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LA
CONCEPTO DE LA FARMACOLOGIA
QUE ES UN FARMACO Y
QUE ES UN
MEDICAMENTO?
FARMACO
FARMACO
MEDICAMENTO
NOMBRE COMERCIAL
MEDICAMENTO
El medicamento es elaborado por
una
determinada
tecnica
farmaceutica.
Medicamento simple
Medicamento compuesto
FORMA FARMACEUTICA
Disposicion individualizada
Fco(materia
)
Solidas
Liquidas
Semisolidas
inactiva
activa)+excipientes
(materia
ESPECIALIDAD
FARMACEUTICA
Es el medicamento de composicion
definida, de forma farmaceutica
y dosificacion determinada y con
el envasado que se adquiere
directamente de una farmacia.
OBJETIVOS DE LA
FARMACOLOGIA
Es beneficiar al paciente y hacerlo
de un modo tan racional y
estricto como el que se suele
seguir
al
determinar
un
diagnostico.
EL CARACTER
PLURIDISCIPLINARIO DE LA
CIENCIA FARMACOLOGICA
LLEVA A DIVIDIRLA EN LAS
SIGUIENTES AREAS:
Farmaco en si:
farmacotecnia,
farmacoquimica, farmacognosia.
Farmaco en su interaccion con los
organismos:
farmacodinamia, farmacocinetica,
farmacogenetica, farmacometria.
Fco - aplicaciones terapeuticas:
farmacologia
clinica
y
la
farmacotoxica.
FARMACODINAMIA
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FARMACODINAMIA
17
FARMACODINAMIA
La farmacodinamia es:
Efectos bioquimico y fisiologico de los
farmacos.
Dosis
Mecanismo de accion.
18
INTERACCION
FARMACO
+
RECEPTOR
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RECEPTORES
FARMACOLOGICOS
Son estructuras macromoleculares
de naturaleza proteica.
Asociada a radicales lipidicos o
hidrocarbonados.
Localizados
en
la
membranas
externas de la clula en el
citoplasma y en el nucleo.
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RECEPTORES FARMACOLOGICOS
21
22
Unir al
ligando
especifico.
Promover
la
respuesta
efectora.
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RECEPTORES - CANALES
IONICOS
Se distinguen en dos tipos:
- Canales ionicos en los que el receptor
y el canal forman parte de una misma
proteina.
- En los que el receptor y el canal
forman parte de proteinas diferentes.
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25
26
PROTEINA G
Se formara un sistema:
Receptor
Efector
Proteina G
Sist.
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CANAL DE NA
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ACTIVIDAD ENZIMATICA
31
ACTIVIDAD ENZIMATICA
Control
directo
sobre
la
fosforilacion
de
protenas
celulares
Modificando
la
estructura de la
protena,
activndola
o
inactivndola.
Ej: adenilciclasa
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ACTIVIDAD ENZIMATICA
Es muy comn el
desarrollo
de
Inhibicin
enzimtica
como
mecanismo
de
accin de muchas
drogas.
Ej:
acetilcolinesterasa
,
aldehido
deshidrogenasa,
transpeptidasa
bact.
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35
de
un
a) La afinidad
b) La especificidad.
Fco interaccion receptor
actividad intrinseca
eficacia
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INTENSIDAD FARMACOLOGICA
Nmero de receptores ocupados
Afinidad del frmaco por los
receptores
Actividad intrnseca del frmaco
Cintica
de recambio de los
receptores.
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AGONISTAS
Agonista: afinidad y eficacia. Es una
droga que produce un efecto, cuando
se une y estimula al receptor.
Agonista completos: producen maxima
respuesta.
Agonistas parciales: no producen el
Emax
Agonistas inversos: producen efectos
opuestos a los anteriores.
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ANTAGONISTAS
Antagonista : posee afinidad y no
eficacia.
Antagonistas competitivo: interf. el
efecto de los agonistas, compiten por
el mismo sitio de fijacion en el
receptor.
Antagonistas competitivos reversibles:
desplazados
del
receptor
por
creciente del agonista.
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ANTAGONISTAS
Antagonista competitivo irreversible: no
pueden ser desplazados por crec.
Antagonista no competitivo: interf. el
efecto de los agonistas uniendose al
receptor, en un sitio de fijacion distinto al
agonista.
Antagonista no competitivo reversible: se
disocia al suspender la adm.
Antagonista no competitivo irreversible: no
se disocia-inutilizado.
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EFECTOS
FARMACOLOGICOS
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SINERGISMO
Sinergismo de suma
Sinergismo de potenciacin
Sinergismo de facilitacin
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ACCIONES FARMACOLOGICAS
Estimulacin
Inhibicin
Irritacin: Estimulacin violenta.
Reemplazo
Antiinfecciosa
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CLASIFICACION - DOSIS
Dosis ineficaz: es la dosis que no
produce un efecto farm. Apreciable.
Dosis mnima: es una dosis pequea y el
punto, con que empieza a producir un
efecto. (Titul)
Dosis maxima: es la mayor cantidad que
puede ser tolerada sin provocar
efectos toxicos.
