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ANALGSICOS

OPIODES

Dra. ELENA MANTILLA RODRIGUEZ


CATEDRA DE FARMACOLOGIA U.N.T.

ANALGESICOS OPIODES

Grupo de frmacos que actan selectivamente


sobre los receptores opioides, se encuentran
ampliamente distribuidos en el S.N.C. y S.N.P.,
cuyo objetivo es producir analgesia (ausencia
de dolor), sin causar prdida del conocimiento.

Opioide.- Toda sustancia , tanto endogna


como sinttica , capaz de producir efectos
similares a la morfina y cuyas acciones son
antagonizadas por Naloxona

ANALGESICOS OPIODES

CLASIFICACIN.En funcin al tratamiento del dolor segn la


OMS los opioides se clasifican:
Opioides menores.- Para dolor de intensidad
moderada: Codena, Dihidrocodena,
Dextropropoxifeno y Tramadol.
Opioides mayores.- Para dolor intenso:
Buprenorfina, Fentanilo, Metadona, Morfina,
Pentazocina y Petidina.

TIPOS DE RECEPTORES
Los opioides interaccionan de forma reversible con los
RECEPTORES OPIOIDES, y son los que median el
efecto antinociceptivo.
Los receptores ms importantes son:
-

(mu)

- (kappa)
- (delta)
- (sigma)

Mecanismo de Accin

Efectos especficos de los opiodes


sobre los receptores

MORFINA

Acciones Farmacolgicas.- Interacciona preferentemente con el


receptor Mu, y en menor medida con Delta y
Kappa, es el prototipo de agonista opiceo.
Acciones sobre el S.N.C..- Analgesia, aunque el dolor no se modifica,
reduce marcadamente su intensidad y su
componente afectivo
- Depresin respiratoria

MORFINA
- Accin antitsigena (accin inhibitoria directa
sobre el centro de la tos)
- Puede producir euforia, sedacin y embotamiento ,
que suelen desaparecer en el plazo de una
semana por desarrollo de tolerancia.
- Produce hipotensin ortosttica y aumento
probablemente de la sensibilidad vestibular.
- Provoca nuseas, vmitos, miosis, tolerancia y
dependencia fsica

MORFINA

Efectos dependientes de la liberacin de


histamina, como signos y sntomas cutneos como
enrojecimiento generalizado, prurito y sudoracin.
Efectos sobre el sistema endocrino:
- Aumento de las concentraciones plasmticas de
hormona antidiurtica, adrenocorticotropa, del
crecimiento y prolactina.
- Disminucin de la hormona estimulante de la tiroides
y de las hormonas gonadotrpicas (FSH y LH)

MORFINA
Acciones sobre la fibra muscular lisa.- Aumenta el tono, tanto en el aparato
digestivo como en el sistema urinario, como
consecuencia , aparecen retardo en el
vaciamiento gstrico y estreimiento.
- Incrementa el tono en el rbol biliar,
- Inducen la necesidad urgente de evacuacin
vesical, pero con dificultad para miccin.

MORFINA
Farmacocintica.- Absorcin es variable

en el tubo digestivo.
Biodisponibilidad : entre 15 al 60%
dependiente del primer paso heptico.
Se distribuye ampliamente por todo el
organismo.
Se une a protenas plasmticas en un 35%.

MORFINA
Farmacocintica.

Se metaboliza principalmente en el hgado,


mediante glucuronacin.
Se elimina por la orina y la bilis, se produce
eliminacin significativa por la leche materna
Atraviesa fcilmente la Barrera Placentaria

MORFINA
Formas de administracin.- La va oral

se administran cada 4 horas .Dosis inicial


puede oscilar entre 30 60 mg/da.
Intravenosa.- para administracin mediante
infusin intermitente o continua, de uso en
situaciones de urgencia la dosis de ataque es
de 0.1 mg/Kg. en forma lenta, si no se ha
obtenido efecto analgsico se aumenta a
2mg.

