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LA

CONCEPTO DE LA FARMACOLOGIA

La farmacologia es la ciencia que


estudia
las
acciones
y
propiedades de los farmacos en
los organismos vivos.

QUE ES UN FARMACO Y
QUE ES UN
MEDICAMENTO?

FARMACO

Es toda sustancia quimica capaz


de interactuar con un organismo
vivo .
Es el principio activo de un
medicamento.

FARMACO

Un farmaco es capaz de modificar la


actividad celular, ya sea inhibiendo o
estimulando los procesos propios de
la celula.

MEDICAMENTO

Es la sustancia medicinal para


ser utilizada
en personas o
animales, teniendo propiedades
para
prevenir,
diagnosticar,
tratar o curar enfermedades o
simplemente
modificar
funciones fisiologicas.

NOMBRE QUIMICO Y GENERICO

NOMBRE COMERCIAL

MEDICAMENTO
El medicamento es elaborado por
una
determinada
tecnica
farmaceutica.
Medicamento simple
Medicamento compuesto

FORMA FARMACEUTICA

Disposicion individualizada
Fco(materia

)
Solidas
Liquidas
Semisolidas
inactiva

activa)+excipientes

(materia

ESPECIALIDAD
FARMACEUTICA
Es el medicamento de composicion
definida, de forma farmaceutica
y dosificacion determinada y con
el envasado que se adquiere
directamente de una farmacia.

OBJETIVOS DE LA
FARMACOLOGIA
Es beneficiar al paciente y hacerlo
de un modo tan racional y
estricto como el que se suele
seguir
al
determinar
un
diagnostico.

EL CARACTER
PLURIDISCIPLINARIO DE LA
CIENCIA FARMACOLOGICA
LLEVA A DIVIDIRLA EN LAS
SIGUIENTES AREAS:

Farmaco en si:
farmacotecnia,
farmacoquimica, farmacognosia.
Farmaco en su interaccion con los
organismos:
farmacodinamia, farmacocinetica,
farmacogenetica, farmacometria.
Fco - aplicaciones terapeuticas:
farmacologia
clinica
y
la
farmacotoxica.

FARMACODINAMIA

16

FARMACODINAMIA

Es el estudio de lo que le sucede


al organismo por la accion de un
farmaco.

17

FARMACODINAMIA
La farmacodinamia es:
Efectos bioquimico y fisiologico de los
farmacos.
Dosis
Mecanismo de accion.

18

INTERACCION
FARMACO
+

RECEPTOR
19

RECEPTORES
FARMACOLOGICOS
Son estructuras macromoleculares
de naturaleza proteica.
Asociada a radicales lipidicos o
hidrocarbonados.
Localizados
en
la
membranas
externas de la clula en el
citoplasma y en el nucleo.

20

RECEPTORES FARMACOLOGICOS

21

RESPUESTAS FUNCIONALES DE LOS


RECEPTORES
a) Modificaciones en el fluido de
iones, cuando el receptor esta
unido a canales inicos.
b) Cambios
en
la
actividad
de
mltiples enzimas. Cuando esta
ligado a estructuras intercelulares.
c) Modificacin en la produccin y
estructuras de diversas protenas.

22

EL RECEPTOR PRESENTA DOS


FUNCIONES FUNDAMENTALES:

Unir al
ligando
especifico.
Promover
la
respuesta
efectora.

23

RECEPTORES - CANALES
IONICOS
Se distinguen en dos tipos:
- Canales ionicos en los que el receptor
y el canal forman parte de una misma
proteina.
- En los que el receptor y el canal
forman parte de proteinas diferentes.

24

25

26

PROTEINA G
Se formara un sistema:

Receptor
Efector

Proteina G

Sist.

Los sistemas efectores generadores de 2do y


3ro mensajeros, activados por mediacion de
la proteina G , sera quien determine la
accion del farmaco.

27

28

CANALES DEPENDIENTES DE VOLTAJE


Constituyen: canales de Na, canales de K,
canales de Ca.
Estos canales son muy selectivos.
Estan controlados por:
- Activacion
- Inactivacion
-55mv = despolarizacion
-70 estado de reposo

29

CANAL DE NA

30

ACTIVIDAD ENZIMATICA

Receptores activan enzimas


Farmacos activan enzimas

31

ACTIVIDAD ENZIMATICA
Control
directo
sobre
la
fosforilacion
de
protenas
celulares
Modificando
la
estructura de la
protena,
activndola
o
inactivndola.
Ej: adenilciclasa

32

33

ACTIVIDAD ENZIMATICA
Es muy comn el
desarrollo
de
Inhibicin
enzimtica
como
mecanismo
de
accin de muchas
drogas.
Ej:
acetilcolinesterasa
,
aldehido
deshidrogenasa,
transpeptidasa
bact.

