AGENTES

ANTIARRITMICOS
DAVID ALEJANDRO RONCANCIO
RESIDENTE I ANESTESIA Y REANIMACION
UNIVERSIDAD EL BOSQUE - HSB

Evers A, Mayer M. Anesthetic Pharmacology. Elsevier Ch 35.

p. 621-641-

Evers A, Mayer M. Anesthetic Pharmacology. Elsevier Ch 35.

p. 621-641-

 Glicoprotenas de membrana
Cambios conformacionales
3 estados: abiertos, inactivos

cerrados.
Abiertos: flujo pasivo, gradiente
electroqumico.
Inactivos: cese del paso de iones. No
respuesta a estmulos (descanso).
Usualmente en distole.
Cerrados: no hay flujo de iones.
Evers A, Mayer M. Anesthetic Pharmacology. Elsevier Ch 35.
p. 621-641-

Goodman & Gilmans. The Pharmacological basis of

therapeutics. 11 Ed.

CLAS EFECTOS ELECTROFISIOLOGICOS

E

MEDICAMENTOS

Ia

Bloqueo canales de Na, disminucion Vmax,

Procainamida,
prolonga y disminuye amplitud de PA,
quinidina,
disminuye despolarizacion diastolica. Cinetica disopiramida
intermedia < 5 seg.

Ib

Bloqueo canales Na acorta duracion PA, no

reduce Vmax. Cinetica rapida < 500 msg.

Lidocaina,
mexiletina,
fenitoina,
tocainida

Ic

Bloqueo canales Na, disminucion de Vmax,

conduccion lenta con minima prolongacion de
refractoriedad. Cinetica lenta 10 a 20
segundos.

Flecainida,
propafenona,
morcizina.

II

Bloqueo de receptores adrenergicos.

Propanolol,
atenolol,
metoprolol,
timolol, esmolol.

III

Bloqueo canales de K, prolongan

Amiodarona,

Evers A, Mayer M. Anesthetic Pharmacology. Elsevier Ch 35.

p. 621-641-

Evers A, Mayer M. Anesthetic Pharmacology. Elsevier Ch 35.

p. 621-641-

Evers A, Mayer M. Anesthetic Pharmacology. Elsevier Ch 35.

p. 621-641-

 Efectos

adrenrgicos y de
estabilizacin de membranas.
Inhibidor competitivo de
catecolaminas.
Disminuye la fase 4 de
despolarizacin en cells marcapaso
Accin canales de Ca tipo L
Goodman & Gilmans. The Pharmacological basis of
therapeutics. 11 Ed.

Evers A, Mayer M. Anesthetic Pharmacology. Elsevier Ch 35.

p. 621-641-

 BRETILIO Y AMIODARONA
Multiples receptores
AMIODARONA: efectos proteicos,

bloquea canales inactivos de Na.

Bloquea receptores y
incrementando PA
Forma IV tiene efecto mas potente
adrenergico y sobre canales de Ca.
Uso cronico prolonga PR, QRS y QT.
Evers A, Mayer M. Anesthetic Pharmacology. Elsevier Ch 35.
p. 621-641-

 Bloquean subunidad de canales tipo L.

Acortamiento del PA
Verapamilo y diltiazem deprimen el pico de

la despolarizacin diastlica de la fase cero.

Disminuyen despolarizacin normal del
nodo sinusal y prolongan conduccin del
nodo AV.
Pueden presentarse cambios de la FC en
respuesta a descarga simptica por
vasodilatacin.
Evers A, Mayer M. Anesthetic Pharmacology. Elsevier Ch 35.
p. 621-641-

 Adenosina:

es un nucleosido endgeno,
con accin en los canales de calcio, que
se afecta por la estimulacin de
catecolaminas.
Aumenta la salida de potasio en el nodo
NS, Aurcula y NAV.
Efecto cronotropico y dromotropico.
Aumenta influjo de Ca, activa protenas
G y disminuye concentraciones de AMPc.
Evers A, Mayer M. Anesthetic Pharmacology. Elsevier Ch 35.
p. 621-641-