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CLASIFICACIN-DOSIS
Dosis teraputica: es la dosis
comprendida entre la min. y la
max.
Dosis toxica: concentracin que
produce efectos indeseados.
Dosis mortal: dosis que produce la
muerte.
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CLASIFICACIN-DOSIS
Dosis
Dosis
Dosis
Dosis
E50
L50
mantenimiento
de ataque o de carga.
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TIPOS DE EFECTOS
FARMACOLOGICOS
Efecto
secundario:
son
efectos
adversos independientes a la accion
ppal del fco
Efecto toxico: efectos indeseados por
dosis en exceso.
Efecto
letal:
accion
biologica
medicamentosa que lleva a la muerte.
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MODIFICACION DE LA ACCION DE UN
FARMACO
Los principales factores son:
Fisiolgicos: edad, sexo, raza, gentica,
peso corporal, etc.
Patolgicos: estrs, factores endocrinos,
insuficiencia renal, cardiopatas, etc.
Farmacolgicos: dosis, via de adm,
posologa, tolerancia, etc.
Ambientales: condiciones metereologicas,
fenmenos de toxicidad, etc.
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FARMACOCINETICA
CONCEPTO:
un
de
las
de
LA CONCENTRACION DE UN
FRMACO SE ALCANZA
POR.
Absorcion.
Distribucion.
Eliminacion.
DEFINICION DE PARAMETROS:
CME: aquella por encima suele
observarse el efecto terapeutico.
CMT: aquella por encima suele
observarse efectos toxicos.
IT: el cociente entre CMT y CME.
Periodo de latencia: tiempo entre la
adm hasta los efectos que
producen
Duracion de accion: tiempo desde
CME y descenso.
MECANISMOS DE TRANSPORTE
ABSORCION
Comprende los procesos de:
Vias de administracion: liberacin,
disgregacion
y
disolucion
del
frmaco de su forma farmaceutica.
Mecanismos de transporte
Velocidad
Cantidad de frmaco en circulacin
sistmica
Eliminacin presistmica
1ER
PASO HEPATICO
BIODISPONIBILIDAD
Indica la velocidad y
la cantidad de la
forma inalterada de
un
frmaco
que
accede
a
la
circulacion
sistemica y por lo
tanto
esta
disponible
para
acceder
a
los
tejidos y producir
un efecto.
VIAS DE ADMINISTRACION
Via
Via
Via
Via
Via
Via
Via
Via
Via
oral
sublingual
rectal
intravenosa
intramuscular
subcutanea
intradermica
nasal
intrarticular
CINETICA DE ABSORCION
DISTRIBUCION
CINETICA DE DISTRIBUCION
Monocompartime
ntal
Bicompartimental
Tricompartimenta
l
ELIMINACION
METABOLISMO
Se da principalmente en el higado.
El proceso de metabolizacion se
da en dos fases: fase I y fase II.
FASE I
Consiste en reacciones de oxidacin,
reduccin, hidrlisis.
El citocromo P-450 heptico juega un
rol fundamental.
Dando lugar a varios resultados:
- Inactivacin.
- Conversin de un producto inactivo en
otro activo.
- Conversin de un producto activo en
otro tambin activo.
CITOCROMO P-450
NOMENCLATURA
CYP2D6*1a
CITOCROMO P450
ISOFORMA
INDIVIDUAL 3%
FAMILIA >40%
(secuencia)
SUBFAMILIA >55%
ALELO
VARIANT
E
CITOCROMO P-450
Inducible
Inespecifico
Inhibible
Saturable
METABOLISMO O BIOTRANSFORMACIN
FASE I
FASE 1 (Transformacin Qumica)
xenobiticos
REACCIONES
Oxidacin
Reduccin
productos ms HIDROSOLUBLES
Hidrlisis
Hidroxilo
GRUPOS
FUNCIONALES
CYP450
Amino
Carboxil
o
Es la principal enzima que acta en
FASE I
FASE II
El metablito procedente de la
fase I se acopla a un sustrato
endgeno como:
el acido glucoronico
el acido actico
el acido sulfrico
Los productos resultantes tienden
a ser: compuestos polares e
hidrosolubles, fcilmente pueden
ser eliminados.
CIRCULACION
SISTEMICA
OH
Metabolismo
Reacciones
Fase I
Glucuroconjugaci
n
Metabolismo R. Fase
Reacciones Fase II
II
Sulfatos
VENA PORTA
ELIMINACION RENAL
EXCRECION
Los frmaco se excretan por:
Excrecin renal
Excrecin biliar
Excrecin intestinal
Excrecin por la leche
Excrecin salival
EXCRECION RENAL
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INTERACCION
Modificacin de la accin de un
frmaco
en
magnitud
o
en
duracin
debido
a
la
administracin
previa
o
concomitante de otra sustancia.