34

35

INTERACCIN ENTRE EL FRMACO Y SU RECEPTOR

Los dos requisitos bsicos


receptor farmacolgico son

de

un

a) La afinidad
b) La especificidad.
Fco interaccion receptor
actividad intrinseca

eficacia

36

INTENSIDAD FARMACOLOGICA
Nmero de receptores ocupados
Afinidad del frmaco por los
receptores
Actividad intrnseca del frmaco
Cintica
de recambio de los
receptores.

37

AGONISTAS
Agonista: afinidad y eficacia. Es una
droga que produce un efecto, cuando
se une y estimula al receptor.
Agonista completos: producen maxima
respuesta.
Agonistas parciales: no producen el
Emax
Agonistas inversos: producen efectos
opuestos a los anteriores.
38

ANTAGONISTAS
Antagonista : posee afinidad y no
eficacia.
Antagonistas competitivo: interf. el
efecto de los agonistas, compiten por
el mismo sitio de fijacion en el
receptor.
Antagonistas competitivos reversibles:
desplazados
del
receptor
por
creciente del agonista.
39

ANTAGONISTAS
Antagonista competitivo irreversible: no
pueden ser desplazados por crec.
Antagonista no competitivo: interf. el
efecto de los agonistas uniendose al
receptor, en un sitio de fijacion distinto al
agonista.
Antagonista no competitivo reversible: se
disocia al suspender la adm.
Antagonista no competitivo irreversible: no
se disocia-inutilizado.

40

EFECTOS
FARMACOLOGICOS

41

SINERGISMO

Sinergismo de suma
Sinergismo de potenciacin
Sinergismo de facilitacin

42

ACCIONES FARMACOLOGICAS
Estimulacin
Inhibicin
Irritacin: Estimulacin violenta.
Reemplazo
Antiinfecciosa

43

CLASIFICACION - DOSIS
Dosis ineficaz: es la dosis que no
produce un efecto farm. Apreciable.
Dosis mnima: es una dosis pequea y el
punto, con que empieza a producir un
efecto. (Titul)
Dosis maxima: es la mayor cantidad que
puede ser tolerada sin provocar
efectos toxicos.

44

CLASIFICACIN-DOSIS
Dosis teraputica: es la dosis
comprendida entre la min. y la
max.
Dosis toxica: concentracin que
produce efectos indeseados.
Dosis mortal: dosis que produce la
muerte.

45

CLASIFICACIN-DOSIS
Dosis
Dosis
Dosis
Dosis

E50
L50
mantenimiento
de ataque o de carga.

46

TIPOS DE EFECTOS FARMACOLOGICOS


Efecto
primario: es el
efecto
teraputico
deseado de la droga.
Efecto
placebo:
son
manifestaciones
que
no
tienen
relacion
alguna con una accion
farmacologica.

47

TIPOS DE EFECTOS
FARMACOLOGICOS
Efecto
secundario:
son
efectos
adversos independientes a la accion
ppal del fco
Efecto toxico: efectos indeseados por
dosis en exceso.
Efecto
letal:
accion
biologica
medicamentosa que lleva a la muerte.

48

MODIFICACION DE LA ACCION DE UN
FARMACO
Los principales factores son:
Fisiolgicos: edad, sexo, raza, gentica,
peso corporal, etc.
Patolgicos: estrs, factores endocrinos,
insuficiencia renal, cardiopatas, etc.
Farmacolgicos: dosis, via de adm,
posologa, tolerancia, etc.
Ambientales: condiciones metereologicas,
fenmenos de toxicidad, etc.
50

FARMACOCINETICA

CONCEPTO:

Estudia los procesos a los que


frmaco es sometido a traves
su paso por el organismo.
El
curso
temporal
de
concentraciones y cantidades
los frmacos
Metabolitos
rganos de excrecin
Respuesta farmacolgica

un
de
las
de

LA CONCENTRACION DE UN
FRMACO SE ALCANZA
POR.

Absorcion.
Distribucion.
Eliminacion.