 Digoxina:

Glucosido cardiaco,
bloquea bomba Na-K-ATPasa
Inotropico positivo - dromotropico
negativo, cronotropico negativo
Aumenta la concentracin de Ca
intracelular
Aumenta el tono vagal
Evers A, Mayer M. Anesthetic Pharmacology. Elsevier Ch 35.
p. 621-641-

Indicaciones:
Arritmia ventriculares
Arritmia supraventriculares
Conversin de FA a ritmo sinusal
Taquicardia por reentrada nodal sind. WPW.
Contraindicada en bloqueo
cardiaco.
Evers A, Mayer M. Anesthetic Pharmacology. Elsevier Ch 35.
p. 621-641-

Farmacocintica:
20% se liga a protenas sricas, T
Eliminacin 3 a 5 horas, Eliminacin: 5060% renal, 10 a 30% heptica.
Efectos adversos: administracin IV puede
producir hipotensin, QT: prolongado y
taquicardia ventricular polimorfa, en Fa
puede aumentar la rta ventricular, la
administracin crnica puede producir
ANAS positivos, con LES reversible.
Evers A, Mayer M. Anesthetic Pharmacology. Elsevier Ch 35.
p. 621-641-

Indicaciones:
Conversin de FA y mantenimiento de ritmo
sinusal posterior a cardioversin, arritmias
ventriculares, arritmias supraventriculares
por reentrada.
Farmacocintica:
80% ligada a protenas sricas, aclaramiento
de 3 a 5mg/kg/min, T1/2 de eliminacin de 6
a 8 horas , metabolizada en hgado por
citocromo P450, metabolitos con propiedades
antiarritmicos (3-hidroxiquinidina).
Evers A, Mayer M. Anesthetic Pharmacology. Elsevier Ch 35.
p. 621-641-

Efectos adversos:
Rta ventricular aumentada por sus
efectos anticolinergicos, Hipotensin,
Lenificacin de la conduccin
cardiaca produciendo bloqueo AV.
Vomito y diarrea, Tinitus, diplopa,
fotofobia y delirium.

Evers A, Mayer M. Anesthetic Pharmacology. Elsevier Ch 35.

p. 621-641-

 Para

arritmias ventriculares, no debe

ser usada en shock cardiogenico,
bloqueo AV o QT prolongado.
50-65% ligado a protenas
Metabolismo heptico.
Efectos inotrpicos negativos, pueden
exacerbar disfuncin ventricular
Boca seca, constipacin, retencin
urinaria
Evers A, Mayer M. Anesthetic Pharmacology. Elsevier Ch 35.
p. 621-641-

Indicaciones:
Arritmias ventriculares (TV
monomorfica)
no es efectiva para el manejo de
arritmias supraventriculares
comnmente usada despus de
ciruga de revascularizacin coronaria
No se recomienda despus de IAM,
aumenta mortalidad.
Evers A, Mayer M. Anesthetic Pharmacology. Elsevier Ch 35.
p. 621-641-

Farmacocintica
60 a 80% ligada a protenas sricas,
T de eliminacin 1 a 2 horas.
Metabolismo heptico, metaboltos
con actividad antiarritmica menor.
90% excretada por la orina como
metabolitos y el 10% sin
metabolizar.
Evers A, Mayer M. Anesthetic Pharmacology. Elsevier Ch 35.
p. 621-641-

Efectos Adversos:
Concentraciones toxicas disminuyen
la conduccin miocrdica en el
sistema de purkinje.
Efectos proarritmicos en
concentraciones teraputicas,
Tinitus, fosfenos, confusin y
convulsiones en grandes
concentraciones
Evers A, Mayer M. Anesthetic Pharmacology. Elsevier Ch 35.
p. 621-641-

 Arritmias

ventriculares, pte con QT

prolongado.
Metabolismo de primer paso no
significativo, T de 10 a 12 horas, 50
a 60% ligada a protenas.
Metabolismo heptico ,Leve depresin
en la contractilidad miocrdica
Efectos adversos similares a lidocana
Evers A, Mayer M. Anesthetic Pharmacology. Elsevier Ch 35.
p. 621-641-

