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AGENTES

ANTIARRITMICOS
DAVID ALEJANDRO RONCANCIO
RESIDENTE I ANESTESIA Y REANIMACION
UNIVERSIDAD EL BOSQUE - HSB

Evers A, Mayer M. Anesthetic Pharmacology. Elsevier Ch 35.


p. 621-641-

Evers A, Mayer M. Anesthetic Pharmacology. Elsevier Ch 35.


p. 621-641-

Glicoprotenas de membrana
Cambios conformacionales
3 estados: abiertos, inactivos

cerrados.
Abiertos: flujo pasivo, gradiente
electroqumico.
Inactivos: cese del paso de iones. No
respuesta a estmulos (descanso).
Usualmente en distole.
Cerrados: no hay flujo de iones.
Evers A, Mayer M. Anesthetic Pharmacology. Elsevier Ch 35.
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Goodman & Gilmans. The Pharmacological basis of


therapeutics. 11 Ed.

CLAS EFECTOS ELECTROFISIOLOGICOS


E

MEDICAMENTOS

Ia

Bloqueo canales de Na, disminucion Vmax,


Procainamida,
prolonga y disminuye amplitud de PA,
quinidina,
disminuye despolarizacion diastolica. Cinetica disopiramida
intermedia < 5 seg.

Ib

Bloqueo canales Na acorta duracion PA, no


reduce Vmax. Cinetica rapida < 500 msg.

Lidocaina,
mexiletina,
fenitoina,
tocainida

Ic

Bloqueo canales Na, disminucion de Vmax,


conduccion lenta con minima prolongacion de
refractoriedad. Cinetica lenta 10 a 20
segundos.

Flecainida,
propafenona,
morcizina.

II

Bloqueo de receptores adrenergicos.

Propanolol,
atenolol,
metoprolol,
timolol, esmolol.

III

Bloqueo canales de K, prolongan

Amiodarona,

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Efectos

adrenrgicos y de
estabilizacin de membranas.
Inhibidor competitivo de
catecolaminas.
Disminuye la fase 4 de
despolarizacin en cells marcapaso
Accin canales de Ca tipo L
Goodman & Gilmans. The Pharmacological basis of
therapeutics. 11 Ed.

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BRETILIO Y AMIODARONA
Multiples receptores
AMIODARONA: efectos proteicos,

bloquea canales inactivos de Na.


Bloquea receptores y
incrementando PA
Forma IV tiene efecto mas potente
adrenergico y sobre canales de Ca.
Uso cronico prolonga PR, QRS y QT.
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Bloquean subunidad de canales tipo L.


Acortamiento del PA
Verapamilo y diltiazem deprimen el pico de

la despolarizacin diastlica de la fase cero.


Disminuyen despolarizacin normal del
nodo sinusal y prolongan conduccin del
nodo AV.
Pueden presentarse cambios de la FC en
respuesta a descarga simptica por
vasodilatacin.
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Adenosina:

es un nucleosido endgeno,
con accin en los canales de calcio, que
se afecta por la estimulacin de
catecolaminas.
Aumenta la salida de potasio en el nodo
NS, Aurcula y NAV.
Efecto cronotropico y dromotropico.
Aumenta influjo de Ca, activa protenas
G y disminuye concentraciones de AMPc.
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Digoxina:

