y 3. El receptor 1 est localizado principalmente en
el corazn y los riones, el 2 en los pulmones, tracto
gastrointestinal, hgado, tero y la basculacin del
msculo liso y msculo cardaco, mientras que el
receptor 3 est localizado en el tejido adiposo.
Algunos ejemplos de beta bloqueantes incluyen
metoprolol acebutolol, bisoprolol, esmolol, propranolol,
atenolol, entre otros.

USO CLINICO

Aunque en una oportunidad fueron usados como


primera lnea en el tratamiento de la hipertensin, su
papel se ha reducido por la aparicin de nuevas drogas
con mejores resultados, en especial en individuos
ancianos con disfuncin erctil y esteatorrea. Hay un
creciente nmero de evidencias que demuestran que
los beta bloqueantes ms frecuentemente usados, en
especial en combinacin con diurticos tipo tiazida,
conllevan un riesgo poco aceptable de la aparicin de
diabetes mellitus tipo 2.

USO CLINICO
Hipertensin: acta disminuyendo el gasto cardaco y la
secrecin de renina.
Angina de pecho: disminuye la frecuencia cardaca y
la contractilidad del corazn lo que conlleva a una disminucin
del consumo de oxgeno
Prolapso de la vlvula mitral
Arritmias cardacas
Insuficiencia cardaca congestiva
Infarto agudo de miocardio: disminuye la mortalidad a corto y
mediano plazo.
Glaucoma
Profilaxis de la jaqueca o migraa.