 Amida

anloga a lidocana, Tto de

arritmias ventriculares, 10% ligada a
protenas plasmticas
T de eliminacin de 15 horas,
metabolismo heptico, depresin
leve de la contractilidad miocrdica
Agranulocitosis, fibrosis pulmonar,
neumonitis
Evers A, Mayer M. Anesthetic Pharmacology. Elsevier Ch 35.
p. 621-641-

Fibrilacin auricular paroxstica, taquicardia

supraventricular, arritmias ventriculares, Fa de
inicio reciente despus de ciruga cardiaca.
Requiere ajustes en pte con marcapaso
permanente.
Farmacocintica:
Rpidamente absorbida el TGI, T
eliminacin de 2 a 10 horas.
5 hidroxipropafenona y Ndepropilpropafenona: igual potencia
antiarritmica

Evers A, Mayer M. Anesthetic Pharmacology. Elsevier Ch 35.

p. 621-641-

 Aumenta

concentraciones de
propanolol, metoprolol y warfarina.

Efectos adversos:
Aumenta falla cardiaca congestiva,
alteracin de la conduccin,
confusin, efectos GIT, alteraciones
en el sabor y en la visin.
Evers A, Mayer M. Anesthetic Pharmacology. Elsevier Ch 35.
p. 621-641-

Tto de taquicardia ventricular, FV, FA,

taquicardia supraventiculares con
reentrada nodal, prevencin de FA
despus de ciruga cardiaca.
Farmacocintica:
Absorcin lenta por VO, nivel plasmtico 5
a 7 horas por VO pero con inicio de accin
de 2 a 3 das.
Acumulacin tej. Adiposo, piel y rganos
de alta perfusin.

Evers A, Mayer M. Anesthetic Pharmacology. Elsevier Ch 35.

p. 621-641-

 96% ligada a protenas plasmticas

N-decetilamiodarona: metabolto con

efectos antiarritmicos
Excretada por el hgado y la bilis ,
excrecin renal menor.
T eliminacin de 2.5 a 10 das
Efectos antiarritmicos pueden ocurrir
meses a semanas despus de
suspender el Tto
Evers A, Mayer M. Anesthetic Pharmacology. Elsevier Ch 35.
p. 621-641-

Administracin parenteral tiene una

distribucin rpida con inicio de accin en
horas, la depuracin del medicamento es
inversamente proporcional a la edad en rangos
de 98 a 158mg/Kg/min.

Efectos Adversos:
Vasodilatacin perifrica, bradicardia,
alteraciones de la conduccin, inotrpico
negativo, mas prevalentes con adm.
Parenteral, ICC , efectos inotrpicos negativos
con anestsicos inhalados,
Evers A, Mayer M. Anesthetic Pharmacology. Elsevier Ch 35.
p. 621-641-

Efectos adversos:
Betabloqueadores, diltiazem y
verapamilo.
Toxicidad pulmonar, mas comn con
terapia crnica
Tos, fiebre, disnea, hipoxemia, cambios
en el Rx, puede producir SDR y fibrosis
pulmonar, hipotiroidismo e
hipertiroidismo por conversin
perifrica de T3.
Evers A, Mayer M. Anesthetic Pharmacology. Elsevier Ch 35.
p. 621-641-

 Taquicardia

ventricular o FV,
taquiarritmias auriculares.
Contraindicado en pte con Asma o QT
prolongado.
Buena Biodisponibilidad por VO,
eliminacin renal con T de 12 horas.
Causa efectos inotrpicos negativos,
bradicardia, bloqueo AV,
broncoespasmo
Evers A, Mayer M. Anesthetic Pharmacology. Elsevier Ch 35.
p. 621-641-