Glucosido cardiaco,
bloquea bomba Na-K-ATPasa
Inotropico positivo - dromotropico
negativo, cronotropico negativo
Aumenta la concentracin de Ca
intracelular
Aumenta el tono vagal
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Indicaciones:
Arritmia ventriculares
Arritmia supraventriculares
Conversin de FA a ritmo sinusal
Taquicardia por reentrada nodal sind. WPW.
Contraindicada en bloqueo
cardiaco.
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Farmacocintica:
20% se liga a protenas sricas, T
Eliminacin 3 a 5 horas, Eliminacin: 5060% renal, 10 a 30% heptica.
Efectos adversos: administracin IV puede
producir hipotensin, QT: prolongado y
taquicardia ventricular polimorfa, en Fa
puede aumentar la rta ventricular, la
administracin crnica puede producir
ANAS positivos, con LES reversible.
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Indicaciones:
Conversin de FA y mantenimiento de ritmo
sinusal posterior a cardioversin, arritmias
ventriculares, arritmias supraventriculares
por reentrada.
Farmacocintica:
80% ligada a protenas sricas, aclaramiento
de 3 a 5mg/kg/min, T1/2 de eliminacin de 6
a 8 horas , metabolizada en hgado por
citocromo P450, metabolitos con propiedades
antiarritmicos (3-hidroxiquinidina).
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Efectos adversos:
Rta ventricular aumentada por sus
efectos anticolinergicos, Hipotensin,
Lenificacin de la conduccin
cardiaca produciendo bloqueo AV.
Vomito y diarrea, Tinitus, diplopa,
fotofobia y delirium.

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Para

arritmias ventriculares, no debe


ser usada en shock cardiogenico,
bloqueo AV o QT prolongado.
50-65% ligado a protenas
Metabolismo heptico.
Efectos inotrpicos negativos, pueden
exacerbar disfuncin ventricular
Boca seca, constipacin, retencin
urinaria
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Indicaciones:
Arritmias ventriculares (TV
monomorfica)
no es efectiva para el manejo de
arritmias supraventriculares
comnmente usada despus de
ciruga de revascularizacin coronaria
No se recomienda despus de IAM,
aumenta mortalidad.
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Farmacocintica
60 a 80% ligada a protenas sricas,
T de eliminacin 1 a 2 horas.
Metabolismo heptico, metaboltos
con actividad antiarritmica menor.
90% excretada por la orina como
metabolitos y el 10% sin
metabolizar.
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Efectos Adversos:
Concentraciones toxicas disminuyen
la conduccin miocrdica en el
sistema de purkinje.
Efectos proarritmicos en
concentraciones teraputicas,
Tinitus, fosfenos, confusin y
convulsiones en grandes
concentraciones
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Arritmias

ventriculares, pte con QT


prolongado.
Metabolismo de primer paso no
significativo, T de 10 a 12 horas, 50
a 60% ligada a protenas.
Metabolismo heptico ,Leve depresin
en la contractilidad miocrdica
Efectos adversos similares a lidocana
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Amida

anloga a lidocana, Tto de


arritmias ventriculares, 10% ligada a
protenas plasmticas
T de eliminacin de 15 horas,
metabolismo heptico, depresin
leve de la contractilidad miocrdica
Agranulocitosis, fibrosis pulmonar,
neumonitis
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Fibrilacin auricular paroxstica, taquicardia


supraventricular, arritmias ventriculares, Fa de
inicio reciente despus de ciruga cardiaca.
Requiere ajustes en pte con marcapaso
permanente.
Farmacocintica:
Rpidamente absorbida el TGI, T
eliminacin de 2 a 10 horas.
5 hidroxipropafenona y Ndepropilpropafenona: igual potencia
antiarritmica

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Aumenta

concentraciones de
propanolol, metoprolol y warfarina.

Efectos adversos:
Aumenta falla cardiaca congestiva,
alteracin de la conduccin,
confusin, efectos GIT, alteraciones
en el sabor y en la visin.
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Tto de taquicardia ventricular, FV, FA,


taquicardia supraventiculares con
reentrada nodal, prevencin de FA
despus de ciruga cardiaca.
Farmacocintica:
Absorcin lenta por VO, nivel plasmtico 5
a 7 horas por VO pero con inicio de accin
de 2 a 3 das.
Acumulacin tej. Adiposo, piel y rganos
de alta perfusin.

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96% ligada a protenas plasmticas


N-decetilamiodarona: metabolto con

efectos antiarritmicos
Excretada por el hgado y la bilis ,
excrecin renal menor.
T eliminacin de 2.5 a 10 das
Efectos antiarritmicos pueden ocurrir
meses a semanas despus de
suspender el Tto
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Administracin parenteral tiene una


distribucin rpida con inicio de accin en
horas, la depuracin del medicamento es
inversamente proporcional a la edad en rangos
de 98 a 158mg/Kg/min.