DEFINICION DE PARAMETROS:
CME: aquella por encima suele
observarse el efecto terapeutico.
CMT: aquella por encima suele
observarse efectos toxicos.
IT: el cociente entre CMT y CME.
Periodo de latencia: tiempo entre la
adm hasta los efectos que
producen
Duracion de accion: tiempo desde
CME y descenso.

MECANISMOS DE TRANSPORTE

Moleculas de pequeo tamao


lo
hacen por:
Transporte pasivo: Difusion simple,
pasiva y facilitada
Transporte activo
Moleculas de mayor tamao lo hacen:
Endocitosis
Exocitosis
Transcitosis

ABSORCION
Comprende los procesos de:
Vias de administracion: liberacin,
disgregacion
y
disolucion
del
frmaco de su forma farmaceutica.
Mecanismos de transporte
Velocidad
Cantidad de frmaco en circulacin
sistmica
Eliminacin presistmica

1ER

PASO HEPATICO

El efecto de primer paso heptico es la


prdida de una fraccin de la cantidad
del frmaco administrado, antes que
el frmaco alcance la circulacin
general, provocando disminucin en
su biodisponibilidad (pared intestinal,
pH, enzimas hepticas)

BIODISPONIBILIDAD
Indica la velocidad y
la cantidad de la
forma inalterada de
un
frmaco
que
accede
a
la
circulacion
sistemica y por lo
tanto
esta
disponible
para
acceder
a
los
tejidos y producir
un efecto.

VIAS DE ADMINISTRACION

Via
Via
Via
Via
Via
Via
Via
Via
Via

oral
sublingual
rectal
intravenosa
intramuscular
subcutanea
intradermica
nasal
intrarticular

CINETICA DE ABSORCION

DISTRIBUCION

La distribucion de los farmacos


permite su acceso a los organos
en los que debe actuar y a todos
los organos incluyendo al que lo
va a eliminar .
El frmaco en la sangre existe en
dos formas ligado o suelto.
Puede ser afectada por la UPP.

UNION A PROTEINAS PLASMATICAS

Las protenas comunes a las


cuales se une un frmaco son:
laalbumina(acidos y neutrales)
laslipoprotenas
(saturac.
de
albu)
glicoprotenas, (basicos)
y a las globulinas

CINETICA DE DISTRIBUCION

Monocompartime
ntal
Bicompartimental
Tricompartimenta
l

ELIMINACION

METABOLISMO
Se da principalmente en el higado.
El proceso de metabolizacion se
da en dos fases: fase I y fase II.

FASE I
Consiste en reacciones de oxidacin,
reduccin, hidrlisis.
El citocromo P-450 heptico juega un
rol fundamental.
Dando lugar a varios resultados:
- Inactivacin.
- Conversin de un producto inactivo en
otro activo.
- Conversin de un producto activo en
otro tambin activo.

CITOCROMO P-450
NOMENCLATURA

CYP2D6*1a
CITOCROMO P450

ISOFORMA
INDIVIDUAL 3%

FAMILIA >40%
(secuencia)

SUBFAMILIA >55%

ALELO
VARIANT
E

CITOCROMO P-450

Inducible
Inespecifico
Inhibible
Saturable

METABOLISMO O BIOTRANSFORMACIN
FASE I
FASE 1 (Transformacin Qumica)
xenobiticos
REACCIONES

Oxidacin
Reduccin

productos ms HIDROSOLUBLES

Hidrlisis
Hidroxilo
GRUPOS
FUNCIONALES

CYP450

Amino
Carboxil

o
Es la principal enzima que acta en
FASE I

FASE II
El metablito procedente de la
fase I se acopla a un sustrato
endgeno como:
el acido glucoronico
el acido actico
el acido sulfrico
Los productos resultantes tienden
a ser: compuestos polares e
hidrosolubles, fcilmente pueden
ser eliminados.

VAS METABLICAS COMUNES EN LA


ELIMINACIN DE FRMACOS
HIGADO
Eliminacin renal sin
cambios
CYP 450

CIRCULACION
SISTEMICA

OH

Metabolismo
Reacciones
Fase I
Glucuroconjugaci
n

Metabolismo R. Fase
Reacciones Fase II
II

Sulfatos

VENA PORTA

ELIMINACION RENAL

EXCRECION
Los frmaco se excretan por:
Excrecin renal
Excrecin biliar
Excrecin intestinal
Excrecin por la leche
Excrecin salival

EXCRECION RENAL

Los frmaco se excretan por:


Filtracion glomerular: todas sust. se
filtran excepto: gran tamao o UPP
Secrecion tubular activa: requiere de
sistemas
transportadores
y
depende del flujo plasmtico renal.
Reabsorcion tubular: este proceso
puede ser activo o pasivo.