Indicaciones:
Arritmias relacionados a estados
adrenrgicos (tirotoxicosis,
feocromocitoma, stress quirrgico).
Indicados en el control FC en la FA
Esmolol y propanolol: arritmia
supraventriculares
Prevencin de muerte sbita post IAM
Labetalol: arritmias ventriculares
asociadas con preeclampsia
Evers A, Mayer M. Anesthetic Pharmacology. Elsevier Ch 35.
p. 621-641-

Farmacocintica:
Esmolol: hidrolizado por hidrolasas en
el citoplasma de los eritrocitos
T1/2 de eliminacin cerca de 9 min
Estado estable entre 5 y 20 min
dependiente si se utiliza bolo o no
Propanolol: B-bloqueador no selectivo
con biodisponobilidad entre 25 y 30%
debido a su efecto de primer paso
Evers A, Mayer M. Anesthetic Pharmacology. Elsevier Ch 35.
p. 621-641-

 Propanolol:

metabolizado en el
hgado a 4-hidroxipropanolol con
leves efectos.
90% ligado a protenas plasmticas
T plasmtica de 4 horas
Biodisponibilidad del 40%
Efectos adversos:
Bradicardia, hipotensin, depresin
miocrdica, broncoespasmo
Evers A, Mayer M. Anesthetic Pharmacology. Elsevier Ch 35.
p. 621-641-

 Pueden

interferir con recuperacin

de hipoglicemia
Pueden producir cefalea, mareos, ,
nauseas, vomito, constipacin ,
alopecia, cambios del estado mental,
no se deben suspender
abruptamente

Evers A, Mayer M. Anesthetic Pharmacology. Elsevier Ch 35.

p. 621-641-

Tres clases:
1.Fenilalquilaminas (verapamilo)
2.benzotiacepinas ( diltiazem)
3. dihidropridinas (nifedipino)
Verapamilo y diltiazem: indicadas en
arritmias supraventriculares por
reentrada, sind. WPW, tiles para
frenar frecuencia ventricular en el
flutter auricular o en FA
Evers A, Mayer M. Anesthetic Pharmacology. Elsevier Ch 35.
p. 621-641-

Farmacocintica:
Metabolismo de primer paso
Biodisponibilidad del 25 al 30%
Disminuye frecuencia ventricular a a los
30 min
90% ligado a protenas plasmticas, T
de 4 a 6 horas
70% excretado por riones
Norverapamilo: efector electrofisiolgicos
significativos
Evers A, Mayer M. Anesthetic Pharmacology. Elsevier Ch 35.
p. 621-641-

 Diltiazem:

Despus de
administracin oral una
biodisponibilidad del 40%.
Aprox. 70 al 80% ligado a protenas
plasmticas
Metabolitos activos tienen
eliminacin de 20 horas
(desacetildiltiazem,
desmetildiltiazem)
Evers A, Mayer M. Anesthetic Pharmacology. Elsevier Ch 35.
p. 621-641-

Efectos adversos:
Vasodilatacin que conduce a
hipotensin, cefalea, nausea, efectos
inotropicos negativos.
Pueden producir edemas perifricos,
constipacin y rash

Evers A, Mayer M. Anesthetic Pharmacology. Elsevier Ch 35.

p. 621-641-

Indicaciones:
Taquicardia supraventricular de reentrada,
sirve como diagnostico para diferenciar
TSV de flutter auricular, til en
taquicardias ventriculares.
Farmacocintica:
T 1/2 de segundos, metabolizada a
inosina por la ADA.
Cafeina y metilxantinas bloquean receptor
de adenosina: aumenta requerimientos.
Evers A, Mayer M. Anesthetic Pharmacology. Elsevier Ch 35.

Goodman & Gilmans. The Pharmacological basis of

therapeutics. 11 Ed.

Goodman & Gilmans. The Pharmacological basis of

therapeutics. 11 Ed.

Goodman & Gilmans. The Pharmacological basis of

therapeutics. 11 Ed.

Goodman & Gilmans. The Pharmacological basis of

therapeutics. 11 Ed.

Current Opinion in Cardiology 2001, 16:4045