Efectos Adversos:
Vasodilatacin perifrica, bradicardia,
alteraciones de la conduccin, inotrpico
negativo, mas prevalentes con adm.
Parenteral, ICC , efectos inotrpicos negativos
con anestsicos inhalados,
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Efectos adversos:
Betabloqueadores, diltiazem y
verapamilo.
Toxicidad pulmonar, mas comn con
terapia crnica
Tos, fiebre, disnea, hipoxemia, cambios
en el Rx, puede producir SDR y fibrosis
pulmonar, hipotiroidismo e
hipertiroidismo por conversin
perifrica de T3.
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Taquicardia

ventricular o FV,
taquiarritmias auriculares.
Contraindicado en pte con Asma o QT
prolongado.
Buena Biodisponibilidad por VO,
eliminacin renal con T de 12 horas.
Causa efectos inotrpicos negativos,
bradicardia, bloqueo AV,
broncoespasmo
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Indicaciones:
Arritmias relacionados a estados
adrenrgicos (tirotoxicosis,
feocromocitoma, stress quirrgico).
Indicados en el control FC en la FA
Esmolol y propanolol: arritmia
supraventriculares
Prevencin de muerte sbita post IAM
Labetalol: arritmias ventriculares
asociadas con preeclampsia
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Farmacocintica:
Esmolol: hidrolizado por hidrolasas en
el citoplasma de los eritrocitos
T1/2 de eliminacin cerca de 9 min
Estado estable entre 5 y 20 min
dependiente si se utiliza bolo o no
Propanolol: B-bloqueador no selectivo
con biodisponobilidad entre 25 y 30%
debido a su efecto de primer paso
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Propanolol:

metabolizado en el
hgado a 4-hidroxipropanolol con
leves efectos.
90% ligado a protenas plasmticas
T plasmtica de 4 horas
Biodisponibilidad del 40%
Efectos adversos:
Bradicardia, hipotensin, depresin
miocrdica, broncoespasmo
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Pueden

interferir con recuperacin


de hipoglicemia
Pueden producir cefalea, mareos, ,
nauseas, vomito, constipacin ,
alopecia, cambios del estado mental,
no se deben suspender
abruptamente

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Tres clases:
1.Fenilalquilaminas (verapamilo)
2.benzotiacepinas ( diltiazem)
3. dihidropridinas (nifedipino)
Verapamilo y diltiazem: indicadas en
arritmias supraventriculares por
reentrada, sind. WPW, tiles para
frenar frecuencia ventricular en el
flutter auricular o en FA
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Farmacocintica:
Metabolismo de primer paso
Biodisponibilidad del 25 al 30%
Disminuye frecuencia ventricular a a los
30 min
90% ligado a protenas plasmticas, T
de 4 a 6 horas
70% excretado por riones
Norverapamilo: efector electrofisiolgicos
significativos
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Diltiazem:

Despus de
administracin oral una
biodisponibilidad del 40%.
Aprox. 70 al 80% ligado a protenas
plasmticas
Metabolitos activos tienen
eliminacin de 20 horas
(desacetildiltiazem,
desmetildiltiazem)
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Efectos adversos:
Vasodilatacin que conduce a
hipotensin, cefalea, nausea, efectos
inotropicos negativos.
Pueden producir edemas perifricos,
constipacin y rash

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Indicaciones:
Taquicardia supraventricular de reentrada,
sirve como diagnostico para diferenciar
TSV de flutter auricular, til en
taquicardias ventriculares.
Farmacocintica:
T 1/2 de segundos, metabolizada a
inosina por la ADA.
Cafeina y metilxantinas bloquean receptor
de adenosina: aumenta requerimientos.
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Goodman & Gilmans. The Pharmacological basis of


therapeutics. 11 Ed.

Goodman & Gilmans. The Pharmacological basis of


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Current Opinion in Cardiology 2001, 16:4045