VIDA MEDIA DE ELIMINACION


Es
el
tiempo
que
demora en disminuir
en
50%
la
concentracin
plasmtica
de
un
frmaco.
Depende del volumen
de distribucin y del
clearence.
Si
el
volumen
de
distribucin es alto, la
vida
media
del
frmaco ser mayor.

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F

A
C

INTERACCION

Modificacin de la accin de un
frmaco
en
magnitud
o
en
duracin
debido
a
la
administracin
previa
o
concomitante de otra sustancia.

MECANISMOS DE INTERACCIN ENTRE


FRMACOS
Interacciones qumicas o farmacuticas
(inactivacin qumica)
Interacciones
farmacocinticas
(alteraciones del proceso LADME)
Interacciones
farmacodinmicas
(alteraciones a nivel del mecanismo
de accin)
Interacciones alimenticias .

MECANISMOS DE INTERACCIN
FRMACOCINETICA
Absorcin:
Alteraciones de pH, adsorcin, formacin de
quelatos, alteraciones
del peristaltismo
Distribucin:
Desplazamiento de frmacos unidos a protenas
Metabolismo:
Inhibicin enzimtica, induccin enzimtica
Excrecin:
Alteracin circulacin enteroheptica, alteracin
reabsorcin tubular, alteracin secrecin tubular

INTERACCIONES A NIVEL DE LA
ABSORCIN
Inhibicin de la absorcin por:
Frmacos con gran rea superficial (antiacidos)
Resinas fijadoras o de intercambio (colestiramina)
Quelantes (cationes)
Alteracin de la motilidad GI

Aumento
de
la
motilidad
(cisaprida,
metaclopramida)
Disminucin de la motilidad (anticolinrgicos,
opiaceos)
Alteraciones del pH gastrointestinal (anti-H2, IBPs)

FRMACOS CON PROBLEMAS EN SU


ABSORCIN
Frmaco

Requisitos

Ketoconazol
Itraconazol

Requiere pH gastrico acido para la


absorcion
optima.
Evitar
en
pacientes con aclorhidria, con
antihistaminico H2, antiacidos o
inhibidores de la bomba de
protones.

Fluorquinolonas

Deben separarse de los cationes bi


o trivalentes (calcio, antiacidos,
hierro, etc.) ya que la quelacion
disminuye su absorcion.

INTERACCIONES POR DESPLAZAMIENTO DE


UNIN A PROTENAS
Las interaccin por desplazamiento de frmacos
de su unin a protenas suelen ser
poco relevantes en la clnica.
Sin embargo debera prestarse atencin a los
frmacos que
Exhiben alta unin a protenas (> 95%)
Tienen estrecho rango teraputico
Saturan los puntos de fijacin a dosis
teraputicas
Tienen bajo volumen de distribucin
Tienen vida media larga

INTERACCIONES EN EL METABOLISMO

INTERACCIONES A NIVEL DE LA EXCRECION


Alteraciones en la excrecion
Alteracin del pH urinario.
La alcalinizacin de la orina incrementa la
eliminacin de
metotrexate, salicilatos, penicilinas,
tiazidas, diurticos de asa, antidepresivos,
barbitricos, etc.
La acidificacin de la orina incrementa la
eliminacin de anfetaminas, metformina,
meperidina, morfina, etc.

INTERACCION ALIMENTICIA

IAM: varia la biodisponibilidad, el


comportamiento
farmacocintico
o
farmacodinmico del medicamento.
IMA: pueden modificar la absorcin, utilizacin
metablica y eliminacin de los nutrientes y
afectar al estado nutricional.

INTERACCION ALIMENTO-MEDICAMENTO
Pueden influir en la
biodisponibilidad y actividad
teraputica.
Por lo que deben tomarse en
ayunas o con un vaso con agua.

INTERACCION ALIMENTOMEDICAMENTO
- Ayunas: significa que debe tomarse al menos 1h
antes de comer o 2h despus de terminar de
comer.
- Antes
de comer: debe ser entre 20-30 min.,
antes.
- Durante
las
comidas:
es
durante
o
inmediatamente despus de ingerir alimento
- Despus
de las comidas: debe tomarse 30-45
min.,
despus
de
comer.