MECANISMOS DE INTERACCIN
FRMACOCINETICA
Absorcin:
Alteraciones de pH, adsorcin, formacin de
quelatos, alteraciones
del peristaltismo
Distribucin:
Desplazamiento de frmacos unidos a protenas
Metabolismo:
Inhibicin enzimtica, induccin enzimtica
Excrecin:
Alteracin circulacin enteroheptica, alteracin
reabsorcin tubular, alteracin secrecin tubular
INTERACCIONES A NIVEL DE LA
ABSORCIN
Inhibicin de la absorcin por:
Frmacos con gran rea superficial (antiacidos)
Resinas fijadoras o de intercambio (colestiramina)
Quelantes (cationes)
Alteracin de la motilidad GI
Aumento
de
la
motilidad
(cisaprida,
metaclopramida)
Disminucin de la motilidad (anticolinrgicos,
opiaceos)
Alteraciones del pH gastrointestinal (anti-H2, IBPs)
Requisitos
Ketoconazol
Itraconazol
Fluorquinolonas
INTERACCIONES EN EL METABOLISMO
INTERACCION ALIMENTICIA
INTERACCION ALIMENTO-MEDICAMENTO
Pueden influir en la
biodisponibilidad y actividad
teraputica.
Por lo que deben tomarse en
ayunas o con un vaso con agua.
INTERACCION ALIMENTOMEDICAMENTO
- Ayunas: significa que debe tomarse al menos 1h
antes de comer o 2h despus de terminar de
comer.
- Antes
de comer: debe ser entre 20-30 min.,
antes.
- Durante
las
comidas:
es
durante
o
inmediatamente despus de ingerir alimento
- Despus
de las comidas: debe tomarse 30-45
min.,
despus
de
comer.
INTERACCION NEGATIVA
MEDICAMENTO
INTERACCIN
NEGATIVA
Espinacas, coles
de Bruselas,
brcol
Antitrombticos
warfarina
Contiene vitamina K,
disminuye la eficacia
del frmaco. (antag)
Alimentos es
general, en
especial ricos en
grasa
Antihipertensivos
Captopril, furosemida e
hidroclorotiazida
Aumentan la
biodisponibilidad
Leche
Antibiticos
Penicilinas, cloxacilina,
ampi-sulbactam, amoxiac.clavulanico,
cefadroxilo,
cotrimoxazol.
Disminuye su
biodisponbilidad
ALIMENTO
INTERACCION NEGATIVA
ALIMENTO
Alimentos en
general
Alimentos en
general
MEDICAMENTO
Antimicticos:
ketoconazol
Alendronato
Ciclosporinas,
Zumo de pomelo
atorvastatina, nifedipino
INTERACCIN
NEGATIVA
Disminuye su
absorcion
La absorcin es
ptima en ayunas y en
posicin vertical
Aumentan la
biodisponibilidad
INTERACCION POSITIVA
ALIMENTO
MEDICAMENTO
INTERACCIN
POSITIVA
Alimentos en general
Aspirina
Se recomienda tomar
con alimentos
Alimentos en general
Antiinflamatorios no
esteroides
Se recomienda tomar
con alimentos
Metformina
Se recomienda tomar
con alimentos
Alimentos en general
INTERACCION - ETANOL
MEDICAMENTO-ETANOL
EFECTOS
Acido acetilsalicilico
Dao estomago
Acetaminofeno
Dao higado
Anticonceptivos
Sedacion
Antihistamincos
Sedacion
Benzodiacepinas
Sedacion y depresion
respiratorio
Cefalosporina
Intoxicacion
Doxiciclina
Metronidazol
Intoxicacion
Ketoconazol
Ranitidina
Mayor embriaguez
INTERACCION MEDICAMENTOALIMENTO
Medicamento
Alimento
Anticonceptivos
Bisacodilo
Colestiramina
Furosemida
Hidroclorotiazida
fenitoina
O
C
I
X
O
T
LO
IA
G
TOXICOLOGA
La toxicologa es una ciencia
que
identifica, estudia y describe de los
xenobioticos:
la dosis
la naturaleza
la incidencia
la severidad
La reversibilidad
los mecanismos de los efectos txicos
TOXICOLOGA
INTOXICACION DIGESTIVA
INTOXICACION INHALATORIA
Retirar a la vctima del sitio y trasladarla
a un lugar ventilado.
Proteger a la persona del fro, cubrirla con
una manta y no exponerla a espacios
donde haya mucha corriente de aire.
Conservar a la vctima acostada boca
arriba, abrigada y tratar de
tranquilizarla,
Aplicar oxgeno.
INTOXICACION CUTANEA
ANTIDOTOS
Acetilcistena--------------------------------------Paracetamol
Atropina-------------------------------------------Compuestos organofosforados y
Calcio gluconato y otras sales solubles--------Fluoruros y oxalatos
Naloxona------------------------------------- opioides
Diazepam------------------------------------------Organofosfatos
EDTA----------------------------------------------Plomo
Flumazenil ------------------------------------ benzodiacepinas
Fisostigmina--------------------------------------Sndrome colinrgico central
Azul de metileno---------------------------- anestesico locales
carbamatos