MORFINA
Formas de administracin. VIM.- la dosis habitual es de 10 mg. cada 4

horas. Su efecto mximo ocurre 30 a 60


minutos y la duracin de efecto es de 3- 5
horas
VSC.- Existe buena perfusin cutnea y no
hay edema local es de gran utilidad en el
tratamiento de dolor agudo en caso contrario
su absorcin es errtica.

MORFINA
Formas de administracin. Va Espinal (intratecal y epidural).-

Actuar
selectivamente sobre un segmento de la
mdula espinal relacionado con la regin
corporal donde se origina el dolor con lo que
se logra un efectivo control con una
menor dosis y mayor duracin de la
analgesia, evitando los efectos que
dependen de la actuacin sistmica del
frmaco.
La induccin de tolerancia es muy lenta

MORFINA
Efectos

Adversos.- Depresin

respiratoria, disminucin del nivel de


conciencia, confusin mental,
bradipsiquia, estreimiento, nuseas y
vmitos, miosis, retencin urinaria,
prurito, aumento de la presin
intracraneal, e hipotensin postural,
tolerancia y dependencia.

MORFINA
Precauciones.-

El empleo debe ser


cuidadosamente evaluado en :
. Ancianos
. Nios
. Pacientes debilitados
. Durante el embarazo
. Lactancia
. Pacientes con antecedentes de convulsiones,
enfermedad pulmonar, hiperplasia prosttica o
estenosis uretral, insuficiencia heptica, o
renal, hipotiroidismo, enfermedad de Addison e
hipovolemia

MORFINA
Aplicaciones teraputicas.-

- Tratamiento de dolor agudo o crnico de gran


intensidad, especialmente til en el dolor
nocignico, la administracin intermitente de
morfina debe ajustarse la dosis en forma
individualizada. La dosis adecuada a cada paciente
se obtiene a travs de un incremento escalonado
de la dosis y de la evaluacin continua del nivel de
analgesia obtenido y de la presencia e intensidad
de los efectos adversos.

MORFINA
Cuidados

especiales para Enfermera .-

- La administracin debe hacerse con


estrecha vigilancia
- La administracin parenteral produce mejor
analgesia.
- En pacientes sometidos a tratamientos
prolongados se debe evaluar la frecuencia
respiratoria antes de cada administracin y
vigilar signos como bradipnea o agitacin.

MORFINA
especiales para Enfermera .- Los pacientes que reciben morfina en el postoperatorio deben seguir actividades para
prevenir atelectasias y otras complicaciones
respiratorias, forzando la tos, respirando
profundamente y realizando cambios
posturales.
- Explicar a los pacientes ambulatorios y a sus
familiares los efectos adversos habituales , la
importancia de mantener las dosis y los
intervalos prefijados.
Cuidados

CODEINA
Agonista opiceo de 10 a 15 veces menos

potente que la morfina.


Se usa en dolor de ligero a moderada
intensidad.
La dosis son de 30 45 mg cada 4- 6
horas por va oral.
Tambin es til como antitusgeno y
antidiarreico.

TRAMADOL

Puede unirse a los receptores opiceos,

actuando como agonista puro.


Tiempo de vida media es de 6 horas, pero
se dispone de presentaciones de liberacin
prolongada que permiten su dosificacin
cada 12 horas
El efecto depresor de la respiracin es
menor que con otros agonistas puros.
Induce a la tolerancia, puede producir
convulsiones, cefalea, mareo, como efectos
adversos

PETIDINA

Su potencia es similar a la morfina.


No debe administrarse por va E.V. debido al riesgo
grave de hipotensin.
No provoca miosis, por su efecto anticolinrgico
Contraindicada en pacientes con insuficiencia renal,
se acumula el metabolito normeperidina responsable
de producir convulsiones.
Se utiliza preferentemente en analgesia obsttrica
debido a su escaso paso por la placenta, en dolor
agudo intenso.
No es adecuado su uso crnico debido al desarrollo
rpido de tolerancia y adiccin

FENTANILO
Se emplea frecuentemente, por V.E.V.

en los perodos preoperatorio e intraoperatorio. Se aplica en asociacin con


anestsicos inhalados.
Se aplica en forma de parches es til

para pacientes con dolor continuo y


relativamente constante.

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