INTERACCION NEGATIVA
MEDICAMENTO

INTERACCIN
NEGATIVA

Espinacas, coles
de Bruselas,
brcol

Antitrombticos
warfarina

Contiene vitamina K,
disminuye la eficacia
del frmaco. (antag)

Alimentos es
general, en
especial ricos en
grasa

Antihipertensivos
Captopril, furosemida e
hidroclorotiazida

Aumentan la
biodisponibilidad

Leche

Antibiticos
Penicilinas, cloxacilina,
ampi-sulbactam, amoxiac.clavulanico,
cefadroxilo,
cotrimoxazol.

Disminuye su
biodisponbilidad

ALIMENTO

INTERACCION NEGATIVA
ALIMENTO

Alimentos en
general

Alimentos en
general

MEDICAMENTO

Antimicticos:
ketoconazol

Alendronato

Ciclosporinas,
Zumo de pomelo
atorvastatina, nifedipino

INTERACCIN
NEGATIVA

Disminuye su
absorcion
La absorcin es
ptima en ayunas y en
posicin vertical
Aumentan la
biodisponibilidad

INTERACCION POSITIVA
ALIMENTO

MEDICAMENTO

INTERACCIN
POSITIVA

Alimentos en general

Aspirina

Se recomienda tomar
con alimentos

Alimentos en general

Antiinflamatorios no
esteroides

Se recomienda tomar
con alimentos

Metformina

Se recomienda tomar
con alimentos

Alimentos en general

INTERACCION - ETANOL
MEDICAMENTO-ETANOL

EFECTOS

Acido acetilsalicilico

Dao estomago

Acetaminofeno

Dao higado

Anticonceptivos

Sedacion

Antihistamincos

Sedacion

Benzodiacepinas

Sedacion y depresion
respiratorio

Cefalosporina

Intoxicacion

Doxiciclina

Disminuye sus efectos

Metronidazol

Intoxicacion

Ketoconazol

Dao hepatico e intoxicacion

Ranitidina

Mayor embriaguez

INTERACCION MEDICAMENTOALIMENTO
Medicamento

Alimento

Anticonceptivos

Inhib. Metabolismo del caf

Bisacodilo

Inh. Absorcion del calcio

Colestiramina

Inh. La absorcion de las vitaminas A,D, E,


K y complejo B.

Furosemida
Hidroclorotiazida

Perrdida de Na, K, Cl, Mg (calambre)

fenitoina

Inh. Absorcion de complejo B

O
C
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X
O
T

LO

IA
G

TOXICOLOGA
La toxicologa es una ciencia
que
identifica, estudia y describe de los
xenobioticos:
la dosis
la naturaleza
la incidencia
la severidad
La reversibilidad
los mecanismos de los efectos txicos

TOXICOLOGA

Las vas de ingreso al organismo de estas sustancias


xenobiticas son:
Respiratoria: Es la mas comn y la mayor, los
contaminantes llegan rpidamente al organismo a
travs de los pulmones y luego al resto del cuerpo
por medio del torrente sanguneo.
Digestiva: Podemos ser afectados no solo por ingerir
directamente el producto sino por otros elementos
contaminados los cuales llevamos a la boca y nariz.
Cutnea: Se produce en el momento que ingresan los
contaminantes por los poros y estos a su vez llegan
al torrente sanguneo.

INTOXICACION DIGESTIVA

Introducir los dedos hasta el fondo de la


boca.
Dar a tomar agua tibia o leche con clara
de huevo batida.
Suministrar agua tibia con sal.

INTOXICACION INHALATORIA
Retirar a la vctima del sitio y trasladarla
a un lugar ventilado.
Proteger a la persona del fro, cubrirla con
una manta y no exponerla a espacios
donde haya mucha corriente de aire.
Conservar a la vctima acostada boca
arriba, abrigada y tratar de
tranquilizarla,
Aplicar oxgeno.

INTOXICACION CUTANEA

En caso de envenenamiento por contacto


de la piel:
Lavar bien la zona afectada.
Trasladar a la vctima al puesto de
emergencia ms cercano.

ANTIDOTOS

Acetilcistena--------------------------------------Paracetamol
Atropina-------------------------------------------Compuestos organofosforados y
Calcio gluconato y otras sales solubles--------Fluoruros y oxalatos
Naloxona------------------------------------- opioides
Diazepam------------------------------------------Organofosfatos
EDTA----------------------------------------------Plomo
Flumazenil ------------------------------------ benzodiacepinas
Fisostigmina--------------------------------------Sndrome colinrgico central
Azul de metileno---------------------------- anestesico locales

carbamatos

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