Farmacologa

Ciclo
Tema
Profesor
Semestre

:V
: Farmacologa del Asma
: Dr. Raul Sotelo Casimiro
: 2014-I

HISTOLOGIA DEL ARBOL BRONQUIAL

Anatomia anular
Tronco Bronquio

Histologia

Arbol bronquial

cartilago 2/3
musculo 1/3
Mucosa
Submucosa
Miocartilago
Adventicia

Se divide en 23 generaciones
A > division > fraccion muscular

Fisiologa miobronquial
Ach se une a M3 y M2

Noradrenalina se une a 2

M3 activa Gq

M2 activa Gi

2 activa Gs : AMPC

Abre canal Ca

AMPC

Activa bomba Ca y Fosfolamban

Ca en citosol miobronquial

Ca en citosol miobronquial

BRONCOCONSTRICCION

BRONCODILATACION

Fisiologia del AMPc

OH

Ester

Adenina

CH
H

OH
Ester

Ciclasa de Adenililo

ATP

Fosfodiesterasa

AMPc

ATP

Fisiologa mucobronquial
Tamao de particulas aspiradas

Diametro < 1

Eliminada en espiracin

Diametro > 1 a < 10

Diametro > 10

Atrapada en Moco Bronquial

Atrapada en orofaringe

Particula no irritante

Particula irritante

Eliminada por cilios

Activa sistema inmune

FISIOLOGIA DEL SISTEMA INMUNE

Fisiologia de leucotrienes
5-Lipooxigenasa
No cisteinilicos

LTA4
LTB4

Antecesor B,C,D,E
Receptor sistemico

Cisteinilicos

LTC4
LTD4
LTE4

Receptor bronquial

LT

Receptor de LT

cis-LT1

FARMACOS BRONCODILATADORES
Anticolinrgico M3 , M1
Adrenrgico 2 selectivo
Anti fosfodiesterasa
Familias

Inhibidor de mastocito
Glucocorticoide
Antileucotrienes

Anticolinrgico
Farmacocintica:
Duracin de efecto
TVM

Breve

Ipratropio

Larga

Tiotropio

Breve

Cerca de 6 horas

Larga

Mayor de 12 horas

Farmacodinamia:
Ipratropio

Inhibidor competitivo M3 y M1

Tiotropio

Inhibidor competitivo M1 a M5

Sinergismo

Anticolinergico + Adrenrgico 2

2 Adrenrgicos
Farmacocintica:
Duracin de efecto
TVM

Breve

Salbutamol, metaproterenol

Larga

Salmeterol, Formoterol

Breve

Entre 2 a 6 horas

Larga

Mayor de 12 horas

Farmacodinamia:
Activa Gs AMPc

Musculo liso : Relajacin

Celula inflamatoria: Inhibicin

Activa Gp conductancia Ca y K
Desensibilizacin
Efecto secundario

Hiperpolarizacin

Escasa : Musculo liso

Marcada : Celula inflamatoria
Temblor fino, Taquicardia

Antifosfodiesterasa
Farmacognosia:
Origen

Hoja de t

Quimica

Dimetil xantina: Teofilina

Farmacocintica:
Metabolismo

80% Hepatico: Desmetilacin

TVM

8h en adulto, 30h en nios

Farmacodinmia:
Inhibe FDE AMPc

Relajacin bronquial

Antagonista competitivo de Adenosina

Broncodilatacin

Activa desacetilasa de histona nuclear

mediador flogtico

Sinergismo

Fosfodiesterasa + glucocorticoides

Organo blanco

Bronquios, SNC, CV, Rion

Inhibidor de Mastocito
Farmacognosia:
Cromoglicato
Quimica

Nedocromilo

Farmacocintica:
Absorcin
A 15de inhalacin: [ maxima]
Excrecin

50% por orina y 50% por bilis

Farmacodinmia:
Inhibe liberacin de mediadores en Mastocitos
Disminucin de quimiotaxis de Leucocitos

GLUCOCORTICOIDES

Farmacoquimica

Beclometasona dipropionato
Fluticasona propionato
Triamcinolona acetonido
Flunisolida
Budesonida
Mometasona

Farmacodinamia

Mudula produccion de citocinas

Inhibe sintesis de eicosanides
Inhibe acomulacion de basofilos
Inhibe acomulacion de eosinofilos
Disminuye permeabilidad capilar

ANTILEUCOTRIENES

Inhibidor 5-lipooxigenasa

Zileuton

Bloqueador de receptor

Zafirlukast
Montelukast
Pranlukast

Mas, mas,
mas.!!!
Quiero mas!!!